Cefantral

Cefantralas yra sisteminis antimikrobinis vaistas iš 3 kartos cefalosporinų kategorijos. Jis taip pat priklauso kitų β-laktaminių antibiotikų grupei.

[ 1 ]

Indikacijos Cefantral

Jis naudojamas infekciniams pažeidimams, kuriuos sukelia vaistui jautrūs mikrobai, pašalinti:

• ENT sistema (otitas, taip pat tonzilitas);
• kvėpavimo sistemos pažeidimai (pneumonija, bronchitas, abscesas ir pleuritas);
• infekcijos urogenitalinėje sistemoje;
• kraujo apsinuodijimas, taip pat bakteremija;
• infekcijos, lokalizuotos intraabdominaliniame regione (tai taip pat apima peritonitą);
• minkštųjų audinių pažeidimai su oda;
• sutrikimai, pažeidžiantys sąnarius su kaulais;
• meningitas (išskyrus listeriozės formą), taip pat kitos centrinės nervų sistemos infekcijos.

Siekiant išvengti infekcijų atsiradimo po chirurginių procedūrų virškinimo sistemoje, taip pat po akušerijos-ginekologinių ar urologinių operacijų.

Atleiskite formą

Produktas išleidžiamas liofilizato, naudojamo vaistinių tirpalų gamyboje, pavidalu. Dėžutėje yra 1 buteliukas miltelių.

Farmakodinamika

Cefotaksimas yra pusiau sintetinis antibiotikas iš 3-ios kartos cefalosporinų. Jis vartojamas parenteraliai. Jis pasižymi baktericidiniu poveikiu ir plačiu vaistinio aktyvumo spektru.

Šie asmenys yra jautrūs vaistui:

• streptokokai (išskyrus D kategoriją), įskaitant pneumokokus;
• Staphylococcus aureus, taip pat padermės, kurios gamina ir negamina penicilinazę;
• šieno lazdelės ir grybų lazdelės;
• gonokokai (štamai, kurie gamina ir negamina penicilinazę), meningokokai ir kitos Neisseria rūšys;
• E. coli;
• Klebsiella (tai taip pat apima Friedlanderio lazdelę);
• Enterobacter (kai kurios padermės yra atsparios) ir Serratia;
• Proteus (indolteigiami ir indolneigiami tipai);
• salmonelės, citrobakterijos, šigelijos, providencia, jersinijos;
• gripo lazdelės ir Haemophilus parainfluenzae (štamai, kurie gamina/negamina penicilinazę ir yra atsparūs ampicilinui), taip pat Bordet-Gengou bakterija;
• Moraxella, hidrofilinės Aeromonas, Veillonella, Clostridium perfringens;
• eubakterijos, propiono rūgšties bakterijos, fusobakterijos, bakteroidai ir Morganella.

Šių bakterijų jautrumas vaistui yra kintamas: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis ir Clostridium difficile.

Atsparumą cefantralui rodo meticilinui atsparūs stafilokokai, taip pat D kategorijos streptokokai ir Listeria.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Praėjus 5 minutėms po vienkartinės 1 g vaisto injekcijos, medžiagos koncentracija serume pasiekia 100 mcg/ml. Didžiausia vaisto koncentracija kraujyje stebima po pusvalandžio ir yra lygi 24 mcg/ml. Baktericidiniai rodikliai kraujyje išlieka dar 12 valandų.

Paskirstymo vertės.

Baltymų sintezė kraujo plazmoje yra maždaug 25–40 % (vidutiniškai). Cefotaksimas greitai prasiskverbia į audinius su biologiniais skysčiais. Veiksmingos vaistinės koncentracijos stebimos sinovijoje, pilvaplėvės ir pleuros skystyje. Vaistas prasiskverbia pro kraujo ir kraujagyslių barjerą. Metabolizmo metu susidaro aktyvus skilimo produktas.

Išskyrimas.

Apie 60–70 % suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios medžiagos pavidalu, o likusi dalis – metabolinių produktų pavidalu. Dalis vaisto išsiskiria su tulžimi.

Pusinės eliminacijos laikas yra 1 valanda po intraveninės injekcijos ir 1–1,5 valandos po injekcijos į raumenis.

Senyvo amžiaus žmonėms, taip pat ir esant inkstų nepakankamumui, vaisto pusinės eliminacijos laikas pailgėja maždaug dvigubai.

Naujagimiams vaisto pusinės eliminacijos laikas siekia 0,75–1,5 valandos, o neišnešiotiems kūdikiams – maždaug 1,4–6,4 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas į raumenis ir į veną (lašeliniu arba sroviniu būdu) injekcijoms.

Prieš vartojant vaistą, reikia atlikti odos testą, siekiant nustatyti jautrumą antibiotikui su lidokainu. Jei lidokainas naudojamas į raumenis kaip tirpiklis, būtina atsižvelgti į duomenis apie šios medžiagos saugumą.

Srautinėms injekcijoms 1 g liofilizato reikia praskiesti injekciniu vandeniu (8 ml). Injekcijos greitis turi būti mažas – procedūra trunka 3–5 minutes.

Į veną infuzijai 1 g liofilizato praskiedimui reikia 50 ml natrio chlorido (0,9 %) arba gliukozės (5 %) tirpalo. Ši infuzija trunka 50–60 minučių.

Jei atliekama injekcija į raumenis, 1 g vaisto praskiedžiama steriliu injekciniu vandeniu (4 ml) arba lidokaino tirpalu (1%). Injekcija atliekama giliai į sėdmenų raumenis.

Terapinio kurso trukmę individualiai parenka gydantis gydytojas.

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 50 kg, taip pat suaugusiesiems, vaistą reikia vartoti 1 g doze, kas 12 valandų. Sunkių ligų atveju Cefantral 1 g porcija skiriama 3-4 kartus per dieną.

Pacientams leidžiama vartoti ne daugiau kaip 12 g tirpalo per parą.

Vaisto vartojimo dažnumas ir porcijų dydžiai:

• Nesudėtingų infekcijų, taip pat šlapimo sistemos pažeidimų gydymas - 1 g vaisto į veną arba į raumenis leidžiamas kas 12 valandų;
• ūminės nekomplikuotos gonorėjos stadijos gydymas - vartoti 1 g dozę, skiriamą vieną kartą per dieną į veną arba į raumenis;
• vidutinio sunkumo infekcijų pašalinimas – tirpalo vartojimas 1-2 g doze kas 12 valandų;
• Sunkių infekcinių ligų (pvz., meningito) terapija – vaisto vartojimas 2 g dozėmis kas 6–8 valandas.

Vaikui, sveriančiam mažiau nei 50 kg, vaistas turėtų būti skiriamas 50–100 mg/kg per parą doze. Ši dozė turėtų būti padalyta į 3–4 intravenines arba į raumenis leidžiamas dozes. Jei pacientas serga sunkia sutrikimo forma (pvz., meningitu), paros dozę leidžiama didinti iki 100–200 mg/kg, o į veną arba į raumenis leidžiama 4–6 kartus.

Priešlaikiniams kūdikiams ir jaunesniems nei 7 dienų kūdikiams reikia skirti 50 mg/kg vaisto per parą. Ši dalis padalinama į 2 lygias dalis ir suleidžiama į veną.

Kūdikiams nuo 8 dienų iki 1 mėnesio amžiaus reikia skirti 50–100 mg/kg vaisto per parą. Dozė padalinta į 3 lygias dalis ir suleidžiama į veną.

Siekiant išvengti infekcijų atsiradimo dėl chirurginės operacijos, prieš anesteziją pacientui būtina suleisti vieną 1 g vaisto injekciją. Prireikus šią procedūrą reikia pakartoti po 6–12 valandų.

Jei žmogus turi inkstų funkcijos sutrikimų, Cefantral dozę reikia sumažinti. Kai kreatinino klirensas (CC) yra iki 10 ml/min., paros dozę reikia sumažinti perpus.

Naudokite Cefantral nėštumo metu

Cefantral vartoti nėštumo metu draudžiama.

Terapijos metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• Padidėjęs jautrumas cefalosporinų grupės antibiotikams ir kitiems β-laktaminiams antibiotikams, taip pat netoleravimas lidokainui (vartojant į raumenis);
• kraujavimo buvimas;
• enterokolito (ypač opinio kolito, kuris nėra specifinis) istorija;
• AV blokados, kol bus nustatytas širdies ritmo indikatorius;
• sunkus širdies nepakankamumas.

Draudžiama švirkšti vaistą į raumenis vaikams iki 2,5 metų.

Šalutiniai poveikiai Cefantral

Naudojant tirpalą, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• virškinimo sutrikimai: pilvo pūtimas, vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas ir viduriavimas, taip pat disbiozės atsiradimas. Kartais stebimas glositas ar stomatitas, taip pat pseudomembraninis kolitas;
• Alergijos simptomai: niežulys, bėrimas, bronchų spazmai, hiperemija, dilgėlinė, daugiaformė eritema, TEN ir Stevens-Johnson sindromas. Be to, gali išsivystyti Quincke edema, karščiavimas ir anafilaksinės apraiškos. Kartais pastebima anafilaksija;
• kepenų ir tulžies sistemos pažeidimas: funkcinių kepenų sutrikimų, hepatito, geltos, ūminio kepenų nepakankamumo stadijos ir, be to, cholestazės vystymasis;
• biocheminiai duomenys: padidėjęs kepenų transaminazių, šarminės fosfatazės, LDH ir bilirubino kiekis, taip pat kreatinino ir šlapalo azoto kiekis. Tuo pačiu metu gali būti teigiamas Kumbso testas;
• periferinio kraujotakos pažeidimai: neutropenija, trombocitopenija ir granulocitopenija, taip pat trumpalaikė leukopenija, anizocitozė su agranulocitoze, hipokoaguliacija, hemolizinė anemija ir eozinofilija su hipoprotrombinemija;
• nervų sistemos funkcijos sutrikimai: galvos svaigimas, silpnumo jausmas ar stiprus nuovargis, taip pat mėšlungis ir galvos skausmai. Taip pat gali išsivystyti gydoma encefalopatija;
• Injekcijos srities pasireiškimai: infiltrato atsiradimas ir skausmas injekcijos vietoje, skausmo plitimas palei veną, taip pat flebitas ir audinių uždegimas;
• biologinio poveikio sukelti simptomai: gali pasireikšti superinfekcija (įskaitant vaginitą su kandidoze);
• Kita: kraujavimo ar kraujavimo atsiradimas, autoimuninės kilmės hemolizinės anemijos arba tubulointersticinio nefrito atsiradimas, taip pat aritmija (jei atliekama greita reaktyvinė injekcija).

Gydant spirochetų sukeltus infekcijas, gali pasireikšti komplikacijų (pvz., Jarisch-Herxheimer reakcija). Dėl to gali atsirasti šaltkrėtis, karščiavimas, sąnarių skausmas ir galvos skausmas.

[ 2 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai yra šie: leukopenija arba trombocitopenija, karščiavimas, ūminė hemolizinė anemija, odos, virškinamojo trakto ir kepenų simptomai, stomatitas, dusulys, anoreksija, be to, inkstų nepakankamumas, laikinas klausos praradimas, encefalopatija (ypač žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu) ir erdvinės orientacijos praradimas.

Vaistas neturi specifinio priešnuodžio. Cefotaksimo kiekį plazmoje galima sumažinti atliekant peritoninę dializę arba hemodializę. Prireikus reikia atlikti simptomines procedūras.

Jei nukentėjusiajam pasireiškia anafilaksija, būtina imtis neatidėliotinų priemonių. Pasireiškus pirmiesiems netoleravimo reakcijos simptomams (pvz., dilgėlinei, bėrimui, pykinimui, sąmonės netekimui ir galvos skausmui), būtina nutraukti vaisto vartojimą. Esant sunkiems padidėjusio jautrumo požymiams ar anafilaksinėms apraiškoms, būtina imtis atitinkamų priemonių (pacientui skirti GCS arba adrenalino). Jei atsiranda kitų klinikinių būklių, gali tekti taikyti papildomus metodus, pvz., receptorių antagonistus ir dirbtinį kvėpavimą. Esant kraujagyslių nepakankamumui, reikalingos gaivinimo procedūros.

Sąveika su kitais vaistais

Derinys su nefrotoksiniais vaistais (pvz., aminoglikozidais), taip pat stipriais diuretikais (pvz., furosemidu arba etakrino rūgštimi), polimiksinu ir kolistinu padidina inkstų nepakankamumo riziką.

Gydymo cefotaksimu metu gali sumažėti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumas, todėl gydymo metu reikia naudoti papildomas kontracepcijos priemones.

Vaisto negalima vartoti kartu su bakteriostatiniais antibiotikais (pvz., eritromicinu, tetraciklinais ir chloramfenikoliu), nes tai gali sukelti antagonistinį poveikį.

Draudžiama maišyti cefotaksimo ir aminoglikozidų tirpalus tame pačiame švirkšte – juos reikia skirti atskirai.

Kartu vartojant nifedipiną, cefotaksimo biologinis prieinamumas padidėja 70 %.

Probenecidas blokuoja cefotaksimo išsiskyrimą per kanalėlius ir pailgina jo pusinės eliminacijos laiką.

Draudžiama derinti cefantralą su lidokainu:

• intraveninėms injekcijoms;
• kūdikiams iki 2,5 metų amžiaus;
• asmenys, kuriems anksčiau buvo netoleruojama lidokaino;
• žmonės su širdies blokada.

[ 3 ]

Laikymo sąlygos

Cefantral reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai neturėtų viršyti 25 °C.

Paruošus vaistinį tirpalą injekcijai į raumenis, vaistą galima laikyti dar 12 valandų ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje, o originalioje pakuotėje – 2–8 °C temperatūroje (šaldytuve) – ne ilgiau kaip 7 dienas.

Paruoštą intraveninį injekcijų tirpalą galima laikyti ne ilgiau kaip 24 valandas ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje ir ne ilgiau kaip 5 dienas 2–8 °C temperatūroje.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Cefantral galima vartoti 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.