Azitral

Azitralas yra sisteminis antibakterinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra azitromicinas. Jis priklauso makrolidų kategorijai.

Indikacijos Azitrala

Jis vartojamas infekcinėms ligoms, kurias sukelia bakterijos, jautrios azitromicino poveikiui, pašalinti:

• kvėpavimo takų ligos – alveolitas, intersticinė pneumonija, taip pat bakterinis bronchitas;
• ENT ligos - tonzilitas su sinusitu, be to, vidurinės ausies uždegimas ir faringitas;
• infekcinės patologijos minkštųjų audinių su oda srityje - erysipelos, antrinės piodermatozės, taip pat impetigas ir lėtinė eritema migrans (pradinis erkių platinamos boreliozės vystymosi etapas);
• Lytiniu keliu plintančios ligos – cervicitas, taip pat nesunkus uretritas;
• dvylikapirštės žarnos ar skrandžio patologijos, kurias sukelia bakterija Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Jis išleidžiamas tablečių pavidalu.

Azitral 250 - 6 tabletės lizdinėje plokštelėje. Atskiroje pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė, dėžutėje - 10 vaistų pakuočių.

Azitral 500 – juostelėje yra 3 tabletės. Atskiroje pakuotėje – 1 plokštelė su tabletėmis, dėžutėje – 5 pakuotės su vaistu.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Azitromicinas priklauso naujam makrolidų – azalidų – pogrupiui. Jis sintetinamas su jautrių 50S bakterijų ribosominiu (70S) subvienetu, slopindamas nuo RNR priklausomą prisijungimą prie baltymų. Medžiaga taip pat slopina mikrobų dauginimąsi ir augimą, o didelėmis koncentracijomis gali turėti baktericidinį poveikį.

Azitromicinas pasižymi plačiu antimikrobinio poveikio spektru. Tarp jam jautrių bakterijų yra:

• gramteigiami – pneumokokai, streptokokai pyogenes, streptokokai agalactiae, C ir F tipo streptokokai, taip pat G, taip pat S.viridans ir Staphylococcus aureus;
• gramneigiami – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kokliušas, parapertussis, Legionella pneumophila, Ducrey bacillus, Campylobacter jejuni, gonokokai ir Gardnerella vaginalis;
• atskiri anaerobai – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus rūšys, taip pat Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum ir Borrelia burgdorferi.

Vaistas neturi įtakos gramteigiamoms bakterijoms, atsparioms eritromicinui.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Išgerta medžiaga greitai absorbuojama iš virškinamojo trakto. Biologinis prieinamumas yra maždaug 37 % (pirmą kartą praeina per kepenis). Išgėrus 500 mg vaisto, didžiausia medžiagos koncentracija plazmoje pasiekiama po 2,5–3 valandų ir siekia 0,4 mg/l.

Medžiaga gerai pasiskirsto kvėpavimo sistemoje, audiniuose su urogenitalinės sistemos organais (įskaitant prostatą), taip pat minkštuosiuose audiniuose ir odoje. Vaisto koncentracija audinių ląstelėse viršija atitinkamus rodiklius serume (10–100 kartų). Pusiausvyros plazmos vertės pasiekiamos po 5–7 dienų. Didelis vaisto kiekis kaupiasi fagocituose, perkeldamas jį į uždegimo ir infekcijos vietas (ten jis palaipsniui išsiskiria fagocitozės būdu).

Sintezė su baltymais yra atvirkščiai proporcinga koncentracijai kraujyje (7–50 % vaisto). Apie 35 % medžiagos metabolizuojama kepenyse demetilinimo procesais. Šiuo atveju azitromicinas praranda savo aktyvumą.

Daugiau nei 50 % vaisto per 72 valandas išsiskiria nepakitusio pavidalo su tulžimi, o maždaug 4,5 % – su šlapimu.

Pusinės eliminacijos laikas yra 14–20 valandų (praėjus 8–24 valandoms po vaisto vartojimo) ir 41 valanda (praėjus 24–72 valandoms). Maisto vartojimas reikšmingai veikia vaisto farmakokinetines savybes.

Vyresnio amžiaus vyrams (vyresniems nei 65–85 metų) vaisto farmakokinetikos pokyčių nepastebėta, tačiau vyresnio amžiaus moterims didžiausias rodiklis padidėja 30–50%.

[ 7 ], [ 8 ]

Dozavimas ir vartojimas

Azitral reikia vartoti 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio, nes vartojant valgio metu sutrinka veikliosios medžiagos absorbcija. Tabletes reikia gerti vieną kartą per dieną.

Paaugliams, sveriantiems daugiau nei 45 kg, ir suaugusiesiems:

• kvėpavimo sistemos, ENT organų, minkštųjų audinių ir odos infekcijoms gydyti (išskyrus lėtinę migruojančią eritemą) būtina gerti po 500 mg vaisto per 3 dienas;
• šalinant lėtinę migruojančią eritemą, vaistą vartokite vieną kartą per dieną 5 dienas: pirmąją dieną dozė yra 1 g, o kitomis dienomis - 500 mg;
• Lytiniu keliu plintančioms ligoms gydyti reikalinga vienkartinė 1 g vaisto dozė;
• gydant dvylikapirštės žarnos ar skrandžio opinius patologijas, būtina vartoti 1 g vaisto 3 dienas (kombinuotas gydymas);
• Norint pašalinti paprastus spuogus (acne vulgaris), reikia vartoti 6 g vaisto per kursą. Siūlomas toks gydymo režimas: pirmąsias 3 dienas gerti po 500 mg vieną kartą per dieną, o per kitas 9 savaites – po 500 mg vaisto vieną kartą per savaitę.

Jei praleidote vaisto dozę, praleistą tabletę turite išgerti kuo greičiau, o vėliau jas gerti kas 24 valandas.

[ 16 ]

Naudokite Azitrala nėštumo metu

Nėštumo metu tablečių vartojimas leidžiamas tik griežtai laikantis nurodymų, tais atvejais, kai tikėtina nauda pacientui yra didesnė už komplikacijų vaisiui riziką.

Veiklioji medžiaga patenka į motinos pieną, todėl gydymo Azitral metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims, taip pat kitiems makrolidams;
• inkstų ar kepenų sutrikimai, taip pat sunkus elektrolitų disbalansas (ypač hipomagnezemijos ar hipokalemijos atvejais);
• bradikardija, sunkus širdies nepakankamumas arba aritmija su ryškiais klinikiniais simptomais;
• kartu vartoti vaistus, kurių sudėtyje yra skalsių alkaloidų;
• skirtas vaikams, sveriantiems mažiau nei 45 kg.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Šalutiniai poveikiai Azitrala

Tablečių vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• hematopoetinės sistemos reakcijos: trombocitopenijos arba trumpalaikės neutropenijos, turinčios lengvą sunkumą, atsiradimas;
• Nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmai, astenija ir galvos svaigimas / vertigo. Be to, gali pasireikšti mieguistumas ar nemiga, parestezija, traukuliai ar alpimas, sutrikti uoslės ar skonio suvokimas.
• psichikos sutrikimai: kartais pasireiškia nerimo, neramumo, agresyvumo, nervingumo ir hiperaktyvumo jausmai;
• klausos organų reakcijos: spengimas ausyse, kurtumo ar klausos praradimo atsiradimas (dauguma šių sutrikimų yra išgydomi);
• Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: palpitacijos, taip pat aritmijos (dėl skilvelių tachikardijos) atsiradimas. Kartais stebimas QT intervalo pailgėjimas, skilvelių virpėjimas, krūtinės skausmas ir sumažėjęs kraujospūdis;
• Virškinimo trakto reakcijos: viduriavimas, pykinimas, diskomfortas pilve, vėmimas, dispepsija, skystos išmatos arba vidurių užkietėjimas, pilvo pūtimas ir liežuvio spalvos pakitimas. Gali išsivystyti anoreksija, gastritas su pankreatitu ir kartais pseudomembraninis kolitas;
• Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai: kartais stebimas hepatitas, intrahepatinė cholestazė ir gydomas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas. Kartais išsivysto kepenų funkcijos sutrikimas (kartais sukeliantis mirtį) ir nekrozinis hepatitas;
• odos reakcijos: Quincke edemos, niežtinčių bėrimų ir dilgėlinės atsiradimas, taip pat jautrumo šviesai, Lyello arba Stevenso-Džonsono sindromų ir daugiaformės eritemos atsiradimas;
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: sąnarių skausmo atsiradimas;
• šlapimo sistemos apraiškos: ūminis inkstų nepakankamumas arba tubulointersticinis nefritas;
• reprodukcinių organų reakcijos: vaginito išsivystymas;
• Kita: anafilaksijos (įskaitant patinimą, kuris kartais sukelia mirtį) arba kandidozės atsiradimas.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Perdozavimas

Perdozavus, pastebimi tokie simptomai kaip viduriavimas, vėmimas ir stiprus pykinimas, taip pat trumpalaikis klausos praradimas.

Norint pašalinti sutrikimus, reikia plauti skrandį naudojant zondą.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Sąveika su kitais vaistais

Būtina atkreipti dėmesį į Azitral vartojimą kartu su tokiomis medžiagomis kaip varfarinas, digoksinas, teofilinas su ergotaminu ir karbamazepinu, taip pat terfenadinas ir fenitoinas su ciklosporinu ir triazolamu. Tai būtina, nes makrolidai gali sustiprinti minėtų vaistų savybes.

Azitromicinas nėra sintezuojamas su hemoprotein 450 sistemos fermentais, o tai skiriasi nuo daugumos makrolidų grupės antibiotikų.

Linkomicinai silpnina azitromicino savybes, o chloramfenikolis su tetraciklinu, priešingai, jas sustiprina. Vaistas neturi farmacinio suderinamumo su medžiaga heparinu.

Vaistą reikia vartoti atsargiai kartu su kitais vaistais, kurie gali pailginti QT intervalą.

Antacidinių vaistų poveikio azitromicino farmakokinetikos parametrams tyrimai neparodė biologinio prieinamumo parametrų pokyčių, tačiau pastebėtas medžiagos didžiausios koncentracijos plazmoje sumažėjimas (30%). Jei cimetidinas buvo vartojamas 2 valandas prieš azitromicino vartojimą, pastarojo farmakokinetika nepakito. Antacidiniai vaistai gali slopinti azitromicino absorbciją. Tarp azitralo ir antacidinių vaistų vartojimo būtina išlaikyti bent 2 valandų pertrauką.

Vaisto derinys su varfarinu arba kumarino antikoaguliantais (geriamaisiais) padidina kraujavimo tikimybę. Todėl gydymo metu būtina nuolat stebėti PTT rodiklius.

Vienkartinė 1000 mg zidovudino dozė ir kartotinės 600 arba 1200 mg azitromicino dozės neturėjo įtakos zidovudino farmakokinetikai plazmoje ar jo (ir jo gliukurono skilimo produktų) išsiskyrimui su šlapimu. Tačiau azitromicino vartojimas padidino fosforilinto zidovudino (vaisto skilimo produkto) kiekį periferinės kraujotakos mononuklearinėse ląstelėse.

Azitral vartojimas kartu su rifabutinu nekeičia šių vaistų koncentracijos plazmoje. Tačiau žmonėms, kurie juos vartojo kartu, kartais pasireiškė neutropenija. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad sutrikimą sukėlė rifabutino vartojimas ir nebuvo įmanoma jo susieti su azitromicino vartojimu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Laikymo sąlygos

Azitral reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros sąlygos – ne aukštesnėje kaip 25 °C.

[ 23 ], [ 24 ]

Tinkamumo laikas

Azitral galima vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.