Arikstra

„Arixtra“ (fondaparinukso natrio druska) yra vaistas, priklausantis antikoaguliantų, konkrečiai mažos molekulinės masės heparinų, klasei. Jis vartojamas tromboembolinių komplikacijų profilaktikai ir gydymui pacientams, sergantiems įvairiomis ligomis, tokiomis kaip giliųjų venų trombozė, plaučių embolija, miokardo infarktas ir kitos su tromboze ir tromboembolija susijusios būklės.

Fondaparinukso natris veikia slopindamas Xa faktoriaus, kuris yra pagrindinis kraujo krešėjimo procese dalyvaujantis fermentas, aktyvumą, neleisdamas susidaryti trombams (kraujo krešuliams). Tai sumažina kraujo polinkį susidaryti krešuliams ir padeda išvengti trombozės bei jos komplikacijų.

Vaistas paprastai leidžiamas po oda ir tiekiamas skirtingomis dozėmis, atsižvelgiant į individualius paciento poreikius. Paprastai jis vartojamas ligoninėse arba ambulatoriškai prižiūrint gydytojui.

Indikacijos Arikstras

• Giliųjų venų trombozės (GVT) ir plaučių embolijos (PE) profilaktika ir gydymas pacientams, kuriems yra didelė tromboembolinių komplikacijų išsivystymo rizika. Tai gali būti pacientai, patyrę ūminį miokardo infarktą, pacientai po dubens operacijos ar traumos, ir pacientai, sergantys ūmine liga, kurių judrumas ribotas.
• Trombozės profilaktika ir gydymas nėštumo metu ir pogimdyminiu laikotarpiu moterims, kurioms yra didelė tromboembolinių komplikacijų rizika arba anksčiau buvo trombozė.
• Trombozės profilaktika pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu ir kitomis aritmijomis, kuriems yra didelė tromboembolinių komplikacijų rizika ir kuriems reikalingas gydymas antikoaguliantais.
• Trombozės gydymas ir profilaktika pacientams, turintiems arterinius ar veninius kateterius.

Atleiskite formą

Injekcinis tirpalas: vaistas tiekiamas stiklinėse ampulėse arba švirkštuose, skirtuose poodiniam vartojimui. Tai yra labiausiai paplitęs Arixtra vartojimo būdas, nes užtikrinamas greitas ir patikimas vaisto vartojimas.

Farmakodinamika

Jo farmakodinamika pagrįsta gebėjimu slopinti Xa faktoriaus, kuris yra pagrindinis kraujo krešėjimo proceso fermentas, aktyvumą.

Vaistas jungiasi prie antitrombino III, padidindamas jo aktyvumą, o tai padidina Xa faktoriaus slopinimą. Tai savo ruožtu sumažina protrombino virtimą trombinu, o tai sumažina kraujo krešulių susidarymą ir neleidžia toliau vystytis tromboembolinėms komplikacijoms.

Taigi, „Arixtra“ pasižymi antitromboziniu poveikiu, mažindamas kraujo polinkį sudaryti kraujo krešulius ir užkirsdamas kelią jų vystymuisi įvairiose kraujagyslių sistemose. Dėl to tai yra veiksminga priemonė tromboembolinių komplikacijų profilaktikai ir gydymui pacientams, sergantiems įvairiomis ligomis.

Farmakokinetika

• Absorbcija: Kadangi Arixtra paprastai leidžiamas į raumenis arba po oda, jis absorbuojamas gana greitai. Didžiausia koncentracija plazmoje paprastai pasiekiama per kelias valandas po vartojimo.
• Pasiskirstymas: Vaisto pasiskirstymo tūris yra didelis, tai reiškia, kad po absorbcijos jis greitai pasiskirsto po visą organizmą. Fondaparinukso natrio druska šiek tiek mažiau jungiasi su plazmos baltymais.
• Metabolizmas: Fondaparinukso natris kepenyse nemetabolizuojamas, todėl įprastinio pacientų kepenų funkcijos stebėjimo nereikia.
• Išsiskyrimas: vaistas išsiskiria daugiausia nepakitęs per inkstus. Jo pusinės eliminacijos laikas organizme yra apie 4–6 valandas.

Dozavimas ir vartojimas

• Trombozės profilaktika chirurginiams pacientams: įprasta rekomenduojama Arixtra dozė yra 2,5 mg vieną kartą per parą.
• Trombozės profilaktika pacientams, kuriems yra didelė tromboembolinių komplikacijų rizika: priklausomai nuo klinikinės situacijos, dozę galima padidinti iki 5 mg vieną kartą per parą.
• Trombozės ir embolijos gydymas: Paprastai rekomenduojama pradėti nuo 5 mg Arixtra dozės, leidžiamos po oda du kartus per parą. Pacientams, sveriantiems daugiau nei 90 kg, gali būti rekomenduojama dozę padidinti.
• Trombozės profilaktika nėštumo metu: dozė gali skirtis priklausomai nuo individualių savybių ir klinikinės situacijos, ją turi nustatyti gydytojas.

Naudokite Arikstras nėštumo metu

• Vartojimas esant padidėjusiam jautrumui heparinui:

  • Fondaparinuksas vartojamas kaip saugi heparino alternatyva esant padidėjusio jautrumo reakcijai arba heparino sukeltai trombocitopenijai nėščioms moterims. Vienu atveju fondaparinuksas buvo sėkmingai panaudotas gydant nėščią moterį, kuriai trūko baltymo S ir anksčiau buvo giliųjų venų trombozė ir kuriai pasireiškė padidėjęs jautrumas heparinui (Mazzolai ir kt., 2006).

• Literatūros apžvalga:

  • Literatūros apžvalgoje apie fondaparinukso vartojimą nėščioms moterims buvo įtraukti 65 atvejai. Vaistas buvo gerai toleruojamas, o nėštumo komplikacijų dažnis buvo panašus į pastebėtą bendroje populiacijoje. Tačiau reikia atlikti tolesnius tyrimus, siekiant įvertinti vaisto saugumą įgimtų apsigimimų atžvilgiu (De Carolis ir kt., 2015).

• Vartojimas heparino sukeltos trombocitopenijos (HIT) atveju:

  • Vienu atveju fondaparinuksas buvo sėkmingai panaudotas nėščiai moteriai, sergančiai ūmine plaučių tromboembolija ir HIT vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu, gydyti. Vaistas parodė gerus rezultatus be komplikacijų motinai ir vaisiui (Ciurzyński ir kt., 2011).

• Farmakokinetika ir prasiskverbimo pro placentą nebuvimas:

  • In vitro tyrimai neparodė, kad fondaparinuksas prasiskverbtų pro placentą, todėl sumažėjo vaisiaus poveikio rizika (Lagrange ir kt., 2002).

• Bendra naudojimo patirtis:

  • Retrospektyvinis 120 nėščiųjų, vartojusių fondaparinuksą VTE profilaktikai, tyrimas parodė, kad vaistas yra gerai toleruojamas ir veiksmingas. Komplikacijos buvo kraujavimas (5 atvejai), persileidimas (2 atvejai) ir priešlaikinis gimdymas (2 atvejai) (Dempfle ir kt., 2021).

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas: Arixtra draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas fondaparinui, natriui, kitiems mažos molekulinės masės heparinams arba bet kuriai kitai Arixtra sudedamajai daliai.
• Sunkus kraujavimas: Vaistą reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems aktyviu kraujavimu arba padidėjusia jo išsivystymo rizika. Esant sunkiam kraujavimui, „Arixtra“ vartoti draudžiama.
• Trombocitopenija: Pacientams, sergantiems trombocitopenija (sumažėjęs trombocitų skaičius kraujyje) arba kitais kraujavimo sutrikimais, vaistą reikia vartoti atsargiai.
• Nestabili paciento būklė: vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, kurių būklė nestabili, galinti sukelti stiprų kraujavimą ar kitas sunkias komplikacijas.
• Aktyvios skrandžio ir žarnyno opos: Arixtra vartojimas gali padidinti kraujavimo riziką pacientams, sergantiems aktyviomis virškinimo trakto opomis.
• Epidurinė arba spinalinė anestezija: vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems planuojama arba šiuo metu atliekama epidurinė arba spinalinė anestezija, nes tai gali padidinti stuburo arba epidurinės hematomos ir vėlesnio nugaros smegenų suspaudimo sužalojimo riziką.

Šalutiniai poveikiai Arikstras

• Kraujavimas: tai yra rimčiausias antikoaguliantų, įskaitant mažos molekulinės masės heparinus, šalutinis poveikis. Gali pasireikšti įvairių lokalizacijų kraujavimas: vidinis (pavyzdžiui, žarnyno ar hemoraginis insultas), intrakranijinis, iš nosies, hematomos ant odos ir kt.
• Trombocitopenija: Kai kuriems pacientams gali išsivystyti trombocitopenija (trombocitų skaičiaus sumažėjimas kraujyje), dėl kurios gali padidėti trombozės rizika.
• Heparino sukelta trombocitopenija (HIT): tai rimta komplikacija, galinti sukelti trombozę ir tromboembolines komplikacijas.
• Alerginės reakcijos: pasireiškia alerginiai odos bėrimai, niežulys, dilgėlinė ir retais atvejais anafilaksija.
• Židininis kraujavimas ir hematoma: injekcijos vietose gali išsivystyti hematoma arba kraujavimas.
• Padidėjęs kepenų fermentų kiekis: Kai kuriems pacientams gali laikinai padidėti aminotransferazių ir kitų kepenų fermentų kiekis.
• Alopecija: Retais atvejais gali pasireikšti laikinas plaukų slinkimas.
• Padidėjęs kalio kiekis kraujyje: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti hiperkalemija.

Perdozavimas

Perdozavus Arixtra, gali padidėti kraujavimo rizika. Įtarus perdozavimą ar kraujavimą, nedelsdami kreipkitės medicininės pagalbos.

Perdozavimo gydymas gali apimti šias priemones:

1. Vaistų vartojimo nutraukimas.
2. Simptominis gydymas, skirtas sustabdyti kraujavimą.
3. Šviežiai šaldytos plazmos ar kitų kraujo pakaitalų perpylimas, siekiant atkurti cirkuliuojančio kraujo tūrį ir krešėjimą.

Sąveika su kitais vaistais

• Vaistai, kurie sustiprina antikoaguliantų poveikį: Arixtra vartojimas kartu su kitais antikoaguliantais, tokiais kaip varfarinas, acenokumarolis, dabigatranas, rivaroksabanas ir apiksabanas, gali padidinti kraujavimo riziką. Šiems deriniams reikalinga atidi medicininė priežiūra ir galimas dozės koregavimas.
• Vaistai, didinantys kraujavimo riziką: tam tikri vaistai, pvz., nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), aspirinas, tikagreloras, klofibratas ir kiti, vartojant kartu su Arixtra, gali padidinti kraujavimo riziką.
• Vaistai, mažinantys antikoaguliantų poveikį: Kai kurie vaistai, pvz., vaistai nuo epilepsijos (pvz., karbamazepinas, fenitoinas), rifampicinas ir kiti kepenų mikrosominių fermentų induktoriai, gali sumažinti Arixtra veiksmingumą.
• Vaistai, didinantys hiperkalemijos riziką: tam tikri vaistai, pvz., kalį tausojantys diuretikai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKF inhibitoriai), tam tikri nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) ir kiti, gali padidinti hiperkalemijos riziką, kai jie vartojami kartu su Arixtra.
• Vaistai, didinantys trombozės riziką: Arixtra vartojimas kartu su tam tikrais vaistais, tokiais kaip estrogenai ir hormoniniai vaistai, gali padidinti trombozės riziką.

Laikymo sąlygos

• Laikyti vaistą originalioje pakuotėje arba tamsioje talpykloje, apsaugotoje nuo šviesos.
• Laikyti „Arixtra“ 15–25 °C temperatūroje.
• Venkite vaisto užšaldymo.
• Laikyti vaistą vaikams nepasiekiamoje vietoje.
• Atidarius, laikykitės gamintojo nurodymų dėl galiojimo datų (jei taikoma).
• Jei produktas laikomas šaldytuve, venkite tiesioginio sąlyčio su šaldikliu ar kita vieta, kurioje gali vykti dideli temperatūros pokyčiai.