Depo-medrol

Depo-medrol yra gliukokortikoidas. Jis priklauso paprastų sisteminių kortikosteroidų kategorijai.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Depo-medrol

Gliukokortikoidai naudojami tik ligų simptomams pašalinti. Tačiau kartais jie naudojami kaip pakaitinė terapija – kai kurioms endokrininėms patologijoms.

Terapija uždegiminėms ligoms gydyti.

Reumatinių patologijų atveju jis naudojamas kaip papildomas vaistas palaikomojoje terapijoje (fizioterapijos ir kineziterapijos, taip pat skausmą malšinančių vaistų ir kt. naudojimas). Jis gali būti naudojamas trumpam gydymo kursui (norint išvesti pacientą iš ūminės būklės arba paūmėjus lėtinei ligai) sergant Bechterevo liga arba psoriaziniu artritu.

Žemiau aprašytų ligų atveju vaistas turi būti skiriamas (jei įmanoma) vietoje. Tarp patologijų:

• potrauminio tipo osteoartritas;
• sinovitas, išsivystantis osteoartrito ar reumatoidinio artrito fone (įskaitant jaunatvinį ligos tipą) (kartais gali prireikti tik palaikomojo gydymo mažomis dozėmis);
• bursitas ūminėje arba poūmėje stadijoje;
• epikondilitas;
• nespecifinė tenosinovitas ūminėje stadijoje;
• ūminė podagros tipo artrito forma.

Kolagenozėms. Kai kuriais atvejais jis vartojamas paūmėjimo metu arba paciento būklei palaikyti sergant SLE, sisteminiu polimiozitu, taip pat reumatine kardito forma paūmėjimo stadijoje.

Dermatologinės ligos: sunki daugiaformė eritema, pemfigus, eksfoliacinis dermatitas, grybinė granuloma ir Diuringo liga. Pastaruoju atveju pagrindinis vaistas yra sulfonas, o kaip papildomi vaistai vartojami sisteminiai GCS.

Alerginės patologijos. Naudojamos kaip priemonė kontroliuoti sunkias alergijas arba tas, kurios sukelia negalią ir kurių negalima pašalinti standartiniais medicininiais metodais. Tarp jų:

• dermatitas (atopinis arba kontaktinis);
• lėtinės astmos tipo kvėpavimo takų ligų formos;
• sezoninis arba ištisus metus pasireiškiantis alerginis rinitas;
• alergija vaistams;
• serumo liga;
• transfuzijos apraiškos, tokios kaip dilgėlinė;
• ūminis neinfekcinio pobūdžio gerklų patinimas (šiuo atveju pagrindinis vaistas laikomas epinefrinu).

Oftalmologinės patologijos. Sunkios alergijos ir uždegimo formos (ūminės ar lėtinės), išsivystančios akių srityje ir aplinkiniuose organuose:

• akių liga, kuri išsivysto dėl juostinės pūslelinės;
• iridociklitas su iritu;
• difuzinis choroiditas;
• chorioretinitas;
• neuritas regos nervo srityje.

Virškinimo trakto ligos. Vartojamas kritiškai ūmiomis opinio kolito ir transmuralinio ileito gydymo sąlygomis (sisteminio gydymo kursas).

Esant edemai, Depo-Medrol vartojamas diurezės procesui skatinti arba remisijai sukelti, jei atsiranda proteinurija nefrozinio sindromo fone be uremijos (idiopatinės formos arba sukeltos SLE).

Kvėpavimo sistemos ligos:

• simptominė kvėpavimo takų sarkoidozė;
• berilio plaučių liga;
• išplitusios arba žaibiškos plaučių tuberkuliozės (vartojamos kartu su prieštuberkuliozės chemoterapijos procedūromis);
• Löfflerio sindromas, kurio negalima pašalinti kitais gydymo metodais;
• Mendelsono sindromas.

Onkologinių ir hematologinių patologijų gydymas.

Hematologinio pobūdžio ligos – hemolizinė anemija (autoimuninė, įgyta), taip pat hipoplastinė (įgimta), taip pat eritroblastopenija arba antrinė trombocitopenija (suaugusiesiems).

Onkologinės patologijos: naudojamos paliatyviai limfomos ar leukemijos (suaugusiesiems), taip pat ūminės leukemijos (vaikams) terapijai.

Endokrininiai sutrikimai.

Jis naudojamas šiais atvejais:

• pirminio arba antrinio tipo antinksčių žievės nepakankamumas;
• minėta liga ūmios formos – šiuo atveju pagrindinis vaistas laikomas kortizonu arba hidrokortizonu. Prireikus dirbtinius šių medžiagų analogus galima derinti su mineralokortikoidais (labai svarbu vartoti šiuos vaistus ankstyvoje vaikystėje);
• įgimta antinksčių hiperplazija;
• hiperkalcemija, atsiradusi dėl piktybinio naviko;
• nepūlinga tiroidito forma.

Patologijos kituose organuose ir sistemose.

Jis vartojamas esant tuberkuliozei meningito formai, kurią lydi grėsminga arba subarachnoidinė blokada (kartu su tinkama chemoterapija), ir trichineliozei, kai dalyvauja miokardas arba nervų sistema. Nervų sistemos organų reakcijose: paūmėjusios išsėtinės sklerozės gydymui.

Naudoti injekcijoms tiesiai į pažeidimo vietą.

Depo-Medrol reikia vartoti nurodytu būdu šioms ligoms gydyti:

• keloidai;
• infiltruoti vietinio tipo hipertrofinės formos uždegiminiai židiniai (pvz., psoriazės plokštelės, kerpių planus, žiedinė granuloma ir ribotas neurodermitas, taip pat DLE ir židininė alopecija).

Vaistas gali būti veiksmingas aponeurozės, cistinių navikų ar tendinozės atveju.

Įvedimo į tiesiąją žarną paraiška.

Šis vaistas skiriamas šiuo metodu, siekiant pašalinti opinį kolitą.

[ 3 ]

Atleiskite formą

Išleidžiama kaip injekcinė suspensija 1 ml buteliukuose. Atskiroje pakuotėje yra 1 buteliukas.

[ 4 ]

Farmakodinamika

„Depo-Medrol“ yra sterili injekcinė suspensija, kurios sudėtyje yra dirbtinio GCS – metilprednizolono acetato. Medžiaga pasižymi ilgalaikėmis ir stipriomis antialerginėmis, priešuždegiminėmis ir imunosupresinėmis savybėmis. Vaistas gali būti leidžiamas į raumenis, kad būtų pasiektas ilgalaikis poveikis, taip pat ir vietoje – vietiniam gydymui. Ilga vaisto gydomojo poveikio trukmė paaiškinama tuo, kad veiklioji jo medžiaga išsiskiria gana lėtai.

Bendros veikliosios medžiagos savybės yra panašios į GCS metilprednizolono savybes, tačiau ji tirpsta blogiau ir metabolizuojama lėčiau, o tai gali paaiškinti ilgą jos veikimo trukmę.

Gliukokortikoidai, dalyvaujant difuzijai, prasiskverbia pro ląstelių membranas, tada sudaro kompleksą, kuriame yra specifinių citoplazminio tipo galūnių. Tada šie kompleksai patenka į ląstelės branduolį, yra sintezuojami su DNR (chromatino medžiaga) ir skatina mRNR transkripciją, o vėliau prisijungia prie baltymų įvairiuose fermentuose, kurie yra atsakingi už įvairių reiškinių, atsirandančių dėl sisteminio gliukokortikoidų vartojimo, atsiradimą.

Veiklioji medžiaga ne tik daro didelę įtaką imuninėms reakcijoms ir uždegiminiams procesams, bet ir veikia riebalų bei baltymų apykaitą su angliavandeniais. Be to, vaistas veikia centrinės nervų sistemos ir širdies bei kraujagyslių sistemos, taip pat griaučių raumenų funkcijas.

Poveikis imuniniam atsakui ir uždegimui.

Antialerginis, priešuždegiminis ir imunosupresinis poveikis sukelia šiuos veiksmus:

• uždegiminio židinio vietoje sumažėja imunokompetentinio tipo aktyvių ląstelių skaičius;
• susilpnėjusi kraujagyslių išsiplėtimas;
• atkuriama lizosomų membranų funkcija;
• fagocitozės procesas slopinamas;
• sumažėja susidariusių prostaglandinų ir su jais susijusių elementų kiekis.

4,4 mg metilprednizolono acetato (arba 4 mg medžiagos metilprednizolono) dozė sukelia priešuždegiminį poveikį, panašų į 20 mg hidrokortizono. Metilprednizolonas pasižymi silpnomis mineralokortikoidinėmis savybėmis (200 mg komponento metilprednizolono vertė atitinka 1 mg medžiagos deoksikortikosterono).

Poveikis angliavandenių ir baltymų metabolizmui.

Gliukokortikoidai turi katabolinį poveikį baltymų metabolizmui. Šio proceso metu išsiskiriančios aminorūgštys kepenyse paverčiamos glikogenu su gliukoze (dalyvaujant gliukoneogenezei). Sumažėja gliukozės absorbcija periferiniuose audiniuose, todėl gali išsivystyti gliukozurija su hiperglikemija (tai ypač aktualu žmonėms, linkusiems sirgti cukriniu diabetu).

Poveikis riebalų apykaitos procesams.

Vaistas pasižymi lipolitinėmis savybėmis, kurios aiškiausiai pasireiškia galūnėse. Jis taip pat turi lipogenetinį poveikį, kuris aiškiausiai pasireiškia galvoje su kaklu ir krūtinkauliu. Dėl šių procesų persiskirsto esamos riebalų atsargos.

GCS gydomojo aktyvumo pikas pasiekiamas vėliau, nei stebimos maksimalios jo vertės kraujyje. Tai leidžia daryti išvadą, kad ryškiausios vaisto savybės labiau linkusios išsivystyti dėl fermentinio aktyvumo pokyčių, o ne dėl tiesioginio vaisto poveikio.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Metilprednizolono acetatas hidrolizuojamas, po kurio įgauna aktyvią formą (dalyvaujant serumo cholinesterazėms). Vyrų organizme medžiagos formos silpnai sintetinamos su transkortinu, taip pat su albuminu. Sintezuojama maždaug 40–90 % vaisto. Gliukokortikoidų aktyvumas ląstelėse paaiškinamas reikšmingu skirtumu tarp plazmos pusinės eliminacijos periodo ir farmakologinio pusinės eliminacijos periodo. Vaistinis aktyvumas išlieka net ir po to, kai vaisto koncentracija plazmoje sumažėja žemiau nustatytų verčių.

GCS priešuždegiminio poveikio trukmė yra maždaug tokia pati kaip HPA sistemos slopinimo proceso trukmė.

Suleidus į raumenis 40 mg/ml dozės, maždaug po 7,3±1 valandos didžiausia medžiagos koncentracija serume yra 1,48±0,86 μg/100 ml. Pusinės eliminacijos laikas yra 69,3 valandos. Vieną kartą suleidus 40–80 mg vaisto, HPA sistemos slopinimo trukmė gali būti 4–8 dienos.

Kai vaistas suleidžiamas į sąnarį (po 40 mg į abu kelio sąnarius – iš viso 80 mg), jo didžiausia koncentracija plazmoje yra apie 21,5 mcg/100 ml ir atsiranda po 4–8 valandų. Difuzija padeda medžiagai prasiskverbti iš sąnario į kraujotakos sistemą (maždaug per 7 dienas). Šį rodiklį patvirtina HPA sistemos slopinimo proceso trukmė, taip pat veikliosios vaisto medžiagos koncentracija serume.

Metilprednizolonas kepenyse metabolizuojamas panašiais kiekiais kaip kortizolis. Pagrindiniai jo skilimo produktai yra 20-beta-hidroksimetilprednizolonas kartu su 20-beta-hidroksi-6-alfa-metilprednizonu. Skilimo produktai daugiausia išsiskiria su šlapimu sulfatų su gliukuronidais ir nekonjuguoto tipo junginių pavidalu. Tokios konjugacijos reakcijos daugiausia vyksta kepenyse, o nedideliu mastu – inkstuose.

[ 7 ], [ 8 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas leidžiamas į raumenis arba intrasakrališkai, taip pat į bursą arba periartikuliariškai į minkštųjų audinių arba ligos vietą ir į tiesiąją žarną.

Naudokite sisteminiam poveikiui pasiekti.

Į raumenis leidžiamos dozės dydis priklauso nuo patologijos sunkumo. Norint gauti ilgalaikį poveikį, savaitės dozė apskaičiuojama padauginus paros dozę iš 7, o tada suleidžiama kaip viena injekcija.

Dozės nustatomos individualiai, atsižvelgiant į žmogaus reakciją į vaistą ir ligos sunkumą. Bendra kurso trukmė turi būti kuo trumpesnė. Pacientui reikalinga medicininė priežiūra.

Vaikams (įskaitant naujagimius) rekomenduojamą dozę reikia sumažinti, tačiau ją keisti pirmiausia atsižvelgiant į ligos sunkumą. Vaiko svorio ir amžiaus proporcijų laikymasis yra antraeilis dalykas.

Žmonėms, sergantiems adrenogenitaliniu sindromu, paprastai skiriama vienkartinė 40 mg vaisto injekcija, skiriama kas 2 savaites.

Palaikomajam gydymui reumatoidiniu artritu sergantiems asmenims skiriama 40–120 mg vaisto kartą per savaitę.

Standartinė dozė žmonėms, turintiems dermatologinių pažeidimų, sisteminio GCS kurso atveju yra mažesnė ir yra 40–120 mg – leidžiama į raumenis vieną kartą, tarp procedūrų darant 1 mėnesio pertrauką. Esant sunkiam ūminiam dermatitui (dėl gebenės intoksikacijos), paciento būklę galima palengvinti vienkartine 80–120 mg injekcija į raumenis (poveikis pasireiškia po 8–12 valandų). Kontaktinio dermatito (lėtinio tipo) atveju gali prireikti pakartotinių procedūrų – injekcijos atliekamos kas 5–10 dienų. Seborėjinio dermatito atveju ligą galima kontroliuoti savaitinėmis 80 mg injekcijomis.

Suleidus 80–120 mg vaisto asmeniui, sergančiam bronchine astma, būklės pagerėjimas stebimas po 6–48 valandų, šis poveikis trunka kelias dienas ir gali trukti iki 2 savaičių.

Alerginiu rinitu sergantiems žmonėms į raumenis sušvirkšta 80–120 mg vaisto gali sumažinti ligos simptomus (praėjus 6 valandoms po vartojimo). Poveikis išlieka kelias dienas (daugiausia 3 savaites).

Naudojimas vietoje, siekiant vietinio poveikio.

Sergant osteoartritu ir reumatoidiniu artritu, intraveninės injekcijos dozės dydis priklauso nuo patologijos sunkumo ir sąnario dydžio. Sergant lėtinėmis ligomis, injekcijos procedūras leidžiama kartoti kas 1–5 (ar daugiau) savaites, atsižvelgiant į pagerėjimo laipsnį po pirmosios injekcijos. Žemiau pateikiami bendri standartinių dozių dydžiai skirtingoms injekcijos vietoms:

• didelis sąnarys (peties, kelio ar čiurnos srityje) – dozavimo intervalas yra 20–80 mg;
• vidurinis sąnarys (riešo arba alkūnės sritis) – dozavimo intervalas yra 10–40 mg;
• mažas sąnarys (tarpfalanginiame arba metakarpofalangealiniame regione, taip pat akromioklavikiniame arba sternoklavikuliariniame regione) – dozės dydis yra 4–10 mg.

Sergant bursitu. Prieš injekciją injekcijos vieta turi būti kruopščiai nuvalyta ir atlikta infiltracija novokainu (1 % tirpalu). Tada paimkite adatą (20–24 dydžio), pritvirtinkite ją prie sauso švirkšto ir įdurkite į sąnario kapsulę skysčio aspiracijai. Po procedūros palikite adatą vietoje ir pakeiskite švirkštą kitu – tokiu, kuriame yra reikiama vaisto dozė. Po injekcijos ištraukite adatą ir užklijuokite nedidelį tvarstį ant procedūros vietos.

Kitos ligos: ganglijų ir epikondilitas su tendinitu. Atsižvelgiant į patologijos sunkumą, dozavimo intervalas gali būti 4–30 mg. Atsinaujinus ligai arba lėtinei formai, gali prireikti pakartotinių injekcijų.

Injekcijos, turinčios vietinį poveikį dermatologinėms patologijoms. Pirmiausia nuvaloma injekcijos vieta (naudojamas tinkamas antiseptikas, pavyzdžiui, 70 % alkoholio), o tada suleidžiama 20–60 mg vaisto. Jei pažeista vieta per didelė, 20–40 mg dozę reikia padalyti į atskiras dalis ir jas suleisti į skirtingas pažeistos odos vietas. Vaistą reikia vartoti atsargiai, kad nebūtų suleidžiama tokia dozė, kuri gali sukelti depigmentaciją, nes dėl to gali išsivystyti sunki nekrozė. Dažnai atliekamos 1–4 injekcijos. Intervalai tarp procedūrų priklauso nuo pagerėjimo trukmės po pirmosios injekcijos.

Injekcija į tiesiosios žarnos sritį.

Nustatyta, kad Depo-Medrol vartojimas papildomai prie pagrindinio gydymo 40–120 mg dozėmis (naudojant mikroklizterius) arba reguliariai lašinant medžiagą 3–7 kartus per 7 dienas 2+ savaites, parodė gerus rezultatus žmonėms, sergantiems opiniu kolitu. Daugelio pacientų sveikatos būklę galima stebėti injekuojant 40 mg vaisto su vandeniu (30–300 ml).

GCS vartojimas vaikams, taip pat kūdikiams ir paaugliams gali sukelti augimo sulėtėjimą, kuris gali tapti negrįžtamas. Todėl būtina atlikti trumpą gydymą, o dozės dydis turi būti apribotas iki minimalių veiksmingų rodiklių.

Naujagimiams ir vaikams, kurie ilgą laiką gydomi GCS, yra labai didelė padidėjusio AKS rizika. Didelės dozės vaistų vartojimas gali išprovokuoti pankreatitą vaikui.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Naudokite Depo-medrol nėštumo metu

Atliekant individualius bandymus su gyvūnais, nustatyta, kad nėščioms moterims švirkščiant dideles GCS dozes, vaisiui gali išsivystyti vystymosi defektai.

Kortikosteroidų vartojimas vaikingoms patelėms gali sukelti kai kuriuos apsigimimus (įskaitant gomurio nesuaugimą, intrauterininį augimo sulėtėjimą ir neigiamą poveikį smegenų vystymuisi ir augimui). Nėra įrodymų, kad kortikosteroidai padidintų apsigimimų (pvz., gomurio nesuaugimo) dažnį žmonėms, tačiau pakartotinai ar ilgai vartojant nėštumo metu, jie gali padidinti vaisiaus augimo sulėtėjimo tikimybę.

Kadangi GCS teratogeninio poveikio žmonėms tyrimai nebuvo atlikti, vaistą (nėštumo, žindymo laikotarpiu ar reprodukcinio amžiaus moterims) rekomenduojama vartoti tik tais atvejais, kai nauda moteriai bus didesnė už galimą komplikacijų vaisiui / vaikui riziką.

Kortikosteroidai gali prasiskverbti pro placentos barjerą. Šios medžiagos poveikis gimdymo procesui nepastebėtas.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• injekcijos epiduriniu, intratekaliniu, intranazaliniu būdu, taip pat injekcijos į akių sritį ir kitas atskiras sritis (pvz., burnos ryklę, galvos odą ir pterygopalatininį mazgą);
• bendrosios grybelių sukeltos infekcijos;
• padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ir kitiems vaisto komponentams;
• Asmenys, vartojantys imunosupresines GCS dozes, negali naudoti gyvų ar susilpnintų vakcinų.

[ 9 ], [ 10 ]

Šalutiniai poveikiai Depo-medrol

Švirkščiant vaistus į raumenis, pastebimi šie šalutiniai poveikiai:

• Vandens ir druskų disbalanso sutrikimas. Lyginant su hidrokortizonu ar kortizonu, vartojant sintetinius darinius, įskaitant metilprednizolono acetatą, mineralokortikoidų poveikis yra mažiau tikėtinas. Dėl šio sutrikimo išsivysto skysčių ir druskų susilaikymas, hipokaleminė alkalozė, stazinis širdies nepakankamumas polinkį turintiems asmenims, padidėja kraujospūdis ir stebimas kalio netekimas;
• limfos ir kraujodaros sistemos reakcijos: galima leukocitozės išsivystymas;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: dėl miokardo infarkto gali plyšti miokardas. Gali išsivystyti trombozės simptomai;
• Raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: raumenų silpnumas, steroidinė miopatija, aseptinė nekrozė, osteoporozė, taip pat slankstelių kompresiniai lūžiai ir patologiniai lūžiai. Taip pat galimi: raumenų atrofija, sausgyslių plyšimai (ypač Achilo sausgyslės), mialgija, avaskulinė osteonekrozė, artralgija ir neuropatinė artropatija;
• Virškinimo trakto sutrikimai: opiniai pažeidimai, galintys sukelti kraujavimą ar perforaciją, taip pat pankreatitas, žarnyno perforacija, kraujavimas skrandžio viduje ir ezofagitas. Galimas trumpalaikis vidutinio stiprumo Šarminio lipo (ALP) kiekio padidėjimas, tačiau klinikinio sindromo nepastebėta. Kiti sutrikimo požymiai: kandidozė ar opos stemplės viduje, pilvo pūtimas, pilvo skausmas, dispepsija ir viduriavimas;
• hepatobiliarinės sistemos reakcijos: gali išsivystyti hepatitas arba padidėti kepenų fermentų aktyvumas (pvz., ALT arba AST);
• dermatologinės apraiškos: sutrikusi žaizdų regeneracija, odos retėjimas ir silpnėjimas, taip pat jos atrofija, ekchimozės atsiradimas su petechijomis, strijos, spuogai, bėrimai ir niežulys, taip pat mėlynės. Gali išsivystyti eritema, dilgėlinė, Quincke edema, odos hipopigmentacija, telangiektazija ir hiperhidrozė;
• neurologiniai sutrikimai: intrakranijinės hipertenzijos (taip pat gerybinės) atsiradimas ir traukulių atsiradimas;
• Psichikos sutrikimai: stebimi nuotaikų svyravimai, asmenybės pokyčiai, dirglumas, euforija, nerimas ir mintys apie savižudybę. Gali išsivystyti nemiga ir kiti miego sutrikimai, sunki depresija ir kognityvinė disfunkcija (įskaitant amneziją ir sumišimą). Galimi elgesio sutrikimai, psichozės apraiškos (įskaitant haliucinacijas, maniją ir kliedesius, taip pat šizofrenijos paūmėjimas) ir galvos svaigimas. Taip pat pasireiškia galvos skausmai ir epidurinė lipomatozė;
• Endokrininės sistemos apraiškos: amenorėjos, hiperkorticizmo sindromo ir hirsutizmo vystymasis. Menstruacijų ciklo sutrikimai, vaikų augimo sulėtėjimas, hipofizės ir antinksčių funkcijos slopinimas, angliavandenių tolerancijos susilpnėjimas, taip pat padidėjęs organizmo insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų poreikis sergant cukriniu diabetu ir latentinio cukrinio diabeto požymiais;
• Oftalmologinės apraiškos: ilgalaikis GCS vartojimas gali sukelti užpakalinę subkapsulinę kataraktą, taip pat glaukomą, kuri gali išprovokuoti regos nervų pažeidimą ir antrinių akių infekcijų atsiradimą (dėl virusų ar grybelių poveikio). Gali padidėti akispūdis, egzoftalmas, be to, atsirasti regos nervo spenelio edema, odenos ar ragenos plonėjimas, taip pat chorioretinopatija. Žmonėms, sergantiems dažnu akių herpesu arba kai jis yra periorbitalinėje srityje, GCS vartojamas atsargiai, nes yra ragenos perforacijos rizika;
• medžiagų apykaitos sutrikimai ir virškinimo patologijos: padidėjęs apetitas ir neigiamas kalcio ir azoto balansas dėl baltymų katabolizmo;
• infekcijos ar invazinės ligos: oportunistinės infekcijos injekcijos vietoje, taip pat peritonito išsivystymas;
• imuninės reakcijos: netoleravimo apraiškos (anafilaksija);
• kvėpavimo takų sutrikimai: nuolatinis žagsėjimas vartojant dideles GCS dozes, latentinės tuberkuliozės atsinaujinimas;
• sisteminiai simptomai: tromboembolijos, leukocitozės ar pykinimo atsiradimas;
• Nutraukimo sindromas: jei po ilgalaikio vartojimo GCS dozė sumažinama per greitai, gali pasireikšti ūminis antinksčių nepakankamumas, sumažėti kraujospūdis ir ištikti mirtis. Be to, gali pasireikšti artralgija, rinitas, mialgija ir konjunktyvitas su niežtinčiais ir skausmingais odos mazgeliais, taip pat sumažėti temperatūra ir svoris.

Atliekant parenteralinį gydymą GCS, gali pasireikšti šie sutrikimai:

• retkarčiais išsivysto aklumas (dėl vaistų injekcijos į pažeidimą šalia galvos ar veido);
• alergijos ir anafilaksijos apraiškos;
• hiperpigmentacija arba hipopigmentacija;
• sterilaus tipo abscesas;
• atrofija odos srityje su poodiniu sluoksniu;
• suleidus į sąnarį, stebimi paūmėjimai po injekcijos;
• reaktyvusis artritas, panašus į Charcot artropatiją;
• Jei procedūros metu nesilaikoma sterilumo taisyklių, injekcijos vietoje gali atsirasti infekcijų.

Sutrikimai, atsirandantys dėl kontraindikuotinų injekcijos metodų naudojimo:

• intratekalinis būdas: vėmimas, traukuliai, galvos skausmas, pykinimas ir prakaitavimas. Be to, gali išsivystyti Dupre liga, arachnoiditas su meningitu ir paraplegija, o kartu ir žarnyno/šlapimo takų funkcijos sutrikimas, taip pat padidėjęs jautrumas smegenų skysčiui;
• ekstraduralinis metodas: sfinkterio kontrolės praradimas ir žaizdos kraštų išsiskyrimas;
• intranazalinis būdas: nuolatiniai arba trumpalaikiai regos sutrikimai (pvz., aklumas), slogos atsiradimas ir kiti alerginiai simptomai.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Perdozavimas

Nėra informacijos apie ūminio apsinuodijimo atsiradimą dėl metilprednizolono acetato vartojimo.

Dažnai kartojant Depo-Medrol injekcijas (kasdien arba kelis kartus per savaitę) ilgą laiką, galimas hiperkorticizmo sindromo išsivystymas.

Sąveika su kitais vaistais

Tarp tinkamų sąveikų.

Gydant išplitusią arba žaibišką plaučių tuberkuliozę arba tuberkuliozinį meningitą (lydimą grėsmingos arba subarachnoidinės blokados), metilprednizoloną leidžiama derinti su atitinkamais vaistais nuo tuberkuliozės.

Onkologinių patologijų (įskaitant limfomą ir leukemiją) gydymo metu vaistas dažnai derinamas su alkilinančiu agentu, alkaloidu Vinca rosea ir antimetabolitu.

Tarp netinkamų sąveikų.

GCS gali padidinti salicilatų klirensą inkstuose. Todėl nutraukus GCS vartojimą, gali sumažėti salicilatų kiekis serume ir padidėti jų toksinės savybės.

Makrolidų grupės antibiotikai, įskaitant ketokonazolą su eritromicinu, gali sulėtinti GCS metabolizmo procesus. Siekiant išvengti intoksikacijos, būtina koreguoti GCS dozę.

Kartu vartojant rifampiciną, primidoną ir fenilbutazoną, taip pat su karbamazepinu ir barbitūratais, taip pat su fenitoinu ir rifabutinu, gali suaktyvėti metabolizmas arba sumažėti GCS veiksmingumas.

Kartu vartojant GCS, atsakas į antikoaguliantus gali padidėti / sumažėti. Todėl būtina stebėti krešėjimo parametrus.

GCS preparatai gali padidinti insulino poreikį arba geriamųjų hipoglikeminių vaistų poreikį žmonėms, sergantiems diabetu. Vaisto derinys su tiazidinių diuretikų grupės preparatais padidina gliukozės tolerancijos sumažėjimo tikimybę.

Kartu vartojant opas skatinančius vaistus (pvz., NVNU ir salicilatus), gali padidėti opų atsiradimo virškinimo trakte tikimybė.

Esant hipoprotrombinemijai, aspiriną reikia vartoti atsargiai kartu su GCS.

Vaisto vartojimas kartu su ciklosporinu kartais sukeldavo traukulius. Šių vaistų derinys sukėlė abipusį medžiagų apykaitos procesų slopinimą. Gali būti, kad vartojant šiuos vaistus kartu, padažnėja traukuliai ar neigiamos apraiškos, susijusios su atskiru šių vaistų vartojimu.

Derinys su chinolonais padidina tendinito tikimybę.

Kartu vartojant cholinesterazės inhibitorius (įskaitant piridostigminą arba neostigminą), gali išsivystyti miasteninė krizė.

Kortikosteroidai slopina reikiamą antidiabetinių vaistų (įskaitant insuliną), hipotenzinių vaistų ir diuretikų poveikį. Tokiu atveju pastebimas acetazolamido, tiazidinių arba kilpinių diuretikų ir karbenoksolono hipokaleminių savybių sustiprėjimas.

Kartu vartojant su antihipertenziniais vaistais, gali iš dalies prarasti kraujospūdžio padidėjimo kontrolę, nes GCS mineralokortikoidinis poveikis gali padidinti kraujospūdį.

Kartu vartojant kortikosteroidus (GCS), sustiprėja širdies glikozidų ir susijusių vaistų toksinės savybės, nes dėl GCS mineralokortikoidinio poveikio gali išsiskirti kalis.

Medžiaga metotreksatas gali paveikti metilprednizolono veiksmingumą – daryti sinergetinį poveikį patologijos būklei. Atsižvelgiant į tai, galima sumažinti GCS dozę.

Veiklioji Depo-Medrol medžiaga gali iš dalies slopinti vaistų, blokuojančių neuromuskulinį perdavimą (pvz., pankuronio), savybes.

Šis vaistas gali sustiprinti reakciją į simpatomimetikus (pvz., salbutamolį). Dėl to padidėja šių vaistų veiksmingumas ir gali padidėti jų toksiškumas.

Metilprednizolonas yra fermento hemoproteino P450 (CYP) substratas. Jis metabolizuojamas dalyvaujant fermentui CYP3A. CYP3A4 elementas yra dominuojantis labiausiai paplitusio CYP potipio fermentas suaugusiųjų kepenyse. Šis komponentas yra steroidų 6-β-hidroksilinimo katalizatorius ir pagrindinis vidinio ir dirbtinio GCS metabolizmo pirmojo etapo etapas. Daugelis kitų junginių taip pat yra CYP3A4 elemento substratai. Atskiri komponentai (kaip ir kiti vaistai) sukelia GCS metabolizmo procesų pokyčius, aktyvuodami arba sulėtindami CYP3A4 izofermentą.

Laikymo sąlygos

Depo-Medrol reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Suspensijos negalima užšaldyti. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

[ 17 ], [ 18 ]

Tinkamumo laikas

Depo-Medrol galima vartoti 5 metus nuo vaisto išleidimo datos.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]