Duspatalinas

Duspatalinas (mebeverinas) yra vaistas, vartojamas dirgliosios žarnos sindromo (DŽS) ir kitų su lygiųjų raumenų hipertoniškumu susijusių virškinimo trakto sutrikimų simptomams palengvinti.

Mebeverinas veikia blokuodamas kalcio kanalus žarnyno lygiuosiuose raumenyse, todėl jie atsipalaiduoja. Tai padeda sumažinti spazmus, sumažinti skausmą ir pagerinti žarnyno pralaidumą.

Duspatalin paprastai vartojamas per burną tablečių arba kapsulių pavidalu. Paprastai jis vartojamas prieš valgį arba pagal poreikį, kaip nurodė gydytojas.

Indikacijos Duspatalina

1. Pilvo skausmas ir diskomfortas, susijęs su dirgliosios žarnos sindromu (DŽS).
2. Žarnyno spazmai ir į dieglius panašus skausmas.
3. Nepilnas tuštinimasis ir kiti su žarnyno disfunkcija susiję simptomai.

Atleiskite formą

Duspatalin paprastai tiekiamas tablečių arba kapsulių pavidalu, skirtų vartoti per burną.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas:

   • Selektyvus spazmolitinis poveikis: mebeverinas selektyviai atpalaiduoja žarnyno lygiuosius raumenis, reikšmingai nepaveikdamas normalios žarnyno peristaltikos. Tai leidžia sumažinti spazmus ir su jais susijusį skausmą netrikdant normalios motorinės funkcijos.
   • Natrio kanalų blokavimas: mebeverinas blokuoja natrio kanalus lygiųjų raumenų ląstelių membranose, todėl membrana stabilizuojasi ir neleidžia nekontroliuojamai natriui patekti į ląsteles. Tai apsaugo nuo lygiųjų raumenų depoliarizacijos ir vėlesnio susitraukimo.
   • Antispazminis poveikis: vaistas mažina padidėjusį žarnyno lygiųjų raumenų tonusą ir hipermotorinį aktyvumą, o tai padeda palengvinti tokius simptomus kaip skausmas, spazmai ir diskomfortas pilve.

2. Poveikis virškinimo traktui:

   • Skausmo ir diskomforto mažinimas: atpalaiduodamas žarnyno lygiuosius raumenis, mebeverinas padeda sumažinti su funkciniais žarnyno sutrikimais susijusį skausmą ir diskomfortą.
   • Nėra poveikio normaliai žarnyno motorikai: skirtingai nuo kai kurių kitų spazmolitikų, mebeverinas neslopina normalios žarnyno motorikos, todėl išvengiama šalutinio poveikio, pvz., vidurių užkietėjimo ar sulėtėjusio žarnyno tranzito.

3. Klinikinis poveikis:

   • Pagerėjusi paciento būklė: mebeverinas veiksmingai gydo dirgliosios žarnos sindromą (DŽS) ir kitus funkcinius virškinimo trakto sutrikimus. Pacientai praneša apie sumažėjusį skausmą, spazmus ir pagerėjusią bendrą savijautą.

4. Privalumai:

   • Minimalus sisteminis poveikis: dėl selektyvaus poveikio žarnyno raumenims mebeverinas sukelia minimalų sisteminį šalutinį poveikį, todėl jį saugu vartoti ilgą laiką.
   • Nėra anticholinerginio poveikio: mebeverinas neturi anticholinerginių savybių, todėl nesukelia šalutinio poveikio, pvz., burnos džiūvimo, neryškaus matymo ar šlapimo susilaikymo, kuris būdingas kai kuriems kitiems spazmolitikams.

Farmakokinetika

1. Siurbimas:

   • Išgertas mebeverinas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Modifikuoto atpalaidavimo formos, tokios kaip kapsulės, užtikrina ilgalaikį veikliosios medžiagos atpalaidavimą, kuris padeda palaikyti stabilų kiekį plazmoje.

2. Paskirstymas:

   • Mebeverinas gerai pasiskirsto audiniuose, ypač žarnyno lygiuosiuose raumenyse, kur ir veikia.
   • Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 75 %, o tai rodo vidutinį prisijungimą prie baltymų.

3. Metabolizmas:

   • Mebeverinas kepenyse yra intensyviai metabolizuojamas hidrolizuojant esterius, susidarant veratro rūgštiai ir mebeverino alkoholiui.
   • Pagrindiniai metabolitai neturi farmakologinio aktyvumo, todėl sisteminio šalutinio poveikio rizika yra mažesnė.

4. Išėmimas:

   • Mebeverino metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus. Maždaug 60 % metabolitų išsiskiria su šlapimu karboksirūgščių ir jų gliukuronidų pavidalu.
   • Kai kurie metabolitai gali išsiskirti su tulžimi.

5. Pusėjimo trukmė:

   • Mebeverino ir jo metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 5–6 valandos, todėl vartojant modifikuoto atpalaidavimo kapsules, vaistą galima vartoti du kartus per dieną.

Specialios instrukcijos:

• Senyvo amžiaus pacientai ir pacientai, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi:
  • Senyvo amžiaus pacientams arba pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia, todėl mebeverinas tinka vartoti šioms pacientų grupėms.
• Maisto sąveika:
  • Maisto vartojimas reikšmingai neįtakoja mebeverino absorbcijos, tačiau norint pasiekti geriausią terapinį poveikį, rekomenduojama vaistą vartoti 20 minučių prieš valgį.

Dozavimas ir vartojimas

Rekomenduojamos dozės ir vartojimo būdai priklauso nuo išleidimo formos.

Pailginto atpalaidavimo kapsulės (200 mg):

• Rekomenduojama dozė: viena kapsulė (200 mg) du kartus per dieną.
• Vartojimo instrukcija: Kapsules nurykite nekramtydami, užgerdami pakankamu kiekiu vandens (bent puse stiklinės). Rekomenduojama kapsules gerti 20 minučių prieš valgį (ryte ir vakare).

Tabletės (135 mg):

• Rekomenduojama dozė: viena tabletė (135 mg) tris kartus per parą.
• Vartojimo instrukcija: Tabletes reikia nuryti nekramčius, užgeriant pakankamu kiekiu vandens. Rekomenduojama tabletes gerti 20 minučių prieš valgį.

Bendros rekomendacijos:

1. Gydymo trukmė:

   • Gydymo kurso trukmę nustato gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į paciento būklę ir jo reakciją į gydymą.
   • Gydymą galima tęsti tol, kol bus pasiektas ilgalaikis būklės pagerėjimas, po to rekomenduojama laipsniškai mažinti dozę.

2. Praleista dozė:

   • Jei praleidote kapsulę ar tabletę, išgerkite ją kuo greičiau. Jei beveik laikas kitai dozei, dozės padvigubinkite, tiesiog toliau vartokite vaistą įprastai.

3. Gydymo nutraukimas:

   • Vaisto vartojimą galima nutraukti palaipsniui, siekiant išvengti galimo simptomų atsinaujinimo. Rekomenduojama pasikonsultuoti su gydytoju dėl laipsniško dozės mažinimo.

Specialios instrukcijos:

• Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi: dozės koreguoti nereikia.
• Senyvo amžiaus pacientams: dozės koreguoti nereikia.
• Nėščios ir žindančios moterys: vaisto vartojimą reikia suderinti su gydytoju.

Apytikslis priėmimo grafikas:

Pailginto atpalaidavimo kapsulės:

• Ryte: 1 kapsulė 20 minučių prieš pusryčius.
• Vakare: 1 kapsulė 20 minučių prieš vakarienę.

Tabletės:

• Ryte: 1 tabletė 20 minučių prieš pusryčius.
• Dienos metu: 1 tabletė 20 minučių prieš pietus.
• Vakare: 1 tabletė 20 minučių prieš vakarienę.

Naudokite Duspatalina nėštumo metu

Svarbu atkreipti dėmesį į vaisto saugumą nėštumo metu, siekiant išvengti galimo pavojaus motinai ir vaisiui.

Efektyvumas ir saugumas

1. Funkcinių virškinimo trakto sutrikimų gydymas: Tyrimai rodo, kad Duspatalin veiksmingai gydo pocholecistektomijos atsiradusius virškinimo trakto spazmus. Jis mažina pilvo skausmo ir dispepsijos simptomus, normalizuoja išmatų dažnį ir konsistenciją, o tai pagerina pacientų gyvenimo kokybę (Maev ir kt., 2018).
2. Poveikis inkstams ir vaisiui: Tyrimas su baltosiomis žiurkėmis parodė, kad mebeverinas, vartojamas ilgą laiką nėštumo metu, gali sukelti histologinius pokyčius vaikingų žiurkių ir jų vaisių inkstuose. Šie duomenys pabrėžia atsargumo ir gydytojo konsultacijos poreikį prieš vartojimą (Al-Essawi ir kt., 2022).
3. Metabolizmas ir stabilumas: Mebeverinas greitai metabolizuojamas organizme, todėl jo beveik neaptinkama plazmoje. Pagrindiniai mebeverino metabolitai yra desmetilmebeverino rūgštis (DMAC) ir kiti dariniai, kurie gali turėti įtakos vaisto farmakologiniam poveikiui (Moskaleva ir kt., 2019).

Kontraindikacijos

Absoliučios kontraindikacijos:

1. Padidėjęs jautrumas:

   • Padidėjęs jautrumas arba alergija mebeverinui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai. Jei pacientui anksčiau buvo alerginių reakcijų į šį vaistą, jo vartojimas griežtai draudžiamas.

2. Amžius iki 18 metų:

   • Vaisto nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes saugumo ir veiksmingumo duomenų šiai amžiaus grupei yra nedaug.

Santykinės kontraindikacijos:

1. Nėštumas ir žindymas:

   • Nėštumas: mebeverino vartojimas nėštumo metu galimas tik esant absoliučiam būtinumui ir griežtai prižiūrint gydytojui. Duomenų apie vaisto saugumą nėščioms moterims yra nedaug.
   • Žindymas: nežinoma, ar mebeverinas išsiskiria į motinos pieną, todėl jo vartoti žindymo laikotarpiu nerekomenduojama. Jei gydymas būtinas, reikia apsvarstyti žindymo nutraukimą.

2. Sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas:

   • Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimu, mebeveriną reikia vartoti atsargiai ir prižiūrint gydytojui.

Specialios instrukcijos:

• Pacientams, sergantiems porfirija:
  • Duomenų apie mebeverino vartojimą pacientams, sergantiems porfirija, nėra, todėl jo vartoti tokiems pacientams nerekomenduojama.

Šalutiniai poveikiai Duspatalina

Galimas šalutinis poveikis:

1. Alerginės reakcijos:

   • Odos bėrimai
   • Niežulys
   • Dilgėlinė (urtikarija)
   • Angioneurozinė edema (Kvinkės edema), sukelianti veido, lūpų, liežuvio ar gerklės patinimą, dėl kurio gali pasunkėti kvėpavimas ir reikalinga neatidėliotina medicininė pagalba.
   • Anafilaksinės reakcijos (labai retos)

2. Iš virškinamojo trakto:

   • Pykinimas
   • Viduriavimas
   • Vidurių užkietėjimas
   • Pilvo skausmas

3. Iš nervų sistemos:

   • Galvos skausmas
   • Galvos svaigimas (retas)

4. Iš širdies ir kraujagyslių sistemos:

   • Palpitacijos (dažnas širdies plakimas) (labai retas)

Pastabos:

• Šalutinio poveikio retumas: Paprastai mebeverinas yra gerai toleruojamas, o sunkus šalutinis poveikis pasireiškia retai.
• Individuali reakcija: Reakcija į vaistą gali būti individuali, ir kai kuriems pacientams gali pasireikšti šalutinis poveikis, nepaminėtas aukščiau. Jei atsiranda neįprastų ar sunkių simptomų, kreipkitės į gydytoją.

Perdozavimas

1. Iš centrinės nervų sistemos:

   • Sužadinimas
   • Galvos svaigimas
   • Galvos skausmas

2. Iš širdies ir kraujagyslių sistemos:

   • Tachikardija (greitas širdies plakimas)

3. Iš virškinamojo trakto:

   • Pykinimas
   • Vėmimas
   • Viduriavimas

4. Alerginės reakcijos:

   • Bėrimas
   • Niežulys
   • Dilgėlinė

Sąveika su kitais vaistais

Vaistų sąveika:

1. Vaistai, veikiantys centrinę nervų sistemą:

   • Nors pats mebeverinas neturi reikšmingo centrinio poveikio, jį vartojant kartu su raminamaisiais vaistais, antidepresantais ar prieštraukuliniais vaistais, gali tekti stebėti pacientą dėl galimo padidėjusio raminamojo poveikio ar kitų centrinių reakcijų.

2. Anticholinerginiai vaistai:

   • Mebeverinas neturi anticholinerginių savybių, tačiau teoriškai jo derinys su kitais anticholinerginiais vaistais gali sustiprinti spazmolitinį poveikį žarnynui, todėl gali prireikti koreguoti dozę ir stebėti paciento būklę.

3. Priešgrybeliniai vaistai (pvz., ketokonazolas):

   • Reikšmingos mebeverino ir priešgrybelinių vaistų sąveikos nežinoma, tačiau ketokonazolas gali pakeisti kai kurių vaistų metabolizmą. Reikia atsižvelgti į galimą sąveiką ir stebėti pacientą kombinuoto gydymo metu.

4. Vaistai, turintys įtakos virškinimo traktui:

   • Mebeverinas gali sąveikauti su kitais vaistais, kurie veikia žarnyno motoriką. Tai gali būti prokinetikai (pvz., metoklopramidas), kurie gali turėti priešingą poveikį žarnyno motorikai.

Sąveika su maistu ir alkoholiu:

1. Maistas:

   • Maistas reikšmingai neįtakoja mebeverino absorbcijos ir veiksmingumo. Norint pasiekti optimalų poveikį, Duspatalin rekomenduojama vartoti 20 minučių prieš valgį.

2. Alkoholis:

   • Alkoholis gali sustiprinti mebeverino šalutinį poveikį, pvz., galvos svaigimą ir sedaciją. Gydymo Duspatalin metu rekomenduojama vengti alkoholio vartojimo.