Butadionas

Butadionas, dar žinomas tarptautiniu nepatentiniu pavadinimu fenilbutazonas, yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), dažniausiai vartojamas skausmui ir uždegimui, susijusiam su reumatinėmis ligomis, tokiomis kaip reumatoidinis artritas ir podagra, gydyti. Fenilbutazonas veikia slopindamas ciklooksigenazės fermentus (COX-1 ir COX-2), kurie dalyvauja prostaglandinų, svarbių uždegimo ir skausmo mediatorių, sintezėje.

Fenilbutazonas buvo plačiai vartojamas XX a. viduryje reumatizmui ir kitoms uždegiminėms ligoms gydyti, tačiau laikui bėgant jo vartojimas sumažėjo dėl rimtų šalutinių poveikių ir saugesnių alternatyvų atsiradimo.

Indikacijos Butadionas

1. Reumatoidinis artritas: tai lėtinė uždegiminė liga, pažeidžianti sąnarius ir galinti sukelti skausmą, uždegimą ir sąnarių deformaciją. Butadionas gali padėti sumažinti uždegimo ir skausmo simptomus sergant reumatoidiniu artritu.
2. Osteoartritas: tai sąnarių liga, kurios metu sunaikinamas kremzlės audinys, dėl kurio atsiranda skausmas, sustingimas ir sumažėja sąnarių judrumas. Butadionas gali padėti sumažinti su osteoartritu susijusį sąnarių skausmą ir uždegimą.
3. Podagra: tai artrito forma, kurią sukelia šlapimo rūgšties metabolizmo sutrikimas organizme, dėl kurio sąnariuose susidaro šlapimo rūgšties kristalai. Butadionas gali būti vartojamas su podagra susijusiam uždegimui ir skausmui malšinti.
4. Kitos uždegiminės ligos: Butadionas taip pat gali būti vartojamas kitoms uždegiminėms ligoms, tokioms kaip ankilozinis spondilitas ir vaskulitas, gydyti.

Atleiskite formą

Fenilbutazonas, komerciškai žinomas kaip Butadionas, paprastai tiekiamas geriamųjų tablečių pavidalu. Fenilbutazono tabletės gali turėti skirtingą stiprumą priklausomai nuo šalies ir gamintojo, paprastai 100 mg arba 200 mg.

Farmakodinamika

1. Priešuždegiminis poveikis: fenilbutazonas gali sumažinti uždegimą slopindamas ciklooksigenazės (COX), fermento, dalyvaujančio prostaglandinų sintezėje iš arachidono rūgšties, aktyvumą. Dėl to sumažėja prostaglandinų, kurie atlieka pagrindinį vaidmenį tarpininkaujant uždegiminiams procesams, susidarymas.
2. Antireumatinis poveikis: fenilbutazonas taip pat gali sumažinti skausmą ir uždegimą, susijusį su reumatinėmis ligomis, tokiomis kaip reumatoidinis artritas ir osteoartritas. Jis gali padėti sumažinti sąnarių patinimą ir uždegimą, todėl pagerėja simptomai ir funkcija.
3. Priešuždegiminis poveikis šlapimo pūslei: fenilbutazonas gali būti vartojamas šlapimo takų akmenų skausmui ir kitoms šlapimo pūslės uždegiminėms ligoms gydyti.
4. Skausmą malšinantis poveikis: Be priešuždegiminio poveikio, fenilbutazonas taip pat gali turėti analgezinį poveikį, mažindamas su uždegimu ir įvairiomis reumatinėmis ligomis susijusį skausmą.
5. Ilgalaikis poveikis: Skirtingai nuo kai kurių kitų NVNU, fenilbutazono poveikis gali išlikti ilgą laiką nutraukus jo vartojimą.
6. Galimas šalutinis poveikis: Svarbu atkreipti dėmesį, kad fenilbutazonas, kaip ir kiti NVNU, gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį, įskaitant dispepsiją, skrandžio ir žarnyno opas, taip pat padidinti širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų bei inkstų pažeidimo riziką.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Fenilbutazonas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto po vartojimo per burną.
2. Pasiskirstymas: Jis gerai pasiskirsto po visus kūno audinius ir organus, įskaitant sąnarius, kur pasižymi priešuždegiminiu ir analgeziniu poveikiu.
3. Metabolizmas: Fenilbutazonas metabolizuojamas kepenyse, susidarant aktyviems metabolitams. Pagrindinis metabolizmo kelias yra hidroksilinimas, kurio metu susidaro 4-hidroksifenilbutazonas ir 4-hidroksietilbutazonas.
4. Išsiskyrimas: Fenilbutazonas ir jo metabolitai iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus.
5. Pusinės eliminacijos laikas: fenilbutazono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 5–8 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

1. Vartojimas per burną (tabletės):

   • Suaugusiesiems: pradinė dozė paprastai yra 200–400 mg per parą, vartojama per kelias dozes (pvz., 100 mg 2–4 kartus per parą). Palaikomąją dozę galima sumažinti iki 100 mg per parą, atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir paciento toleravimą.
   • Vaikams: Fenilbutazono vartoti vaikams nerekomenduojama dėl didelės sunkių šalutinių poveikių rizikos.

2. Į veną ir į raumenis leidžiama:

   • Injekcijos skirtos trumpalaikiam vartojimui ūmiomis ligomis ir paprastai atliekamos ligoninėje. Dozę ir vartojimo būdą turi griežtai kontroliuoti medicinos personalas.

Naudokite Butadionas nėštumo metu

Fenilbutazono vartojimo nėštumo metu rizika:

1. Poveikis vaisiui:

   • NVNU, įskaitant fenilbutazoną, gali sukelti vaisiaus širdies ir plaučių komplikacijų, įskaitant priešlaikinį arterinio latako užsidarymą, kuris gali sukelti sunkių širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų vaisiui.
   • Yra mažo amniono skysčio (oligohidramniono) rizika, kuri gali paveikti plaučių ir kitų gyvybiškai svarbių vaisiaus organų vystymąsi.

2. Poveikis nėštumui:

   • Fenilbutazonas gali padidinti kraujavimo riziką nėštumo ir gimdymo metu, o tai kelia pavojų tiek motinos, tiek kūdikio sveikatai.
   • NVNU gali atidėti gimdymą arba padidinti preeklampsijos riziką.

3. Rekomendacijos:

   • Fenilbutazono vartojimas nėštumo metu, ypač trečiąjį trimestrą, yra griežtai draudžiamas dėl didelės rizikos motinos ir vaiko sveikatai.
   • Jei fenilbutazoną vartojanti moteris planuoja pastoti arba sužino, kad yra nėščia, ji turėtų nedelsdama kreiptis į gydytoją, kad aptartų saugias gydymo alternatyvas ir galimas atsargumo priemones.

Gydymo alternatyvos:

Nėščiosioms svarbu apsvarstyti kitas, saugesnes skausmo ir uždegimo valdymo alternatyvas. Sveikatos priežiūros specialistas gali padėti pasirinkti tinkamus vaistus ar gydymą, kurie būtų saugūs nėštumo metu.

Kontraindikacijos

1. Individualus netoleravimas: Žmonės, kuriems nustatytas individualus fenilbutazono ar bet kurio kito vaisto komponento netoleravimas, turėtų vengti jo vartoti.
2. Alerginių reakcijų istorija: Pacientams, kuriems anksčiau buvo alerginių reakcijų į fenilbutazoną ar kitus vaistus, įskaitant aspiriną ar kitus NVNU (nesteroidinius vaistus nuo uždegimo), fenilbutazono vartojimas gali būti kontraindikuotinas.
3. Kraujo sutrikimai: fenilbutazonas gali sukelti agranulocitozę (staigų leukocitų skaičiaus sumažėjimą) ir kitus kraujodaros sutrikimus. Todėl vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems kraujodaros sutrikimais, įskaitant agranulocitozę, leukopeniją ir aplazinę anemiją.
4. Kepenų ir inkstų ligos: Fenilbutazono vartojimas gali būti kontraindikuotinas pacientams, sergantiems sunkia kepenų ar inkstų liga, dėl toksinio šių organų pažeidimo rizikos.
5. Pepsinė opa: Fenilbutazono vartojimas gali padidinti skrandžio opos ir kraujavimo iš jos riziką, todėl vaisto vartoti pacientams, sergantiems šiomis ligomis, draudžiama.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Fenilbutazono vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama dėl galimo pavojaus vaisiui ar vaikui.
7. Vaikų populiacija: Fenilbutazono vartojimas vaikams ir paaugliams gali būti kontraindikuotinas dėl duomenų apie veiksmingumą ir saugumą šioje amžiaus grupėje trūkumo.

Šalutiniai poveikiai Butadionas

1. Dispepsiniai simptomai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, rėmuo ir skrandžio diskomfortas. Pacientai taip pat gali patirti apetito praradimą.
2. Opa: Butadionas gali padidinti skrandžio ir žarnyno opų išsivystymo riziką, ypač pacientams, turintiems polinkį į šią būklę arba kartu vartojantiems kitus NVNU.
3. Aukštas kraujospūdis: Kai kuriems pacientams vartojant butadioną gali pasireikšti aukštas kraujospūdis.
4. Alerginės reakcijos: gali pasireikšti odos bėrimu, niežuliu, angioneurozine edema ar alerginiu dermatitu.
5. Padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis: Kai kuriems pacientams butadionas gali padidinti šlapimo rūgšties kiekį kraujyje, o tai gali būti nepageidaujama sergant podagra.
6. Inkstų funkcijos sutrikimas: Kai kuriems pacientams, ypač ilgai vartojant dideles dozes, gali sutrikti inkstų funkcija.
7. Kraujavimas: Butadionas gali padidinti virškinimo trakto kraujavimo riziką, ypač pacientams, sergantiems hipertenzija arba turintiems polinkį į kraujavimą.

Perdozavimas

1. Opos ir kraujavimas: fenilbutazonas gali sukelti skrandžio ir žarnyno opas, kurios gali sukelti kraujavimą ir perforaciją. Perdozavimas gali padidinti šių komplikacijų riziką.
2. Inkstų pažeidimas ir funkcijos sutrikimas: perdozavus fenilbutazono, dėl hipotenzijos ir hipovolemijos, kurią sukelia kraujavimas ir dehidratacija, gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas.
3. Širdies komplikacijos: Fenilbutazono perdozavimas gali sukelti širdies aritmijas ir širdies nepakankamumą dėl galimo vaisto poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai.
4. Neurologiniai simptomai: gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, regos sutrikimai ir kiti neurologiniai simptomai.
5. Kvėpavimo nepakankamumas: dėl kvėpavimo raumenų paralyžiaus gali išsivystyti kvėpavimo nepakankamumas.
6. Medžiagų apykaitos sutrikimai: gali sutrikti elektrolitų pusiausvyra ir pasireikšti metabolinė acidozė.
7. Traukuliai ir konvulsijos: retais atvejais gali pasireikšti traukuliai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Individualus netoleravimas: Žmonės, kuriems nustatytas individualus fenilbutazono ar bet kurio kito vaisto komponento netoleravimas, turėtų vengti jo vartoti.
2. Alerginių reakcijų istorija: Pacientams, kuriems anksčiau buvo alerginių reakcijų į fenilbutazoną ar kitus vaistus, įskaitant aspiriną ar kitus NVNU (nesteroidinius vaistus nuo uždegimo), fenilbutazono vartojimas gali būti kontraindikuotinas.
3. Kraujo sutrikimai: fenilbutazonas gali sukelti agranulocitozę (staigų leukocitų skaičiaus sumažėjimą) ir kitus kraujodaros sutrikimus. Todėl vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems kraujodaros sutrikimais, įskaitant agranulocitozę, leukopeniją ir aplazinę anemiją.
4. Kepenų ir inkstų ligos: Fenilbutazono vartojimas gali būti kontraindikuotinas pacientams, sergantiems sunkia kepenų ar inkstų liga, dėl toksinio šių organų pažeidimo rizikos.
5. Pepsinė opa: Fenilbutazono vartojimas gali padidinti skrandžio opos ir kraujavimo iš jos riziką, todėl vaisto vartoti pacientams, sergantiems šiomis ligomis, draudžiama.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Fenilbutazono vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama dėl galimo pavojaus vaisiui ar vaikui.
7. Vaikų populiacija: Fenilbutazono vartojimas vaikams ir paaugliams gali būti kontraindikuotinas dėl duomenų apie veiksmingumą ir saugumą šioje amžiaus grupėje trūkumo.