Buspirone

Buspironas yra vaistas, priklausantis anksiolitikų klasei, vartojamam nerimo sutrikimams gydyti. Jis veikia kaip anksiolitikas, t. y. vaistas nuo nerimo, tačiau, skirtingai nei benzodiazepinai (pvz., diazepamas ar alprazolamas), jis nėra migdomasis ir nesukelia raminamojo poveikio.

Buspironas dažniausiai vartojamas generalizuoto nerimo sutrikimui (GAS) gydyti, tačiau jis taip pat gali būti vartojamas trumpalaikiam nerimo simptomų palengvinimui. Jis nesukelia fizinės priklausomybės, kaip gali atsitikti vartojant kai kuriuos kitus anksiolitikus, ir turi mažiau šalutinių poveikių.

Šis vaistas pradeda veikti ne iš karto, o palaipsniui, todėl jo poveikis gali pasireikšti praėjus kelioms dienoms ar savaitėms nuo gydymo pradžios. Buspirono dozę ir vartojimo režimą paprastai nustato gydytojas, atsižvelgdamas į konkrečius simptomus ir individualias paciento savybes.

Indikacijos Buspirone

1. Generalizuotas nerimo sutrikimas (GNS): Buspironas gali būti vartojamas kaip ilgalaikis gydymas nerimo simptomams mažinti pacientams, sergantiems GNS. GNS būdingas nepagrįsto nerimo ar nerimo jausmas didžiąją laiko dalį per kelis mėnesius.
2. Trumpalaikis nerimo simptomų palengvinimas: Buspironas taip pat gali būti vartojamas trumpalaikiam nerimo simptomų palengvinimui, ypač tais atvejais, kai reikia greitai palengvinti nerimą.
3. Socialinio nerimo sutrikimas: Kai kuriais atvejais buspironas gali būti vartojamas socialinio nerimo sutrikimui, kuriam būdingas stiprus nerimas dėl socialinių ar su darbu susijusių situacijų, gydyti.

Atleiskite formą

1. Tabletės: tai yra labiausiai paplitusi buspirono forma. Tabletės būna skirtingo stiprumo, pavyzdžiui, 5 mg, 10 mg, 15 mg arba 30 mg, ir paprastai vartojamos per burną, užgeriant vandeniu.
2. Sprendimas: Buspironas taip pat tiekiamas kaip geriamasis tirpalas.
3. Kapsulės: Kai kuriose kapsulėse gali būti buspirono, jos taip pat geriamos per burną, užgeriant vandeniu.

Farmakodinamika

1. Poveikis serotonino receptoriams: Buspironas yra dalinis 5-hidroksitriptamino (5-HT1A) receptorių, kurie centrinėje nervų sistemoje yra susiję su serotoninu, agonistas. Dėl to padidėja serotonerginės sistemos aktyvumas, o tai gali padėti sumažinti nerimą.
2. Neurocheminės pusiausvyros moduliacija: Buspironas taip pat gali paveikti dopamino ir norepinefrino sistemas, nors tikslus jo veikimo mechanizmas šioms sistemoms nėra iki galo ištirtas.
3. Nėra poveikio benzodiazepinų receptoriams: Skirtingai nuo benzodiazepinų, buspironas nesijungia su GABA-A receptoriais, todėl mažiau tikėtina, kad jis sukels priklausomybę ar toleranciją.
4. Lėtas veikimo pradžia: skirtingai nei benzodiazepinų, buspirono veikimo pradžia gali užtrukti kelias dienas ar savaites nuo gydymo pradžios, o tai gali būti dėl poreikio padidinti vaisto koncentraciją organizme.
5. Ilgo veikimo: Buspironas veikia ilgai, todėl jį galima vartoti kaip anksiolitiką ilgą laiką.
6. Minimalus poveikis kognityvinei funkcijai: Skirtingai nuo benzodiazepinų, buspironas paprastai nesukelia mieguistumo ar letargijos ir turi minimalų poveikį kognityvinei funkcijai, todėl yra priimtinesnis pacientams, kuriems reikia išlaikyti budrumą ir susikaupimą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas buspironas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama po 1–1,5 valandos po vartojimo.
2. Pasiskirstymas: Buspironas gerai pasiskirsto po visus organizmo organus ir audinius. Jis pasižymi dideliu afinitetu plazmos baltymams, pirmiausia albuminams.
3. Metabolizmas: Buspironas metabolizuojamas kepenyse ir susidaro aktyvus metabolitas hidroksibuspironas. Pagrindinis metabolizmo kelias yra hidroksilinimas, po kurio seka konjugacija. Farmakologiškai aktyvūs yra metabolitai buspironas ir hidroksibuspironas.
4. Išsiskyrimas: Buspironas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria su šlapimu konjugatų ir nekonjuguotų formų pavidalu.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Buspirono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2–3 valandos, o hidroksibuspirono – maždaug 3–6 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

1. Suaugusiųjų dozavimas generalizuoto nerimo sutrikimo atveju:

   • Pradinė dozė paprastai yra 7,5 mg du kartus per parą.
   • Dozę galima palaipsniui didinti kas kelias dienas. Įprasta palaikomoji dozė yra 15–30 mg per parą, padalyta į kelias dozes.
   • Didžiausia rekomenduojama paros dozė yra 60 mg, padalyta į kelias dozes.

2. Naudojimo rekomendacijos:

   • Tabletes reikia vartoti reguliariai tuo pačiu metu kiekvieną dieną, kad kraujyje būtų palaikomas tolygus vaisto kiekis.
   • Tabletes reikia nuryti nekramtant ir netraiškant, užgeriant vandeniu.
   • Buspironą reikia vartoti kiekvieną dieną tuo pačiu metu, neatsižvelgiant į maistą, tačiau geriausia jį vartoti pagal vieną tvarkaraštį – visada valgio metu arba visada nevalgius, nes maistas gali pakeisti vaisto absorbciją.

3. Specialios instrukcijos:

   • Buspirono poveikis pasireiškia ne iš karto, o pastebimam pagerėjimui pasiekti gali prireikti kelių dienų ar kelių savaičių reguliaraus vartojimo.
   • Neturėtumėte staiga nutraukti buspirono vartojimo, nes tai gali sukelti nutraukimo simptomus. Jei reikia nutraukti gydymą, dozę reikia mažinti palaipsniui, prižiūrint gydytojui.

Naudokite Buspirone nėštumo metu

1. FDA klasifikacija:

   • FDA priskiria buspironą B kategorijos vaistams. Tai reiškia, kad tyrimai su gyvūnais neparodė jokio pavojaus vaisiui, tačiau kontroliuojami tyrimai su nėščiomis moterimis nebuvo atlikti. Todėl vaistą nėštumo metu reikėtų vartoti tik tuo atveju, jei galima nauda pateisina galimą pavojų vaisiui.

2. Duomenys ir rekomendacijos:

   • Nepakanka duomenų apie buspirono saugumą nėštumo metu. Nors tyrimai su gyvūnais tiesioginio neigiamo poveikio vaisiaus vystymuisi neparodė, nepakankamų duomenų iš tyrimų su žmonėmis trūkumas reikalauja ypatingo atsargumo.

3. Galimos rizikos ir atsargumo priemonės:

   • Kaip ir vartojant bet kokius vaistus nėštumo metu, svarbu kuo labiau sumažinti bet kokį vaisto poveikį. Jei įmanoma, apsvarstykite alternatyvius nerimo gydymo būdus, tokius kaip psichoterapija ar gyvenimo būdo pokyčiai, kurie yra saugesni besivystančiam kūdikiui.

4. Konsultacija su gydytoju:

   • Jei esate nėščia arba planuojate pastoti ir jums paskirtas buspironas, svarbu aptarti riziką ir naudą su gydytoju. Gydytojas padės jums įvertinti jūsų būklę ir priimti pagrįstą sprendimą, ar tęsti buspirono vartojimą.

Kontraindikacijos

1. Individualus netoleravimas: Žmonės, kuriems nustatytas individualus netoleravimas buspironui ar bet kuriam kitam vaisto komponentui, turėtų vengti jo vartoti.
2. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, buspirono vartojimas gali būti kontraindikuotinas dėl galimo padidėjusio šalutinio poveikio ir toksiškumo.
3. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, buspirono vartojimas gali būti kontraindikuotinas dėl galimo padidėjusio šalutinio poveikio ir pailgėjusio eliminacijos laiko.
4. Derinys su MAO inhibitoriais: Buspirono negalima vartoti kartu su monoamino oksidazės inhibitoriais (MAO), nes tai gali sukelti rimtų nepageidaujamų sąveikų, įskaitant padidėjusią serotonino sindromo riziką.
5. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Buspirono vartojimo nėštumo ir žindymo laikotarpiu saugumas nėra iki galo nustatytas. Vartojimą reikia aptarti su gydytoju ir įvertinti riziką vaisiui ar vaikui.
6. Vaikų populiacija: Buspirono nerekomenduojama vartoti vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes nepakanka duomenų apie veiksmingumą ir saugumą šioje amžiaus grupėje.
7. Ūminiai gyvybei pavojingi arba sunkūs psichikos sutrikimai: Buspironas nėra pasirinktinas vaistas ūminėse gyvybei pavojingose situacijose.

Šalutiniai poveikiai Buspirone

1. Galvos svaigimas arba mieguistumas: šie simptomai gali pasireikšti ypač pradėjus vartoti vaistą arba keičiant dozę.
2. Galvos skausmas: Kai kuriems žmonėms vartojant buspironą gali pasireikšti galvos skausmas.
3. Negalavimas arba nuovargis: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti silpnumas arba nuovargis.
4. Burnos džiūvimas: šis šalutinis poveikis yra gana dažnas ir gali būti nemalonus, tačiau paprastai nesukelia rimtų problemų.
5. Virškinimo trakto sutrikimai: galimas šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.
6. Raumenų mėšlungis: Kai kuriems žmonėms gali pasireikšti raumenų mėšlungis arba neįprasti judesiai.
7. Nemiga: Kai kuriems pacientams gali būti sunku užmigti arba pasireikšti nemiga.
8. Padidėjęs jautrumas šviesai: Kai kuriems žmonėms gali būti sunku toleruoti ryškią šviesą.

Perdozavimas

1. Mieguistumas ir letargija: gali padidėti mieguistumas ir letargija, kuriuos gali lydėti sunkumai susikaupti ir koordinuoti judesius.
2. Galvos svaigimas ir galvos skausmas: gali padidėti galvos svaigimas ir galvos skausmas.
3. Tachikardija ir širdies sutrikimai: gali padidėti širdies aktyvumas, dėl kurio gali atsirasti tachikardija ar aritmijos.
4. Kvėpavimo slopinimas: retais atvejais gali sumažėti kvėpavimo dažnis ir gylis, ypač kartu vartojant kitus centrinę nervų sistemą slopinančius vaistus.
5. Traukuliai: Gali pasireikšti traukuliai, ypač asmenims, turintiems polinkį į juos.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kepenų fermentų inhibitoriai (cimetidinas, eritromicinas, klaritromicinas): kepenų fermentų inhibitoriai gali padidinti buspirono kiekį kraujyje, o tai gali sustiprinti jo poveikį ir padidinti šalutinio poveikio riziką.
2. CYP3A4 inhibitoriai (ketokonazolas, itrakonazolas, ritonaviras): CYP3A4 fermentų inhibitoriai taip pat gali padidinti buspirono kiekį kraujyje, o tai gali sustiprinti jo poveikį ir padidinti šalutinio poveikio riziką.
3. Kepenų fermentų induktoriai (karbamazepinas, fenitoinas): kepenų fermentų induktoriai gali sumažinti buspirono kiekį kraujyje, o tai gali sumažinti jo veiksmingumą.
4. Alkoholis ir raminamieji vaistai: Buspironas gali sustiprinti alkoholio ir kitų raminamųjų vaistų, tokių kaip migdomieji vaistai ir anksiolitikai, poveikį, todėl gali padidėti šalutinio poveikio, pvz., mieguistumo ir sulėtėjusių reakcijų, rizika.
5. Vaistai, veikiantys širdies ir kraujagyslių sistemą (beta adrenoblokatoriai, antihipertenziniai vaistai): buspironas gali sustiprinti širdies ir kraujagyslių sistemą veikiančių vaistų poveikį, dėl to gali padidėti kraujospūdis arba sulėtėti širdies ritmas.
6. Vaistai psichikos sutrikimams gydyti (MAO inhibitoriai): Buspirono nerekomenduojama vartoti kartu su vaistais, kurie slopina monoamino oksidazę (MAO inhibitoriai), nes tai gali sukelti sunkų šalutinį poveikį, pvz., hipertenzinę krizę.