Anaprilinas

Anaprilinas yra vaistinio preparato, kurio pagrindinė veiklioji medžiaga yra propranololis, prekinis pavadinimas. Propranololis priklauso beta adrenoblokatorių klasei, kurie vartojami įvairioms su širdies ir kraujagyslių sistema susijusioms ligoms gydyti.

Propranololis turi keletą farmakologinių savybių, įskaitant:

1. Antiaritminis poveikis: sumažina širdies aritmijų dažnį arba padeda išvengti jų atsiradimo.
2. Antihipertenzinis poveikis: mažina kraujospūdį.
3. Antiangininis poveikis: sumažina krūtinės anginos priepuolių (krūtinės skausmo, kurį sukelia nepakankamas širdies aprūpinimas krauju) dažnį ir intensyvumą.
4. Antistresinis poveikis: sumažina organizmo reakcijas į stresą, tokias kaip širdies plakimas ir drebulys.
5. Migrenos profilaktika: Kai kuriems migrena sergantiems pacientams gali būti naudingas propranololis.

Anaprilinas vartojamas hipertenzijai, krūtinės anginai, aritmijoms, hipertrofinei kardiomiopatijai, tirotoksikozei (kartu su kitais vaistais) gydyti, taip pat migrenos profilaktikai. Tačiau Anaprilino vartojimas turėtų vykti prižiūrint gydytojui, nes jis turi šalutinį poveikį ir kontraindikacijas, o dozė turi būti individuali kiekvienam pacientui.

Indikacijos Anaprilina

1. Hipertenzija: Anaprilinas vartojamas kraujospūdžiui mažinti pacientams, sergantiems hipertenzija.
2. Krūtinės angina: vaistas gali būti vartojamas krūtinės anginos priepuolių (krūtinės skausmo, kurį sukelia nepakankamas širdies aprūpinimas krauju) dažniui ir intensyvumui mažinti.
3. Aritmijos: Anaprilinas gali būti vartojamas įvairių tipų aritmijoms, įskaitant prieširdžių ir skilvelių tachikardiją, prieširdžių virpėjimą ir ekstrasistolę, gydyti.
4. Hipertrofinė kardiomiopatija: Propranololis gali būti vartojamas simptomams sumažinti ir šios būklės progresavimui sulėtinti.
5. Tirotoksikozė: Kartu su kitais vaistais propranololis gali padėti kontroliuoti kai kuriuos tirotoksikozės simptomus, tokius kaip padažnėjęs širdies plakimas ir drebulys.
6. Migrenos profilaktika: Kai kuriems pacientams anaprilinas gali būti vartojamas migrenos profilaktikai.

Atleiskite formą

1. Tabletės

Tabletės yra dažniausia Anaprylino išleidimo forma. Jos skirtos vartoti per burną ir yra skirtingomis dozėmis:

• Įprastos tabletės: Paprastai jose yra 10 mg, 40 mg arba 80 mg propranololio. Šios tabletės geriamos kelis kartus per dieną, priklausomai nuo dozės ir gydytojo recepto.

2. Pailginto atpalaidavimo kapsulės

Pailginto atpalaidavimo kapsulės skirtos ilgalaikiam vaisto kiekio kraujyje palaikymui:

• Pailginto atpalaidavimo kapsulės: jose dažnai yra 80 mg arba 160 mg propranololio. Šios atpalaidavimo formos leidžia sumažinti vaisto vartojimo kartų skaičių per dieną, paprastai iki vieno karto per dieną.

3. Injekcinis tirpalas

Nors ir ne taip dažnai, Anapriline taip pat tiekiamas injekcinio tirpalo pavidalu, kuris naudojamas klinikinėje aplinkoje:

• Injekcinis tirpalas: vartojamas greitam širdies simptomų palengvinimui, kai negalima vartoti per burną arba jis neveiksmingas.

4. Geriamasis tirpalas

Kai kuriais atvejais gali būti geriamasis tirpalas, kuris yra patogus vartoti pacientams, kuriems sunku nuryti tabletes.

Farmakodinamika

1. Beta adrenoreceptorių blokada: propranololis yra tiesioginis beta adrenoreceptorių, daugiausia beta 1 ir beta 2 adrenoreceptorių, blokatorius. Šių receptorių blokavimas sumažina atsaką į adrenaliną ir norepinefriną, kurie yra simpatinės nervų sistemos neuromediatoriai.
2. Širdies išstumiamo kraujo kiekio sumažėjimas: blokuojant beta-1 adrenoreceptorius širdyje, sumažėja širdies išstumiamas kraujo kiekis ir širdies susitraukimų dažnis. Dėl to gali sumažėti kraujospūdis ir širdies darbo krūvis.
3. Kraujospūdžio mažinimas: Propranololis taip pat turi tiesioginį vazokonstrikcinį poveikį, blokuodamas kraujagyslių beta-2 adrenoreceptorius. Dėl to susiaurėja periferinės vazokonstrikcijos ir sumažėja kraujospūdis.
4. Antiaritminis poveikis: Propranololis pasižymi antiaritminiu poveikiu, kurį lemia širdies automatizmo sumažėjimas, laidumo slopinimas ir miokardo jaudrumo sumažėjimas.
5. Migrenos profilaktika: propranololis gali būti vartojamas migrenos priepuolių profilaktikai dėl jo poveikio kraujagyslių tonusui ir neuroninių struktūrų, susijusių su migrenos atsiradimu, jaudrumo mažinimo.
6. Nerimą mažinantis poveikis: Propranololis kartais vartojamas nerimo simptomams mažinti, nes jis gali sumažinti organizmo fiziologinį atsaką į stresą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas anaprilinas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Vartojant kartu su maistu, absorbcija gali sumažėti.
2. Pasiskirstymas: Propranololis gerai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą ir patenka į smegenis. Jis taip pat pasiskirsto kūno audiniuose, įskaitant kepenis, inkstus, plaučius ir širdį.
3. Metabolizmas: Propranololis yra intensyviai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia dalyvaujant citochromo P450 2D6 izofermentui. Pagrindiniai propranololio metabolitai yra alfa-naftoksiacto rūgštis ir 4-hidroksipropranololis.
4. Išsiskyrimas: Propranololis ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus. Maždaug 90 % dozės išsiskiria per 4 dienas, daugiausia metabolitų pavidalu.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Propranololio pusinės eliminacijos laikas kraujyje yra apie 3–6 valandas, tačiau senyvo amžiaus pacientams ir pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, jis gali būti pailgėjęs.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

• Vartojimas per burną: Anaprilinas vartojamas per burną, geriausia kiekvieną dieną tuo pačiu metu, kad būtų užtikrinta vienoda vaisto koncentracija kraujyje.
• Injekcijos: Injekcinė propranololio forma naudojama stacionarinėse įstaigose, siekiant greitai stabilizuoti paciento būklę.

Dozavimas

Anaprilino dozė priklauso nuo konkrečios ligos, jos sunkumo ir paciento reakcijos į gydymą. Čia pateikiamos bendros rekomendacijos:

Suaugusiesiems

1. Hipertenzija:

   • Pradinė dozė: 40 mg du kartus per parą.
   • Palaikomoji dozė: 120–240 mg per parą, padalyta į kelias dozes.

2. Krūtinės angina:

   • Pradinė dozė: 40 mg tris kartus per dieną.
   • Palaikomoji dozė: 120–240 mg per parą.

3. Aritmijos:

   • Pradinė dozė: 10–40 mg tris ar keturis kartus per dieną.

4. Migrena (prevencija):

   • Pradinė dozė: 40 mg du arba tris kartus per parą.
   • Palaikomoji dozė: 80–240 mg per parą.

5. Tremoras:

   • Pradinė dozė: 40 mg du tris kartus per dieną.
   • Palaikomoji dozė: iki 120 mg per parą.

6. Pagalba atsikratant priklausomybės nuo alkoholio:

   • Dozė: 10–40 mg tris ar keturis kartus per dieną.

Vaikams

• Aritmijos, hipertenzija ir kitos širdies ir kraujagyslių sistemos ligos:
  • Pradinė dozė: 0,5–1 mg/kg per parą, padalyta į kelias dozes.
  • Palaikomoji dozė: dozė palaipsniui didinama atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir toleravimą.

Specialios instrukcijos

• Propranololį reikia vartoti prieš valgį arba valgio metu, kad pagerėtų absorbcija.
• Nutraukiant Anaprilino vartojimą, dozę reikia mažinti palaipsniui, kad būtų išvengta nutraukimo simptomų rizikos.
• Propranololis gali maskuoti hipoglikemijos simptomus pacientams, sergantiems diabetu.
• Atsargumo priemonių reikia imtis pacientams, sergantiems bronchine astma, nes propranololis gali sustiprinti bronchų spazmą.

Naudokite Anaprilina nėštumo metu

Anapriliną (propranololio) nėštumo metu galima vartoti tik griežtai prižiūrint gydytojui, nes tai gali turėti rimtų pasekmių tiek motinai, tiek vaisiui.

Propranololis, kaip beta blokatorius, gali prasiskverbti pro placentos barjerą ir paveikti vaisiaus vystymąsi. Štai keletas galimų anaprylin vartojimo nėštumo metu pavojų:

1. Vaisiaus širdies ritmo sulėtėjimas: Propranololis gali sulėtinti vaisiaus širdies ritmą.
2. Žemas kraujospūdis: Šis vaistas gali sumažinti tiek motinos, tiek vaisiaus kraujospūdį, o tai gali sukelti hipoksiją ir kitas komplikacijas.
3. Priešlaikinio gimdymo rizika: Propranololio vartojimas nėščioms moterims gali padidinti priešlaikinio gimdymo riziką.
4. Apsigimimai: Kai kurie tyrimai rodo, kad vartojant beta adrenoblokatorius, tokius kaip propranololis, pirmąjį nėštumo trimestrą gali kilti apsigimimų rizika.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas anaprilinui arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Širdies nepakankamumas: Anaprilinas draudžiamas pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu arba turintiems reikšmingų širdies dekompensacijos simptomų.
3. Širdies blokada: Anaprilinas draudžiamas esant AV laidumo blokadai (antrojo ir trečio laipsnio).
4. Sinusinės bradikardijos sindromas: vaistą pacientams, sergantiems sinusinės bradikardijos sindromu, reikia vartoti atsargiai, nes jis gali pasunkinti bradikardiją.
5. Astma ir obstrukcinė kvėpavimo takų liga: Pacientams, sergantiems bronchine astma arba lėtine obstrukcine plaučių liga, anapriliną reikia vartoti atsargiai, nes gali padidėti bronchų spazmas.
6. Reiterio sindromas: anaprilino vartojimas pacientams, sergantiems Reiterio sindromu, gali būti kontraindikuotinas dėl būklės pablogėjimo rizikos.
7. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Anaprilino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti kontraindikuotinas dėl nepakankamų duomenų apie jo saugumą vaisiui ir vaikui.
8. Vaikams: Anaprilino saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas, todėl vaikams jis paprastai nerekomenduojamas.

Šalutiniai poveikiai Anaprilina

1. Nuovargis ir silpnumas: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti nuovargis, silpnumas ar bendras nuovargio jausmas.
2. Kraujospūdžio sumažėjimas: Propranololis, kaip beta blokatorius, gali sumažinti kraujospūdį, dėl to gali atsirasti galvos svaigimas ar net sąmonės netekimas, ypač staigiai keičiant kūno padėtį.
3. Bradikardija: tai širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas žemiau normalaus lygio. Pacientai gali jausti širdies plakimą, silpnumą ar galvos svaigimą.
4. Miego sutrikimai: Kai kuriems pacientams propranololis gali sukelti nemigą arba miego kokybės pokyčius.
5. Virškinimo sutrikimai: gali pasireikšti dispepsiniai simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas ar viduriavimas.
6. Hipoglikemijos simptomų maskavimas: Propranololis gali maskuoti kai kuriuos mažo cukraus kiekio kraujyje simptomus pacientams, sergantiems diabetu.
7. Kvėpavimo sutrikimai: Kai kuriems pacientams gali pablogėti astmos ar obstrukcinės plaučių ligos simptomai.
8. Seksualinė disfunkcija: Kai kuriems pacientams propranololis gali sumažinti libido arba sukelti erekcijos problemų.
9. Sumažėjęs trombocitų skaičius kraujyje: retais atvejais, ypač vartojant ilgai, gali pasireikšti hemostazės pokyčiai, įskaitant trombocitų skaičiaus sumažėjimą.

Perdozavimas

1. Sumažėjęs kraujospūdis: perdozavus anaprylino, gali staiga sumažėti kraujospūdis, dėl to gali atsirasti galvos svaigimas, alpimas ar net šokas.
2. Bradikardija: Propranololis gali sulėtinti širdies ritmą, o per didelis jo vartojimas gali per lėtai plakti širdis (bradikardija).
3. Kvėpavimo sutrikimai: Kai kuriems žmonėms gali kilti kvėpavimo sutrikimų, tokių kaip užsitęsusi apnėja, ypač jei yra astma ar kitos kvėpavimo takų ligos.
4. Hipoglikemija: Propranololis gali maskuoti hipoglikemijos (žemo cukraus kiekio kraujyje) simptomus, kurie gali būti pavojingi pacientams, sergantiems diabetu.
5. Padidėjęs mieguistumas: per didelis anaprilino vartojimas gali sukelti mieguistumą ar net komą.
6. Sąmonės netekimas: sunkiais anaprilino perdozavimo atvejais gali pasireikšti sąmonės netekimas arba koma.

Sąveika su kitais vaistais

1. Antihipertenziniai vaistai: Propranololis gali sustiprinti kitų antihipertenzinių vaistų, tokių kaip diuretikai, AKF inhibitoriai ir kalcio kanalų blokatoriai, hipotenzinį poveikį, dėl kurio kraujospūdis gali sumažėti iki pavojingo lygio.
2. Antiaritminiai vaistai: Propranololio vartojimas kartu su kitais antiaritminiais vaistais, tokiais kaip amidaronas ar III klasės antiaritminiai vaistai, gali sustiprinti antiaritminį poveikį ir padidinti širdies aritmijų riziką.
3. Širdį veikiantys glikozidai: Propranololis gali sustiprinti širdies glikozidų, tokių kaip digoksinas, poveikį, dėl to gali sustiprėti jų toksinis poveikis širdžiai.
4. Monoamino oksidazės inhibitoriai (MAOI): propranololis gali sustiprinti MAOI hipotenzinį poveikį, dėl kurio gali pavojingai sumažėti kraujospūdis.
5. Anestetikai: Propranololis gali sustiprinti anestetikų slopinamąjį poveikį ir sustiprinti kai kurių anestetikų hipotenzinį poveikį.
6. Bronchus plečiantys vaistai: Propranololis gali blokuoti beta agonistų bronchus plečiantį poveikį ir padidinti bronchų spazmo riziką pacientams, sergantiems astma arba lėtine obstrukcine plaučių liga.