Amlovas

Amlovas (amlodipinas) yra kalcio kanalų blokatorius, vartojamas aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai) ir krūtinės anginai (išeminės širdies ligos sukeltam krūtinės skausmui) gydyti. Amlodipinas veikia plečiant kraujagysles ir gerinant kraujotaką, o tai padeda sumažinti kraujospūdį ir širdies apkrovą.

Jis dažnai vartojamas kaip monoterapija arba kartu su kitais vaistais, siekiant veiksmingai kontroliuoti kraujospūdį. Kai kuriais atvejais amlodipinas taip pat gali būti vartojamas kitoms ligoms gydyti, kaip rekomenduoja gydytojas.

Svarbu vartoti amlodipiną tik taip, kaip nurodė gydytojas, ir laikytis jo rekomendacijų dėl dozavimo ir vartojimo režimo, kad būtų sumažinta galimo šalutinio poveikio rizika ir užtikrintas geriausias terapinis poveikis.

Indikacijos Amlovas

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis): Amlovas veiksmingai mažina kraujospūdį, išplėsdamas periferines arterijas ir gerindamas kraujotaką. Todėl tai yra vienas iš pagrindinių hipertenzijos gydymo būdų.
2. Krūtinės angina (stabili ir nestabili): Amlovas taip pat vartojamas krūtinės anginai, būklei, kai širdies raumuo negauna pakankamai deguonies, dėl ko atsiranda krūtinės skausmo priepuoliai, gydyti. Amlovas padeda išplėsti kraujagysles ir padidinti kraujo tekėjimą į širdį, sumažindamas priepuolių dažnį ir sunkumą.
3. Vainikinių arterijų liga: Amlovas gali būti vartojamas vainikinių arterijų ligai, įskaitant krūtinės anginą ir miokardo infarktą, gydyti.
4. Kraujagyslių spazmai: Amlovas kartais gali būti vartojamas kraujagyslių spazmams (spazminiam kraujagyslių susiaurėjimui), pavyzdžiui, rinospazmui, gydyti.
5. Kitos gydytojo paskirtos būklės: Kai kuriais atvejais gydytojas gali skirti Amlovas kitoms ligoms, pavyzdžiui, kai kurioms širdies nepakankamumo formoms ar kai kurioms aritmijų rūšims, gydyti.

Atleiskite formą

Tabletės: tai yra labiausiai paplitusi Amlovas forma. Tabletės gali turėti skirtingas dozes, pavyzdžiui, 5 mg arba 10 mg, priklausomai nuo paciento medicininių poreikių.

Farmakodinamika

1. Kalcio kanalų blokavimas: amlodipinas blokuoja L tipo kalcio kanalus kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse ir miokarde, todėl sumažėja intravaskulinis kalcio kiekis ir kraujagyslių tonusas.
2. Periferinių arterijų išplėtimas: blokuodamas kalcio kanalus kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse, amlodipinas išplečia periferines arterijas ir arterioles, dėl to sumažėja kraujagyslių pasipriešinimas ir dėl to sumažėja kraujospūdis.
3. Širdies darbo krūvio mažinimas: amlodipinas mažina vėlyvąją diastolinio slėgio fazę kairiajame širdies skilvelyje, todėl sumažėja jo darbo krūvis ir deguonies poreikis. Tai ypač naudinga gydant stabilią ir nestabilią krūtinės anginą.
4. Pagerėjusi miokardo perfuzija: išplėsdamas periferines arterijas, amlodipinas padidina kraujotaką į miokardą, o tai pagerina jo deguonies perfuziją ir mitybą.
5. Vidutinis poveikis miokardo laidumui ir susitraukimui: skirtingai nei kai kurie kiti kalcio kanalų antagonistai, amlodipinas daugiausia pasižymi kraujagysles plečiančiomis savybėmis, o poveikis širdies laidumui ir susitraukimui yra ribotas. Tačiau tai neatmeta nepageidaujamo poveikio širdžiai galimybės, ypač perdozavus.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas amlodipinas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija kraujyje paprastai pasiekiama po 6–12 valandų po vartojimo.
2. Biologinis prieinamumas: Amlodipino biologinis prieinamumas per burną yra maždaug 60–65 % dėl didelio pirmojo prasiskverbimo metabolizmo kepenyse.
3. Metabolizmas: Pagrindinis amlodipino metabolizmo kelias vyksta kepenyse, dalyvaujant citochromo P450 izofermentams, daugiausia CYP3A4. Pagrindinis metabolitas, 2-pirolidinkarboksirūgštis, neturi farmakologinio aktyvumo.
4. Eliminacija: Po metabolizmo didžioji dalis amlodipino ir jo metabolitų išsiskiria pro inkstus šlapalo pavidalu per 10–12 valandų. Senyvo amžiaus žmonėms ir pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, amlodipino eliminacija gali būti lėtesnė, todėl gali tekti koreguoti dozę.
5. Pusinės eliminacijos laikas: amlodipino pusinės eliminacijos laikas kraujyje yra apie 30–50 valandų, o tai lemia ilgalaikį jo poveikį po vienkartinės dozės.
6. Sąveika su kitais vaistais: Amlodipinas gali sąveikauti su kitais vaistais, ypač su CYP3A4 izofermento inhibitoriais arba induktoriais, todėl gali pakisti jo farmakokinetika ir, vartojant kartu, gali reikėti koreguoti dozę.

Dozavimas ir vartojimas

Naudojimo instrukcijos:

• Vaistas vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio, užgeriant pakankamu kiekiu vandens.
• Tabletes reikia nuryti nekramtant ir netraiškant, nekramtant.

Rekomenduojamos dozės:

1. Arterinė hipertenzija:

   • Pradinė dozė: Rekomenduojama pradinė dozė suaugusiesiems yra 5 mg vieną kartą per parą.
   • Palaikomoji dozė: priklausomai nuo paciento klinikinio atsako, dozę galima padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.
   • Didžiausia paros dozė: 10 mg vieną kartą per parą.

2. Krūtinės angina (stabili ir vazospazminė):

   • Pradinė dozė: Rekomenduojama pradinė dozė suaugusiesiems yra 5 mg vieną kartą per parą.
   • Palaikomoji dozė: priklausomai nuo paciento klinikinio atsako, dozę galima padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą.
   • Didžiausia paros dozė: 10 mg vieną kartą per parą.

Specialios pacientų grupės:

1. Senyvo amžiaus pacientai:

   • Pradinė dozė senyvo amžiaus pacientams paprastai yra 2,5 mg vieną kartą per parą, tai padeda sumažinti hipotenzijos ir kito šalutinio poveikio riziką. Dozę galima palaipsniui didinti, atsižvelgiant į klinikinį atsaką ir vaisto toleravimą.

2. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi:

   • Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pradinė dozė taip pat yra 2,5 mg vieną kartą per parą. Didinant dozę, reikia laikytis atsargumo priemonių ir reguliariai stebėti paciento būklę.

3. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi:

   • Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti paprastai nereikia. Amlodipinas daugiausia šalinamas per kepenis, todėl inkstų funkcija reikšmingos įtakos jo farmakokinetikai neturi.

Gydymo trukmė:

• Gydymas amlodipinu paprastai yra ilgalaikis ir priklauso nuo paciento būklės bei reakcijos į gydymą.
• Vaistas gali būti vartojamas kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais ir antiangininiais vaistais.

Pastabos:

• Praleista dozė: jei praleidote dozę, kuo greičiau išgerkite praleistą dozę. Jei artėja kitos dozės vartojimo laikas, praleiskite praleistą dozę ir tęskite jos vartojimą įprastu laiku. Nedvigubinkite dozės, kad kompensuotumėte praleistą dozę.
• Vaisto vartojimo nutraukimas: vaisto vartojimą reikia nutraukti prižiūrint gydytojui. Staigus amlodipino vartojimo nutraukimas gali pabloginti būklę.

Naudokite Amlovas nėštumo metu

1. Ankstyvojo nėštumo saugumo tyrimas: tyrime, kuriame dalyvavo 231 moteris, serganti lėtine hipertenzija, nustatyta, kad naujagimių, kurie pirmąjį trimestrą vartojo amlodipiną, morfologinių anomalijų dažnis nesiskyrė nuo naujagimių, kurių motinos vartojo kitus antihipertenzinius vaistus arba nevartojo antihipertenzinių vaistų (Mito ir kt., 2019).
2. Amlodipino farmakokinetika gimdymo ir žindymo laikotarpiu: tyrimas parodė, kad amlodipinas prasiskverbia pro placentą išmatuojamais kiekiais, tačiau jo neaptinkama motinos piene ar kūdikio plazmoje praėjus 24–48 valandoms po gimdymo, o tai rodo, kad jį saugu vartoti peripartuminiu laikotarpiu (Morgan ir kt., 2019).
3. Amlodipino vartojimo pirmąjį nėštumo trimestrą atvejo tyrimas: trijuose atvejų aprašymuose moterys vartojo amlodipiną pirmąjį nėštumo trimestrą. Dviem iš trijų kūdikių nebuvo jokių reikšmingų vystymosi sutrikimų. Vienai moteriai įvyko savaiminis persileidimas, tačiau tai nebuvo tiesiogiai susiję su amlodipinu (Ahn ir kt., 2007).
4. Bandomasis klinikinis tyrimas dėl hipertenzijos gydymo nėščioms moterims: tyrimas parodė, kad amlodipinas kartu su magnio sulfatu veiksmingai sumažino kraujospūdį ir pagerino nėštumo rezultatus moterims, sergančioms gestacine hipertenzija. Taip pat sumažėjo pogimdyminių komplikacijų dažnis ir pagerėjo bendra naujagimių sveikata (Xiao-lon, 2015).
5. Poveikis pelių vaisiui: tyrimas su pelėmis parodė, kad didelės amlodipino dozės gali sukelti embriono mirtingumą ir organų pokyčius. Tačiau klinikinėje praktikoje vartojamos įprastos terapinės dozės yra saugios (Orish ir kt., 2000).

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas Amlovas ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai, turėtų susilaikyti nuo jo vartojimo.
2. Sunki aortos vožtuvo stenozė: Amlovas vartojimas gali būti kontraindikuotinas pacientams, sergantiems sunkia aortos vožtuvo stenoze (susiaurėjimu), dėl būklės pablogėjimo rizikos.
3. Šokas: Amlovas vartoti draudžiama šoko atveju, nes jis gali sumažinti širdies susitraukimų skaičių ir pabloginti kraujospūdžio mažėjimą.
4. Nestabili krūtinės angina: Pacientams, sergantiems nestabilia krūtinės angina (pvz., nestabilia krūtinės angina), Amlovas gali būti kontraindikuotinas dėl galimo širdies išemijos simptomų paūmėjimo pavojaus.
5. Širdies nepakankamumas: Kai kuriais atvejais Amlovas gali būti kontraindikuotinas pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu, dėl galimo neigiamo poveikio širdies funkcijai.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Nepakanka duomenų apie Amlovas saugumą nėštumo ir žindymo laikotarpiu, todėl jo vartojimas šiais laikotarpiais gali būti kontraindikuotinas.
7. Kepenų funkcijos sutrikimas: Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, gali tekti koreguoti amlodipino dozę dėl galimo vaisto metabolizmo ir eliminacijos sumažėjimo.

Šalutiniai poveikiai Amlovas

1. Galvos svaigimas ir silpnumas: tai vienas dažniausių Amlovas šalutinių poveikių. Pacientams gali pasireikšti galvos svaigimas arba silpnumo jausmas, ypač staiga keičiant padėtį.
2. Patinimas: Kai kuriems žmonėms amlodipinas gali sukelti patinimą, dažniausiai kojų ar blauzdų. Taip yra dėl periferinių kraujagyslių išsiplėtimo.
3. Galvos skausmas: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti galvos skausmas arba sunkumo jausmas galvoje.
4. Pilvo skausmas ir pykinimas: Kai kuriems žmonėms gali pasireikšti pilvo diskomfortas, pykinimas ar vėmimas.
5. Odos paraudimas ir niežėjimas: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti alerginės reakcijos į amlodipiną, kurios gali pasireikšti odos paraudimu, niežėjimu ar bėrimu.
6. Mieguistumas: Kai kurie žmonės gali jausti mieguistumą ar nuovargį.
7. Sloga ir pasunkėjęs kvėpavimas: Retais atvejais amlodipinas kai kuriems pacientams gali sukelti slogą arba pasunkėjusį kvėpavimą.
8. Širdies šalutinis poveikis: Kai kuriais atvejais amlodipinas gali sukelti širdies šalutinį poveikį, pvz., pabloginti širdies nepakankamumą ar padidinti aritmijas.

Perdozavimas

1. Stiprus kraujospūdžio sumažėjimas: tai vienas iš pagrindinių amlodipino perdozavimo požymių. Stiprus kraujospūdžio sumažėjimas gali sukelti alpimą, galvos svaigimą ar net šoką.
2. Tachikardija arba bradikardija: pacientams, perdozavusiems amlodipino, gali padažnėti arba sulėtėti širdies plakimas.
3. Edema: amlodipino perdozavimas gali sukelti patinimą, ypač apatinių galūnių.
4. Širdies aritmijos: gali pasireikšti širdies aritmijos, tokios kaip prieširdžių virpėjimas ar prieširdžių virpėjimas.
5. Sąmonės pokyčiai: tai gali būti mieguistumas, sumišimas ar net sąmonės praradimas.
6. Miokardo depresija: tai būklė, kai širdies raumuo negali efektyviai susitraukti dėl sumažėjusio kalcio patekimo į ląsteles.

Sąveika su kitais vaistais

1. CYP3A4 inhibitoriai: vaistai, slopinantys CYP3A4 fermentą, gali padidinti amlodipino kiekį kraujyje, o tai gali sustiprinti jo poveikį. Šie vaistai yra antibiotikai (pvz., eritromicinas, klaritromicinas), priešgrybeliniai vaistai (pvz., ketokonazolas, itrakonazolas), antivirusiniai vaistai (pvz., ritonaviras) ir kai kurie priešgrybeliniai bei kiti vaistai.
2. CYP3A4 inhibitoriai arba induktoriai: amlodipinas gali paveikti kitų vaistų metabolizmą, ypač tų, kurie taip pat metabolizuojami dalyvaujant CYP3A4 fermentui. Dėl to gali sustiprėti arba susilpnėti kitų vaistų poveikis.
3. Kraujospūdį mažinantys vaistai: amlodipiną vartojant kartu su kitais kraujospūdį mažinančiais vaistais (pvz., beta adrenoblokatoriais, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais), gali sustiprėti hipotenzinis poveikis, dėl kurio gali smarkiai sumažėti kraujospūdis.
4. Vaistai, veikiantys širdies ir kraujagyslių sistemą: tai antiaritminiai vaistai, vaistai, didinantys širdies laidumą (pvz., digoksinas), ir kiti kalcio antagonistai arba vaistai, veikiantys kraujagyslių tonusą.
5. Vaistai, didinantys kalio kiekį kraujyje: amlodipiną vartojant kartu su kalį sulaikančiais diuretikais arba kalio papildais, kalio kiekis kraujyje gali padidėti, dėl to gali pasireikšti hiperkalemija.

6. Antihipertenziniai vaistai:

   • Kiti kalcio kanalų blokatoriai, beta blokatoriai, diuretikai ir AKF inhibitoriai:
     • Kartu vartojant gali sustiprėti amlodipino hipotenzinis poveikis, dėl kurio gali per daug sumažėti kraujospūdis.

7. Antiangininiai vaistai:

   • Nitratai ir kiti antiangininiai vaistai:
     • Vartojimas kartu gali sustiprinti antiangininį poveikį, kuris yra pageidaujamas, tačiau reikia stebėti pacientą, kad būtų išvengta per didelio kraujospūdžio sumažėjimo.

8. Statinai:

   • Simvastatinas:
     • Kartu vartojant amlodipiną, gali padidėti simvastatino koncentracija kraujyje. Rekomenduojama simvastatino dozę apriboti iki 20 mg per parą, kai vartojama kartu su amlodipinu.

9. Imunosupresantai:

   • Ciklosporinas ir takrolimuzas:
     • Amlodipinas gali padidinti šių vaistų koncentraciją kraujyje, todėl reikia stebėti pacientą ir galbūt koreguoti dozę.

10. Greipfrutų sultys:

    • Greipfrutų sultys gali padidinti amlodipino koncentraciją kraujyje, slopindamos metabolizmą per CYP3A4 fermentus. Vartojant amlodipiną, rekomenduojama vengti greipfrutų sulčių.