Depo-provera

Depo-Provera yra sisteminis hormoninis kontraceptinis vaistas. Jis priklauso gestagenų kategorijai.

Indikacijos Depo čekiai

Vaistas vartojamas kaip ilgalaikės kontracepcijos metodas. Kaip trumpalaikė kontracepcija, vaistas gali būti vartojamas šiais atvejais:

• vyrų, kuriems atlikta vazektomija, partnerėms – kaip apsaugos priemonė, kol vazektomija įsigalios;
• moterys, kurios buvo imunizuotos nuo raudonukės viruso - siekiant išvengti nėštumo šios patologijos aktyvumo laikotarpiu;
• Moterys, laukiančios sterilizacijos procedūrų.

12–18 metų paaugliai.

Vaisto vartoti draudžiama prieš menstruacijų pradžią. Vaikams jis skiriamas tik tais atvejais, kai kiti kontracepcijos metodai pasirodė esą nepriimtini arba neefektyvūs.

Atleiskite formą

Išleidžiama kaip injekcinė suspensija buteliukuose arba paruoštuose naudoti švirkštuose, kurių tūris yra 1 ml. Atskiroje pakuotėje - 1 toks švirkštas arba buteliukas.

Farmakodinamika

Medroksiprogesterono acetatas pasižymi antiandrogeninėmis, antiestrogeninėmis ir antigonadinėmis savybėmis.

Tyrimai, kuriais buvo lyginami kaulų mineralinio tankio pokyčiai žmonėms, vartojusiems vaistą, ir tiems, kuriems buvo suleistos vaisto injekcijos į raumenis (150 mg), neparodė reikšmingų kaulų mineralinio tankio sumažėjimo skirtumų tarp dviejų grupių po 2 metų gydymo.

Antrajame kontroliuojamame vaisto tyrime su suaugusiomis moterimis buvo vartojamos 150 mg injekcijos (gydymo laikotarpis buvo iki 5 metų). Pastebėtas vidutinis šlaunikaulio ir stuburo kaulų tankio sumažėjimas (maždaug 5–6 %, palyginti su kontrolinėje grupėje, kur šių verčių pokyčių nepastebėta). Kaulų tankio sumažėjimas buvo ryškesnis per pirmuosius 2 vaisto vartojimo metus ir vėlesniais metais mažėjo. Vidutiniai juosmens tankio pokyčiai buvo -2,86 % (1 metais), -4,11 % (2 metais), -4,89 % (3 metais), -4,93 % (4 metais) ir -5,38 % (5 metais). Vidutinis šlaunikaulio ir kaklo tankio sumažėjimas buvo panašus į aukščiau nurodytas vertes.

Nutraukus vaisto vartojimą, tankio indeksai padidėjo, palyginti su pradiniais rodikliais, pastebėtais po gydymo pabaigos. Ilgesnio gydymo metu tankio indeksų atsistatymo greitis paprastai sulėtėjo.

12–18 metų mergaičių tankio rodiklių pokyčiai.

Atviro, neatsitiktinių imčių vaisto tyrimo, kurio metu 12–18 metų mergaitėms buvo skiriama po 150 mg 12 savaičių intervalais, duomenys taip pat parodė, kad į raumenis suleistos vaisto injekcijos reikšmingai sumažino kaulų mineralų tankį (palyginti su pradinėmis vertėmis). Mergaitėms, kurioms per 60 savaičių buvo suleista ≥4 injekcijos, vidutinis juosmens srities tankio sumažėjimas buvo -2,1 % (vartojimas 240 savaičių; 4,6 metų). Šlaunikaulio ir jo kaklelio tankis vidutiniškai sumažėjo atitinkamai -6,4 % ir -5,4 %.

Po gydymo atlikti tyrimai (remiantis vidutinėmis vertėmis) parodė, kad juosmens tankio lygis grįžo į pradines vertes praėjus 1 metams po gydymo pabaigos, o šlaunų srities tankis visiškai atsistatė po 3 metų. Tačiau svarbu pažymėti, kad daugelis pacienčių atsisakė dalyvauti tolesniuose tyrimuose iki jų pabaigos. Todėl tyrimų duomenys pagrįsti nedideliu skaičiumi gydytų mergaičių (71 asmuo po 60 savaičių po kurso pabaigos ir tik 25 po 240 savaičių).

Įvairioje pacienčių grupėje, kurioms nebuvo taikyta aukščiau aprašyta terapija ir kurių pradinė kaulų masė skyrėsi (palyginti su mergaitėmis, kurios vartojo Depo-Provera), po 240 savaičių pastebėtas vidutinio tankio lygio padidėjimas – 6,4 % (apatinė nugaros dalis), 1,7 % (šlaunikaulis) ir 1,9 % (šlaunikaulio kaklelis).

[ 1 ]

Farmakokinetika

Parenteraliai vartojamo vaisto veiklioji medžiaga yra progestageninis steroidas, pasižymintis pailgintu poveikiu. Ilgą veikimo trukmę užtikrina lėtas medžiagos absorbcijos iš injekcijos vietos procesas. Suleidus 150 mg/ml vaisto, jo plazmos rodiklis buvo 1,7±0,3 nmol/l. Po 2 savaičių šie rodikliai buvo 6,8±0,8 nmol/l. Pradinės vaisto koncentracijos vertės buvo stebėtos praėjus 12 savaičių po procedūros. Esant mažoms dozėms, medroksiprogesterono acetato plazmos rodikliai laikomi tiesiogiai priklausomais nuo vartojamų vaisto dozių. Medroksiprogesterono acetato kaupimosi serume nepastebėta.

Veiklioji vaisto medžiaga išsiskiria su išmatomis arba šlapimu. Plazmos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6 savaitės (po vienos injekcijos). Yra duomenų apie mažiausiai 11 skilimo produktų susidarymą. Visi elementai išsiskiria su šlapimu, o kai kurie iš jų – konjugatų pavidalu.

[ 2 ], [ 3 ]

Dozavimas ir vartojimas

Prieš atliekant injekciją, būtina įsitikinti, kad naudojama suspensijos dozė yra visiškai vienodos konsistencijos. Norėdami tai padaryti, prieš procedūrą kruopščiai suplakite buteliuką su vaistu.

Vaistas leidžiamas į raumenis, giliai. Būtina užtikrinti, kad injekcija būtų atliekama tiksliai raumeninio audinio srityje (rekomenduojama naudoti sėdmenų raumenį, nors galimi ir kitų raumenų variantai, pavyzdžiui, deltinio raumens).

Prieš procedūrą injekcijos vieta valoma standartiniais metodais.

Pirmoji injekcija yra 150 mg vaisto. Siekiant užtikrinti tinkamą kontraceptinį poveikį pirmojo vartojimo ciklo metu, į raumenis suleidžiama per pirmąsias 5 standartinio menstruacinio ciklo dienas. Jei procedūra atliekama pagal šias instrukcijas, papildomų kontracepcijos priemonių nereikės.

Pogimdyminiu laikotarpiu: siekiant padidinti pasitikėjimą, kad pacientė nėra nėščia pirmosios injekcijos metu, procedūrą reikia atlikti per 5 dienas po gimdymo (su sąlyga, kad motina nežindo vaiko).

Yra informacijos, kad moterims, kurios pradeda vartoti Depo-Provera iškart po gimdymo, gali pasireikšti stiprus, ilgalaikis kraujavimas. Todėl šiuo laikotarpiu vaistą reikia vartoti atsargiai. Pacientes, kurios nusprendžia vartoti vaistą iškart po gimdymo arba po aborto, reikia informuoti apie galimą tokio sprendimo riziką. Be to, reikėtų atkreipti dėmesį, kad nežindančioms motinoms ovuliacija gali įvykti jau 4-tą savaitę po gimdymo.

Žindančios motinos pirmąją injekciją gali gauti praėjus ne mažiau kaip 6 savaitėms po kūdikio gimimo – per šį laikotarpį kūdikio fermentinė sistema yra labiau išsivysčiusi. Tolesnės procedūros atliekamos kas 12 savaičių.

Vėlesnės dozės: vaistas turėtų būti skiriamas kas 12 savaičių, tačiau jei injekcijos atliekamos ne vėliau kaip po 5 dienų nuo nurodyto laiko, papildomų kontracepcijos priemonių (pvz., barjerinių metodų) nereikia.

Vyrų, kuriems atlikta vazektomija, partnerėms gali prireikti antros vaisto injekcijos į raumenis (150 mg) praėjus 12 savaičių po pirmosios. Tai reikalinga nedideliam skaičiui moterų – toms, kurių partnerių spermatozoidų skaičius nesumažėjo iki nulio.

Jei dėl kokių nors priežasčių nuo ankstesnės procedūros praėjo daugiau nei 89 dienos (12 savaičių + 5 dienos), prieš kitą vaisto dozę pirmiausia reikia atmesti nėštumo galimybę. Tuomet moteris 14 dienų nuo naujos vaisto dozės vartojimo momento turės naudoti papildomas kontracepcijos priemones (barjerines).

Pereinant nuo kitų kontraceptinių vaistų.

Vaistas vartojamas taip, kad kontraceptinis poveikis būtų nuolatinis. Todėl būtina atsižvelgti į kitų vaistų veikimo mechanizmus (pavyzdžiui, moterims, pereinančioms nuo geriamųjų kontraceptikų, pirmąją Depo-Provera dozę reikia pradėti vartoti per 7 dienas nuo paskutinės tabletės išgėrimo).

[ 6 ], [ 7 ]

Naudokite Depo čekiai nėštumo metu

Depo-Provera negalima skirti nėščioms moterims nei gydymui, nei diagnostinėms procedūroms.

Prieš skirdamas pirmąją vaisto injekciją, gydytojas privalo pacientę ištirti dėl nėštumo.

Veiklioji vaisto medžiaga su savo skilimo produktais gali prasiskverbti į motinos pieną, tačiau nėra informacijos, leidžiančios manyti, kad tai pavojinga kūdikiui. Vaikai, kurie buvo paveikti vaisto žindymo laikotarpiu, buvo tiriami dėl jo poveikio jų elgesiui ir vystymuisi iki brendimo pradžios. Neigiamo poveikio nepastebėta.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas veikliajai vaisto medžiagai ir jos pagalbiniams elementams;
• naudoti kaip kontracepcijos priemonę pacientui, kuriam diagnozuoti arba įtariami nuo hormonų priklausomi piktybiniai navikai lytinių organų srityje arba pieno liaukoje;
• esant sunkioms kepenų patologijoms (arba jei jos yra anamnezėje, kai kepenų funkcinės vertės negrįžta į normalias);
• Monoterapija arba kompleksinis gydymas kartu su estrogenais moterims/mergaitėms, kurioms pasireiškia patologinis gimdos kraujavimas (kol bus nustatyta diagnozė ir atmesta piktybinių navikų atsiradimo lytinių organų srityje galimybė);
• vartojimas senyvo amžiaus pacientams.

Šalutiniai poveikiai Depo čekiai

Vartojant Depo-Provera, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• klausos organų reakcijos kartu su vestibiuliariniu aparatu: retkarčiais išsivysto galvos svaigimas;
• Virškinimo trakto sutrikimai: dažnai pasireiškia pilvo diskomfortas ar skausmas. Dažnai pasireiškia pykinimas ar pilvo pūtimas. Retkarčiais stebimi virškinimo trakto sutrikimai. Sporadiškai stebimas kraujavimas iš tiesiosios žarnos;
• infekciniai ar invaziniai procesai: dažnai pasireiškia vaginitas;
• Medžiagų apykaitos ir virškinimo sutrikimai: dažnai pablogėja arba padidėja apetitas. Rečiau sumažėja / padidėja svoris, taip pat susilaiko skysčiai;
• raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio sutrikimai: dažnai jaučiamas nugaros skausmas. Kartais pasireiškia raumenų spazmai, artralgija ir galūnių skausmas. Gali išsivystyti osteoporozė (įskaitant osteoporozinius lūžius), patinimas pažastyse ir kaulinio audinio tankio sumažėjimas viduje;
• Nervų sistemos apraiškos: dažnai stebimi galvos skausmai. Rečiau pasireiškia galvos svaigimas. Kartais atsiranda migrena, mieguistumas ir traukuliai. Kartais stebimas paralyžius. Gali atsirasti alpimas;
• Lytinių organų ir pieno liaukų reakcijos: dažnai pastebimas krūtinkaulio skausmas, amenorėja, kraujavimas tarp menstruacijų, taip pat leukorėja, skausmingi pojūčiai dubens srityje ir metroragija su hipermenorėja. Rečiau pasitaiko makšties išskyros, makšties gleivinės sausumas, urogenitalinio trakto infekcijos, pieno liaukų dydžio pokyčiai, dismenorėja ir dispareunija, taip pat gimdos hiperplazija, PMS ir kiaušidžių cistos. Retai pasitaiko kraujavimas iš spenelių ir sandariklių pieno liaukose. Galimas galaktorėjos išsivystymas, patologinis gimdos kraujavimas (padidėjęs, susilpnėjęs ar nereguliarus), laktacijos proceso obstrukcija, cistos atsiradimas makštyje arba panašūs į nėštumą požymiai, taip pat nesugebėjimas atkurti reprodukcinės veiklos. Yra gimdos kaklelio erozijos ir užsitęsusios anovuliacijos išsivystymo galimybė.
• Kraujagyslių sutrikimai: dažnai pasireiškia karščio pylimai. Retkarčiais stebima venų varikozė, padidėjęs kraujospūdis, plaučių embolija ir tromboflebitas. Gali išsivystyti giliųjų venų trombozė ir tromboemboliniai sutrikimai;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: kartais pasireiškia tachikardija;
• imuninės sistemos apraiškos: kartais pasireiškia padidėjusio jautrumo reakcijos (pvz., anafilaktoidiniai simptomai ir anafilaksija, taip pat Quincke edema);
• Kepenų ir tulžies sistemos reakcijos: kartais stebimas patologinis kepenų fermentų kiekis arba gelta. Galimas funkcinis kepenų sutrikimas.
• poodinio sluoksnio ir dermatologinių ligų apraiškos: dažnai pasireiškia bėrimai, alopecija ir spuogai. Kartais pasireiškia dermatitas, patinimas, dilgėlinė ir niežulys, taip pat hirsutizmas, chloazma ir ekchimozė. Gali atsirasti sklerodermija ir strijų ant odos;
• Injekcijos vietos reakcijos ir sisteminiai sutrikimai: dažnai pasireiškia reakcijos injekcijos vietoje (įskaitant abscesą ir skausmą), taip pat parestezija, padidėjęs nuovargis ir astenija. Kartais pasireiškia karščiavimas ar krūtinės skausmas. Retai pasitaiko disfonija, troškulys ir paralyžius. Galimas veido nervo paralyžius;
• laboratorinių tyrimų duomenys: kartais iš gimdos kaklelio paimtuose tepinėliuose pastebimi pakitimai. Kartais sumažėja gliukozės tolerancija;
• Psichikos sutrikimai: dažnai pasireiškia nervingumas, dirglumas ar emocinis sutrikimas ir nuotaikos pokyčiai, taip pat depresija, nemiga, anorgazmija ir sumažėjęs lytinis potraukis. Kartais pasireiškia nerimo jausmas.
• piktybinio, gerybinio ar nespecifinio tipo navikai (įskaitant polipus su cistomis): kartais išsivysto krūties vėžys;
• limfos ir sisteminės kraujotakos ligos: kartais stebima anemija. Galimas kraujo diskrazijos išsivystymas;
• Kvėpavimo organų ir tarpuplaučio reakcijos su krūtinkauliu: kartais pastebimas dusulys.

[ 4 ], [ 5 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant aminoglutetimido, galima reikšmingai slopinti vaisto Depo-Provera biologinį prieinamumą.

[ 8 ]

Laikymo sąlygos

Suspensiją laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Užšaldyti draudžiama. Neviršyti 25 °C temperatūros.

[ 9 ], [ 10 ]

Tinkamumo laikas

Depo-Provera galima vartoti 5 metus nuo vaisto pagaminimo datos.