Diclovit

Diklovit pasižymi analgeziniu, priešuždegiminiu, antitrombocitiniu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu.

Pagrindinis vaisto veikimo principas yra COX-1 ir COX-2 aktyvumo slopinimas. Dėl to sutrinka arachidono rūgšties metabolizmas. Tuo pačiu metu susilpnėja PG prisijungimas uždegimo zonoje. Dėl to sumažėja skausmas judant arba ramybės būsenoje. Be to, išnyksta sąnarių patinimas ir sustingimas ryte. Vaistas padidina sąnarių judesių amplitudę.

Indikacijos Diclovita

Jis vartojamas šiems sutrikimams gydyti:

• juosmens skausmas ir juosmens skausmas;
• raumenų ir kaulų sistemos pažeidimai, turintys degeneracinį ar uždegiminį aktyvumą;
• peties-mentės periartritas;
• neuralgija arba bursitas;
• trismusas, patinimas, uždegimas ar skausmas, susijęs su ginekologinėmis, odontologinėmis, ortopedinėmis ir kitomis procedūromis;
• sinovitas arba mialgija;
• skausmas, susijęs su traumomis ar operacijomis;
• tendovaginitas;
• migrenos priepuoliai;
• diegliai.

Ginekologijoje žvakutės naudojamos adnexitui, pirminei dismenorėjai ir perimetritui gydyti. Be to, vaistas gali būti naudojamas kaip papildomas kompleksinės terapijos komponentas patologijoms, veikiančioms ENT sistemą (turinčioms uždegiminį-infekcinį aktyvumą), lydimas stipraus skausmo.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išsiskiria gelio, žvakučių ir kapsulių pavidalu.

Farmakodinamika

Vaistas mažina skausmą, atsirandantį po operacijų ar traumų, ir kartu uždegimo intensyvumą. Mažina skausmą ir kraujavimą, atsirandantį esant pirminei algomenorėjai.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Žvakučių absorbcija vyksta dideliu greičiu, bet lėčiau nei žarnyne tirpstančių tablečių atveju. Vartojant 50 mg žvakučių dozę, Cmax plazmoje stebima po 60 minučių, tačiau didžiausios vertės vienoje porcijoje yra maždaug 2/3 koncentracijos, gaunamos vartojant žarnyne tirpstančias tabletes (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biologinis prieinamumas.

Kaip ir vartojant per burną, pavartojus žvakučių, AUC vertės yra maždaug perpus mažesnės nei parenteraliai vartojant. Pakartotinai vartojant vaistą, farmakokinetinės savybės nekinta. Laikantis nustatytų dozių, vaistas nesikaupia.

Paskirstymo procesai.

Intraplazminė baltymų sintezė yra 99,7 %; medžiaga daugiausia jungiasi su albuminais – 99,4 %.

Diklofenakas prasiskverbia į sinoviją, o maksimali koncentracija (Cmax) pasiekiama vėliau nei kraujo plazmoje (2–4 valandomis). Įsivaizduojamas pusinės eliminacijos laikas iš sinovijos yra 3–6 valandos. Praėjus 2 valandoms nuo maksimalios koncentracijos plazmoje pasiekimo, diklofenako koncentracija sinovijoje išlieka didesnė nei kraujo plazmoje; šis rodiklis išlieka 12 valandų.

Nedidelis vaisto kiekis (100 ng/ml) aptinkamas motinos piene. Apskaičiuotas medžiagos kiekis, patenkantis į žindomo vaiko organizmą su pienu, atitinka 0,03 mg/kg per parą dozę.

Mainų procesai.

Diklovito metabolizmas iš dalies realizuojamas per pradinės molekulės gliukuronidaciją, tačiau daugiausia vyksta daugkartinio ir vienkartinio metoksilinimo su hidroksilinimu būdu, dėl kurio susidaro keli fenolio tipo metaboliniai elementai, kurių dauguma sudaro konjugatus, kurie jungiasi su gliukurono rūgštimi. Biologinis aktyvumas turi 2 metabolinius komponentus, tačiau jis yra žymiai mažesnis nei diklofenako.

Išskyrimas.

Sisteminis vaisto plazmos klirensas yra 263 ± 56 ml per minutę (vidutinis lygis ± SD). Galutinis intraplazminis pusinės eliminacijos laikas yra 1–2 valandos. 4 metabolinių komponentų, įskaitant 2 farmakoaktyvius, pusinės eliminacijos laikas taip pat yra trumpas ir trunka 1–3 valandas.

Maždaug 60 % dozės išsiskiria su šlapimu konjugatų pavidalu kartu su nepakitusios molekulės gliukurono rūgštimi, taip pat metabolinių komponentų pavidalu, kurių dauguma virsta gliukuronidų tipo konjugatais. Mažiau nei 1 % vaisto išsiskiria nepakitusio. Likusi dozės dalis išsiskiria su išmatomis metabolinių elementų pavidalu.

Dozavimas ir vartojimas

Žvakučių naudojimo schemos.

Šį vaistą gali vartoti vyresni nei 15 metų paaugliai ir suaugusieji. Žvakutės į tiesiąją žarną įšvirkščiamos po tuštinimosi arba valomosios klizmos. Įdūrus žvakutę, reikia 20–30 minučių atsigulti. Procedūra turi būti atliekama du kartus per dieną. Per dieną galima įdėti ne daugiau kaip 3 tiesiosios žarnos žvakutes.

Gydymo ciklo trukmė parenkama individualiai, atsižvelgiant į paciento vaistų toleravimą, taip pat į ligos pobūdį.

Gelio užtepimas.

Gelis naudojamas išoriniam gydymui – 2–3 kartus per dieną ant uždegimo vietos reikia užtepti 1–2 cm juostelę. Medžiaga švelniai įtrinama, kol gelis visiškai įsigeria. Visas gydymo ciklas turėtų trukti ne ilgiau kaip 14 dienų. Terapijos trukmę galima didinti tik gydytojo nurodymu. Po procedūros būtina nusiplauti rankas.

Kapsulių vartojimo būdas.

Kapsules reikia gerti valgio metu, užgeriant paprastu vandeniu; vaistą reikia nuryti visą, nekramtant. Paprastai LS vartojama po 1 kapsulę 1–3 kartus per dieną, kiekvieną dieną. Suaugusiesiems ciklo pradžioje paprastai skiriama 3 kartus per dieną. Palaikomosios paros dozės dydis yra 1 kapsulė 1–2 kartus.

Vaikams, vyresniems nei 6 metų, galima skirti ne daugiau kaip 2–3 mg/kg Diclovit dozę.

Kapsulių vartojimo trukmę individualiai parenka gydantis gydytojas.

[ 8 ]

Naudokite Diclovita nėštumo metu

Draudžiama skirti Diclovit nėštumo metu.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas vaisto ar kitų NVNU sudedamųjų dalių;
• nežinomos kilmės kraujodaros sutrikimai;
• aspirino tipo astma;
• opa virškinimo trakte aktyviojoje fazėje;
• aktyvi virškinamojo trakto pažeidimų, turinčių erozinę-opinę formą, vystymosi stadija;
• „Aspirino“ triada.

Atsargumo priemonės reikalingos vartojant aktyviosios indukuotos kepenų porfirijos fazės metu, taip pat esant inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimui.

Šalutiniai poveikiai Diclovita

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• Virškinimo trakto sutrikimai: gastralgija, vidurių užkietėjimas, vėmimas, opinis kolitas aktyviojoje fazėje, skrandžio skausmas, kraujavimas iš virškinimo trakto ir anoreksija. Be to, pykinimas, pilvo pūtimas, ūminis hepatitas, dispepsija, nespecifinis kolitas su kraujavimu, pankreatitas, aktyvi regioninio enterito fazė, hepatitas ir padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas;
• šlapimo takų sutrikimai: ūminis inkstų nepakankamumas, proteinurija, nefrozinis sindromas, hematurija, taip pat nekrozinis papilitas ir tubulointersticinis nefritas;
• Epidermio infekcijos: egzema, pūslinis bėrimas, eksfoliacinis dermatitas, bėrimai, alopecija, jautrumas šviesai, purpura ir daugiaformė eritema;
• Nervų sistemos sutrikimai: parestezija, diplopija, košmarai, galvos skausmai, depresija ir padidėjęs nuovargis, taip pat spengimas ausyse, dezorientacija, galvos svaigimas, nemiga ir dirglumas. Be to, gali pasireikšti sumišimas, psichoziniai simptomai, traukuliai, skonio sutrikimai, atminties praradimas, nerimas, sumažėjęs klausos ir regos aštrumas bei tremoras.
• kraujodaros problemos: agranulocitozė, leukopenija ar trombocitopenija, taip pat hemolizinė ar aplazinė anemija;
• alerginiai simptomai: dilgėlinė, TEN, SJS, bronchų spazmai, alerginė purpura ir anafilaksiniai simptomai;
• kiti: skausmas krūtinės srityje, impotencija, patinimas, padidėjęs kraujospūdis ir širdies plakimas;
• vietiniai simptomai: dirginimas gaubtinės žarnos gleivinės srityje, kruvinos gleivinės išskyros ir skausmas tuštinimosi metu.

Šalutinis poveikis priklauso nuo individualių paciento savybių, porcijų dydžio ir gydymo trukmės.

[ 7 ]

Perdozavimas

Intoksikacija vartojant žvakutes mažai tikėtina. Per didelis vaisto kiekis gali sukelti galvos svaigimą, sąmonės drumstėjimą, hiperventiliaciją, galvos skausmą ir neigiamus virškinimo trakto sutrikimus. Vaikui gali pasireikšti pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, miokloniniai traukuliai ir sutrikti inkstų ar kepenų veikla.

Atsitiktinai nurijus vaisto, būtina atlikti skrandžio plovimą ir duoti pacientui aktyvuotos anglies. Po to atliekamos įvairios simptominės priemonės.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant fenitoiną, šis vaistas padidina ličio ir digoksino kiekį plazmoje. Jis taip pat slopina antihipertenzinių ir diuretikų poveikį. Derinys su kalį sulaikančiais diuretikais gali sukelti hiperkalemiją.

Kartu vartojant GCS ar kitus NVNU, padidėja neigiamų virškinimo trakto simptomų atsiradimo rizika. Vartojimas kartu su aspirinu sumažina veikliosios Diclovit medžiagos koncentraciją serume.

Kartu vartojant ciklosporiną, padidėja jo toksinis poveikis inkstams. Kartu vartojant hipoglikeminius vaistus, gali pasireikšti hiper- arba hipoglikemija. Dėl šios priežasties taikant tokį gydymą būtina reguliariai stebėti cukraus kiekį kraujyje.

Vaisto vartojimas kartu su metotreksatu (per 24 valandas prieš arba po jo vartojimo) gali padidinti pastarojo vertes ir sustiprinti jo toksinį aktyvumą.

Vartojimas kartu su antikoaguliantais reikalauja nuolat stebėti kraujo krešėjimo procesus.

Laikymo sąlygos

Diclovit reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Žvakučių pavidalo „Diclovit“ galima vartoti 24 mėnesius nuo vaisto pardavimo datos. Kapsulių ir gelio tinkamumo laikas yra 36 mėnesiai.

Paraiška vaikams

Vaistas nėra skirtas jaunesniems nei 6 metų asmenims.

Analogai

Vaisto analogai yra Ortofenas, Dikloranas, Almiralas su natrio diklofenaku, Raptenas su Dikloberlu, be to, Diklogenas, Diklakas, Naklofenas, Diklo-F su Voltarenu ir Olfenu.

Atsiliepimai

„Diclovit“ paprastai sulaukia gerų pacientų atsiliepimų. Žmonės, kurie jį vartojo skirtingomis dozavimo formomis, kalba apie greitą ir veiksmingą vaisto poveikį. Tarp privalumų jie pažymi, kad vaistas gali vienu metu turėti kelis efektus – pašalinti uždegimą ir patinimą, malšinti skausmą ir kt.

Tačiau komentaruose apie ginekologijoje naudojamas žvakutes kartais pranešama apie asmeninį jautrumą vaistui, tačiau neigiami simptomai greitai išnyksta sumažinus dozę.

Vienintelis gelio trūkumas yra tai, kad jį reikia ilgai trinti, kol jis visiškai įsigers.