Anastrozolas

Anastrozolas (Anastrozolas) yra vaistas, priklausantis aromatazės inhibitorių klasei. Jis vartojamas onkologijoje, ypač gydant krūties vėžį moterims po menopauzės.

Krūties vėžys gali būti jautrus estrogenui – moteriškam lytiniam hormonui, kuris gali skatinti vėžio ląstelių augimą. Anastrozolas veikia blokuodamas aromatazės fermentazę, kuri audiniuose, pavyzdžiui, riebaliniame audinyje, kurie nebuvo paveikti hormono, androgenus (vyriškus lytinius hormonus) paverčia estrogenais. Tai sumažina estrogeno kiekį moters organizme, o tai gali sulėtinti estrogenams jautrių vėžio ląstelių augimą ir plitimą.

Anastrozolas paprastai vartojamas tabletėmis vieną kartą per dieną. Vartojimo būdą ir dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į konkrečią pacientės situaciją ir krūties vėžio pobūdį.

Svarbu atkreipti dėmesį, kad anastrozolas gali sukelti šalutinį poveikį, įskaitant raumenų skausmą, nuovargį, galvos skausmą, hipertenziją, odos paraudimą ir kt. Pacientai turėtų aptarti bet kokį šalutinį poveikį su savo gydytoju ir užtikrinti reguliarią medicininę stebėseną gydymo metu.

Indikacijos Anastrozolas

1. Nuo hormonų priklausomas krūties vėžys: anastrozolas vartojamas kaip visapusiško nuo hormonų priklausomo krūties vėžio gydymo dalis moterims po menopauzės.
2. Atsinaujinimo prevencija: po chirurginio krūties naviko pašalinimo (mamektomijos) kai kuriems pacientams anastrozolas gali būti vartojamas siekiant sumažinti vėžio atsinaujinimo riziką.
3. Krūties vėžio prevencija didelės rizikos moterims: Kai kuriais atvejais anastrozolas gali būti rekomenduojamas moterims, kurioms yra didelė krūties vėžio išsivystymo rizika, siekiant sumažinti jo išsivystymo tikimybę.

Atleiskite formą

Dengtos tabletės: Anastrozolas dažniausiai tiekiamas 1 mg geriamųjų tablečių pavidalu. Tai standartinė dozė, vartojama kasdien kaip antihormoninio krūties vėžio gydymo dalis.

Farmakodinamika

1. Aromatazės slopinimas: pagrindinis anastrozolo poveikis yra slopinti aromatazės fermentą, kuris yra atsakingas už androgenų (pvz., testosterono) pavertimą estrogenais. Dėl to sumažėja estrogeno kiekis kraujyje.
2. Estrogenų kiekio mažinimas: slopindamas aromatazę, anastrozolas sumažina organizme cirkuliuojančio estrogeno kiekį. Tai ypač naudinga tais atvejais, kai padidėjęs estrogenų kiekis gali būti tam tikrų ligų ar komplikacijų, tokių kaip krūties vėžys ar nuo estrogenų priklausomi navikai, priežastis.
3. Naudojimas onkologijoje: Anastrozolas plačiai vartojamas krūties vėžiui gydyti moterims po menopauzės, ypač toms pacientėms, kurių navikai yra estrogenų receptorių teigiami.
4. Ginekologinis vartojimas: Anastrozolas kartais vartojamas tam tikroms ginekologinėms ligoms, susijusioms su hiperestrogenemija arba dideliu estrogenų kiekiu, gydyti.
5. Sporto vartojimas: Anastrozolas kartais vartojamas sporto medicinoje, siekiant sumažinti estrogenų kiekį vyrams, ypač vartojant anabolinius steroidus, dėl kurių organizme gali padidėti estrogenų kiekis.
6. Šalutinis poveikis: Nors anastrozolas paprastai yra gerai toleruojamas, jis gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., galvos skausmą, hipertenziją, raumenų skausmą, artralgiją, kaulų skausmą ir prastą kaulų sveikatą (ypač moterims po menopauzės).

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas anastrozolas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Paprastai jis vartojamas tablečių pavidalu kasdien.
2. Pasiskirstymas: Anastrozolas pasižymi dideliu afinitetu kraujo plazmos baltymams (apie 40 %), ypač albuminui. Jis gerai prasiskverbia į kūno audinius, įskaitant krūties navikus.
3. Metabolizmas: Anastrozolas metabolizuojamas kepenyse, susidarant aktyviems metabolitams, įskaitant hidroksianastrozolą ir triazolanastrozolą. Pagrindinis metabolizmo būdas yra aromatinio žiedo hidroksilinimas.
4. Išsiskyrimas: Pagrindinis anastrozolo ir jo metabolitų išsiskyrimo mechanizmas yra išsiskyrimas per inkstus, daugiausia metabolitų pavidalu. Maždaug 10 % dozės išsiskiria nepakitusios su šlapimu.
5. Pusinės eliminacijos laikas: anastrozolo pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra apie 50 valandų. Tai reiškia, kad jo koncentracija organizme sumažėja perpus maždaug po 50 valandų po vartojimo.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

Anastrozolas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgį. Rekomenduojama tabletę gerti kiekvieną dieną tuo pačiu metu, kad kraujyje būtų palaikoma stabili veikliosios medžiagos koncentracija.

• Tabletes reikia nuryti nekramčius, užgeriant pakankamu kiekiu vandens.
• Tabletės kramtyti ar traiškyti nerekomenduojama.

Dozavimas

Įprasta anastrozolo dozė yra 1 mg vieną kartą per parą. Dozavimo rekomendacijos skirtingoms klinikinėms situacijoms pateiktos toliau:

Ankstyvas krūties vėžys

• Gerkite po 1 mg vieną kartą per dieną.
• Įprastas gydymo kursas trunka 5 metus, tačiau, atsižvelgiant į gydytojo sprendimą ir individualius rizikos veiksnius, jį galima pratęsti iki 10 metų.

Išplitęs krūties vėžys

• Gerkite po 1 mg vieną kartą per dieną.
• Gydymas tęsiamas tol, kol yra teigiamas klinikinis atsakas arba kol atsiranda ligos progresavimo požymių.

Krūties vėžio prevencija

• Kai kuriais atvejais anastrozolas gali būti skiriamas krūties vėžio profilaktikai moterims, kurioms yra didelė šios ligos rizika.
• Gerkite po 1 mg vieną kartą per parą gydytojo nustatytą laikotarpį.

Specialios instrukcijos

• Inkstų nepakankamumas: dozės koreguoti paprastai nereikia.
• Esant kepenų nepakankamumui: Skiriant anastrozolą, ypač esant sunkioms kepenų funkcijos sutrikimo formoms, reikia laikytis atsargumo priemonių.
• Perdozavimas: Perdozavimo atvejai reti, tačiau atsiradus simptomams, būtinas simptominis gydymas.

Naudokite Anastrozolas nėštumo metu

Jis skirtas vartoti tik moterims po menopauzės ir gali kelti pavojų nėštumui, jei vartojamas nėštumo metu.

Štai keletas galimų anastrozolo vartojimo nėštumo metu pavojų:

1. Apsigimimai: Anastrozolo vartojimas nėštumo metu gali padidinti vaisiaus apsigimimų riziką.
2. Vaisiaus vystymosi vėlavimas: anastrozolas gali neigiamai paveikti vaisiaus vystymąsi ir sukelti vaisiaus vystymosi vėlavimą.
3. Abortas: Anastrozolo vartojimas pirmąjį nėštumo trimestrą gali padidinti persileidimo riziką.
4. Motinos komplikacijų rizika: Anastrozolas taip pat gali neigiamai paveikti motinos sveikatą nėštumo metu, sukeldamas daugybę komplikacijų.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas anastrozolui arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Nėštumas: Anastrozolo vartoti nėščioms moterims draudžiama, nes tai gali sukelti įgimtus vaisiaus apsigimimus. Moterims gydymo anastrozolu metu būtina naudoti veiksmingas kontracepcijos priemones.
3. Žindymas: Anastrozolo taip pat nerekomenduojama vartoti žindymo laikotarpiu, nes jo poveikis kūdikiui nebuvo tirtas.
4. Vaikų amžius: Anastrozolo saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas, todėl vaikams jo vartoti nerekomenduojama.
5. Atsargumo priemonės: Pacientai turi būti atsargūs valdydami mechanizmus ir dalyvaudami veikloje, kuriai reikalinga didesnė koncentracija, nes anastrozolas gali sukelti mieguistumą ar nuovargį.
6. Kaulų ir skeleto ligos: pacientams, sergantiems osteoporoze ar kitomis kaulų ligomis, anastrozolą reikia vartoti atsargiai, nes jis gali pabloginti kaulų būklę.
7. Širdies ir kraujagyslių ligos: anastrozolas taip pat gali padidinti širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką, todėl pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, jį reikia vartoti atsargiai.

Šalutiniai poveikiai Anastrozolas

1. Raumenų ir sąnarių skausmas: tai vienas dažniausių anastrozolo šalutinių poveikių. Pacientai gali jausti raumenų ir sąnarių skausmą bei diskomfortą.
2. Galvos skausmas: Kai kuriems pacientams vartojant anastrozolą gali pasireikšti galvos skausmas.
3. Hipertenzija: Kai kuriems pacientams gali padidėti kraujospūdis.
4. Hipercholesterolemija: padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje gali būti anastrozolo šalutinis poveikis.
5. Osteoporozė: ilgalaikis anastrozolo vartojimas gali padidinti osteoporozės ir kaulų lūžių riziką.
6. Greitas nuovargis: kai kuriems pacientams gydymo anastrozolu metu gali pasireikšti nuovargis ir silpnumas.
7. Ginekomastija: vyrams gali padidėti pieno liaukos.
8. Padidėjusi širdies ir kraujagyslių ligų rizika: kai kuriems pacientams, ypač turintiems polinkį, gali pasireikšti širdies ir kraujagyslių sutrikimai.
9. Psichoemociniai sutrikimai: depresija, nerimas, miego sutrikimai ir kiti psichikos sutrikimai.
10. Kraujavimas iš makšties: gali pasireikšti kai kuriems pacientams.

Perdozavimas

Informacija apie anastrozolo perdozavimą yra ribota, nes dėl mažo vaisto toksiškumo literatūroje paprastai neaprašomi rimti perdozavimo atvejai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai, veikiantys citochromą P450: Anastrozolas metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant citochromo P450 sistemos fermentams, daugiausia CYP3A4 ir CYP2D6. Todėl vaistai, kurie indukuoja arba slopina šiuos fermentus, gali pakeisti anastrozolo koncentraciją kraujyje. Pavyzdžiui, CYP3A4 inhibitoriai (pvz., ketokonazolas, itrakonazolas) gali padidinti anastrozolo koncentraciją, o induktoriai (pvz., rifampicinas, fenitoinas) – ją sumažinti.
2. Hiperestrogeniniai vaistai: vaistai, kurių sudėtyje yra estrogenų (pvz., hormonų terapija ar kontraceptikai), gali sumažinti anastrozolo veiksmingumą, nes jie prieštarauja jo veikimo mechanizmui.
3. Hipoestrogeniniai vaistai: vaistai, galintys sukelti hipoestrogenizmą (pvz., gonadotropiną išlaisvinančio hormono agonistai arba vaistai nuo endometriozės), gali sustiprinti anastrozolo poveikį.
4. Vaistai, veikiantys kraujodarą: kai kurie vaistai, pavyzdžiui, citostatikai arba vaistai, vartojami vėžiui gydyti, gali padidinti anemijos riziką, kai jie vartojami kartu su anastrozolu.
5. Vaistai, veikiantys kaulinį audinį: vaistai, veikiantys kaulų rezorbciją ar formavimąsi (pvz., bisfosfonatai ar raloksifenas), gali sustiprinti anastrozolo poveikį osteoporozės, kurią sukelia jo vartojimas, profilaktikai.