Bicotrim

Bicotrimas yra dirbtinė antibakterinė medžiaga iš sulfonamidų kategorijos. Tai kombinuotas vaistas, kurio sudėtyje yra trimetoprimo ir sulfametoksazolo.

Sulfametoksazolas savo struktūra yra panašus į PABA, jis sutrikdo dihidrofolio rūgšties prisijungimą mikrobų ląstelėse, neleisdamas PABA įsitvirtinti jos molekulėje.

Trimetoprimas sustiprina sulfametoksazolo aktyvumą, neleisdamas dihidrofolio rūgšties redukcijai virsti tetrahidrofolio rūgštimi (aktyvia vitamino B9 forma), kuri yra atsakinga už baltymų metabolizmą ir bakterijų ląstelių dalijimąsi.

Indikacijos Bicotrima

Jis vartojamas šioms infekcijoms gydyti:

• urogenitalinio trakto infekcijos: cistitas, prostatitas su uretritu, pielonefritas ir pielitas, taip pat chancroidas, gonorėja (tiek vyrams, tiek moterims), epididimitas, granuloma kirkšnies srityje ir donovanozė;
• kvėpavimo takų pažeidimai: bronchopneumonija, taip pat lobarinė pneumonija, bronchitas (aktyvi ir lėtinė fazės), pneumocistozė ir bronchektazė;
• ligos, pažeidžiančios ENT organus: sinusitas su tonzilitu, taip pat vidurinės ausies uždegimas, skarlatina ar laringitas;
• virškinimo trakto infekcijos: paratifinis karščiavimas, cholecistitas, salmoneliozė su vidurių šiltine, be to, cholangitas, dizenterija, cholera ir gastroenteritas, kuriuos sukelia enterotoksinių E. coli padermių veikimas;
• poodinių sluoksnių ir epidermio pažeidimai: piodermija, spuogai, trauminės infekcijos ir furunkuliozė;
• osteomielitas (lėtinė arba aktyvi fazė) ir kitos osteoartrito infekcijos, aktyvi bruceliozės stadija, parakokcidioidomikozė, maliarija (plasmodium falciparum) ir toksoplazmozė (kombinuota terapija).

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas vaikų geriamosios suspensijos pavidalu (0,24 g/5 ml) – buteliukuose, kurių talpa yra 60 arba 100 ml. Rinkinyje taip pat yra matavimo puodelis.

Farmakodinamika

Baktericidinis vaistas, turintis platų veikimo spektrą prieš šias bakterijas:

• streptokokai (hemolizinės padermės, jautrios penicilinui), stafilokokai, pneumokokai ir gonokokai su meningokokais;
• salmonelės (įskaitant Salmonella paratyphi ir Salmonella typhi), Escherichia coli (įskaitant enterotoksogenines padermes), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (padermės, jautrios ampicilinui), Klebsiella ir juodligės bacilos;
• kokliušo bacilos, Nocardia asteroids, Proteus, fekaliniai enterokokai, Pasteurella, Brucella ir tuliaremijos bacilos;
• mikobakterijos (įskaitant Hanseno bacilas), enterobakterijos su citrobakterija, providencia, morganella ir legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, tam tikros pseudomonadų atmainos (išskyrus Pseudomonas aeruginosa), Yersinia su Shigella, Pneumocystis carinii ir Chlamydia (įskaitant Chlamydophila psittaci ir Chlamydia trachomatis);
• paprasti: kokcidioidų immitis, patogeniniai grybai, plazmodijos, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii ir leišmanijos.

Atsparumą rodo: Pseudomonas aeruginosa, treponemos, korinebakterijos, Kocho lazdelės, virusai ir Leptospira spp.

Silpnina žarnyno bakterijų aktyvumą, dėl to sumažėja riboflavino su timinu, B grupės vitaminų ir niacino kiekis žarnyne. Vaistinis poveikis trunka 7 valandas.

Farmakokinetika

Absorbcija po peroralinio vartojimo yra 90 %. TCmax vertės yra 1–4 valandos. Vienkartinio vartojimo metu vaisto terapinė koncentracija išlieka 7 valandas.

Vaistas tolygiai pasiskirsto organizme, įveikdamas histohematinius barjerus. Šlapime ir plaučiuose susidaro indikatoriai, kurių kiekis viršija plazmos lygį. Mažesni vaisto kiekiai kaupiasi makšties išskyrose, prostatos audiniuose ir išskyrose, smegenų skystyje, bronchų išskyrose, vidurinės ausies skystyje, seilėse su tulžimi, motinos piene, kauluose ir akies vandeniniame skystyje su intersticiniu skysčiu. Prie plazmos baltymų prisijungia 66 % sulfametoksazolo ir 45 % trimetoprimo.

Sulfametoksazolo metaboliniai procesai daugiausia vyksta susidarant acetilo dariniams. Metabolizmo komponentai neturi antimikrobinio poveikio.

Jis išsiskiria per inkstus – metabolinių elementų pavidalu (80% per 72 valandas), taip pat nepakitusio (20% sulfametoksazolo ir 50% trimetoprimo); likusi dalis išsiskiria su žarnyne.

Sulfametoksazolo pusinės eliminacijos laikas yra 9–11 valandų, o trimetoprimo – 10–12 valandų. Vaikams šis rodiklis beveik nepastebimas ir priklauso nuo amžiaus; iki 12 mėnesių – 7–8 valandos; per 1–10 metų – 5–6 valandos.

Žmonėms, turintiems inkstų sutrikimų, ir senyvo amžiaus žmonėms pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

Dozavimas ir vartojimas

Nesudėtingų infekcijų atvejais:

• 2–5 mėnesių kūdikiams – 2,5 ml medžiagos 2 kartus per dieną;
• 0,5–5 metų vaikams – 5 ml vaisto 2 kartus per dieną;
• 6–12 metų vaikams – 10 ml vaisto 2 kartus per dieną.

[ 1 ]

Naudokite Bicotrima nėštumo metu

Draudžiama vartoti vaistą žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• stiprus asmeninis jautrumas (taip pat ir sulfonamidams);
• inkstų ar kepenų nepakankamumas;
• aplazinė arba piktybinė anemija;
• leukopenija arba agranulocitozė;
• G6PD komponento trūkumas.

Šalutiniai poveikiai Bicotrima

Šalutinis poveikis yra:

• nervų sistemos disfunkcija: galvos svaigimas ar galvos skausmai. Galimas depresijos, tremoro, aseptinio meningito, periferinio neurito ir apatijos išsivystymas;
• kvėpavimo sistemos problemos: infiltratai plaučiuose ir bronchų spazmai;
• Virškinimo sutrikimai: viduriavimas, pilvo skausmas, vėmimas, stomatitas, apetito praradimas, glositas ir pykinimas. Be to, hepatitas, cholestazė, pseudomembraninis enterokolitas, padidėjęs intrahepatinių transaminazių aktyvumas ir hepatonekrozė;
• kraujodaros organų pažeidimai: trombocito-, leuko- arba neutropenija, megaloblastinė anemija ir agranulocitozė;
• šlapimo takų infekcijos: kristalurija, poliurija, hematurija, tubulointersticinis nefritas, padidėjęs karbamido kiekis, inkstų funkcijos sutrikimas, toksinė nefropatija (su anurija ir oligurija) ir hiperkreatininemija;
• problemos, susijusios su raumenų ir kaulų sistemos veikimu: mialgija arba artralgija;
• alergijos požymiai: bėrimas, Quincke edema, karščiavimas, niežulys, MEE (įskaitant SJS), jautrumas šviesai, alerginis miokarditas, TEN, eksfoliacinis dermatitas ir hiperemija, paveikianti sklerą;
• kiti simptomai: hipoglikemija.

Perdozavimas

Apsinuodijimas gali sukelti sumišimą, vėmimą ar pykinimą.

Būtina nutraukti Bicotrim vartojimą, atlikti skrandžio plovimą (ne vėliau kaip po 2 valandų nuo apsinuodijimo) ir duoti nukentėjusiajam daug gerti skysčių. Taip pat atliekama intensyvi diurezė ir skiriamas Ca folinatas (5–10 mg per parą).

Sąveika su kitais vaistais

Jis suderinamas su šiomis medžiagomis: 5% ir 10% dekstrozės tirpalu (intraveninėms infuzijoms), 5% levulozės tirpalu (intraveninėms infuzijoms), 0,9% NaCl tirpalu (intraveninėms infuzijoms) ir 0,18% NaCl bei 4% dekstrozės tirpalu (intraveninėms infuzijoms). Sąraše taip pat yra 6% dekstrano 70 arba 10% dekstrano 40 tirpalų (intraveninėms infuzijoms) kartu su 5% dekstrozės tirpalu arba 0,9% NaCl tirpalu, taip pat Ringerio injekciniu tirpalu.

Vaistas sustiprina netiesioginių antikoaguliantų antikoaguliantinį poveikį ir metotreksato bei antidiabetinių vaistų aktyvumą.

Sumažina fenitoino (pailgina jo pusinės eliminacijos laiką 39%) ir varfarino intrahepatinio metabolizmo sunkumą, sustiprindamas jų poveikį.

Sumažina geriamųjų kontraceptikų patikimumą (slopina žarnyno florą ir mažina hormoninių elementų cirkuliaciją kepenyse ir žarnyne).

Trimetoprimo pusinės eliminacijos laikas sutrumpėja, kai jis vartojamas kartu su rifampinu.

Pirimetaminas, vartojamas didesnėmis nei 25 mg per savaitę dozėmis, padidina megaloblastinės anemijos tikimybę.

Diuretikai (daugiausia tiazidai) padidina trombocitopenijos riziką.

Terapinis veiksmingumas sumažėja, kai jis derinamas su prokainu, benzokainu arba prokainamidu (ir kitais vaistais, kurie hidrolizuojant sudaro PABA).

Kryžminis alerginis poveikis gali pasireikšti tarp diuretikų (furosemido, tiazidų ir kt.), taip pat geriamųjų vaistų nuo diabeto (sulfonilkarbamido darinių), viena vertus, ir antimikrobinių sulfonamidų, kita vertus.

Barbitūratai kartu su fenitoinu ir para-aspartamo rūgštimi sustiprina vitamino B9 trūkumo simptomus.

Salicilo rūgšties dariniai sustiprina Bicotrim poveikį.

Vitaminas C ir heksametilentetraminas (ir kitos šlapimą rūgštinančios medžiagos) padidina kristalurijos tikimybę.

Vartojant kartu su cholestiraminu, sumažėja vaisto absorbcija, todėl pastarasis vartojamas praėjus 1 valandai po ko-trimoxazolio vartojimo arba 4–6 valandoms prieš jį vartojant.

Vaistai, slopinantys kraujodaros procesus kaulų čiulpuose, padidina mielosupresijos tikimybę.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Bicotrim turi būti laikomas sandariai uždarytame buteliuke. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C. Draudžiama suspensiją užšaldyti.

Tinkamumo laikas

Bicotrim galima vartoti per 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Nenustatykite vaikams, jei jiems diagnozuota hiperbilirubinemija.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Baktiseptol, Groseptol, Biseptol su Baktrim, be to, Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol su Bi-sept, Biseptrim ir Triseptol. Sąraše taip pat yra Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol su Sumetrolim ir Co-trimoxazole.