Jenagra

Jenagra yra selektyvus cGMP PDE-5 inhibitorius. Vaistas veikia erekcijos funkciją.

Indikacijos Jenagry

Jis naudojamas terapijai esant potencijos problemoms (siekiant padidinti gebėjimą sukurti ir palaikyti erekciją lytinio akto metu).

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama 25, 50 arba 100 mg tabletėmis. Lizdinės plokštelės viduje yra 1 arba 4 tabletės. Dėžutėje – 1 pakuotė.

Farmakodinamika

Sildenafilis padeda blokuoti PDE-5 fermento, kuris sukelia cGMP kaupimąsi varpos akytkūniuose, aktyvumą – taigi, vaistas veikia netiesiogiai, tiesiogiai jų neveikdamas. Padidėjusios cGMP vertės sukelia aktyvų lygiųjų raumenų skaidulų akytkūnių viduje atsipalaidavimą, be to, padidina kraujotaką į varpą, o tai užtikrina tvirtą ir stabilią erekciją viso lytinio akto metu.

Vaisto veiksmingumas tiesiogiai priklauso nuo vyro noro ir susijaudinimo. Susijaudinimo metu išsiskiria azoto oksidas, kuris dalyvauja guanilatciklazės fermento aktyvavime. Dėl to prasideda cGMP kaupimasis ir jo reikšmių didėjimas. Fermentas PDE-5 sutrikdo cGMP aktyvumą, tačiau aktyvesnė azoto oksido gamyba padidina erekcijos sunkumą ir jos trukmę. Vartojant sildenafilį, pastebimas stipresnis NO kaupimasis.

Jei vyras nėra seksualiai susijaudinęs, vaistas negalės suteikti norimo poveikio, nes tokioje situacijoje nebus pradinio suveikimo mechanizmo, susijusio su NO elemento sekrecija. Jenagra veikia orgazmą, šiek tiek jį sustiprindama, be to, sustiprina pasitenkinimo jausmą sekso metu.

Farmakokinetika

Vartojant per burną tuščiu skrandžiu, vaistas greitai absorbuojamas. Biologinis prieinamumas yra maždaug 41 %. Didžiausia sildenafilio koncentracija kraujyje nustatoma po 0,5–2 valandų. Pirminis poveikis pastebimas vidutiniškai po 60 minučių. Vaisto absorbcijos greitis mažėja, kai jis vartojamas kartu su riebiu maistu. Medžiagos sintezės su albuminu laipsnis yra 96 %.

Medžiaga metabolizuojama kepenyse, dalyvaujant P450 hemoproteinų sistemai, kur ji paverčiama aktyviu skilimo produktu N-desmetilsildenafiliu. Pusinės eliminacijos laikas yra 4 valandos.

Metabolizmo produktų pavidalu eliminacija vyksta daugiausia su išmatomis, dar 13% išsiskiria su šlapimu.

Vyresnio amžiaus žmonėms sildenafilio kiekis kraujyje yra 40 % didesnis.

Asmenims, sergantiems sunkia LNL forma, Cmax padidėja 88 % (dėl ligos sumažėjusių sildenafilio klirenso verčių). Esant vidutinio sunkumo ar lengvam ligos etapui, tokių pokyčių nepastebėta.

Žmonėms, sergantiems kepenų nepakankamumu, sildenafilio klirensas taip pat sumažėja, todėl vaisto Cmax padidėja iki 47%.

Jenagra neturi jokio neigiamo poveikio vyrų vaisingumui.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną, tuščiu skrandžiu (nes tokiu atveju gydomasis poveikis pasireiškia greičiau nei vartojant vaistą valgio metu). Vaistas vartojamas 1 valandą prieš lytinį aktą. Norint pasiekti optimalų vaisto poveikį, vyras turi būti susijaudinęs.

Pirmoji vienkartinė dozė yra 50 mg. Prireikus (pavyzdžiui, jei nėra poveikio), dozę galima padidinti iki 0,1 g. Dozę taip pat galima sumažinti iki 25 mg, jei 50 mg dozė sukėlė per stiprų poveikį. Draudžiama vartoti didesnes nei 0,1 g dozes. Tarp tablečių vartojimo turi būti ne trumpesnė kaip 24 valandų pertrauka.

Vyrams, sergantiems vidutinio sunkumo ar lengvu LNL, skiriamos tokios pačios dozės kaip ir sveikiems vyrams. Sunkiais ligos ar kepenų nepakankamumo atvejais rekomenduojama iš pradžių vartoti 25 mg dozę.

Jei pacientas vartoja ritonavirą, Jenagra reikia vartoti po 25 mg kas 48 valandas.

Kartu vartojant sildenafilį su itrakonazolu, ketokonazolu, taip pat sakvinaviru ir eritromicinu, pradinė dozė turi būti ne didesnė kaip 25 mg.

Gydymo vaistais, blokuojančiais α-adrenerginių receptorių aktyvumą, metu reikia atsižvelgti į ortostatinio kolapso riziką, todėl gydymą reikia pradėti nuo minimalių Jenagra dozių.

[ 2 ]

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• pacientas netoleruoja sildenafilio ar kitų vaistinių komponentų;
• vartoti kartu su nitratais, organiniais nitritais ir azoto oksido donorais;
• vartoti asmenims, sergantiems sunkia širdies ir kraujagyslių liga (pvz., širdies nepakankamumu ar nestabilia krūtinės angina);
• optinės neuropatijos formos, kuri yra nearterinio pobūdžio ir išsivysto priekinėje išeminėje srityje, buvimas (regėjimo praradimas taip pat stebimas ligos fone);
• sunkus kepenų nepakankamumas;
• sumažėjęs kraujospūdis;
• vartoti moterims ir asmenims iki 18 metų.

Šalutiniai poveikiai Jenagry

Vartojant vaistą didelėmis dozėmis, dažnai pasireiškia šalutinis poveikis. Šie požymiai yra laikini ir išgydomi. Vartojant Jenagra terapinėmis dozėmis, ji toleruojama be komplikacijų.

Kartais pasireiškia vidutinio sunkumo galvos skausmai, nosies užgulimas, veido hiperemija, spalvų suvokimo pokyčiai ir dispepsiniai sutrikimai. Kartais atsiranda priapizmo požymių.

Visos aukščiau aprašytos apraiškos yra trumpalaikės ir nereikalauja papildomų gydymo procedūrų.

Esant individualiam netoleravimui, gali pasireikšti alergijos simptomai.

[ 1 ]

Perdozavimas

Kai skiriamos iki 0,8 g dozės, pasireiškia gana stiprus šalutinis poveikis.

Jiems pašalinti naudojamos simptominės procedūros. Kadangi vaistas yra tvirtai sintetinamas su albuminu, dializės seansai bus neveiksmingi.

Sąveika su kitais vaistais

Medžiagos, slopinančios hemoproteino P450 aktyvumą, sumažina sildenafilio eliminaciją, todėl padidėja neigiamų simptomų tikimybė.

Vaistai, sukeliantys hemoproteino P450 aktyvumą, pailgina vaisto pusinės eliminacijos laiką ir taip pat sumažina jo terapinio poveikio trukmę.

Cimetidinas, taip pat vaistai, slopinantys CYP 3A4 veikimą, sumažina sildenafilio klirensą ir padidina nepageidaujamo poveikio riziką.

Jenagra derinimas su vaistais, slopinančiais ŽIV proteazių aktyvumą (pvz., ritonaviru ar sakvinaviru), padidina vaisto absorbcijos į kraują piką atitinkamai 1000% ir 140%.

Vienkartinis antacidinių vaistų vartojimas nekeičia vaisto farmakokinetikos savybių.

Sildenafilis sustiprina nitratų terapines savybes, o tai padidina reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo riziką. Dėl šios priežasties tokių vaistų vartoti kartu draudžiama.

Greipfrutų sultys veikia vaisto metabolinius procesus, todėl padidėja jo Cmax vertė kraujyje.

Varfarinas ir tolbutamidas nesąveikauja su vaistu.

Doksazosinas kartu su vaistu gali sukelti ortostatinį kolapsą, tačiau be sąmonės praradimo.

Jenagra neturi jokios neigiamos sąveikos su antihipertenziniais vaistais.

Sildenafilis nesustiprina alkoholinių gėrimų poveikio.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Jenagra reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Jenagra galima vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio vaisto išleidimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra „Potenciale“, „Viagra“, taip pat „Penimex“ ir „Vecta“.