Diazepamas

Diazepamas yra vaistas, priklausantis benzodiazepinų klasei ir plačiai vartojamas medicinoje kaip vaistas nuo epilepsijos, raminamasis, raumenis atpalaiduojantis ir anksiolitinis (nerimą mažinantis) vaistas.

Pagrindiniai diazepamo medicininiai panaudojimo būdai yra šie:

1. Vaistai nuo epilepsijos: Diazepamas dažnai vartojamas epilepsijos priepuoliams, įskaitant epilepsijos statusą, kuris yra sunkus ir užsitęsęs priepuolis, sustabdyti.
2. Priešprocedūrinė sedacija: vaistas gali būti vartojamas sedacijai sukelti prieš chirurgines procedūras, endoskopiją, diagnostines procedūras ir kitas medicinines intervencijas.
3. Raumenų atpalaidavimas: Diazepamas gali būti vartojamas raumenų spazmams ir įtampai malšinti esant įvairioms būklėms, tokioms kaip spazminės būklės, raumenų spazmai ir raumenų įtampos sindromai.
4. Nerimo gydymas: Diazepamas yra vienas iš vaistų, vartojamų nerimui mažinti ir panikos priepuoliams bei nerimo sutrikimams palengvinti.
5. Antidepresantų gydymas: kartais diazepamas gali būti vartojamas kaip pagalbinė priemonė gydant depresiją, ypač tais atvejais, kai depresiją lydi nerimas ar nerimo sutrikimai.

Diazepamas paprastai tiekiamas tablečių pavidalu, skirtų vartoti per burną, tirpalo pavidalu, skirto vartoti į veną arba į raumenis, ir stačiakampių granulių pavidalu, skirtų vartoti tiesiąją žarną.

Indikacijos Diazepamas

1. Epilepsija: Diazepamas gali būti vartojamas norint sustabdyti arba sumažinti užsitęsusius ar pasikartojančius epilepsijos priepuolius, įskaitant epilepsinę būseną, kuri yra būklė, reikalaujanti neatidėliotinos medicininės pagalbos.
2. Antianksiolitinis poveikis: Diazepamas vartojamas nerimui, panikos priepuoliams ir kitoms nerimo būsenoms mažinti.
3. Raumenų spazmai: vaistas gali būti vartojamas raumenų spazmams malšinti, pavyzdžiui, esant spazminėms būklėms, raumenų traumoms ar pooperacinėms būklėms.
4. Prieš procedūrą sukeliama sedacija ir nerimo malšinimas: Diazepamas gali būti vartojamas sedacijai sukelti ir psichomotoriniam sujaudinimui mažinti prieš chirurgines ar diagnostines procedūras.
5. Alkoholio abstinencijos sindromas: sunkios alkoholio abstinencijos sindromo atvejais diazepamas gali būti vartojamas sujaudinimo, nerimo ir delyro simptomams sumažinti.
6. Kvėpavimo distreso sindromas: Diazepamas gali būti vartojamas kaip raminamasis ir anksiolitinis vaistas pacientams, sergantiems kvėpavimo distreso sindromu.
7. Diagnostinės ir terapinės procedūros: vaistas gali būti naudojamas sedacijai sukelti ir nerimui mažinti pacientams atliekant tokias procedūras kaip endoskopija, kolonoskopija, kateterizacija ir kitas.

Atleiskite formą

Tabletės: tai viena iš labiausiai paplitusių diazepamo formų. Tabletės būna skirtingo stiprumo, paprastai nuo 2 mg iki 10 mg.

Farmakodinamika

1. Anksiolitinis poveikis: Diazepamas turi anksiolitinių savybių, o tai reiškia, kad jis gali sumažinti nerimą ir įtampą. Tai pasiekiama padidinant aktyvumo slopinimą tam tikrose smegenų srityse, ypač migdole, kuri yra susijusi su emocinių reakcijų reguliavimu.
2. Raminamasis poveikis: Diazepamas pasižymi raminamuoju poveikiu, o tai reiškia, kad jis gali sukelti atsipalaidavimą, mieguistumą ir sumažinti sujaudinimą. Tai taip pat pasiekiama didinant centrinės nervų sistemos slopinimą.
3. Raumenis atpalaiduojantis poveikis: diazepamas gali sumažinti raumenų įtampą ir spazmus. Tai naudinga gydant su raumenų mėšlungiu ar spazmais susijusias būkles.
4. Antikonvulsinis poveikis: Diazepamas vartojamas traukulių aktyvumui kontroliuoti, nes jis gali slopinti centrinės nervų sistemos jaudrumą ir užkirsti kelią traukuliams.
5. Amnestinis poveikis: Diazepamas gali sukelti laikiną atminties praradimą arba amneziją, ypač vartojant dideles dozes, todėl jis naudingas medicinos praktikoje atliekant procedūras, kurios gali sukelti pacientui nerimą ar diskomfortą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas diazepamas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama maždaug po 1–2 valandų po vartojimo.
2. Pasiskirstymas: Diazepamas gerai tirpsta lipiduose, todėl gerai pasiskirsto visame kūne, įskaitant smegenis ir centrinę nervų sistemą (CNS).
3. Metabolizmas: Diazepamas metabolizuojamas kepenyse ir susidaro keli aktyvūs metabolitai, įskaitant desmetildiazepamą ir oksazepamą. Jie taip pat pasižymi farmakologiniu aktyvumu.
4. Eliminacija: Diazepamo pusinės eliminacijos laikas organizme yra apie 20–100 valandų, priklausomai nuo metabolitų. Jis daugiausia išsiskiria per inkstus konjugatų pavidalu.

Dozavimas ir vartojimas

1. Nerimo sutrikimams ir traukuliams gydyti:

   • Suaugusiesiems paprastai rekomenduojama pradėti nuo 2–10 mg dozės per parą, padalytą į kelias dozes.
   • Vaikams dozė paprastai apskaičiuojama pagal svorį ir amžių. Vaikams paprastai skiriama 0,1–0,3 mg/kg paros dozė, taip pat padalinta į kelias dozes.
   • Traukulių atveju diazepamas gali būti vartojamas kaip injekcija, kurią atlieka medicinos personalas.

2. Sedacijai ir priešoperacinei anestezijai:

   • Suaugusiesiems dozė gali svyruoti nuo 5 iki 20 mg, priklausomai nuo individualaus jautrumo vaistui ir reikiamo sedacijos lygio.
   • Vaikams dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į svorį ir amžių.

3. Nemigos gydymui:

   • Suaugusiesiems paprastai rekomenduojama pradėti nuo 5–15 mg dozės prieš miegą.
   • Vaikams dozė apskaičiuojama individualiai, atsižvelgiant į amžių ir ligos eigą.

4. Vaikams, sergantiems epilepsija, priepuolių gydymas:

   • Diazepamas taip pat gali būti vartojamas tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu, siekiant greitai palengvinti vaikų traukulius.

Naudokite Diazepamas nėštumo metu

Diazepamo vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su tam tikra rizika, ypač jei vaistas vartojamas pirmąjį trimestrą arba didelėmis dozėmis. Svarbiausi tyrimų aspektai:

1. Poveikis vaisiaus vystymuisi: Tyrimai su žiurkėmis parodė, kad diazepamas gali sukelti vaisiaus vystymosi pokyčius, įskaitant palikuonių elgesio sutrikimus. Taip yra dėl jo gebėjimo prasiskverbti pro placentos barjerą ir paveikti nervų vystymąsi (Lyubimov ir kt., 1974).
2. Apsigimimų rizika: Nors bendra apsigimimų rizika vartojant diazepamą nėra galutinai nustatyta, yra įrodymų, kad jo vartojimas gali būti susijęs su padidėjusiu tam tikrų anomalijų, pvz., įgimtų širdies defektų, dažniu, jei vaistas vartojamas didelėmis dozėmis arba kartu su kitais vaistais (Gidai ir kt., 2008).
3. Poveikis naujagimiams: Yra buvę atvejų, kai kūdikiai, gimdoje paveikti diazepamo, po gimimo patyrė adaptacijos problemų, įskaitant sumažėjusį širdies ritmo kintamumą, o tai gali rodyti diazepamo poveikį nervų sistemai (Geijn ir kt., 1980).

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas diazepamui ar kitiems benzodiazepinams, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Myasthenia gravis: tai autoimuninė liga, kuriai būdingas griaučių raumenų silpnėjimas ir nuovargis. Diazepamas gali pabloginti šios būklės simptomus.
3. Glaukoma: Jei padidėjęs akispūdis arba akies lanko uždarymo kampas, reikėtų vengti vartoti diazepamą, nes jis gali padidinti akispūdį.
4. Kvėpavimo slopinimas: Diazepamas gali slopinti kvėpavimo centrą smegenyse, todėl jo vartoti draudžiama esant ūminiam kvėpavimo nepakankamumui.
5. Kepenų nepakankamumas: Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, vaistas gali kauptis organizme ir sustiprinti savo poveikį, todėl jį reikia vartoti atsargiai.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: diazepamo vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su rizika vaisiaus vystymuisi. Vaistas taip pat išsiskiria į motinos pieną ir gali paveikti žindymą.
7. Vaikų populiacija: diazepamo vartojimas vaikams gali būti kontraindikuotinas dėl sunkaus šalutinio poveikio rizikos.
8. Apsinuodijimas alkoholiu ar narkotikais: šiomis sąlygomis diazepamas gali sustiprinti slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai.

Šalutiniai poveikiai Diazepamas

1. Mieguistumas ir nuovargis: tai vienas dažniausių diazepamo šalutinių poveikių. Pacientai gali jausti mieguistumą, sumažėjusią koncentraciją ir prastą reakcijos laiką.
2. Sumažėjęs raumenų tonusas ir koordinacija: Diazepamas gali sukelti raumenų silpnumą ir sumažinti koordinaciją.
3. Galvos svaigimas ir galvos skausmas: Kai kuriems pacientams vartojant diazepamą gali pasireikšti galvos svaigimas ar galvos skausmas.
4. Atminties praradimas: Kai kuriems žmonėms gali pasireikšti trumpalaikis atminties praradimas arba sunku susikaupti ilgai vartojant diazepamą.
5. Žemas kraujospūdis: Diazepamas gali sumažinti kraujospūdį, dėl kurio gali atsirasti galvos svaigimas ar alpimas.
6. Virškinimo trakto sutrikimai: pasireiškia burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.
7. Priklausomybė ir nutraukimo simptomai: Ilgai vartojant diazepamą, gali išsivystyti fizinė ir psichologinė priklausomybė, o vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti nutraukimo simptomus.
8. Alerginės reakcijos: Retais atvejais gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip odos bėrimas, niežulys ar veido patinimas.

Perdozavimas

1. Mieguistumas ir bendras depresijos jausmas: pacientas gali jausti didelį mieguistumą, sumažėjusį atsaką į išorinius dirgiklius, letargiją ir sunkumus suvokiant.
2. Kvėpavimo slopinimas: kvėpavimas gali sulėtėti iki tokio lygio, kad kraujas negauna pakankamai deguonies.
3. Hipotenzija ir kolapsas: žemas kraujospūdis gali sukelti kolapsą ir sąmonės netekimą.
4. Sumažėjęs raumenų tonusas: pacientas gali patirti sunkią hipotoniją ir raumenų kontrolės praradimą, dėl kurio jis gali pargriūti arba prarasti judesius.
5. Koma: Sunkaus perdozavimo atveju gali išsivystyti koma.

Sąveika su kitais vaistais

1. Alkoholis: alkoholis sustiprina diazepamo poveikį centrinei nervų sistemai, dėl to gali padidėti raumenų atsipalaidavimas, sedacija ir sumažėti koordinacija. Tai gali padidinti nelaimingų atsitikimų riziką, ypač vairuojant ar atliekant kitą pavojingą veiklą.
2. Kiti centrinę nervų sistemą slopinantys vaistai: diazepamo vartojimas kartu su kitais vaistais, tokiais kaip opiatai, barbitūratai ar migdomieji vaistai, gali sustiprinti centrinės nervų sistemos slopinimą.
3. Skausmą malšinantys vaistai: Kai kurie skausmą malšinantys vaistai, pavyzdžiui, opiatai, gali sustiprinti diazepamo poveikį ir padidinti šalutinio poveikio riziką.
4. Vaistai, vartojami psichikos sutrikimams gydyti: Diazepamo sąveika su antidepresantais, antipsichoziniais vaistais ar kitais vaistais, vartojamais psichikos sutrikimams gydyti, gali sustiprinti arba sumažinti tiek diazepamo, tiek kitų vaistų poveikį.
5. Vaistai, metabolizuojami citochromo P450 sistemos: Diazepamas gali paveikti kai kurių vaistų, metabolizuojamų citochromo P450 sistemoje kepenyse, metabolizmą, dėl to gali pakisti jų veiksmingumas ir (arba) koncentracija kraujyje.