Analgin

Analginas (natrio metamizolas) yra neopioidinis analgetikas ir karščiavimą mažinantis vaistas, plačiai vartojamas skausmui malšinti ir kūno temperatūrai mažinti. Jis priklauso pirazolono darinių klasei ir taip pat pasižymi silpnu priešuždegiminiu poveikiu. Analginas plačiai vartojamas daugelyje šalių, tačiau kai kuriose valstijose jo pardavimas yra ribojamas arba draudžiamas dėl sunkaus šalutinio poveikio, pvz., agranulocitozės, rizikos.

„Analgin“ veikimo mechanizmas yra slopinti prostaglandinų, medžiagų, kurios atlieka svarbų vaidmenį sukeliant uždegimą, skausmą ir karščiavimą, sintezę. Jis blokuoja ciklooksigenazės fermentą, kuris yra būtinas prostaglandinų gamybai, taip sumažindamas skausmą ir karščiavimą.

Indikacijos Analgina

1. Anestezija:

   • Įvairios kilmės ūminiai ir lėtiniai skausmo sindromai, pvz., po operacijų, traumų, sergant raumenų ir kaulų sistemos ligomis.
   • Kūdikių diegliai (inkstų, tulžies).
   • Naviko skausmas ir skausmas su metastazėmis kauluose.
   • Menstruacinis skausmas.
   • Galvos skausmas, dantų skausmas.

2. Karščiavimą mažinantys vaistai:

   • Karščiavimas sergant peršalimu ir infekcinėmis ligomis, kai kitų karščiavimą mažinančių vaistų vartojimas yra neefektyvus arba kontraindikuotinas.

Atleiskite formą

1. Tabletės

Dažniausia analgino forma yra geriamosios tabletės. Tabletėse paprastai yra:

• 500 mg veikliosios medžiagos (metamizolo natrio) viename vienete.

Tabletes galima užgerti vandeniu, geriausia gerti po valgio, kad sumažėtų skrandžio dirginimo rizika.

2. Injekcinis tirpalas

„Analgin“ tiekiamas injekcinio tirpalo pavidalu, kurį galima švirkšti į raumenis arba į veną. Tai greitai malšina stiprų skausmą ar karščiavimą:

• Tirpalo koncentracija paprastai yra 500 mg/ml.

3. Žvakutės (tiesiosios žarnos žvakutės)

Rektaliniam vartojimui analginas taip pat tiekiamas žvakučių pavidalu, kuris gali būti patogi alternatyva vaikams ar suaugusiesiems, kuriems sunku vartoti tabletes:

• Žvakučių dozė gali skirtis, tačiau jose dažnai taip pat yra 500 mg veikliosios medžiagos.

4. Geriamasis tirpalas (lašai)

Skysta analgino forma gali būti vartojama per burną lašų pavidalu, ypač patogu dozuoti vaikams:

• Koncentracija ir dozė gali skirtis, todėl būtina griežtai laikytis naudojimo instrukcijų.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas: tikslus analgino veikimo mechanizmas nėra iki galo ištirtas, tačiau manoma, kad jis jungiasi prie centrinių ir periferinių receptorių ir sudaro aktyvius metabolitus, kurie blokuoja ciklooksigenazę (COX) ir slopina prostaglandinų, įskaitant prostaglandiną E2, susidarymą, o tai mažina skausmo ir uždegimo atsiradimą.
2. Skausmą malšinantis poveikis: Analgin turi stiprų analgezinį poveikį ir gali būti naudojamas įvairių tipų skausmui malšinti, įskaitant galvos, dantų, raumenų skausmus, taip pat reumatinius ir kitus uždegiminius procesus.
3. Karščiavimą mažinantis poveikis: Analgin turi karščiavimą mažinantį poveikį dėl poveikio temperatūros reguliavimo centrams smegenų pagumburyje, kuris padeda sumažinti kūno temperatūrą karščiuojant.
4. Priešuždegiminis poveikis: Nors analginas nėra tipiškas vaistas nuo uždegimo, jis gali padėti sumažinti uždegimą, blokuodamas prostaglandinų susidarymą ir mažindamas uždegimines reakcijas.
5. Kiti veiksmai: „Analgin“ taip pat turi antispazminį poveikį, kuris padeda sumažinti vidaus organų lygiųjų raumenų spazmus.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas metamizolis iš virškinimo trakto paprastai gerai ir greitai absorbuojamas. Vartojant kartu su maistu, absorbcija gali šiek tiek sulėtėti.
2. Pasiskirstymas: Metamizolas plačiai pasiskirsto po visus kūno audinius ir organus. Jis prasiskverbia pro placentos barjerą ir išsiskiria į motinos pieną. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi mažai.
3. Metabolizmas: Metamizolis metabolizuojamas kepenyse, susidarant aktyviems metabolitams, tokiems kaip 4-metilaminopiridinas, taip pat neaktyviems metabolitams. Šie metabolitai toliau gliukuroniduojami.
4. Išsiskyrimas: Metamizolas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus, tiek nepakitę, tiek metabolitų pavidalu. Maždaug 70–90 % dozės išsiskiria su šlapimu per pirmąsias 24 valandas po vartojimo.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Metamizolo pusinės eliminacijos laikas yra apie 2–3 valandas, nors jis gali būti pailgėjęs senyvo amžiaus pacientams arba esant sutrikusiai inkstų funkcijai.

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimas per burną (tabletės)

• Suaugusiesiems: įprasta dozė yra 500 mg 2–3 kartus per parą. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 3000 mg.
• Vaikams nuo 10 metų (arba sveriantiems daugiau nei 32 kg): dozė apskaičiuojama 8–16 mg/kg kūno svorio 3–4 kartus per dieną.

Rektalinis vartojimas (žvakutės)

• Suaugusiesiems: paprastai vartojamos žvakutės, kurių dozė yra nuo 500 mg iki 1000 mg 2–3 kartus per dieną.
• Vaikams: dozė taip pat apskaičiuojama pagal svorį, paprastai neviršijant 10–15 mg/kg kūno svorio 2–3 kartus per dieną.

Parenterinis vartojimas (injekcijos)

• Suaugusiesiems: 500 mg–1000 mg metamizolo natrio druskos, švirkščiamos į raumenis arba į veną 2–3 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 2000–3000 mg.
• Vaikams: 8–16 mg/kg į veną arba į raumenis, ne daugiau kaip 3 kartus per parą.

Taikymo ypatybės

1. Vartoti atsargiai: Analgin gali sukelti rimtų šalutinių poveikių, įskaitant agranulocitozę ir šoko reakcijas, ypač vartojant į veną.
2. Alerginės reakcijos: Prieš pradedant gydymą, svarbu įsitikinti, kad pacientas nėra alergiškas metamizolo natrio druskai ar kitiems pirazolono dariniams.
3. Vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu: Analgin nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu be medicininės konsultacijos.
4. Sąveika su kitais vaistais: Metamizolo natris gali sąveikauti su kitais vaistais, pakeisdamas jų veiksmingumą arba sustiprindamas šalutinį poveikį.

Naudokite Analgina nėštumo metu

Analgino vartojimas nėštumo metu gali turėti neigiamos įtakos vaisiui ir nėštumui. Štai kelios pagrindinės priežastys:

1. Gimdymo defektų rizika: keli tyrimai parodė, kad analgino vartojimas nėštumo metu gali padidinti tam tikrų vaisiaus apsigimimų, tokių kaip lūpos ir gomurio nesuaugimas, riziką.
2. Kraujavimo rizika: Analgin gali padidinti kraujavimo riziką tiek motinai, tiek kūdikiui po gimdymo. Taip yra dėl jo gebėjimo slopinti trombocitų agregaciją ir mažinti kraujo krešėjimą.
3. Toksinis poveikis vaisiaus inkstams: Kai kuriais atvejais analgino vartojimas paskutinį nėštumo trimestrą gali sukelti toksinį poveikį vaisiaus inkstams.

Apskritai, nėštumo metu analgino vartoti nerekomenduojama nepasitarus su gydytoju arba akušeriu-ginekologu.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas analginui ar kitiems pirazolonams, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Astmos sindromas: Analgin vartojimas gali sustiprinti astmos simptomus pacientams, sergantiems astmos sindromu.
3. Alerginės reakcijos: Pacientams, kuriems anksčiau buvo alerginių reakcijų į kitus vaistus, ypač nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), gali padidėti alerginių reakcijų į analginą rizika.
4. Bronchinė astma: Analgin vartojimas pacientams, sergantiems bronchine astma, gali sukelti bronchų spazmą.
5. Hematologiniai sutrikimai: Analgin gali sukelti agranulocitozę, trombocitopeniją ir kitus hematologinius sutrikimus; todėl jo nerekomenduojama vartoti pacientams, sergantiems kraujo ligomis.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: analgino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti kontraindikuotinas dėl galimo pavojaus vaisiaus ir kūdikio vystymuisi.
7. Vaikai: Analgin vartojimas vaikams gali būti ribotas dėl kraujo reakcijų ir kito šalutinio poveikio rizikos.
8. Inkstų nepakankamumas: Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, analgino vartoti reikia vengti arba vartoti atsargiai, prižiūrint gydytojui.

Šalutiniai poveikiai Analgina

1. Alerginės reakcijos: pasireiškia dilgėline, niežuliu, bėrimu, patinimu ir kartais anafilaksiniu šoku. Šios reakcijos gali būti ypač pavojingos ir reikalauti nedelsiant kreiptis į gydytoją.
2. Kaulų čiulpų pažeidimas: retas, bet sunkus šalutinis poveikis, vadinamas agranulocitoze, kuriai būdingas reikšmingas baltųjų kraujo kūnelių skaičiaus sumažėjimas kraujyje, todėl organizmas tampa labiau pažeidžiamas infekcijų.
3. Virškinimo trakto sutrikimai: dispepsija (virškinimo sutrikimai), pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas ir viduriavimas.
4. Odos reakcijos: gali pasireikšti niežuliu, odos paraudimu ir įvairiais bėrimais.
5. Inkstų sutrikimai: retais atvejais gali pasireikšti inkstų funkcijos sutrikimai, tokie kaip padidėjęs kreatinino ir šlapalo kiekis kraujyje.

Perdozavimas

1. Sunkus apsinuodijimas: Analgin perdozavimas gali sukelti sunkų apsinuodijimą, kuris pasireiškia bendros būklės pablogėjimu, mieguistumu, sumažėjusiu kraujospūdžiu ir kvėpavimu.
2. Inkstų pažeidimas: gali išsivystyti ūminis inkstų pažeidimas, ypač ilgai vartojant dideles dozes.
3. Kaulų čiulpų pažeidimas: gali išsivystyti aplazinė anemija arba agranulocitozė – būklė, kai kaulų čiulpai negamina pakankamai kraujo ląstelių.
4. Kepenų pažeidimas: Analgino perdozavimas taip pat gali sukelti toksinį kepenų pažeidimą.

Sąveika su kitais vaistais

1. Antikoaguliantai: Analgin gali sustiprinti antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, poveikį, dėl to gali pailgėti krešėjimo laikas ir padidėti kraujavimo rizika.
2. Vaistai, veikiantys virškinamąjį traktą: tokie vaistai kaip antacidai ar geležies turintys preparatai gali sumažinti analgino absorbciją iš virškinamojo trakto, o tai gali sumažinti jo veiksmingumą.
3. Metotreksatas: Analgin gali padidinti metotreksato toksiškumą, ypač vartojant dideles dozes, padidindamas jo kiekį kraujyje ir sustiprindamas šalutinį poveikį.
4. Ciklosporinas: Analgin gali padidinti ciklosporino toksiškumą, padidindamas jo kiekį kraujyje ir padidindamas šalutinio poveikio riziką.
5. Probenecidas: Probenecidas gali sulėtinti analgino pašalinimą iš organizmo, dėl to gali padidėti jo kiekis kraujyje ir pailgėti jo poveikio trukmė.