Ambroheksalis

Ambroksolis (prekinis pavadinimas Ambroxol) yra mukolitikas, vartojamas gleivių ir išskyrų atsikosėjimui iš kvėpavimo takų palengvinti. Jis padeda skystinti ir pagerinti gleivių išsiskyrimą, todėl malšina kosulį sergant viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų ligomis, tokiomis kaip bronchitas, tracheitas, bronchinė astma, obstrukcinė plaučių liga (OPL), bronchektazė ir kitomis ligomis, kurioms būdingas gleivių susidarymas ir susilaikymas kvėpavimo takuose.

Indikacijos Ambroheksala

1. Ūminis ir lėtinis bronchitas
2. Plaučių uždegimas
3. Lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL)
4. Bronchinė astma su sunkumais atsikosėjant
5. Bronchektazė
6. Cistinė fibrozė

Atleiskite formą

Ambroksolis yra įvairių formų, tokių kaip:

• Tabletės.
• Sirupas.

Farmakodinamika

1. Mukolitinis poveikis:

   • Ambroksolis skystina gleives, sumažina jų klampumą, todėl jas lengviau atsikosėti.
   • Tai pasiekiama veikiant skreplių mukoproteinus ir mukopolisacharidus, taip pat stimuliuojant hidrolizuojančius fermentus ir didinant paviršinio aktyvumo medžiagų gamybą.

2. Atsikosėjimą lengvinantis poveikis:

   • Ambroksolis padidina kvėpavimo takų epitelio blakstienėlių motorinį aktyvumą, kuris skatina efektyvesnį skreplių pašalinimą iš kvėpavimo takų.

3. Priešuždegiminis poveikis:

   • Ambroksolis pasižymi lengvu priešuždegiminiu poveikiu, mažindamas kvėpavimo takų uždegimą ir dirginimą.

Farmakokinetika

Siurbimas:

• Absorbcija per burną: Išgertas ambroksolis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto.
• Biologinis prieinamumas: absoliutus biologinis prieinamumas po peroralinio vartojimo yra maždaug 70–80 % dėl pirmojo prasiskverbimo per kepenis.

Paskirstymas:

• Jungimasis su plazmos baltymais: Vaisto prisijungia prie plazmos baltymų maždaug 90 %.
• Pasiskirstymas audiniuose: Ambroksolis gerai pasiskirsto audiniuose, ypač plaučiuose, todėl jis veikia tikslingai kvėpavimo takus.
• Pasiskirstymo tūris: maždaug 552 l.

Metabolizmas:

• Kepenų metabolizmas: Ambroksolis metabolizuojamas kepenyse, kur jis paverčiamas neaktyviais metabolitais, daugiausia konjugacijos būdu.
• Pagrindiniai metabolitai: dibromantranilo rūgštis ir gliukuronidai.

Išėmimas:

• Šlapimo išsiskyrimas: Maždaug 90 % ambroksolio išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu. Mažiau nei 10 % išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu.
• Pusinės eliminacijos laikas: Ambroksolio pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų.

Specialios pacientų grupės:

• Inkstų funkcijos sutrikimas: Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, ambroksolio metabolitų eliminacija gali būti uždelsta.
• Kepenų funkcijos sutrikimas: Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ambroksolio metabolizmas gali būti lėtesnis, todėl gali tekti koreguoti dozę.

Dozavimas ir vartojimas

Ambroksolio dozė gali skirtis priklausomai nuo paciento amžiaus ir būklės sunkumo. Tačiau suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams paprastai rekomenduojama dozė yra 30 mg 2–3 kartus per parą. 6–12 metų vaikams paprastai rekomenduojama gerti po 15 mg 2–3 kartus per parą. 2–6 metų vaikams rekomenduojama gerti po 7,5 mg 3 kartus per parą.

Vaistas vartojamas valgio metu, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio (pavyzdžiui, vandens).

Naudokite Ambroheksala nėštumo metu

Efektyvumas ir saugumas

1. Vaisiaus plaučių brandos stimuliavimas: Tyrimai parodė, kad ambroksolis gali skatinti vaisiaus plaučių brendimą, padidindamas paviršinio aktyvumo medžiagų gamybą, o tai sumažina kvėpavimo distreso sindromo (RDS) riziką neišnešiotiems kūdikiams. Vieno tyrimo metu nustatyta, kad ambroksolis yra toks pat veiksmingas kaip betametazonas, tačiau sukelia mažiau šalutinių poveikių (Wolff ir kt., 1987).
2. RDS prevencija: Ambroksolis buvo naudojamas keliuose tyrimuose, siekiant išvengti RDS neišnešiotiems kūdikiams. Rezultatai parodė, kad ambroksolis sumažino RDS dažnį, palyginti su placebu, o tai patvirtina jo veiksmingumą šioje srityje (Wauer ir kt., 1982).
3. Antioksidacinis aktyvumas: Ambroksolis taip pat pasižymi antioksidacinėmis savybėmis, kurios padeda sumažinti oksidacinį stresą audiniuose, įskaitant placentą. Tai gali būti naudinga mažinant su oksidaciniu stresu susijusias komplikacijas nėštumo metu (Chlubek ir kt., 2001).
4. Šalutinis poveikis ir saugumas: Daugumoje tyrimų nenustatyta jokio reikšmingo nepageidaujamo ambroksolio poveikio motinoms ar naujagimiams. Viename tyrime, kuriame buvo lyginamas ambroksolis su betametazonu, reikšmingų nepageidaujamo poveikio dažnio skirtumų tarp dviejų grupių nenustatyta (Gonzalez Garay ir kt., 2014).
5. Dozavimas ir vartojimas: Daugelio tyrimų metu ambroksolis buvo skiriamas po 1000 mg per parą 5 dienas. Nustatyta, kad tai veiksmingai stimuliuoja vaisiaus plaučių brandą ir mažina RDS riziką (Vytiska-Binstorfer ir kt., 1986).

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas arba alerginė reakcija į ambroksolį ar bet kurią kitą vaisto sudedamąją dalį.
2. Ilgalaikis kraujavimas iš viršutinių kvėpavimo takų arba plaučių kraujavimas.
3. Sąlygos, susijusios su kvėpavimo takų epitelio blakstienų aktyvumo sutrikimu (pavyzdžiui, bronchinė astma arba lėtinė obstrukcinė plaučių liga).
4. Nėštumas (ypač pirmąjį trimestrą) ir žindymo laikotarpis (duomenų apie saugumą šiuo laikotarpiu yra nedaug, todėl vartoti galima tik dėl medicininių priežasčių ir prižiūrint gydytojui).
5. Vaikams iki 2 metų (tablečių pavidalu).

Šalutiniai poveikiai Ambroheksala

1. Virškinimo trakto sutrikimai: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, nepatenkinama skrandžio būklė.
2. Skonio sutrikimai.
3. Alerginės reakcijos: dilgėlinė, niežulys, angioneurozinė edema, alerginis dermatitas.
4. Kepenų funkcijos sutrikimas.
5. Galvos skausmas, silpnumas, padidėjęs prakaitavimas.

Perdozavimas

Ambroksolio perdozavimas gali sukelti padidėjusį šalutinį poveikį, pvz., pykinimą, vėmimą, galvos skausmą, padidėjusią seilių liaukų ir kvėpavimo takų gleivinės sekreciją.

Sąveika su kitais vaistais

Pagrindinės sąveikos:

1. Kosulį slopinantys vaistai:

   • Kosulį slopinantys vaistai (pvz., kodeinas):
     • Kartu vartojant vaistus nuo kosulio, gali pasunkėti skreplių atsikosėjimas, nes kosulio reflekso slopinimas gali sukelti skreplių sąstingį kvėpavimo takuose.

2. Antibiotikai:

   • Amoksicilinas, cefuroksimas, eritromicinas, doksiciklinas:
     • Ambroksolis gali padidinti šių antibiotikų koncentraciją bronchų išskyrose ir skrepliuose, todėl gali sustiprėti jų gydomasis poveikis gydant kvėpavimo takų infekcijas.

3. Teofilinas:

   • Teofilinas:
     • Kartu vartojant ambroksolį ir teofiliną, gali padidėti teofilino koncentracija kraujyje ir toksiškumo rizika. Vartojant kartu, būtina stebėti teofilino kiekį.

4. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU):

   • NVNU:
     • Kartu vartojant gali padidėti virškinimo trakto dirginimo ir padidėjusios skrandžio rūgšties sekrecijos rizika. Vartojant kartu, reikia laikytis atsargumo priemonių.

Specialios instrukcijos:

1. Alkoholis:

   • Alkoholio vartojimas gali sustiprinti dirginantį ambroksolio poveikį skrandžio gleivinei, todėl padidėja šalutinio poveikio rizika.

2. Vaistai, turintys įtakos kepenų funkcijai:

   • Vaistai, veikiantys kepenų funkciją, gali pakeisti ambroksolio metabolizmą, todėl juos vartojant kartu reikia atsargiai.

3. Kiti mukolitiniai vaistai:

   • Kartu vartojant kitus mukolitikus, gali sustiprėti gleives skystinantis poveikis, kuris gali būti naudingas, tačiau reikia įvertinti bendrą gydymo režimą.