Carvidex

Karvidex yra sudėtingas vaistas, neselektyviai blokuojantis α1 ir ß adrenoreceptorių aktyvumą. Jis neturi endogeninio simpatomimetinio poveikio; blokuojančio poveikio santykis α1 ir ß galūnių atžvilgiu yra 1:100. Vaistas pasižymi antioksidaciniu poveikiu, taip pat vidutinio stiprumo antagonistiniu poveikiu kalcio jonams.

Ilgalaikis vaisto vartojimas teigiamai veikia lipidų parametrus kraujo serume. Vaistas nesukelia cukraus kiekio kraujyje pokyčių ir mažina kairiojo skilvelio hipertrofiją. [ 1 ]

Indikacijos Carvidex

Jis vartojamas esant CHF, koronarinei širdies ligai, taip pat padidėjusiam kraujospūdžiui.

Atleiskite formą

Vaistinis elementas išleidžiamas tablečių pavidalu – 10 vienetų atskiroje juostelėje. Dėžutės viduje – 2 tokios juostelės.

Farmakodinamika

Vazodilatacijos procesas daugiausia vyksta antagonistiškai sąveikaujant su α-adrenoreceptoriais. Vaistas yra raceminis junginys, sudarytas iš 2 stereoizomerų. Blokuojantį poveikį ß-adrenoreceptoriams atlieka S(-) enantiomerai. Carvidex neturi savo simpatomimetinio poveikio.

Vaistas reikšmingai pagerina miokardo aktyvumą žmonėms, sergantiems CHF, susijusiu su kairiojo skilvelio disfunkcija – jis sumažina pokrūvį, neturėdamas neigiamos įtakos kairiojo skilvelio galutiniam diastoliniam tūriui. [ 2 ]

Asmenims, sergantiems vidutinio sunkumo pirmine hipertenzija, vaistų vartojimas sumažina kairiojo skilvelio hipertrofiją. [ 3 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, absorbcija vyksta greitai, o maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama po 1–2 valandų.

Biologinis prieinamumas yra maždaug 25–35 % dėl mainų procesų po pirmojo intrahepatinio praėjimo. Padidėjęs biologinis prieinamumas stebimas žmonėms, sergantiems kepenų patologijomis, ir senyvo amžiaus žmonėms. Sergant kepenų ciroze, šis rodiklis padidėja keturis kartus ar daugiau. Vartojimas su maistu nepakeičia Cmax ir biologinio prieinamumo verčių, tačiau sutrumpina Cmax lygio pasiekimo laikotarpį.

Apie 99 % vaisto dalyvauja baltymų sintezėje. Intrahepatinės hidroksilinimo ir demetilinimo metu susidaro 3 metaboliniai elementai, kurie pasižymi intensyvesniu β blokuojančiu ir antioksidaciniu poveikiu nei karvedilolis.

Pusinės eliminacijos laikas yra 6–10 valandų. Didžioji dalis vaisto išsiskiria su išmatomis ir tulžimi metabolinių komponentų pavidalu. Nedidelis kiekis išsiskiria su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Vartoti esant padidėjusiam kraujospūdžiui.

Dozė parenkama individualiai. Iš pradžių reikia gerti po 12,5 mg vieną kartą per parą (per pirmąsias 1-2 savaites), šią dozę galima padalyti į 2 dozes po 6,25 mg; vėliau gerti po 25 mg vaisto vieną kartą per parą.

Jei reikia padidinti dozę, tai reikia daryti ne rečiau kaip kas 14 dienų; didžiausia paros dozė yra 50 mg, vartojama vieną kartą (arba ši dozė padalijama į 2 dozes).

Skyrimas asmenims, sergantiems koronarine širdies liga.

Porcijų dydžiai parenkami individualiai. Pradiniame etape 12,5 mg vaisto vartojama du kartus per dieną (pirmąsias 1-2 savaites), o vėliau - 25 mg du kartus per dieną.

Jei reikia padidinti dozę, tai atliekama su mažiausiai 2 savaičių pertrauka; didžiausia paros dozė yra 0,1 g (padalinta į 2 dozes).

Vartoti žmonėms, sergantiems CHF.

Dozę reikia parinkti individualiai, prižiūrint gydytojui. Iš pradžių skiriama po 3,125 mg vaisto du kartus per parą (pirmąsias 14 dienų). Jei ši dozė gerai toleruojama, ji didinama su mažiausiai 14 dienų pertraukomis iki 6,25 mg du kartus per parą. Vėliau – iki 12,5 mg du kartus per parą, o galiausiai – iki 25 mg du kartus per parą. Dozę reikia didinti iki maksimalios ribos, kurioje vaistas toleruojamas be komplikacijų.

Žmonės, sergantys sunkiu CHF (ir žmonės, sergantys lengvu ar vidutinio sunkumo CHF, sveriantys mažiau nei 85 kg), gali vartoti ne daugiau kaip 25 mg vaisto 2 kartus per parą.

Asmenys, sveriantys daugiau nei 85 kg ir sergantys vidutinio sunkumo arba lengvu CHF, turėtų vartoti ne daugiau kaip 50 mg Carvidex 2 kartus per parą.

Prieš didinant dozę, pacientą turi apžiūrėti gydytojas, kad nustatytų, ar nepasunkėjo kraujagyslių išsiplėtimo ar širdies nepakankamumo simptomai.

Jei reikia nutraukti vaisto vartojimą, tai atliekama palaipsniui, per 7–14 dienų. Jei terapija buvo nutraukta ilgiau nei 2 savaites, ji atnaujinama 3,125 mg doze 2 kartus per dieną, po to dozė parenkama laikantis aukščiau pateiktų nurodymų.

Vaistą reikia vartoti valgio metu, kad sumažėtų gydomosios medžiagos absorbcijos greitis ir ortostatinių simptomų sunkumas.

Jei reikia mažesnės nei 6,25 mg dozės, vartojamos atitinkamo tūrio tabletės.

• Paraiška vaikams

Negalima skirti vaikams (iki 18 metų).

Naudokite Carvidex nėštumo metu

Carvidex negalima vartoti žindymo ir nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus karvedilolio ar kitų vaisto sudedamųjų dalių netoleravimas;
• aktyvi širdies nepakankamumo fazė arba CHF dekompensacijos stadijoje;
• kepenų funkcijos sutrikimas;
• blokada 2-3 stadijoje (nesant nuolatinio širdies stimuliatoriaus);
• sunki bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių per minutę);
• SSSU;
• SA blokas;
• staigus kraujospūdžio verčių sumažėjimas;
• obstrukcinė kvėpavimo takų pažeidimų forma, įskaitant bronchų spazmą;
• astmos buvimas istorijoje.

Šalutiniai poveikiai Carvidex

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• centrinės nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas, galvos skausmas ir silpnumas. Kartais stebima parestezija, prislėgta nuotaika, astenija ir miego sutrikimai;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija: sumažėjęs kraujospūdis, bradikardija ir ortostatiniai simptomai. Kartais sutrinka periferinė kraujotaka (šaltos galūnės), paūmėja Raynaudo ligos ar protarpinio šlubavimo apraiškos ir atsiranda alpimas. Sporadiškai stebimas širdies nepakankamumo progresavimas ir AV laidumo sutrikimas;
• Virškinimo trakto sutrikimai: skrandžio skausmas, pykinimas, viduriavimas ir kserostomija. Retkarčiais stebimas vidurių užkietėjimas, vėmimas ir padidėjęs intrahepatinių transaminazių kiekis.
• medžiagų apykaitos procesų pokyčiai: hipo- arba hiperglikemija, taip pat hipercholesterolemija ir svorio padidėjimas;
• kraujodaros procesų sutrikimai: leukopenija arba trombocitopenija;
• Šlapimo takų sutrikimai: žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, sutrikimai gali pablogėti. Kartais gali pasireikšti patinimas ar inkstų nepakankamumas.
• kvėpavimo takų sutrikimai: čiaudulys, nosies užgulimas ir bronchų spazmas;
• alergijos požymiai: epiderminės alergijos apraiškos (dilgėlinė ir niežulys), taip pat egzemos paūmėjimas;
• regos organų pažeidimas: dirginimas akių srityje ir regėjimo sutrikimas;
• Kiti: artralgija arba mialgija. Retai – erekcijos disfunkcija.

Perdozavimas

Apsinuodijus, gali išsivystyti širdies nepakankamumas, bradikardija, vėmimas, kardiogeninis šokas, stiprus kraujospūdžio sumažėjimas, taip pat generalizuoti traukuliai, sumišimas, kvėpavimo sutrikimas ir širdies sustojimas.

Atliekami simptominiai veiksmai. Stebima ir koreguojama gyvybiškai svarbių organų veikla; prireikus pacientas gali būti paguldytas į intensyviosios terapijos skyrių.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant vaistą su digoksinu, padidėja pastarojo rodikliai. Vartojant kartu su sidragu, pailgėja AV laidumo laikotarpis. Dėl šios priežasties, pradėjus vartoti karvedilolį, parenkant jo dozę arba nutraukus vaisto vartojimą, būtina nuolat stebėti digoksino kiekį plazmoje.

Vaistas gali sustiprinti kitų antihipertenzinių vaistų ar medžiagų, turinčių antihipertenzinį poveikį, poveikį.

Kartu vartojant karvedilolį, yra rizika, kad padidės ciklosporino koncentracija plazmoje. Nuo Carvidex vartojimo pradžios reikia nuolat stebėti ciklosporino koncentraciją ir prireikus koreguoti ciklosporino dozę.

Bendroji anestezija asmenims, vartojantiems šį vaistą, turėtų būti skiriama labai atsargiai, nes kartu su atskirais anestetikais gali būti pastebėtas sinerginis neigiamas izotropinis vaisto poveikis.

Medžiagos, pasižyminčios β blokuojančiu poveikiu, gali sustiprinti per burną vartojamo insulino ar hipoglikeminių vaistų antidiabetinį poveikį.

Kartu vartojant klonidiną, gali išsivystyti bradikardija ir sustiprėti karvedilolio hipotenzinis poveikis. Nutraukiant kombinuotą gydymą klonidinu, pirmiausia reikia nutraukti Carvidex vartojimą, o po kelių dienų – klonidino vartojimą.

Medžiagos, sukeliančios intrahepatines mikrosomines oksidazes (pvz., rifampicinas su fenobarbitaliu), pagreitina medžiagų apykaitos procesus, sumažindamos karvedilolio koncentraciją plazmoje; tuo pačiu metu medžiagos, lėtinančios minėtą procesą (pvz., cimetidinas), padidina vaisto koncentraciją plazmoje.

Vaisto vartojimas kartu su Ca kanalų aktyvumą blokuojančiais vaistais (su verapamiliu) arba I tipo antiaritminiais vaistais reikalauja EKG rodmenų ir kraujospūdžio stebėjimo, nes yra duomenų apie laidumo sutrikimus, kai vaistas vartojamas kartu su diltiazemu. Vaisto negalima vartoti žmonėms, kuriems į veną švirkščiamas verapamilis ar diltiazemas, nes tai gali išprovokuoti sunkią bradikardiją ir sumažinti kraujospūdį.

Vaistai, mažinantys katecholaminų kiekį (įskaitant MAOI ir rezerpiną), padidina intensyvios bradikardijos ir sumažėjusio kraujospūdžio tikimybę.

Vaistą būtina labai atsargiai derinti su medžiagomis, kurios sulėtina hemoproteino P450 2D6 struktūros fermentų veikimą (tai apima propafenoną ir omeprazolą su chinidinu, taip pat triciklinius antidepresantus), nes jis dalyvauja karvedilolio metabolizmo procesuose (jis gali padidinti neigiamų vaisto simptomų, ypač kraujospūdžio sumažėjimo, tikimybę).

Laikymo sąlygos

Carvidex reikia laikyti tamsioje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės. Temperatūros indikatoriai - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Carvidex galima vartoti 2 metus nuo farmacinio produkto išleidimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai „Coriol“, „Kardivas“ ir „Corvazan“ su „Carvedigama“, taip pat „Carvid“, „Carvedilol“, „Cardiostad“ su „Carvetrend“ ir „Cardilol“. Be to, sąraše yra „Medocardil“ su „Talliton“, „Protecard“ ir „Lacardia“.