Amoksicilinas

Amoksicilinas yra penicilinų grupės antibiotikas, vartojamas įvairioms bakterinėms infekcijoms gydyti. Tai pusiau sintetinis penicilino darinys, pasižymintis plačiu antibakteriniu poveikiu.

Amoksicilinas veikia slopindamas bakterijų ląstelės sienelės sintezę. Jis jungiasi prie baltymų, kuriuos bakterijos naudoja savo ląstelės sienelės gyvybingumui palaikyti ir daugintis (peniciliną surišantys baltymai). Dėl šio sutrikimo susilpnėja ląstelės sienelės struktūra, o tai galiausiai sukelia bakterijų lizę (sunaikinimą).

Indikacijos Amoksicilinas

1. Kvėpavimo takų infekcijos:

   • Ūminis sinusitas
   • Ūminis bronchitas ir lėtinio bronchito paūmėjimas
   • Plaučių uždegimas
   • Tonzilitas (tonzilių uždegimas)

2. Ausų, gerklės ir nosies infekcijos:

   • Vidurinės ausies uždegimas (ausų uždegimas)
   • Faringitas (gerklės skausmas).

3. Šlapimo takų infekcijos:

   • Cistitas (šlapimo pūslės uždegimas)
   • Pielonefritas (inkstų uždegimas)

4. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos:

   • Celiulitas
   • Abscesai
   • Žaizdų infekcijos

5. Virškinimo trakto infekcijos:

   • Vidurių šiltinė ir paratifas
   • Salmoneliozės infekcijos

6. Ginekologinės infekcijos:

   • Endometritas (gimdos gleivinės uždegimas)
   • Gonorėja (vartojama kartu su kitais antibiotikais)

7. Kitos infekcijos:

   • Sepsis
   • Peritonitas (pilvaplėvės uždegimas).
   • Su chirurginėmis procedūromis susijusios infekcijos

Atleiskite formą

1. Tabletės

• Įprastos tabletės: dažniausiai jose yra 250 mg arba 500 mg amoksicilino.
• Dispersinės tabletės: šios tabletės ištirpsta vandenyje, todėl patogu vaikams ir suaugusiesiems, kuriems sunku nuryti.

2. Kapsulės

• Standartinės kapsulės: Paprastai jose yra 250 mg arba 500 mg amoksicilino ir jos skirtos vartoti per burną.

3. Milteliai geriamajai suspensijai paruošti

• Suspensija: skirta daugiausia vaikams, supaprastinant dozavimą jaunesnėms amžiaus grupėms. Milteliai skiedžiami vandeniu ir paprastai tiekiami dozėmis, kurių 5 ml paruoštos suspensijos yra 125 mg arba 250 mg amoksicilino.

4. Injekciniai milteliai

• Injekcija: naudojama esant sunkesnėms infekcijoms ir tais atvejais, kai negalima vartoti per burną. Dozės gali skirtis atsižvelgiant į konkrečius poreikius ir gydymo sąlygas.

Farmakodinamika

1. Veikimo mechanizmas: amoksicilinas slopina bakterijų ląstelės sienelės sintezę, dėl ko bakterijos žūsta. Jis jungiasi prie baltymų, vadinamų transpeptidazėmis, kurios dalyvauja peptidoglikano, pagrindinio bakterijų ląstelės sienelės komponento, formavime. Dėl to sutrinka peptidoglikano sintezė ir susilpnėja ląstelės sienelė, o tai galiausiai lemia bakterijų ląstelės žūtį.
2. Veikimo spektras: Amoksicilinas paprastai veikia daugelį gramteigiamų bakterijų, tokių kaip

Gramteigiamos bakterijos:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gramneigiamos bakterijos:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonelės rūšys
• Shigella rūšys.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (kartu su protonų siurblio inhibitoriumi)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticilinui jautrios padermės)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium rūšys.
• Listeria monocytogenes

3. Atsparumas: Kai kurios bakterijos gali būti atsparios amoksicilinui dėl beta laktamazių, fermento, kuris hidrolizuoja amoksicilino beta laktamo žiedą ir jį paverčia neaktyviu, gamybos. Siekiant išspręsti šią problemą, į kai kuriuos vaistus, įskaitant amoksiciliną, pridedamas beta laktamazių inhibitorius, pvz., klavulano rūgštis, siekiant apsaugoti amoksiciliną nuo skaidymo.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas amoksicilinas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maistas reikšmingos įtakos jo absorbcijai neturi.
2. Pasiskirstymas: Amoksicilinas pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose. Jis prasiskverbia į daugumą audinių ir skysčių, įskaitant plaučius, vidurinę ausį, sinovinį skystį, šlapimą ir tulžį.
3. Metabolizmas: Amoksicilinas praktiškai nemetabolizuojamas organizme. Jis veikia kaip antibakterinis preparatas, slopindamas bakterijų ląstelės sienelės sintezę.
4. Išsiskyrimas: Maždaug 60–70 % amoksicilino išsiskiria per inkstus nepakitusios formos. Likusi dalis išsiskiria per žarnyną.
5. Pusinės eliminacijos laikas: amoksicilino pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra maždaug 1 valanda. Tai reiškia, kad jį galima vartoti kelis kartus per dieną, atsižvelgiant į šį laikotarpį.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

Amoksiciliną galima vartoti nepriklausomai nuo valgio, tačiau vartojant jį valgio metu gali sumažėti skrandžio dirginimo rizika. Svarbu reguliariai vartoti amoksiciliną, reguliariais intervalais, kad vaisto kiekis kraujyje būtų pastovus.

• Tabletes ir kapsules reikia nuryti nekramčius, užgeriant vandeniu.
• Dispersines tabletes prieš vartojimą reikia ištirpinti stiklinėje vandens.
• Prieš matuojant dozę, suspensiją reikia gerai suplakti. Tiksliam dozavimui naudokite specialų matavimo šaukštą arba puodelį.

Dozavimas

Amoksicilino dozė priklauso nuo infekcijos tipo ir sunkumo, taip pat nuo paciento amžiaus ir inkstų funkcijos.

Suaugusiesiems

• Dažnos infekcijos:

  • 250–500 mg kas 8 valandas arba
  • 500–875 mg kas 12 valandų

• Rimtesnės infekcijos:

  • Galima padidinti iki 1000 mg kas 8 valandas.

• Gonorėja:

  • Vienkartinė 3 g dozė.

Vaikams

• Vaikams iki 3 metų (tik suspensija):

  • 20–40 mg amoksicilino 1 kg kūno svorio per parą, padalyta į 3 dozes.

• Vaikams nuo 3 metų:

  • Dozė yra panaši į suaugusiųjų, tačiau bendra dozė neturi viršyti 500 mg vienu metu.

Gydymo trukmė

Gydymo trukmė paprastai yra 7–14 dienų, priklausomai nuo infekcijos. Tačiau kai kurių tipų infekcijų, pvz., streptokokų sukeltos gerklės infekcijos, atveju rekomenduojama gydyti bent 10 dienų, kad būtų išvengta reumatinės karštinės išsivystymo.

Specialios instrukcijos

• Svarbu užbaigti visą antibiotikų kursą, net jei simptomai pagerėjo, kad būtų išvengta bakterijų atsparumo išsivystymo.
• Amoksicilinas gali sąveikauti su kitais vaistais, todėl svarbu informuoti gydytoją apie visus vaistus, kuriuos vartojate.
• Jei atsiranda alerginė reakcija, pvz., bėrimas, niežulys, veido patinimas ar pasunkėjęs kvėpavimas, nedelsdami nutraukite amoksicilino vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

Naudokite Amoksicilinas nėštumo metu

Amoksicilinas paprastai laikomas vienu saugiausių antibiotikų, kuriuos galima vartoti nėštumo metu. Tačiau bet kokius vaistus nėštumo metu galima vartoti tik prižiūrint gydytojui. Prieš pradėdamos vartoti amoksiciliną nėštumo metu, būtinai pasitarkite su gydytoju arba akušeriu-ginekologu.

Jūsų gydytojas turėtų įvertinti antibiotiko naudą motinai ir galimą riziką kūdikiui. Taip pat svarbu atsižvelgti į jūsų dabartinę sveikatos būklę, nėštumo stadiją ir kitus veiksnius. Kai kuriais atvejais gali būti teikiama pirmenybė alternatyviems gydymo būdams ar kitiems antibiotikams.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas amoksicilinui, kitiems penicilinams ar kitiems beta laktaminiams antibiotikams, turėtų vengti vartoti šį vaistą.
2. Mononukleozės tipo infekcijos: amoksicilino nerekomenduojama vartoti esant infekcijoms, susijusioms su mononukleozės sindromu, dėl dilgėlinės rizikos.
3. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, amoksiciliną reikia vartoti atsargiai arba vengti jo vartojimo.
4. Alergija: Pacientams, kuriems anksčiau buvo alerginių reakcijų į kitus beta laktaminius antibiotikus (pvz., cefalosporinus ar karbapenemus), gali padidėti alerginių reakcijų į amoksiciliną rizika.
5. Vaikai ir paaugliai: Vaikams ir paaugliams amoksicilino vartojimas reikalauja ypatingo gydytojo dėmesio ir priežiūros, ypač dozavimo atžvilgiu.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Amoksicilino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti leidžiamas tik esant būtinybei ir prižiūrint gydytojui.
7. Viduriavimas ir superinfekcijos: Antibiotikų, įskaitant amoksiciliną, vartojimas gali sukelti viduriavimą ir padidinti superinfekcijų riziką.
8. Ilgalaikis vartojimas: ilgalaikis amoksicilino vartojimas gali sukelti mikroorganizmų atsparumo išsivystymą, todėl vaistą reikia vartoti atsargiai ir tik gydytojo nurodymu.

Šalutiniai poveikiai Amoksicilinas

1. Virškinimo sutrikimai: pavyzdžiui, viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, dispepsija ir disbiozė.
2. Alerginės reakcijos: gali pasireikšti odos apraiškos, tokios kaip dilgėlinė, niežulys, odos bėrimas, angioneurozinė edema, anafilaksija.
3. Poveikis kraujodarai: gali pasireikšti kraujodaros sutrikimai, tokie kaip anemija, leukopenija, trombocitopenija.
4. Poveikis kepenims: gali pakisti kepenų funkcijos rodikliai, įskaitant kepenų fermentų aktyvumo padidėjimą.
5. Nervų sistema: gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, nerimas ir miego sutrikimai.
6. Alerginis angiitas: tai reta, bet rimta komplikacija, kuriai būdingas kraujagyslių uždegimas ir vidaus organų pažeidimas.
7. Padidėjęs jautrumas saulės šviesai: Kai kuriems pacientams gali padidėti jautrumas saulės šviesai, dėl kurio gali nudegti saulėje arba atsirasti saulės dermatitas.
8. Žarnyno mikrofloros sudėties pokyčiai: amoksicilino vartojimas gali sukelti disbakteriozę ir superinfekcijos vystymąsi.

Perdozavimas

1. Virškinimo trakto sutrikimai: staigus amoksicilinui būdingų šalutinių poveikių, tokių kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir dispepsija, padidėjimas.
2. Alerginės reakcijos: galimas alerginių reakcijų, tokių kaip dilgėlinė, niežulys, veido edema, pasunkėjęs kvėpavimas ir anafilaksinis šokas, atsiradimas.
3. Kepenų ir inkstų sutrikimai: toksinis poveikis kepenims ir inkstams, kuris gali pasireikšti kepenų fermentų kiekio padidėjimu kraujyje ir inkstų nepakankamumo požymiais.
4. Neurologiniai simptomai: neurotoksiniai simptomai, tokie kaip galvos skausmas, galvos svaigimas, sąmonės sutrikimas ir traukuliai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Probenecidas: Probenecidas gali sulėtinti amoksicilino išsiskyrimą, dėl to gali padidėti jo kiekis kraujyje ir pailgėti veikimo trukmė.
2. Antibiotikai: Amoksicilino vartojimas kartu su kitais antibiotikais, tokiais kaip tetraciklinai ar makrolidai, gali sumažinti abiejų vaistų veiksmingumą.
3. Vaistai, veikiantys virškinamąjį traktą: antacidiniai vaistai, vaistai, kurių sudėtyje yra geležies, arba vaistai, lėtinantys žarnyno peristaltiką, gali sumažinti amoksicilino absorbciją, dėl to gali sumažėti jo veiksmingumas.
4. Antikoaguliantai: amoksicilinas gali sustiprinti antikoaguliantų, tokių kaip varfarinas, poveikį, dėl to gali pailgėti krešėjimo laikas ir padidėti kraujavimo rizika.
5. Metotreksatas: amoksicilinas gali padidinti metotreksato toksiškumą, ypač vartojant dideles dozes, padidindamas jo kiekį kraujyje ir sustiprindamas šalutinį poveikį.