Carvethrand

Karvetrendas pasižymi kraujagysles plečiančiu ir neselektyviu β blokuojančiu poveikiu; jis taip pat pasižymi antioksidaciniu poveikiu ir selektyviai blokuoja α1 adrenerginių receptorių aktyvumą.

Vaistas mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą selektyviai blokuodamas α1-adrenerginių receptorių veikimą ir, be to, slopindamas RAAS poveikį – neselektyviai blokuodamas β-adrenerginius receptorius. Tuo pačiu metu sumažėja plazmos renino aktyvumas, o tai sumažina skysčių susilaikymo tikimybę. [ 1 ]

Indikacijos Carvethrand

Jis vartojamas esant stabiliai krūtinės anginai (lėtinio laipsnio), pirminei hipertenzijai ir stabiliam širdies nepakankamumui (lėtinio tipo).

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama tablečių pavidalu – 14 vienetų lizdinėje pakuotėje (tablečių tūris 3,125, 6,25 ir 12,5 mg), 2 pakuotės pakuotėje. Taip pat gaminamos 28 vienetų atskiroje plokštelėje (tūris 25 mg) – 1 vienetas dėžutėje.

Farmakodinamika

Vaistas neturi BCA ir turi membraną stabilizuojantį poveikį. Tai dviejų stereoizomerų racematas. ß1 ir ß2 adrenoreceptorių blokavimo poveikis daugiausia pasiekiamas naudojant enantiomerą S(-), o α1 blokavimo efektą užtikrina enantiomerai S(-) ir R(+). Carvetrend pasižymi reikšmingu antioksidaciniu poveikiu ir absorbuoja laisvuosius radikalus.

Vartojant esant padidėjusiam kraujospūdžiui, jo sumažėjimas vaisto įtakoje nėra susijęs su intrarenalinės kraujotakos procesų pokyčiais ir periferinių kraujagyslių sisteminio atsparumo padidėjimu, kuris dažnai stebimas vartojant β adrenoblokatorius. [ 2 ]

Skiriant asmenims, sergantiems krūtinės angina, jis apsaugo nuo skausmo ir miokardo išemijos išsivystymo. [ 3 ]

Asmenims, sergantiems kairiojo skilvelio disfunkcija arba CHF, vaistas teigiamai veikia hemodinamiką, kairiojo skilvelio dydį ir jo išstūmimo frakciją.

Vaistas nekeičia lipidų apykaitos.

Farmakokinetika

Vaisto biologinis prieinamumas yra maždaug 25–30 % (R forma) ir 15 % (S forma). Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 1 valandos. Dozės ir plazmos verčių santykis yra tiesinis. Maisto vartojimas nekeičia vaisto biologinio prieinamumo.

Karvedilolis yra labai lipofilinis elementas. Apie 98–99 % medžiagos yra sintezuojama su baltymais. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 2 l/kg. 60–75 % absorbuoto vaisto metabolizuojama pirmojo intrahepatinio prasiskverbimo metu.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 6–10 valandų. Klirenso greitis yra 590 ml per minutę. Išsiskyrimas daugiausia atliekamas su tulžimi, o vėliau su išmatomis. Dalis išsiskiria metabolinių elementų pavidalu per inkstus.

Metaboliniai procesai vyksta kepenyse – oksidacijos ir gliukuronidacijos būdu aromatinio žiedo srityje. Metaboliniai komponentai pasižymi intensyviu adrenoblokuojančiu ir antioksidaciniu poveikiu.

Vyresnio amžiaus žmonių plazmoje vaisto kiekis yra maždaug 50 % didesnis.

Asmenims, kuriems yra padidėjęs kraujospūdis ir vidutinio sunkumo (KK – 20–30 ml per minutę) arba sunkus (KK – <20 ml per minutę) inkstų funkcijos sutrikimas, plazmos LS vertės padidėjo 40–55 %.

Dozavimas ir vartojimas

Carvetrend reikia vartoti per burną, pradedant gydymą mažomis dozėmis. Vėliau dozės palaipsniui didinamos, kol pasiekiamas norimas poveikis.

Pirminės hipertenzijos atveju pirmiausia reikia išgerti 12,5 mg vaisto ryte (po valgio) arba 6,25 mg ryte ir vakare. Po 2 dienų šio režimo dozė padidinama iki vienkartinės 25 mg dozės arba 2 kartų po 12,5 mg dozės. Po 2 gydymo savaičių dozė padidinama iki 2 kartų per dieną po 25 mg.

Esant hipertenzijai, negalima vartoti daugiau kaip 50 mg per parą (padalinta į 2 dozes).

CH metu vaistas iš pradžių vartojamas 3,125 mg doze (2 dozės per dieną).

Stabilaus tipo krūtinės anginai gydyti skiriama 12,5 mg du kartus per parą. Po tokio 2 dienų ciklo dozė padidinama iki 25 mg du kartus per parą.

Lėtinės krūtinės anginos metu galima vartoti ne daugiau kaip 50 mg vaisto (2 dozėmis).

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ir gydomiems nuo krūtinės anginos, pradinė dozė yra 3,125 mg (2 dozės per parą).

• Paraiška vaikams

Neskirta naudoti pediatrijoje.

Naudokite Carvethrand nėštumo metu

Carvetrend neskiriamas žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• kardiogeninis šokas;
• dekompensuota širdies nepakankamumo forma (4 stadija pagal NYHA klasifikaciją), kai būtina vartoti inotropines medžiagas;
• metabolinė acidozė;
• „plaučių širdies liga“ ir plaučius pažeidžianti hipertenzija;
• feochromocitoma;
• vartoti kartu su verapamiliu, diltiazemu ir kitais antiaritminiais vaistais;
• AV blokada 2-3 stadijoje (nenaudojant širdies stimuliatoriaus);
• SSSU;
• bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių per minutę);
• sumažėjęs kraujospūdis (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 85 mm Hg);
• turinti nekompensuotą širdies nepakankamumo formą, kai būtina skirti teigiamus izotropinius vaistus ir diuretikus;
• BA ir kitos obstrukcinio pobūdžio plaučių ligos;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• MAOI vartojimas (išskyrus MAOI-B tipo medžiagas).

Šalutiniai poveikiai Carvethrand

Šalutinis poveikis yra:

• kraujo tyrimų duomenų pokyčiai: hipo- arba hiperglikemijos, hipercholesterolemijos, kalio arba trigliceridemijos, taip pat trombocitopenija arba leukopenija, anemija ir hiponatremija, taip pat šarminės fosfatazės, kreatinino ir karbamido verčių padidėjimas ir protrombino kiekio sumažėjimas;
• alergijos simptomai: anafilaksinės reakcijos;
• traukuliai, galvos svaigimas, ortostatinis kolapsas ir parestezija, svorio padidėjimas, galvos skausmai, depresija, miego sutrikimai ir sąmonės netekimas;
• akies gleivinės sausumas arba dirginimas akių srityje, taip pat regos sutrikimai;
• edema, krūtinės angina, širdies nepakankamumas, bradikardija, dusulys, šaltos galūnės ir hipotenzija, palpitacijos, padidėjęs kraujospūdis, Raynaudo liga ir protarpinio šlubavimo paūmėjimas;
• nosies užgulimas, plaučių edema ir astma;
• pilvo skausmas, kserostomija, pykinimas, periodontitas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, melena ir kepenų funkcijos sutrikimas (padidėjęs ALT, AST ir GGT kiekis);
• egzantema, alopecija, dilgėlinė, hiperhidrozė, niežulys ir dermatitas;
• artralgija ir skausmas, paveikiantis galūnes;
• šlapinimosi sutrikimai, inkstų nepakankamumas, šlapimo nelaikymas ir hematurija;
• hiperurikemija, gliukozurija arba albuminurija;
• erekcijos disfunkcija;
• padidėjusi temperatūra, astenija ir į gripą panašūs simptomai.

Perdozavimas

Apsinuodijimo atvejais stebimas širdies nepakankamumas, bradikardija, kardiogeninis šokas, sumažėjęs kraujospūdis, vėmimas, generalizuoti traukuliai, kvėpavimo sutrikimas, sumišimas ir širdies sustojimas.

Atliekamas skrandžio plovimas, sorbentų vartojimas ir simptominiai veiksmai, gyvybiškai svarbių sistemų verčių stebėjimas ir keitimas; bradikardijos atveju skiriama 0,5–2 mg atropino.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto negalima vartoti kartu su verapamiliu, diltiazemu ar kitais I tipo antiaritminiais vaistais (į veną), taip pat su MAOI (išskyrus MAO-B).

Naudojant SG.

Kartu vartojant digoksiną, jo pusiausvyros koncentracija padidėja maždaug 16 % (digitoksino kiekis taip pat padidėja maždaug 13 %) žmonėms, kurių kraujospūdis padidėjęs. Digoksino kiekį plazmoje reikia stebėti pradedant gydymą Carvetrend, jį baigus ir koreguojant dozę.

Vartojant kartu su SG medžiagomis, gali pailgėti AV laidumas.

Būtina atidžiai stebėti asmenų, vartojančių β blokatorius arba vaistus, mažinančius katecholaminų kiekį (įskaitant rezerpiną arba MAOI), būklę, nes tai gali išprovokuoti sunkią bradikardiją arba sumažėjusio kraujospūdžio simptomus.

Kiti antihipertenziniai vaistai.

Vaistas sustiprina kitų hipotenzinių vaistų (įskaitant α1-galo antagonistus) poveikį. Taip pat galimas fenotiazinų, kraujagysles plečiančių vaistų, barbitūratų neigiamo antihipertenzinio poveikio sustiprėjimas kartu su alkoholiu ir tricikliais antidepresantais.

Ciklosporinas.

Vartojant Carvetrend, reikia stebėti ciklosporino kiekį plazmoje, nes šis derinys jį padidina.

Hipoglikeminiai vaistai, įskaitant insuliną.

Kadangi insulinas ir kiti hipoglikeminiai vaistai gali intensyviau sumažinti cukraus kiekį kraujyje, kai vaistas skiriamas, o pats karvedilolis gali užmaskuoti hipoglikemijos požymius, labai svarbu nuolat stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

Klonidinas.

Nutraukiant kombinuotą gydymą Carvetrend ir klonidinu, pirmiausia nutraukite pirmojo vartojimą, o vėliau palaipsniui mažinkite klonidino dozę.

Anestetikai, vartojami įkvepiant.

Anestezijos metu būtina atsižvelgti į neigiamą antihipertenzinį ir izotropinį vaisto sąveiką su anestetikais.

Vaistai, kurie sukelia arba slopina hemoproteino 450 fermentų veikimą.

Asmenys, vartojantys vaistus, kurie indukuoja hemoproteino 450 struktūros fermentus (barbitūratus su rifampicinu) arba juos slopina (įskaitant ketokonazolą, eritromiciną su cimetidinu, haloperidolį ir verapamilį su fluoksetinu), kartu su karvediloliu turėtų būti nuolat prižiūrimi, nes fermentų induktoriai gali sumažinti pastarojo kiekį serume, o inhibitoriai – jį padidinti.

Estrogenai su NVNU ir kortikosteroidais.

Hipotenzinis vaistų poveikis sumažėja vartojant vaistus, kurie organizme sulaiko Na ir skysčius.

Simpatomimetikai ir α- bei ß-adrenerginių receptorių agonistai.

Vartojimas kartu su šiais vaistais sustiprina vazokonstrikcinį poveikį.

Raumenis atpalaiduojantys vaistai ir ergotaminas.

Vaisto vartojimas kartu su raumenis atpalaiduojančiais vaistais arba ergotaminu sustiprina neuromuskulinį blokadą.

Ksantino dariniai.

Vaistą vartojant su ksantino dariniais (įskaitant teofiliną ir aminofiliną), reikia būti labai atsargiems, nes tai silpnina β adrenerginį blokatorių aktyvumą.

Laikymo sąlygos

„Carvetrend“ reikia laikyti 15–25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Carvetrend galima vartoti 36 mėnesius nuo gydomosios medžiagos pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Atram, Kardivas ir Coriol su Karvid, taip pat Dilator, Cardoz ir Carvedigamma su Karvidex, Carvedilol ir Cardiostad su Protecard, taip pat Karvium, Talliton ir Corvazan su Medocardil.