Diacarbas

Diakarbas (acetazolamidas) yra karboanhidrazės inhibitorius. Tai reiškia, kad jis slopina fermento karboanhidrazės, kuris paprastai pagreitina reakciją, kurios metu anglies dioksidas (CO2) ir vanduo paverčiamas anglies rūgštimi, dėl kurios organizme susidaro bikarbonatas, veikimą.

Štai keletas svarbių dalykų apie karboanhidrazės inhibitorius:

1. Diuretinis poveikis: Diakarbo blokuojamas karboanhidrazė sumažina bikarbonato reabsorbciją inkstuose, o tai savo ruožtu padidina natrio ir vandens išsiskyrimą su šlapimu. Dėl to Diakarbas gali būti naudingas kaip diuretikas.
2. Naudojimas gydant glaukomą: Karboanhidrazės inhibitoriai, tokie kaip Diacarb, taip pat gali būti naudojami akispūdžiui mažinti sergant glaukoma. Akispūdžio sumažinimas gali padėti išvengti regos nervo pažeidimo ir išsaugoti regėjimą.
3. Kalnų ligos profilaktika: Diakarbas taip pat vartojamas kalnų ligos profilaktikai ir gydymui. Jo veikimas susijęs su padidėjusiu anglies dioksido pašalinimu iš organizmo, kuris padeda prisitaikyti prie pasikeitusių aplinkos sąlygų dideliame aukštyje.
4. Kitų ligų gydymas: Kai kuriais atvejais karboanhidrazės inhibitoriai gali būti naudojami kitoms ligoms, tokioms kaip neurologiniai sutrikimai ar migrena, gydyti.

Svarbu nepamiršti, kad Diacarb ir kitų karboanhidrazės inhibitorių vartojimas turėtų būti atliekamas prižiūrint gydytojui ir laikantis dozavimo bei vartojimo rekomendacijų.

Indikacijos Diacarbas

1. Glaukoma: Diakarbas gali būti skiriamas akispūdžiui mažinti sergant glaukoma. Jis padeda sumažinti akispūdžio gamybą, o tai gali padėti išvengti regos nervo pažeidimo ir išsaugoti regėjimą.
2. Kalnų liga: Diakarbas vartojamas kalnų ligai (aukščio ligai) gydyti ir jos profilaktikai. Vaistas padeda organizmui prisitaikyti prie pasikeitusių aplinkos sąlygų dideliame aukštyje, mažindamas tokius simptomus kaip galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas ir nuovargis.
3. Epilepsija: kartais Diacarb gali būti vartojamas kaip papildomas gydymas kai kurioms epilepsijos formoms.
4. Acidozė: vaistas gali būti skiriamas kai kurioms acidozės formoms, susijusioms su tokiomis ligomis kaip inkstų akmenys ar diabetas, koreguoti.
5. Aukštinės ligos prevencija: Diakarbas gali būti naudojamas kaip prevencinė priemonė prieš kelionę į didelius aukščius, siekiant išvengti aukščio ligos simptomų.
6. Migrena: Kai kuriais atvejais Diacarb gali būti skiriamas migrenos profilaktikai.

Atleiskite formą

1. Tabletės: tai yra labiausiai paplitusi Diacarb forma. Tabletės gali turėti skirtingas dozes, pavyzdžiui, 125 mg, 250 mg arba 500 mg.
2. Kapsulės: Kai kurie gamintojai gali gaminti Diacarb kapsulių pavidalu, ypač jei reikalingas lėtas vaisto atpalaidavimas.
3. Milteliai injekciniam tirpalui paruošti: Retais atvejais Diacarb gali būti tiekiamas miltelių pavidalu injekciniam tirpalui paruošti.

Farmakodinamika

1. Sumažėjęs bikarbonato susidarymas: acetazolamidas slopina bikarbonato susidarymą inkstuose, todėl sumažėja vandenyje tirpaus bikarbonato susidarymas ir padidėja natrio, kalio ir vandens išsiskyrimas su šlapimu.
2. Diuretinis poveikis: blokuojant karboanhidrazę inkstuose, padidėja natrio, kalio ir vandens išsiskyrimas su šlapimu. Šis diuretinis poveikis leidžia acetazolamidą vartoti edemai ir padidėjusiam intrakranijiniam slėgiui gydyti.
3. Sumažėjusi vandenilio sekrecija: Acetazolamidas taip pat mažina vandenilio sekreciją inkstuose, o tai skatina aukštesnio pH šlapimo gamybą, o tai gali būti naudinga gydant su rūgštimi susijusius inkstų akmenis.
4. Kvėpavimo stimuliavimas: Didelėmis dozėmis acetazolamidas gali stimuliuoti kvėpavimą, padidindamas smegenų kvėpavimo centrų jautrumą anglies dioksido kiekio kraujyje pokyčiams.
5. Akispūdžio mažinimas: Acetazolamidas taip pat gali būti naudojamas akispūdžiui mažinti, kuris yra naudingas gydant glaukomą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas acetazolamidas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto.
2. Didžiausia koncentracija (Cmax): Laikas, per kurį pasiekiama didžiausia acetazolamido koncentracija kraujo plazmoje, paprastai yra maždaug 1–4 valandos po vartojimo.
3. Biologinis prieinamumas: Acetazolamido biologinis prieinamumas po peroralinio vartojimo paprastai yra didelis, maždaug 80–100 %.
4. Metabolizmas: Acetazolamidas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia hidroksilinimo būdu.
5. Pusinės eliminacijos laikas (T½): Acetazolamido pusinės eliminacijos laikas organizme yra maždaug 8–12 valandų.
6. Pasiskirstymo tūris (Vd): Acetazolamido Vd svyruoja, bet paprastai yra apie 0,7–0,9 l/kg, o tai rodo gerą vaisto pasiskirstymą kūno audiniuose.
7. Išsiskyrimas: Acetazolamidas išsiskiria daugiausia per inkstus nepakitusio vaisto pavidalu.
8. Metabolizmo sąveika: Diakarbas gali sąveikauti su kitais vaistais, ypač su kitais diuretikais ar vaistais nuo epilepsijos, dėl to gali pasikeisti jų veiksmingumas ar koncentracija kraujyje.

Dozavimas ir vartojimas

1. Glaukoma:

   • Įprasta pradinė dozė suaugusiesiems yra 250–1000 mg per parą, padalyta į kelias dozes.
   • Vaikams gali būti skiriama 5–10 mg dozė 1 kg kūno svorio per parą, taip pat padalinta į kelias dozes.

2. Epilepsija:

   • Įprasta pradinė dozė suaugusiesiems yra 250–1000 mg per parą, padalyta į kelias dozes.
   • Vaikams dozė gali skirtis priklausomai nuo amžiaus ir svorio, paprastai pradinė dozė yra 8-30 mg 1 kg kūno svorio per parą, taip pat padalinta į kelias dozes.

3. Kalnų liga:

   • Norint išvengti aukščio ligos, paprastai rekomenduojama pradėti vartoti vaistą 24–48 valandas prieš kylant į aukštį.
   • Įprasta dozė yra 250 mg du kartus per parą.
   • Diakarbo vartojimo trukmė priklauso nuo buvimo aukštyje trukmės.

4. Hipokalemija:

   • Hipokalemijos gydymui Diacarb galima vartoti 250–1000 mg per parą dozę, padalytą į kelias dozes.

Naudokite Diacarbas nėštumo metu

Acetazolamido (Diakarbo) vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su potencialia rizika, nors konkrečių duomenų apie jo saugumą ir veiksmingumą šiuo laikotarpiu yra nedaug. Štai ką žinome iš turimų tyrimų:

1. Tyrimas su nėščiomis moterimis, sergančiomis idiopatine intrakranijine hipertenzija: vieno tyrimo, kurio metu acetazolamidas buvo vartojamas šiai būklei gydyti nėštumo metu, metu nebuvo pranešta apie nepageidaujamus nėštumo rezultatus. Literatūros apžvalgoje taip pat nerasta įtikinamų įrodymų apie neigiamą vaisto poveikį nėštumui žmonėms (Lee ir kt., 2005).
2. Kitas tyrimas: tyrime, kuriame dalyvavo moterys, sergančios intrakranijine hipertenzija ir kurioms nėštumo metu buvo skirtas acetazolamidas, nebuvo įtikinamų žalingo poveikio nėštumui įrodymų, net kai vaistas buvo vartojamas iki 13-osios nėštumo savaitės. Vis dėlto nėštumo metu acetazolamido reikėtų vengti, nebent tai būtų absoliučiai būtina (Falardeau ir kt., 2013).

Dėl galimos rizikos acetazolamido vartojimas nėštumo metu turėtų būti atliekamas tik griežtai prižiūrint gydytojui ir tik tada, kai nauda yra didesnė už galimą riziką.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas acetazolamidui ar kitiems sulfonamidams, turėtų vengti šio vaisto vartojimo.
2. Sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas: vaistas yra kontraindikuotinas pacientams, sergantiems sunkiu inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimu, nes jis gali pabloginti jų būklę.
3. Hiponatremija: Diakarbą reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems hiponatremija (mažas natrio kiekis kraujyje), nes jis gali pabloginti šią būklę.
4. Hiperkalemija: Vaistą taip pat reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems hiperkalemija (didelis kalio kiekis kraujyje), nes jis gali pabloginti šią būklę.
5. Urolitiazė: Sergant urolitiaze, Diacarb gali padidinti akmenų susidarymo riziką ir yra kontraindikuotinas.
6. Cukrinis diabetas: Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, vaistą reikia vartoti atsargiai, nes jis gali pakeisti cukraus kiekį kraujyje.
7. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Diakarbo vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu turėtų įvertinti gydytojas, nes duomenų apie jo saugumą šiais laikotarpiais yra nedaug.
8. Vaikystė: Diakarbo vartojimas vaikams reikalauja ypatingo atsargumo ir turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui.
9. Vartojimas su kitais vaistais: Prieš pradėdami vartoti Diacarb kartu su kitais vaistais, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju, kad įsitikintumėte, jog nėra galimos sąveikos.

Šalutiniai poveikiai Diacarbas

1. Mieguistumas ir galvos svaigimas: tai yra vieni dažniausių Diacarb šalutinių poveikių. Pacientai gali jausti mieguistumą arba galvos svaigimą, ypač gydymo pradžioje arba keičiant dozę.
2. Padidėjęs jautrumas šviesai: Kai kuriems žmonėms vartojant Diamox gali padidėti jautrumas šviesai, dėl to gali padidėti jautrumas šviesai arba greičiau pavargti akys.
3. Apetito praradimas ir viduriavimas: Kai kuriems pacientams, vartojantiems Diacarb, gali pasireikšti apetito praradimas, pykinimas ar viduriavimas.
4. Elektrolitų sutrikimai: vaistas gali sukelti elektrolitų kiekio organizme pokyčius, tokius kaip hipokalemija (mažas kalio kiekis) arba hiponatremija (mažas natrio kiekis).
5. Padidėjęs jautrumas alergenams: Kai kuriems žmonėms gali pasireikšti alerginės reakcijos į Diacarbą, tokios kaip odos bėrimas, niežulys ar angioneurozinė edema.
6. Skrandžio sutrikimai: gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, rėmuo ar diskomfortas pilve.
7. Metalinis skonis: Kai kurie pacientai gali skųstis metalo skoniu burnoje.
8. Kiti reti šalutiniai poveikiai: anemija, aplazinė anemija, trombocitopenija, alkalozė, hiperhidratacija ir kiti.

Perdozavimas

1. Elektrolitų disbalansas: per didelis elektrolitų (pvz., natrio, kalio) netekimas su šlapimu gali sukelti elektrolitų disbalansą, kuris gali pasireikšti silpnumu, nenormaliu širdies ritmu, raumenų mėšlungiu ir kitais simptomais.
2. Acidozė: organizmo rūgščių ir šarmų pusiausvyros pokyčiai gali sukelti metabolinę acidozę, kuri gali sukelti greitą ir stiprų kvėpavimo slopinimą, galvos skausmą, mieguistumą ir kitus simptomus.
3. Centrinės nervų sistemos simptomai: Perdozavus acetazolamido, gali pasireikšti mieguistumas, galvos svaigimas, traukuliai, sulėtėjęs kvėpavimas, elektrolitų pokyčiai, padidėjęs intrakranijinis slėgis ir kiti centrinės nervų sistemos simptomai.
4. Kitos komplikacijos: Galimos perdozavimo komplikacijos taip pat gali būti hipoglikemija, hiperkalemija, inkstų funkcijos pablogėjimas ir kitos sunkios komplikacijos.

Sąveika su kitais vaistais

1. Anhidrazės inhibitoriai: Diakarbas yra anhidrazės inhibitorius, todėl jo poveikis gali sustiprėti vartojant kartu su kitais vaistais, tokiais kaip acetazolamidas, dorzolamidas ir brinzolamidas, o tai gali padidinti su anhidrazės slopinimu susijusio šalutinio poveikio, pvz., metabolinės acidozės, riziką.
2. Epilepsijos vaistai: Diakarbas gali sąveikauti su epilepsijos vaistais, tokiais kaip fenitoinas, karbamazepinas ir valproinė rūgštis, todėl gali padidėti arba sumažėti jų veiksmingumas ir padidėti su centrine nervų sistema susijusio šalutinio poveikio rizika.
3. Vaistai hipertenzijai ir širdies bei kraujagyslių ligoms gydyti: Diakarbas gali sustiprinti hipertenzijai gydyti vartojamų vaistų, tokių kaip diuretikai arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKF inhibitoriai), poveikį, dėl to gali smarkiai sumažėti kraujospūdis.
4. Vaistai nuo diabeto: Diakarbas gali sustiprinti hipoglikeminių vaistų, tokių kaip sulfonilkarbamido dariniai, poveikį, dėl kurio gali sumažėti cukraus kiekis kraujyje.
5. Vaistai nuo podagros: Diakarbas gali sustiprinti vaistų, vartojamų podagrai gydyti, pvz., probenecido, poveikį, dėl to gali padidėti šlapimo rūgšties kiekis kraujyje ir sustiprėti šalutinis poveikis.