Azithromax

Azitromaksas yra sisteminio poveikio antibakterinis vaistas. Jis priklauso linkomicinų, streptograminų ir makrolidų kategorijai.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacijos Azithromax

Jis vartojamas infekcinėms patologijoms, kurias sukelia azitromicinui jautrios bakterijos, gydyti:

• viršutinių kvėpavimo takų ligos, taip pat ENT organai: tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas, taip pat sinusitas su faringitu;
• apatinių kvėpavimo takų patologijos: bendruomenėje įgyta pneumonija ir bakterinis bronchitas;
• infekcinės ligos poodiniame sluoksnyje ir ant odos: impetigas, erysipelas, taip pat antrinės infekcijos dermatitas;
• Lytiniu keliu plintančios ligos: cervicitas, taip pat nesunkus uretritas;
• siekiant užkirsti kelią Mycobacterium avium bakterijų plitimui žmonėms, sergantiems ŽIV infekcija (vartojamas kartu su rifabutinu arba kaip monoterapija).

[ 5 ], [ 6 ]

Atleiskite formą

Išleidžiamos tabletės (250 arba 600 mg), kurios supakuotos į buteliuką (30 vienetų) arba lizdinę plokštelę (6 vienetai). Atskiroje pakuotėje yra 1 buteliukas arba 1 lizdinė plokštelė su tabletėmis.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Azitromicinas yra makrolidų grupės antibiotikas (konkrečiai, azalidų pogrupis). Jis pasižymi antibakterinėmis savybėmis – jis sintetinamas su patogeninio mikrobo ribosominiu 50S vienetu ir slopina prisijungimą prie baltymų.

Veiklioji medžiaga pasižymi plačiu antimikrobinio poveikio spektru. Vaistas veikia šias bakterijas:

• gramteigiami kokai – pneumokokai, Streptococcus pyogenes ir Streptococcus agalactiae, taip pat S. Viridans, Staphylococcus aureus ir C, F bei G tipų streptokokai;
• gramneigiami mikrobai - Ducray bacilos, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kokliušo bacilos ir parapertussis bacilos, gonokokai ir Campylobacter jejuni, taip pat Helicobacter pylori ir Gardnerella vaginalis;
• atskiri anaerobai – klostridijos, Bacteroides bivius, peptokokai ir peptostreptokokai, taip pat Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum ir Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po vartojimo veiklioji medžiaga greitai absorbuojama ir pasiskirsto organizme. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 2–3 valandų. Ji greitai patenka į audinius, kaupdamasi juose žymiai didesnėmis koncentracijomis nei plazmoje (iki 50 kartų). Biologinis prieinamumas yra 37 %. Tablečių vartojimas su maistu neturi įtakos medžiagos absorbcijai.

Vidutinis komponento pusinės eliminacijos laikas yra apie 68 valandas. Vartojant vaistą 250–1000 mg dozėmis, rodikliai kraujyje priklauso nuo dozės dydžio. Ilgas medžiagos pusinės eliminacijos laikas ir didelis pasiskirstymo tūris organizme atsiranda dėl to, kad vaistas patenka į ląstelių citoplazmą ir yra kaupiamas lizosominiuose fosfolipidų kompleksuose.

Vaistas daugiausia išsiskiria su tulžimi (didžioji dalis išsiskiria nepakitusi). Maždaug 6% dozės po 7 dienų trukmės terapinio kurso išsiskiria su šlapimu nepakitusiu pavidalu.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vartojama per burną. Vartojimas su maistu neturi įtakos vaisto absorbcijai, todėl tabletes galima vartoti valgio metu arba nevalgius.

Dozės paaugliams, sveriantiems 45 kg ir vyresniems, bei suaugusiesiems.

Kvėpavimo sistemos, poodinio sluoksnio ir odos infekcinės ligos: vienkartinė 500 mg dozė per parą, o per kitas 4 dienas gerti po 250 mg vaisto per parą (bendra dozė vienam kursui yra 1,5 g) arba 500 mg vieną kartą per parą 3 dienas.

Urogenitalinio trakto patologijos: bakterijos Clamydia trachomatis sukeltam negonokokinės kilmės uretritui ir cervicitui pašalinti reikia vieną kartą išgerti 1 g vaisto (4 tabletės po 250 mg). Gonokokiniam cervicitui ar uretritui gydyti reikia vieną kartą išgerti 2 g vaisto (8 tabletės po 250 mg).

Siekiant užkirsti kelią Mycobacterium avium grupės mikrobų plitimui: 1200 mg vaisto (2 tabletės po 600 mg) reikia vartoti kartą per savaitę. Azithromax galima derinti su atitinkama rifabutino doze.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Naudokite Azithromax nėštumo metu

Azitromicino vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu draudžiama.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• Padidėjęs jautrumas eritromicinui kartu su azitromicinu ir kitais vaisto komponentais arba kitais makrolidų grupės antibiotikais;
• Draudžiama vartoti žmonėms, sergantiems ūminiu inkstų nepakankamumu arba sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu;
• vaikai, kurių svoris neviršija 45 kg;
• kartu su skalsių alkaloidais.

[ 15 ], [ 16 ]

Šalutiniai poveikiai Azithromax

Vartojant tabletes, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis:

• alergijos apraiškos: kartais stebima anafilaksija (retai mirtina) ir patinimas, taip pat dilgėlinė, bėrimas, Quincke edema, vaskulitas ir serumo sindromas;
• odos reakcijos: retkarčiais stebimas Lyello sindromas arba Stevenso-Džonsono sindromas, taip pat eksfoliacinis dermatitas ir daugiaformė eritema;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: sporadiškai išsivysto skilvelinė arba sinusinė tachikardija ir skilvelių virpėjimas, taip pat pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas ir QT intervalo pailgėjimas. Tokios apraiškos išnyksta nutraukus vaisto vartojimą;
• Virškinimo trakto sutrikimai: dažnai stebimas viduriavimas. Retkarčiais pasireiškia dehidratacija, vidurių užkietėjimas, vėmimas (kuris sukelia dehidrataciją), pykinimas, anoreksija ir liežuvio spalvos pakitimai. Sporadiškai pasireiškia pankreatitas ir pseudomembraninis kolitas.
• Funkciniai kepenų sutrikimai: kepenų nepakankamumas (kartais mirtinas), toksinis hepatitas ir intrahepatinė cholestazė pasireiškia sporadiškai. Taip pat stebimi kepenų nekrozės atvejai.
• urogenitalinio trakto apraiškos: kartais pasireiškia vaginitas. Kartais išsivysto ūminis inkstų nepakankamumas, taip pat tubulointersticinis nefritas ir nefrozė;
• kraujodaros sistemos reakcijos: retkarčiais pasireiškia trombocitopenija;
• Nervų sistemos apraiškos: kartais pastebimas nervingumo ar nerimo jausmas, taip pat atsiranda traukuliai. Kartais atsiranda galvos svaigimas, susijaudinimo ir padidėjusio aktyvumo jausmas, atsiranda agresyvus elgesys ir epilepsijos priepuolis, taip pat stebimas sąmonės netekimas;
• jutimo organų reakcijos: kartais išsivysto regos ar klausos sutrikimai (spengimas ausyse, klausos praradimas ir klausos praradimas) ir skonio receptorių sutrikimai;
• sisteminiai sutrikimai: retkarčiais pastebima parestezija, sąnarių ar raumenų skausmas, be to, atsiranda silpnumo ar astenijos jausmas;
• laboratorinių tyrimų rodmenų pokyčiai: dažniausiai sumažėja limfocitų, hemoglobino, albuminų su monocitais ir cukraus su hematokritu kiekis. Taip pat gali padidėti kalio, kreatinino, GGT, CPK, AST, eozinofilų, ALT, trombocitų ir monocitų kiekis serume. Retai pasireiškia leuko- arba neutropenija, sumažėja šarminės fosfatazės, trombocitų, LDH ir bilirubino su fosfatais rodiklis serume. Tokie sutrikimai daugeliu atvejų buvo išgydomi.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Perdozavimas

Vartojant dideles vaisto dozes, gali pasireikšti panašūs į šalutinį poveikį simptomai. Perdozavimas pasireiškia taip: vėmimu, viduriavimu ir stipriu pykinimu, taip pat išgydomu klausos sutrikimu.

Sutrikimui gydyti reikės skrandžio plovimo, aktyvuotos anglies vartojimo, taip pat simptominio gydymo, kuris padės palaikyti gyvybiškai svarbių organų funkcionavimą.

[ 24 ]

Sąveika su kitais vaistais

Magnio ir aliuminio turintys antacidiniai vaistai slopina azitromicino absorbciją, todėl šiuos vaistus būtina vartoti ne rečiau kaip kas 2 valandas.

Vaisto vartojant kartu su varfarinu, gydymo metu reikia nuolat stebėti PTT lygį. Vartojant varfariną kartu su makrolidais, pastebimas antikoaguliacinio poveikio sustiprėjimas.

Jei Azithromax vartojamas kartu su ciklosporinu, būtina stebėti pastarojo farmakokinetiką ir koreguoti dozę pagal indikacijas.

Kartu vartojant nelfinavirą, būtina stebėti paciento būklę, kad būtų galima laiku nustatyti galimą šalutinio poveikio atsiradimą.

Makrolidų ir teofilino derinys padidina pastarojo kiekį plazmoje. Azitromicino vartojimas neturi įtakos teofilino farmakokinetinėms savybėms ir nepriklauso nuo dozės dydžio (vienkartinė intraveninė injekcija arba kartotinės 300 mg vaisto dozės kas 12 valandų). Norint gauti tikslesnę informaciją apie teofilino kiekį plazmoje, būtina stebėti paciento sveikatos būklę, kai vartojami minėti vaistai kartu.

Vienkartinė 1 g zidovudino dozė kartu su keliomis azitromicino dozėmis (600 arba 1200 mg) neturi įtakos zidovudino (kartu su jo gliukurono dariniu) farmakokinetikos savybėms ar išsiskyrimui. Tačiau azitromicino vartojimas padidina fosforilinto zidovudino kiekį periferinės kraujotakos mononuklearinėse ląstelėse.

[ 25 ], [ 26 ]

Laikymo sąlygos

Azithromax reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai – 15–30 °C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Tinkamumo laikas

Azithromax galima vartoti 5 metus nuo vaisto išleidimo datos.

[ 30 ], [ 31 ]