Bicard

Bicard yra labai selektyvus β1 adrenoblokatorius, pasižymintis kardiotropiniu aktyvumu ir poveikiu hemodinamikos vertėms.

[ 1 ]

Indikacijos Bicarda

Jis vartojamas esant šioms skausmingoms būklėms:

• padidėjęs kraujospūdis;
• krūtinės angina, kuri gali būti stabili arba nestabili;
• antrinės koronarinės širdies ligos vystymosi prevencija;
• širdies nepakankamumas;
• simptominis migrenos, tirotoksikozės gydymas;
• Sumažėjusi su širdies ligomis susijusio mirtingumo pooperaciniu laikotarpiu tikimybė.

[ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas 5 arba 10 mg tabletėmis, po 10 vienetų lizdinėse pakuotėse. Dėžutėje yra 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Bisoprololis daugiausia veikia širdies β1 adrenergines galūnes. Vaistas sintetinamas su galūnėmis ir neleidžia joms sąveikauti su katecholaminais, o tai slopina cAMP jungimosi procesus. Tokie pokyčiai sutrikdo membranos Ca kanalų viduje vykstančius procesus ir pakeičia Ca lygį laidžiosios sistemos ląstelėse. Dėl to sumažėja širdies susitraukimų dažnis, slopinamas impulsų laidumas per Kento pluoštą su AV mazgu ir tuo pačiu metu susilpnėja mazginis automatizmas. Slopinant laidumo procesus, atsiranda antiaritminis poveikis. Kalcio jonų nebuvimas kardiomiocituose sukelia miozino ir aktino sąveikos sutrikimą, dėl kurio sumažėja širdies susitraukimų jėga.

Sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis ir šio proceso intensyvumo susilpnėjimas sumažina miokardo skaidulų deguonies poreikį, todėl atsiranda antiangininis poveikis ir padidėja miokardo perfuzijos lygis.

Bisoprololis gali normalizuoti lizosomų ir ląstelių sieneles, sulėtinti trombocitų agregaciją. Vaistas blokuoja β1 adrenoreceptorių aktyvumą inkstų viduje, todėl sumažėja angiotenzino 2 ir renino kiekis. Kartu su širdies ritmo ir susitraukimų intensyvumo sumažėjimu toks poveikis lemia nuolatinį kraujospūdžio sumažėjimą.

Bicard veikia aortos lanko ir miego arterijos sinuso barorefleksinių reakcijų restruktūrizavimo procesus ir tuo pačiu metu sustiprina vazodilatatorių komponentų (PNP su PG ir azoto oksidu) išsiskyrimą.

Bisoprololis neturi įtakos β2-adrenoreceptoriams, dėl to sumažėja jo neigiamų apraiškų sunkumas ir dažnis – tai yra gero vaisto toleravimo priežastis. Didelėmis dozėmis vaistas gali paveikti β1- ir β2-adrenoreceptorių aktyvumą.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Vaistas gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje nustatoma po 1–3 valandų.

Medžiagos sintezė su kraujo albuminu yra 30%. Komponentas bisoprololis gali prasiskverbti pro placentą ir kraujotakos barjerą, taip pat nedideliais kiekiais išsiskiria su motinos pienu.

Elemento pusinės eliminacijos laikas yra iki 12 valandų, o kraujotakos ir vaistinio poveikio trukmė – iki 24 valandų.

Kadangi bisoprololis yra amfofilinis komponentas, vaistas išsiskiria dviem vienodai efektyviais būdais – apie 50 % išsiskiria per kepenis, o dar 50 % – per inkstus aktyvių medžiagų apykaitos produktų pavidalu (taigi, klirensas subalansuotas). Dėl šios priežasties vaistą galima vienodai sėkmingai vartoti esant inkstų ar kepenų sutrikimams, nereikia koreguoti vaisto dozės.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną. Rekomenduojama gerti po vieną tabletę vieną kartą per dieną, geriausia ryte. Vaistą reikia užgerti paprastu vandeniu, tabletės nekramtant ir nekramtant. Vaistą galima vartoti neatsižvelgiant į valgį.

Pradinė vaisto dozė yra 5 mg, vartojama vieną kartą per parą. Vaisto dozę galima palaipsniui didinti (po 5 mg kas savaitę). Kartais pradinė dozė yra 10 mg. Didinant dozę gali atsirasti neigiamų simptomų – tokiu atveju reikia grįžti prie ankstesnės dozės. Didžiausia leistina paros dozė yra 20 mg, vartojama vieną kartą per parą.

Jei pacientas serga sunkiu lėtiniu inkstų nepakankamumu, jis gali vartoti ne daugiau kaip 10 mg medžiagos per parą.

Gydymo ciklas turėtų tęstis ilgą laiką.

[ 27 ], [ 28 ]

Naudokite Bicarda nėštumo metu

Vaisto negalima skirti nėščioms ar žindančioms moterims. Vaistas gali sulėtinti intrauterininę raidą, slopinti vaisiaus kvėpavimo centrą, o po gimimo sukelti sunkias hipoglikemines būkles naujagimiui (per pirmąsias 3 gyvenimo dienas).

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• 2–3 laipsnių sunkumo AV arba sinusinio bloko požymiai;
• širdies ritmas mažesnis nei 50 dūžių per minutę;
• SSSU;
• žemas sistolinis kraujospūdis (mažiau nei 90 mmHg);
• sunkūs periferinio kraujotakos sutrikimai;
• LOPL arba bronchinė astma;
• psoriazė arba feochromocitoma;
• vartoti kartu su MAOI.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Šalutiniai poveikiai Bicarda

Bisoprololis turi gerą vaisto saugumo profilį. Šalutinis poveikis po jo vartojimo pasireiškia gana retai.

Vaistas gali sukelti CNS sutrikimų, įskaitant galvos svaigimą, asteninius simptomus ir galvos skausmą, kurie pasireiškia pradiniame gydymo etape. Be to, gali pasireikšti depresija, miego sutrikimai ar parestezija; sporadiškai buvo pranešta apie haliucinacijas. Tokie sutrikimai išnyksta savaime po 10–14 dienų nuo gydymo pradžios.

Gali pasireikšti regos sutrikimai – konjunktyvitas, sumažėjęs ašarojimas ir regėjimo sutrikimas.

Gali būti pastebėti neigiami širdies ir kraujagyslių sistemos požymiai - sumažėjęs kraujospūdis ar širdies susitraukimų dažnis, blokados ir ritmo procesų sutrikimas, širdies nepakankamumas, lydimas periferinės edemos simptomų, ir laikinas protarpinis šlubavimas pradiniame vaisto vartojimo etape.

Kartais pasireiškia kvėpavimo sistemos sutrikimai, tokie kaip bronchų spazmai.

Pastebimas išmatų sutrikimų, dispepsinių simptomų atsiradimas ir kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas; gali pasireikšti hepatitas.

Kartais užfiksuojamas raumenų silpnumas, artralgija ar mėšlungis.

Gydymas gali išprovokuoti alergijos požymių atsiradimą – tokiais atvejais būtina nutraukti Bicard vartojimą.

Sergantiems diabetu vaistas gali sukelti hipoglikemijos simptomus; nesergantiems diabetu retais atvejais buvo pranešta apie padidėjusį TG kiekį ir sutrikusį gliukozės toleravimą.

Vyrams bisproolio vartojimas gali sukelti erekcijos sutrikimų arba alopecijos atsiradimą.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Perdozavimas

Kai vaistas skiriamas didelėmis dozėmis, atsiranda širdies ritmo sutrikimų, bradikardijos simptomų, bronchų spazmų, traukulių, alpimo ir širdies nepakankamumo požymių, be to, sumažėja kraujospūdis.

Siekiant pašalinti šiuos sutrikimus, atliekamas skrandžio plovimas ir sorbento vartojimas. Kai sumažėja kraujospūdis ir bradikardijos lygis, į veną suleidžiama 1,5-2 mg atropino, taip pat dopamino ir epinefrino.

Kai atsiranda širdies nepakankamumas, naudojami diuretikai, gliukagonas ir CG.

Jei atsiranda bronchų spazmų, atliekamos β2 adrenerginių preparatų inhaliacijos.

[ 29 ], [ 30 ]

Sąveika su kitais vaistais

Bisoprololis sąveikauja su antihipertenziniais vaistais, pasižymėdamas sinergizmu; dėl to sustiprėja jų terapinės savybės.

Sunkios bradikardijos išsivystymas stebimas vaisto derinant su klonidinu, rezerpinu, taip pat α-metildopa arba guanfacinu.

Kartu vartojant guanfaciną, klonidiną ar rusmenės vaistus, sutrinka laidumas ir išsivysto AV blokada.

Simpatomimetikai silpnina bisoprololio terapines savybes.

Vaistai, blokuojantys Ca kanalus (dihidropiridino dariniai), taip pat nifedipinas, smarkiai sumažina kraujospūdį.

Diltiazemas su verapamiliu ir antiaritminiais vaistais, vartojamas kartu su Bicard, sumažina kraujospūdį, sukelia nuolatinę bradikardijos formą, širdies ritmo sutrikimus, širdies nepakankamumą ir širdies sustojimą.

Ergotamino dariniai kartu su vaistu sustiprina periferinio kraujotakos sutrikimų požymius.

Rifampicinas sumažina bisoprololio pusinės eliminacijos laiką, tačiau šis faktas nėra kliniškai reikšmingas.

Šis vaistas naikina glikemijos kontrolės procesų veiksmingumą diabetikams.

NVNU mažina vaisto antihipertenzinį aktyvumą.

Vaistas padidina kumarino antikoaguliantų ir raumenis atpalaiduojančių vaistų pusinės eliminacijos laiką.

Migdomieji ir raminamieji vaistai, antidepresantai, etilo alkoholis ir neuroleptikai kartu su vaistais žymiai slopina centrinės nervų sistemos veiklą.

MAOI sutrikdo Bicard medžiagų apykaitos procesus, o tai padidina jo neigiamų apraiškų sunkumą. Tarpas tarp vaisto ir MAOI vartojimo turėtų būti ne trumpesnis kaip 14 dienų.

Sulfasalazinas, vartojamas kartu su šiuo vaistu, padidina pirmojo vaisto Cmax plazmoje.

Jodo turintys radiokontrastiniai preparatai, vartojami kartu su bisoprololiu, retais atvejais gali sukelti sunkius anafilaksinius simptomus.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Laikymo sąlygos

Bicard reikia laikyti maždaug 25 °C temperatūroje.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Tinkamumo laikas

Bicard galima vartoti per 24 mėnesius nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

[ 41 ]

Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie Bicard saugumą ir veiksmingumą vartojant pediatrijoje, todėl jis nėra skiriamas vaikams.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogai

Vaisto analogai yra bisoprololis, bisogamma, Aritel su Concor, Niperten ir Coronal su Aritel Cor, taip pat Bidop ir Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]