Azitrox

Azitrox yra sisteminio poveikio antibakterinis vaistas, priklausantis linkomicinų, makrolidų ir streptograminų grupei.

Indikacijos Azitroxa

Jis vartojamas įvairioms infekcijoms, kurias sukelia bakterijos, jautrios azitromicino medžiagos veikimui, pašalinti. Tarp jų:

• minkštųjų audinių ir odos infekcijos: folikulitas, erysipelas, taip pat furunkuliozė su impetigu ir piodermija, taip pat užkrėstos žaizdos;
• patologijos, veikiančios urogenitalinę sistemą: cervicitas (įskaitant jo bakterinę formą) ir prostatitas. Vaistas taip pat gali būti vartojamas bakteriniam uretritui (tai apima gonorėjinį uretritą ir kitas lytiškai plintančias infekcijas);
• kvėpavimo sistemos infekcijos: ūminis ar lėtinis bronchitas, taip pat pneumonija (įskaitant netipinę formą);
• ENT ligos: tonzilitas su sinusitu, faringitas su sinusitu, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas ir skarlatina;
• kitos infekcinės patologijos: ankstyva erkių platinamos boreliozės vystymosi stadija, taip pat kombinuotas dvylikapirštės žarnos ir skrandžio opų gydymas (sukeltas mikrobo Helicobacter pylori veikimo).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis.

Azitrox 250 tiekiamas lizdinėje plokštelėje po 3 arba 6 tabletes. Pakuotės viduje yra 1 lizdinė plokštelė su tabletėmis.

Azitrox 500 tiekiamas 3 tablečių lizdinėje plokštelėje. Atskiroje pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra azitromicinas, turintis platų antimikrobinio poveikio spektrą. Vaistas priklauso makrolidinių antibiotikų kategorijos azalidų pogrupiui.

Azitromicinas yra pusiau sintetinė medžiaga, turinti 15 narių makrociklinę struktūrą, susidariusią įterpus azoto atomą į 14 narių laktono žiedą. Tokia modifikacija pašalina individualias laktono savybes, tačiau tuo pačiu metu prisideda prie medžiagos atsparumo rūgštims stiprinimo (šis azitromicino rodiklis 300 kartų viršija atitinkamą eritromicino vertę).

Azitroxas pasižymi bakteriostatiniu poveikiu daugumai mikrobų, tačiau gali turėti ir baktericidinį poveikį atskiroms padermėms (jei naudojama didelė vaisto koncentracija). Vaisto poveikis pasireiškia taip: medžiagos molekulė reaguoja su ribosomine medžiaga 50S, ir dėl šio proceso pastaroji pradeda kisti. Tokia reakcija slopina peptidų translokazę ir naikina baltymų jungimąsi (tai procesai, reikalingi bakterijoms normaliai daugintis ir augti).

Azitromicinas veiksmingas nuo infekcijų, kurias sukelia tiek už ląstelių ribų esančios bakterijos, tiek jų viduje esantys patogenai.

Vaistas pasižymi plačiu antimikrobinio aktyvumo spektru. Pavyzdžiui, aktyvusis komponentas turi bakteriostatinių savybių ir veikia šias padermes:

• Gramteigiami aerobai (įskaitant bakterijas, gaminančias β-laktamazes): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus ir Streptococcus pyogenes. Be to, C, G ir F grupių streptokokai, Staphylococcus epidermidis ir Staphylococcus aureus;
• Gramneigiami aerobai: gripo bacilos, Ducrey bacilos, Campylobacter jejuni ir Haemophilus parainfluenzae, taip pat Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, kokliušo bacilos ir parapertussis bacilos, taip pat Moraxella catarrhalis ir gonokokai.

Vaistas veikia patologijose, kurias sukelia tam tikri anaerobiniai mikroorganizmai, įskaitant peptostreptokokus, Clostridium perfringens ir Bacteroides bivius.

Tokie mikrobai kaip Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae ir Mycoplasma pneumoniae, taip pat Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi ir Listeria monocytogenes yra jautrūs azitromicinui.

Šios padermės yra atsparios vaisto veikimui: Acinetobacter, Pseudomonas ir Enterobacter grupės mikrobai.

Azitromicinas taip pat pasižymi kryžminiu atsparumu eritromicinui.

[ 6 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, medžiagos biologinis prieinamumas yra maždaug 37 %. Didžiausia koncentracija serume stebima praėjus 2–3 valandoms po vaisto vartojimo.

Po vartojimo azitromicinas pasiskirsto visame kūne. Farmakokinetiniai tyrimai parodė, kad medžiagos kiekis audiniuose žymiai viršija plazmos rodiklius (50 kartų). Tai rodo, kad medžiaga pasižymi didele sinteze su audiniais.

Sintezė su plazmos baltymais svyruoja priklausomai nuo plazmos baltymų kiekio ir gali siekti mažiausiai 12 %, kai koncentracija serume yra 0,5 μg/ml, ir daugiausiai 52 %, kai koncentracija serume yra 0,05 μg/ml. Pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrinei koncentracijai yra 31,1 l/kg.

Galutinis komponento pusinės eliminacijos laikas iš plazmos visiškai atitinka jo pusinės eliminacijos laiką iš audinių, kuris yra 2–4 dienos.

Apie 12 % medžiagos per 3 dienas išsiskiria su šlapimu nepakitusios formos. Tulžyje aptinkama labai didelė nepakitusio azitromicino koncentracija. Taip pat yra 10 jo skilimo produktų, susidarančių N- ir O-demetilinimo procesų metu, taip pat kladinozės konjugato skilimo ir aglikono bei dezozamino žiedų hidroksilinimo metu.

[ 7 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės geriamos per burną – 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po jo. Paros dozė geriama per vieną dozę. Vaistą reikia nuryti užgeriant vandeniu, tabletės negalima kramtyti. Gydymo trukmę ir dozes individualiai skiria gydantis gydytojas.

Suaugusiųjų dozių dydžiai:

• pašalinti kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijas: būtina vartoti 500 mg vaisto vieną kartą per dieną 3 dienas;
• infekcinių patologijų pašalinimas minkštuosiuose audiniuose ir ant odos: pradinė dozė yra vienkartinė 1000 mg dozė, o nuo antrosios kurso dienos dozė sumažinama iki 500 mg (vienkartinė dozė per parą). Tokio gydymo trukmė yra 5 dienos (visam kursui reikia vartoti 3 g vaisto);
• Urogenitalinės sistemos infekcijos: vienkartinė 1000 mg vaisto dozė;
• 1 stadijoje erkių platinamos boreliozės: pradinė paros dozė yra 1000 mg (vienkartinė dozė), o vėliau per visą kursą reikia gerti po 500 mg Azitrox vieną kartą per parą. Iš viso kursas yra 5 dienos (per šį laiką reikia išgerti iš viso 3 g vaisto);
• kombinuotoje terapijoje, siekiant pašalinti dvylikapirštės žarnos arba skrandžio opas (susijusias su mikrobu Helicobacter pylori): vienkartinė 1000 mg vaisto dozė per parą 3 dienas.

Dozavimas vaikams nuo 12 metų: jie apskaičiuojami atsižvelgiant į paciento svorį. Iš esmės paros dozė yra 10 mg / kg 1 dozei. Gydymo trukmė yra 3 dienos.

Terapijai taip pat gali būti taikoma ši schema: pirmąją dieną reikia vartoti 10 mg/kg vaisto, o vėliau 4 dienas gerti po 5 mg/kg vieną kartą per dieną. Tuo pačiu metu, nepriklausomai nuo naudojamos schemos, bendra kurso dozė neturi viršyti 30 mg/kg.

Gydant ankstyvos stadijos erkių platinamą boreliozę, vaikams skiriama pradinė 20 mg/kg dozė (vieną kartą per parą), o nuo antros dienos ji sumažinama iki 10 mg/kg. Gydymo trukmė – 5 dienos (bendra viso gydymo kurso dozė gali būti ne didesnė kaip 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Naudokite Azitroxa nėštumo metu

Azitrox nėščios moterys gali vartoti tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai viršija įvairių komplikacijų vaisiui galimybę. Vaistą gali skirti tik gydantis gydytojas.

Veiklioji vaisto medžiaga gali prasiskverbti į motinos pieną, todėl, jei vaistas vartojamas žindymo laikotarpiu, gydymo metu būtina nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas vaisto elementams, taip pat kiti makrolidų grupės vaistai;
• inkstų ar kepenų sutrikimai (įskaitant inkstų / kepenų nepakankamumą);
• vaikai iki 12 metų amžiaus.

Atsargiai reikia vartoti žmonėms, kuriems anksčiau buvo aritmijų.

Vaisto negalima skirti kartu su skalsių dariniais, nes toks derinys teoriškai gali išprovokuoti ergotizmo atsiradimą.

[ 8 ], [ 9 ]

Šalutiniai poveikiai Azitroxa

Tablečių vartojimas gali sukelti šiuos šalutinius poveikius:

• reakcijos iš širdies ir kraujagyslių sistemos: kardialgijos ar tachikardijos atsiradimas;
• PNC ir CNS apraiškos: galvos svaigimas, galvos skausmai, stiprus nuovargis ir nerimas, taip pat pusiausvyros sutrikimas ir miego ir pabudimo ciklo problemos;
• Virškinimo trakto ir kepenų bei tulžies takų sutrikimai: vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas, žarnyno sutrikimai, epigastrinis skausmas ir pilvo pūtimas. Be to, gali sutrikti tulžies nutekėjimas, pasireikšti gelta, sumažėti apetitas ir padidėti kepenų fermentų aktyvumas. Kai kuriems pacientams (ilgai vartojant tabletes) burnos gleivinėje išsivystė kandidomikozė;
• alergijų apraiškos: niežulio ir bėrimų atsiradimas, jautrumo šviesai atsiradimas, dilgėlinė, Quincke edema ir alerginis konjunktyvitas;
• Kita: Kai kuriems asmenims kartais išsivystė pienligė ir nefritas.

Perdozavimas

Klinikiniai azitromicino poveikio organizmui tyrimai parodė, kad perdozavimo sukeltos nepageidaujamos reakcijos yra panašios į tas, kurios pasireiškia vartojant standartines terapines dozes. Tai yra gydomas klausos praradimas, pykinimas, viduriavimas ir vėmimas.

Norint pašalinti sutrikimus, būtina vartoti aktyvuotos anglies, taip pat atlikti bendrąsias palaikomąsias ir simptominio gydymo procedūras.

Sąveika su kitais vaistais

Dėl Azitrox derinimo su antacidiniais vaistais, kurių sudėtyje yra magnio arba aliuminio hidroksido, taip pat su maistu ir etanoliu, azitromicino absorbcijos lygis sumažėja.

Derinant vaistą su varfarinu, PT indeksų pokyčių nepastebėta, tačiau bet kokiu atveju šiuos vaistus reikia derinti atsargiai, nes makrolidų kategorijos vaistai gali sustiprinti varfarino antikoaguliacines savybes.

Vaisto vartojimas kartu su digoksinu padidina jo kiekį kraujyje.

Vaisto derinimas su dihidroergotaminu ir ergotaminu padidina jų toksines savybes.

Dėl kepenyse vykstančių mikrosomų oksidacijos procesų sustiprėja azitromicino toksinės savybės, padidėja atskirų vaistų kiekis plazmoje. Tarp jų yra: terfenadinas su ciklosporinu ir bromokriptinu, taip pat valproinė rūgštis, karbamazepinas su teofilinu, dizopiramidas ir skalsių alkaloidai su heksobarbitaliu ir fenitoinu.

Kartu vartojant azitromiciną, padidėja kai kurių vaistų koncentracija plazmoje: metilprednizolono su triazolamu, taip pat felodipino, cikloserino ir netiesioginių antikoaguliantų. Todėl kombinuoto gydymo metu būtina stebėti šių vaistų rodiklius kraujyje ir atitinkamai koreguoti dozes.

Linkomicinai kartu su azitromicinu silpnina pastarojo vaistines savybes.

Azitromicino gydomasis poveikis sustiprėja kartu su chloramfenikoliu ir tetraciklinu.

Azitromicino vartojimas asmenims, vartojantiems geriamuosius vaistus nuo diabeto, gali sukelti hipoglikeminę krizę.

Veiklioji vaisto medžiaga nesuderinama su heparinu.

[ 12 ], [ 13 ]

Laikymo sąlygos

Azitrox reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir saulės spindulių. Temperatūros ribos yra 15–25 ^° C.

Tinkamumo laikas

Azitrox leidžiama vartoti 3 metus nuo tablečių pagaminimo datos.