Bi-sept

Bi-sept yra kombinuotas antimikrobinis vaistas, kurio sudėtyje yra dvi veikliosios medžiagos: sulfametoksazolas ir trimetoprimas. Šis vaistas paprastai vartojamas infekcijoms, kurias sukelia jo komponentams jautrios bakterijos, gydyti.

1. Sulfametoksazolas: šis komponentas yra sulfa antibiotikas, kuris slopina bakterijų augimą ir dauginimąsi, slopindamas folio rūgšties, svarbaus bakterijų augimui reikalingo komponento, sintezę.
2. Trimetoprimas: trimetoprimas taip pat yra antibiotikas, slopinantis bakterijų fermento, reikalingo folio rūgščiai sintezuoti, aktyvumą. Sulfametoksazolo ir trimetoprimo derinys turi sinergetinį poveikį, sustiprindamas vaisto antibakterinį poveikį.

Indikacijos Bi-sept

Jis vartojamas įvairioms infekcijoms, kurių fone stebimi uždegimai, kuriuos sukelia terapiniam agentui jautrių bakterijų poveikis:

• infekcijos, pažeidžiančios urogenitalinę sistemą;
• ligos, pažeidžiančios plaučius su bronchais ir ENT organais;
• uždegimo, kurį sukelia Pneumocystis carinii, prevencija rizikos grupės žmonėms;
• virškinimo sistemos infekcijos (paratifoidinė karštinė su vidurių šiltine, cholecistitas su cholera, taip pat kolitas, dizenterija ir ūminės žarnyno infekcijos);
• sutrikimai, pažeidžiantys minkštuosius audinius ir epidermį;
• kombinuotas skarlatinos, meningito su sepsiu, taip pat toksoplazmozės, osteomielito, kladotrichozės ir Maltos karštinės gydymas.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama 480 mg tabletėmis, lizdinėse plokštelėse po 20 vienetų. Dėžutėje yra 1 lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Sulfametoksazolo antimikrobinis poveikis pagrįstas antagonizmo procesais bakterijų sintezuojamam PABA atžvilgiu. Vaistas selektyviai lėtina jo patekimą į DHPA ir slopina dihidropterato sintetazės prisijungimą, o tai sutrikdo mikrobų nukleorūgščių susidarymą ir sukelia bakterijų žūtį.

Trimetoprimas sutrikdo dihidrofolato reduktazės fermento aktyvumą – blokuoja aminorūgščių susidarymą. Sulfametoksazolas kartu su trimetoprimu pasižymi bakteriostatiniu poveikiu ir sustiprina jų antimikrobinį poveikį, taip sustiprindamas antibakterinį aktyvumą.

Bi-sept pasižymi aktyvumu prieš Escherichia coli, Brucella su Streptococcus, taip pat indol-teigiamus Proteus (paprastosios ir Mirabilis), Shigella su Klebsiella štamus, bakterijas, kurios provokuoja maliarijos vystymąsi, Enterobacter ir Influenza bacilas. Be to, sąraše yra Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, pneumocitozės sukėlėjai, taip pat Morgano bakterijos ir Nocardia asteroides.

Vaistas neturi įtakos grybeliams ir virusams.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Vaistas absorbuojamas iš virškinamojo trakto, jo Cmax vertės registruojamos po 2 valandų. Terapinis poveikis trunka ne ilgiau kaip 12 valandų, tuo tarpu kraujyje palaikomas reikiamas vaisto kiekis.

Trimetoprimo sintezė su albuminu siekia 70%, o sulfametoksazolo – 44–62%. Didžiausios vaisto vertės stebimos bronchų sekrete, tulžyje, inkstuose ir prostatoje.

Bi-sept pusinės eliminacijos laikas yra 10 valandų. Vaistas metabolizuojamas kepenyse. Pašalinimas vyksta su šlapimu.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną, kas 12 valandų po valgio. Vaistą reikia nuplauti bent 0,3 litro skysčio.

Vidutinė vaisto dozė suaugusiesiems: 2 tabletės 2 kartus per dieną (ilgalaikio palaikomojo gydymo metu gerti po 1 tabletę 2 kartus per dieną). 6–12 metų vaikams reikia gerti po 1 tabletę 2 kartus per dieną. 3–6 metų vaikams – po 0,5 tabletės 2 kartus per dieną.

Kaip profilaktinė medžiaga, Bi-sept galima vartoti 3–12 mėnesių.

Ūminės infekcijų stadijos metu gydymo ciklas trunka vidutiniškai 7–14 dienų. Sergant vidurių šiltine – 28–90 dienų. Sergant Maltos karštine – iki 28 dienų.

Vaikui, sergančiam šlapimo takų uždegimu arba vidurinės ausies uždegimu, būtina vartoti pagal schemą apskaičiuotas 48 mg/kg per parą porcijas (dozę padalinti į 2 vartojimo būdus).

Gonorėjos gydymo metu gerkite po 4–6 tabletes 3 kartus per dieną. Gonorėjos sukelto faringito atveju – po 9 tabletes vieną kartą 5 dienas.

Esant kvėpavimo sistemos uždegimui, kurį sukelia pneumonijų aktyvumas, gerti po 90–120 mg/kg medžiagos per parą, kas 6 valandas, 2–3 savaites. Vaikams gerti po 0,5 tabletės 2 kartus per parą; gydymo ciklas trunka 5–14 dienų.

Žmonėms, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, dozė sumažinama perpus, o jei SCF yra mažesnis nei 15 ml/min., vaistas neskiriamas.

[ 17 ], [ 18 ]

Naudokite Bi-sept nėštumo metu

Vaisto negalima skirti nėščioms ir žindančioms moterims, nes jis prasiskverbia pro placentą ir išsiskiria su motinos pienu.

• Įgimtų anomalijų rizika:

  • Tyrimai rodo, kad trimetoprimo ir sulfametoksazolo vartojimas pirmąjį nėštumo trimestrą gali būti susijęs su padidėjusia įgimtų anomalijų, tokių kaip nervinio vamzdelio defektai ir širdies bei kraujagyslių sistemos anomalijos, rizika. Vieno tyrimo metu nustatyta, kad moterims, vartojančioms trimetoprimą ir sulfametoksazolą ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu, padidėja įgimtų anomalijų rizika (Czeizel ir kt., 2001).

• Poveikis nėštumui:

  • Retrospektyvinio tyrimo duomenimis, trimetoprimo ir sulfametoksazolo vartojimas nėštumo metu yra susijęs su padidėjusia priešlaikinio gimdymo ir mažo gimimo svorio rizika. Nustatyta, kad šio vaisto vartojimas padidina priešlaikinio gimdymo (aOR 1,51) ir mažo gimimo svorio (aOR 1,67) riziką (Yang ir kt., 2011).

• Fetotoksiškumas:

  • Tyrimai parodė, kad sulfametoksazolas prasiskverbia pro placentą ir gali pasiekti didelę koncentraciją vaisiaus audiniuose, o tai gali būti žalinga besivystančiam embrionui (Prokopczyk ir kt., 1979).

• Naudojimas infekcijų atveju:

  • Nepaisant galimos rizikos, trimetoprimo ir sulfametoksazolo derinys gali būti būtinas gydant sunkias infekcijas nėščioms moterims. Tokiais atvejais jo vartojimą reikia atidžiai įvertinti atsižvelgiant į naudą ir riziką (Muanda ir kt., 2018).

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• vartoti žmonėms, kuriems yra sunkus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• Megaloblastinė anemijos forma, lydima vitamino B9 trūkumo, kai SCF vertės taip pat yra mažesnės nei 15 ml/min.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Šalutiniai poveikiai Bi-sept

Bi-septas paprastai toleruojamas be komplikacijų. Dažniausiai pasireiškiantys neigiami simptomai yra dispepsijos požymiai. Jei pacientui yra padidėjęs jautrumas, gali pasireikšti alerginės reakcijos, pasireiškiančios eritema, niežuliu ir dilgėline. Taip pat buvo užregistruoti pseudomembraninio kolito, kepenų ir kasos uždegimo atvejai, be to, uždegimas, pvz., mialgija ar artralgija, ir tromboflebito simptomai.

Kartais pasireiškia TEN, ūminė kepenų nekrozė, hemolizinė arba aplazinė anemija, alerginė purpura, agranulocitozė ir kaulų čiulpų aktyvumo slopinimas.

Vaistas gali sukelti inkstų funkcijos sutrikimo, hipoglikemijos ar neurito simptomus, taip pat tremoro, tubulointersticinio nefrito ar galvos skausmo atsiradimą.

Retkarčiais pasireiškia jautrumo šviesai simptomai.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Perdozavimas

Vartojant per dideles vaisto dozes, gali pasireikšti galvos skausmas, dispepsiniai simptomai, mieguistumas ir polinkis prarasti sąmonę dėl galvos svaigimo. Tokiais atvejais atliekama skrandžio plovimo ir simptominių procedūrų pagalba.

Jei ilgą laiką skiriamos didelės vaisto dozės, slopinami raudonųjų kraujo kūnelių susidarymo procesai, dėl kurių gali išsivystyti trombocitopenija ir leukopenija.

[ 19 ], [ 20 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto ir tiazidinių diuretikų derinys vyresnio amžiaus žmonėms sustiprina kaulų čiulpų aktyvumo procesų slopinimą.

Vaistas sustiprina netiesioginių antikoaguliantų ir hipoglikeminių vaistų savybes iš sulfonilkarbamido darinių kategorijos.

Bi-septas gali slopinti fenitoino metabolinius procesus, dėl kurių pailgėja jo vaistinio poveikio trukmė.

Vaistas padidina ciklosporino kiekį kraujyje, todėl padidėja pastarojo neigiamų simptomų atsiradimo tikimybė kartu su nefrotoksiškumo požymių sustiprėjimu.

Metotreksato derinys su trimetoprimu gali sustiprinti pancitopenijos simptomus.

Vaistas padidina laisvą metotreksato frakciją, kai vartojamas kartu, dėl pastarojo sintezės sutrikimo su kraujo baltymais.

Vaisto ir dofetilido negalima vartoti kartu, nes tai gali sukelti skilvelių aritmijas.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Laikymo sąlygos

„Bi-sept“ reikia laikyti nuo drėgmės ir mažų vaikų apsaugotoje vietoje. Temperatūros ribos yra 15–25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Tinkamumo laikas

Bi-sept galima vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio vaisto pagaminimo datos.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Paraiška vaikams

Vaisto negalima skirti vaikams iki 3 metų amžiaus.

Analogai

Vaisto analogai yra ko-trimoksazolas ir biseptolis su Bactrim suspensija.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]