Ampicilinas

Ampicilinas yra penicilinų grupės antibiotikas, vartojamas įvairioms bakterinėms infekcijoms gydyti. Šis antibiotikas yra beta laktaminis antibiotikas, kuris naikina bakterijas, trikdydamas jų gebėjimą sudaryti ląstelės sienelę, kuri yra būtina joms išgyventi ir daugintis.

Ampicilinas sutrikdo bakterijų ląstelės sienelės sintezės procesą paskutiniame bakterijų ląstelės dalijimosi etape, prisijungdamas prie specifinių baltymų (peniciliną surišančių baltymų), kurie atlieka pagrindinį vaidmenį bakterijų ląstelės sienelės formavime, ir aktyvuodamas juos. Dėl to sienelė susilpnėja ir vėliau suyra, o tai lemia bakterijų žūtį.

Indikacijos Ampicilinas

1. Kvėpavimo takų infekcijos:

   • Bronchitas
   • Plaučių uždegimas
   • Krūtinės angina

2. Šlapimo takų infekcijos:

   • Cistitas
   • Pielonefritas
   • Prostatitas

3. Virškinimo trakto infekcijos:

   • Salmoneliozė
   • Šigeliozė (dizenterija).

4. Ginekologinės infekcijos:

   • Endometritas
   • Gonorėja (dažnai vartojama kartu su kitais antibiotikais)

5. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos:

   • Abscesai
   • Verda
   • Užkrėstos dermatozės

6. Meningitas:

   • Meningokokų ir kitų jautrių organizmų sukelto meningito gydymas

7. Sepsis:

   • Bakterinis sepsis, kurį sukelia jautrios bakterijos

8. Infekcijos prevencija:

   • Infekcinių komplikacijų prevencija chirurgijoje, ypač pilvo chirurgijoje ir ginekologijoje

Atleiskite formą

1. Geriamosios tabletės

Ampicilino tabletės paprastai skirtos vartoti per burną ir yra tiekiamos skirtingomis dozėmis, pavyzdžiui, 250 mg ir 500 mg. Ši forma patogi gydymui namuose.

2. Kapsulės

Kaip ir tabletės, ampicilino kapsulės skirtos vartoti per burną ir dažnai būna 250 mg ir 500 mg dozėmis. Kapsules lengva nuryti ir patogu naudoti.

3. Milteliai geriamajai suspensijai paruošti

Ši ampicilino forma naudojama suspensijai paruošti prieš pat vartojimą, todėl vaikams ir suaugusiesiems, kuriems sunku nuryti tabletes ar kapsules, vaistą patogu vartoti. Suspensijos dozė paprastai išreiškiama mg/ml.

4. Injekciniai milteliai

Ampicilinas taip pat tiekiamas miltelių pavidalu, kurie yra praskiedžiami į veną arba į raumenis. Ši forma naudojama ligoninėse gydant sunkias infekcijas, kurioms reikalingas neatidėliotinas antibiotikų poveikis. Dozės gali skirtis priklausomai nuo būklės sunkumo ir infekcijos specifikos.

Ampicilino dozavimo formos pasirinkimas priklauso nuo daugelio veiksnių, įskaitant paciento amžių, infekcijos tipą ir sunkumą bei paciento gebėjimą vartoti vaistą per burną.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas: ampicilinas slopina bakterijų ląstelės sienelės sintezę, dėl ko bakterijos žūsta. Jis jungiasi prie baltymų, vadinamų transpeptidazėmis, kurios dalyvauja peptidoglikano, pagrindinio bakterijų ląstelės sienelės komponento, formavime. Dėl to sutrinka peptidoglikano sintezė ir susilpnėja ląstelės sienelė, o tai galiausiai lemia bakterijų ląstelės žūtį.

2. Veikimo spektras: Ampicilinas paprastai veikia gramteigiamas bakterijas, tokias kaip

Gramteigiamos bakterijos:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta hemolizinis A grupės streptokokas)
• Streptococcus agalactiae (beta hemolizinis B grupės streptokokas)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticilinui jautrios padermės)

Gramneigiamos bakterijos:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonelės rūšys
• Shigella rūšys.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (kartu su kitais vaistais nuo bakterijų naikinimo)

3. Atsparumas: Kai kurios bakterijos gali būti atsparios ampicilinui dėl beta laktamazių, fermento, kuris hidrolizuoja ampicilino beta laktamo žiedą ir jį paverčia neaktyviu, gamybos. Todėl kai kuriais atvejais ampicilinas gali būti vartojamas kartu su beta laktamazės inhibitoriumi, tokiu kaip klavulano rūgštis, siekiant išvengti antibiotiko sunaikinimo.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas ampicilinas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Absorbcija pagerėja, kai vaistas vartojamas nevalgius.
2. Pasiskirstymas: Po absorbcijos ampicilinas plačiai pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose, įskaitant plaučius, vidurinę ausį, tulžį, šlapimą, kaulus, odą ir kitus. Jis taip pat prasiskverbia pro placentos barjerą ir išsiskiria į motinos pieną.
3. Metabolizmas: Ampicilinas organizme nemetabolizuojamas. Jis veikia kaip antibakterinis agentas, slopindamas bakterijų ląstelių sienelių sintezę.
4. Išsiskyrimas: Ampicilinas iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus nepakitusiu pavidalu. Dalis vaisto taip pat išsiskiria per žarnyną.
5. Pusinės eliminacijos laikas: ampicilino pusinės eliminacijos laikas iš organizmo suaugusiesiems yra maždaug 1–1,5 valandos. Vaikams jis gali būti ilgesnis.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

1. Vartojimas per burną (tabletės, kapsulės, suspensija):

• Tabletes ir kapsules reikia nuryti nekramtant, užgeriant vandeniu.
• Prieš vartojimą suspensiją reikia gerai suplakti.
• Ampiciliną geriau vartoti tuščiu skrandžiu, 30 minučių prieš valgį arba 2 valandas po valgio, kad pagerėtų jo absorbcija.

2. Parenterinis vartojimas (injekcijos):

• Miltelius praskieskite rekomenduojamu injekcinio vandens kiekiu.
• Injekcijos gali būti atliekamos į raumenis arba į veną, priklausomai nuo gydytojo nurodymų.

Dozavimas

Dozavimas suaugusiesiems:

1. Lengvos ir vidutinio sunkumo infekcijos (burnos ertmės):

   • 250–500 mg kas 6 valandas.

2. Sunkių infekcijų atveju (peroraliniu arba parenteriniu būdu):

   • 500 mg kas 6 valandas į raumenis arba į veną
   • Priklausomai nuo infekcijos sunkumo, dozę galima didinti iki 1 g kas 6 valandas.

3. Meningitas (parenterinis):

   • 2 g kas 4 valandas į veną.

4. Sepsis (parenteralinis):

   • 1–2 g kas 4–6 valandas (m/t).

Dozavimas vaikams:

1. Bendrosios infekcijos (burnos ertmės):

   • 25–50 mg/kg per parą dozė, vartojama padalomis dozėmis kas 6–8 valandas.

2. Sunkios infekcijos (parenteraliai):

   • 50–100 mg/kg per parą dozė, vartojama padalomis dozėmis kas 4–6 valandas.
   • Sergant meningitu, dozę galima padidinti iki 200–400 mg/kg per parą.

Gydymo trukmė:

• Gydymo trukmė priklauso nuo infekcijos tipo ir sunkumo bei paciento klinikinio atsako į gydymą. Gydymo kursas paprastai yra 7–14 dienų, tačiau meningito ar kitų sunkių infekcijų atveju jis gali būti ilgesnis.

Specialios instrukcijos

• Svarbu užbaigti visą gydymo kursą, net jei simptomai pagerėja, kad bakterijos neišsivystytų atsparios.
• Ampicilinas gali sukelti skrandžio sutrikimus, todėl, jei atsiranda diskomfortas, jį reikia vartoti valgio metu.
• Pacientus reikia stebėti dėl alerginių reakcijų, ypač jei anksčiau buvo padidėjęs jautrumas penicilinams.

Naudokite Ampicilinas nėštumo metu

Ampicilino vartojimas nėštumo metu turėtų būti atliekamas tik prižiūrint gydytojui ir atidžiai įvertinus naudą motinai ir galimą riziką vaisiui. Gydytojas turėtų nuspręsti, ar skirti ampiciliną, atsižvelgdamas į klinikinę situaciją, vaisto saugumą ir veiksmingumą konkrečiu atveju.

Ampicilinas priklauso FDA klasifikacijos B kategorijai, skirta vartoti nėštumo metu, o tai reiškia, kad jo saugumas vaisiui nebuvo iki galo nustatytas remiantis kontroliuojamais tyrimais su žmonėmis, tačiau nėra jokių įrodymų apie neigiamą poveikį vaisiui, kai jis vartojamas nėščioms moterims. Tačiau, kaip ir vartojant bet kurį vaistą, kiekvienoje individualioje situacijoje reikia atidžiai įvertinti riziką ir naudą.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas ampicilinui, kitiems penicilinams ar kitiems beta laktaminiams antibiotikams, turėtų vengti vartoti šį vaistą.
2. Mononukleozės tipo infekcijos: ampicilino nerekomenduojama vartoti esant infekcijoms, susijusioms su mononukleozės sindromu, dėl dilgėlinės rizikos.
3. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, ampiciliną reikia vartoti atsargiai arba jo nevartoti.
4. Alergija: Pacientams, kuriems anksčiau buvo alerginių reakcijų į kitus beta laktaminius antibiotikus (pvz., cefalosporinus ar karbapenemus), gali padidėti alerginių reakcijų į ampiciliną rizika.
5. Viduriavimas ir superinfekcijos: Antibiotikų, įskaitant ampiciliną, vartojimas gali sukelti viduriavimą ir padidinti superinfekcijų riziką.
6. Ilgalaikis vartojimas: ilgalaikis ampicilino vartojimas gali sukelti mikroorganizmų atsparumo išsivystymą, todėl vaistą reikia vartoti atsargiai ir tik gydytojo nurodymu.
7. Vaikai ir paaugliai: Vaikams ir paaugliams ampicilino vartojimas reikalauja ypatingo gydytojo dėmesio ir priežiūros, ypač dozavimo atžvilgiu.
8. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: ampicilino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti leidžiamas tik absoliučiai būtinais atvejais ir prižiūrint gydytojui.

Šalutiniai poveikiai Ampicilinas

1. Alerginės reakcijos:

   • Bėrimas
   • Dilgėlinė
   • Niežulys
   • Kvinkės edema (staigus ir reikšmingas audinių tūrio padidėjimas, dažniausiai veido ir kaklo)
   • Anafilaksinis šokas (retas, bet rimtas ir potencialiai pavojingas gyvybei sutrikimas)

2. Virškinimo trakto sutrikimai:

   • Pykinimas
   • Vėmimas
   • Viduriavimas
   • Pilvo skausmas
   • Pseudomembraninis kolitas (antibiotikų sukeltas storosios žarnos uždegimas)

3. Kepenų funkcijos sutrikimas:

   • Padidėjęs kepenų fermentų kiekis
   • Gelta (reta)

4. Poveikis kraujodaros sistemai:

   • Leukopenija (sumažėjęs leukocitų skaičius)
   • Neutropenija (sumažėjęs neutrofilų skaičius)
   • Anemija
   • Trombocitopenija (sumažėjęs trombocitų skaičius)

5. Nervų sistema:

   • Galvos skausmas
   • Galvos svaigimas
   • Nemiga
   • Traukuliai (reti ir dažniausiai pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi)

6. Kitos reakcijos:

   • Inkstų nepakankamumas (retai)
   • Makšties kandidozė
   • Burnos kandidozė (pienligė)

Perdozavimas

1. Virškinimo trakto sutrikimai: staigus ampicilinui būdingų šalutinių poveikių, tokių kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir dispepsija, padidėjimas.
2. Alerginės reakcijos: galimas alerginių reakcijų, tokių kaip dilgėlinė, niežulys, veido edema, pasunkėjęs kvėpavimas ir anafilaksinis šokas, atsiradimas.
3. Kepenų ir inkstų sutrikimai: toksinis poveikis kepenims ir inkstams, kuris gali pasireikšti kepenų fermentų kiekio padidėjimu kraujyje ir inkstų nepakankamumo požymiais.
4. Neurologiniai simptomai: neurotoksiniai simptomai, tokie kaip galvos skausmas, galvos svaigimas, sąmonės sutrikimas ir traukuliai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Probenecidas: Probenecidas gali sulėtinti ampicilino išsiskyrimą, dėl to gali padidėti jo kiekis kraujyje ir pailgėti veikimo trukmė.
2. Metotreksatas: ampicilinas gali padidinti metotreksato toksiškumą, ypač vartojant dideles dozes, padidindamas jo kiekį kraujyje ir sustiprindamas šalutinį poveikį.
3. Antibiotikai: ampicilino derinys su kitais antibiotikais, tokiais kaip tetraciklinai ar makrolidai, gali sumažinti abiejų vaistų veiksmingumą.
4. Antikoaguliantai: ampicilinas gali sustiprinti antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, poveikį, dėl to gali pailgėti krešėjimo laikas ir padidėti kraujavimo rizika.
5. Vaistai, veikiantys virškinamąjį traktą: antacidiniai vaistai, vaistai, kurių sudėtyje yra geležies, arba vaistai, lėtinantys žarnyno peristaltiką, gali sumažinti ampicilino absorbciją, dėl to gali sumažėti jo veiksmingumas.