Androcurus

Androcur (ciproteronas) yra vaistas, dažnai vartojamas hormonų terapijoje, ypač ginekologijoje ir endokrinologijoje. Jis plačiai žinomas dėl savo androgenų blokavimo ir antiestrogeninio poveikio.

Ciproteronas yra androgenų antagonistas, kuris veikia blokuodamas androgenų receptorius ir slopindamas testosterono sintezę. Jis taip pat turi antiestrogeninių savybių, blokuodamas estrogenų receptorius.

Indikacijos Androcura

Androcur gali būti vartojamas hormoniniams sutrikimams, tokiems kaip hiperandrogenizmas ir nuo hormonų priklausomi navikai, gydyti, taip pat kaip hormonų terapijos komponentas translyčiams asmenims.

Atleiskite formą

Androcur tiekiamas įvairiomis formomis, įskaitant geriamuosius vaistus tabletėmis.

Farmakodinamika

1. Androgenus blokuojantis poveikis: Androcur yra androgenų antagonistas, blokuojantis androgenų, tokių kaip testosteronas ir dihidrotestosteronas (DHT), receptorius. Dėl to sumažėja androgenų poveikis audiniams, o tai gali būti naudinga esant įvairioms su androgenų pertekliumi susijusioms būklėms, tokioms kaip hiperandrogenizmas ar nuo hormonų priklausomi navikai.
2. Antiestrogeninis poveikis: Be androgenų blokavimo, Androcur taip pat gali blokuoti estrogenų receptorius. Tai gali būti naudinga esant kai kurioms su estrogenų pertekliumi susijusioms būklėms arba kai reikia sumažinti estrogenų kiekį organizme.
3. Papildomas poveikis: Be hormoninio aktyvumo, Androcur gali turėti ir antigonadotropinį poveikį, t. y. gali sumažinti gonadotropinių hormonų (gonadotropiną išlaisvinančių hormonų) gamybą hipofizėje, dėl to gali sumažėti lytinių liaukų sekrecija ir lytinių hormonų gamyba.
4. Terapinis poveikis: Visos aukščiau išvardytos Androcur farmakodinaminės savybės užtikrina jo veiksmingumą gydant įvairias ligas, tokias kaip hiperandrogenizmas, policistinių kiaušidžių sindromas, spuogai, nuo hormonų priklausomi navikai, ir taikant hormonų terapiją translyčiams asmenims.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas ciproteronas paprastai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbcija gali būti kintama ir priklauso nuo maisto kiekio skrandyje.
2. Metabolizmas: Ciproteronas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia hidroksilinimo ir konjugacijos būdu. Pagrindinis metabolitas yra 15β-hidroksiciproteronas, kuris taip pat pasižymi antiandrogeniniu aktyvumu.
3. Pasiskirstymas: Ciproteronas jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia su albuminu. Jis taip pat gali kauptis audiniuose, kuriuose yra daug riebalų, pavyzdžiui, riebaliniame audinyje.
4. Išsiskyrimas: Ciproteronas ir jo metabolitai išsiskiria daugiausia per inkstus, tiek nepakitusio vaisto, tiek metabolitų pavidalu. Dalis vaisto taip pat gali išsiskirti su tulžimi per žarnyną.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Ciproterono pusinės eliminacijos laikas gali skirtis priklausomai nuo individualių savybių ir dozės. Paprastai jis yra kelios valandos.

Dozavimas ir vartojimas

1. Hormoninė terapija:

   • Androgenų kiekiui mažinti ir hiperandrogenizmui gydyti moterims: įprasta pradinė dozė yra 25–50 mg ciproterono per parą. Dozę galima padidinti iki 100 mg per parą, atsižvelgiant į organizmo atsaką į gydymą ir toleravimą. Vaistas paprastai vartojamas tam tikru menstruacinio ciklo laikotarpiu arba nuolat kartu su estrogenais.
   • Sumažėjusiam libido ir androgenų stimuliacijai vyrams: pradinė dozė paprastai yra 50–100 mg ciproterono per parą, tačiau prireikus ją galima padidinti iki 200 mg per parą.

2. Hormonų terapija lyties organų medicinoje:

   • Androgenų slopinimui translytėms moterims (MtF): dozė gali skirtis priklausomai nuo individualių poreikių, tačiau paprastai ji yra 50–200 mg ciproterono per parą kartu su estrogenais.
   • Translyčių vyrų (FtM) libido slopinimui ir androgenų stimuliacijai slopinti: dozė paprastai yra 100–200 mg ciproterono per parą, tačiau prireikus ją galima koreguoti.

3. Vartojimas gydant spuogus: spuogams gydyti Androcur dozė gali svyruoti nuo 50 iki 100 mg per parą, vartojama per tam tikrą laikotarpį.

Naudokite Androcura nėštumo metu

1. Poveikis vaisiaus vystymuisi:

   • Tyrimai su pelėmis parodė, kad ciproterono acetato vartojimas nėštumo metu gali sulėtinti vaisiaus augimą ir padidinti įgimtų anomalijų, tokių kaip gomurio nesuaugimas ir šlapimo takų anomalijos, dažnį. Taip buvo dėl antiandrogeninio ir progestogeninio vaisto poveikio (Saal, 1978).

2. Teratogeninis poveikis:

   • Kitame tyrime su pelėmis nustatyta, kad ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojamas ciproterono acetatas gali sukelti nuo dozės priklausomą vaisiaus svorio sumažėjimą ir padidinti įgimtų anomalijų, tokių kaip egzencefalija ir širdies anomalijos, dažnį (Eibs ir kt., 1982).

3. Vyrų vaisių feminizacija:

   • Dėl antiandrogeninių savybių ciproterono acetatas gali sukelti vyriškos lyties vaisių feminizaciją, todėl jo vartoti nėštumo metu nepageidautina (Neumann ir Kj, 1975).

4. Vartojimas nėštumo metu:

   • Dėl galimo teratogeninio poveikio ir poveikio vaisiaus vystymuisi ciproterono acetato nerekomenduojama vartoti nėštumo metu. Tai patvirtina duomenys apie jo gebėjimą sukelti sunkias įgimtas anomalijas gyvūnų vaisiui (Saal, 1978).

Kontraindikacijos

1. Nuo hormonų priklausomi navikai: Androcur gali skatinti naviko augimą, todėl jo vartoti draudžiama esant arba įtarus nuo hormonų priklausomus navikus, tokius kaip krūties ar endometriumo vėžys.
2. Tromboembolinės komplikacijos: Androcur vartojimas gali padidinti tromboembolinių komplikacijų riziką, todėl jo vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra polinkis į trombozę arba kuriems anksčiau buvo tromboflebitas ar tromboembolija.
3. Kepenų nepakankamumas: vaistas metabolizuojamas kepenyse, todėl jo vartojimas gali būti kontraindikuotinas esant sunkiam kepenų nepakankamumui.
4. Cukrinis diabetas: Androcur vartojimas gali paveikti gliukozės kiekį kraujyje, todėl pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, jį reikia vartoti atsargiai.
5. Hiperkalemija: vaistas gali sukelti hiperkalemiją (padidėjusį kalio kiekį kraujyje), todėl jo vartoti draudžiama esant elektrolitų disbalansui arba vartojant kitus vaistus, kurie gali padidinti kalio kiekį kraujyje.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: vaistas gali turėti teratogeninį poveikį vaisiui, todėl jo vartojimas nėštumo metu yra kontraindikuotinas. Jo vartoti žindymo laikotarpiu taip pat nerekomenduojama.
7. Padidėjęs jautrumas vaistui: Vaisto reikėtų vengti, jei yra padidėjęs jautrumas ciproteronui ar bet kuriai jo sudedamajai daliai.

Šalutiniai poveikiai Androcura

1. Tromboembolinės komplikacijos: apima įvairių kraujagyslių trombozę ir emboliją, pvz., venų trombozę, plaučių emboliją ir kitus tromboembolinius reiškinius. Tai vienas rimčiausių ciproterono šalutinių poveikių.
2. Padidėjusi krūties vėžio rizika: Androcur gali padidinti krūties vėžio išsivystymo riziką moterims.
3. Kepenų funkcijos sutrikimas: padidėjęs kepenų fermentų kiekis, hepatitas ir net kepenų nepakankamumas.
4. Inkstų funkcijos sutrikimas: gali padidėti kreatinino kiekis kraujyje ir pasireikšti kitoks inkstų funkcijos sutrikimas.
5. Elektrolitų disbalansas: apima hiperkalemiją, hipernatremiją ir kitus elektrolitų disbalansus.
6. Sumažėjęs lytinis potraukis ir seksualinė funkcija: vyrams ir moterims gali pasireikšti sumažėjęs lytinis potraukis, erekcijos disfunkcija, anorgazmija ir kiti seksualiniai sutrikimai.
7. Svorio pokyčiai: gali padidėti arba sumažėti svoris.
8. Mėnesinių sutrikimai: Moterims gali pasireikšti menstruacijų sutrikimai, įskaitant amenorėją ir nenormalų kraujavimą.
9. Nuotaikos sutrikimai: apima depresiją, nerimą, nuotaikos pokyčius ir kitus psichikos sveikatos sutrikimus.
10. Miego sutrikimai: gali pasireikšti nemiga ir kiti miego sutrikimai.

Perdozavimas

1. Mieguistumas arba silpnumo jausmas.
2. Galvos svaigimas arba sąmonės netekimas.
3. Širdies ritmo sutrikimai, įskaitant greitą ar lėtą širdies plakimą.
4. Virškinimo sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar pilvo skausmas.
5. Hiperkalemija (didelis kalio kiekis kraujyje).
6. Kitas su vaistu susijęs nepageidaujamas poveikis.

Sąveika su kitais vaistais

1. Antikoaguliantai: Androcur gali sustiprinti antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, poveikį, todėl gali padidėti kraujavimo rizika. Vartojant kartu, būtina atidžiai stebėti protrombino laiką (PL) ir tarptautinį normalizuotą santykį (TNS).
2. Vaistai, sukeliantys hiperkaleminį poveikį: Androcur vartojimas kartu su vaistais, kurie gali padidinti kalio kiekį kraujyje (pvz., kalį tausojančiais diuretikais arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais), gali sukelti hiperkalemiją.
3. Citochromo P450 metabolizuojami vaistai: Androcur gali keisti citochromo P450 fermentų aktyvumą kepenyse, o tai gali paveikti daugelio kitų vaistų, pvz., ciklosporino, teofilino, takrolimuzo ir kitų, metabolizmą.
4. Vaistai, darantys įtaką kardiotoksiniam poveikiui: Androcur vartojimas kartu su vaistais, kurie gali sustiprinti kardiotoksinį poveikį (pvz., aminoglikozidų grupės antibiotikais arba antiaritminiais vaistais), gali padidinti širdies komplikacijų riziką.
5. Vaistai, veikiantys kepenų funkciją: Androcur gali sąveikauti su kitais vaistais, kurie taip pat veikia kepenų funkciją, todėl gali padidėti hepatotoksinis poveikis.