Allertek

Allertek yra sisteminis antihistamininis vaistas, piperazino darinys.

Cetirizinas, kuris yra hidroksizino metabolinis vienetas, yra stiprus, selektyvus periferinių H1 histamino terminalų antagonistas. In vitro sintezės bandymai su terminalais neparodė reikšmingo afiniteto kitiems terminalams, išskyrus H1.[ 1 ]

Standartinių cetirizino dozių vartojimas pagerina sezoninio ar lėtinio alerginės etiologijos rinito kokybę ir sveikatos būklę.

Indikacijos Allertek

Jis vartojamas pašalinti ištisus metus trunkančio arba sezoninio rinito (alerginės kilmės) akių ir nosies simptomus, taip pat idiopatinės dilgėlinės (lėtinės stadijos) simptomams.

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas tabletėmis – 7 arba 20 vienetų lizdinėje plokštelėje. Dėžutėje yra 1 tokia pakuotė.

Farmakodinamika

Be antagonistinio poveikio H1 galūnėms, cetirizinas pasižymi ir antialerginiu aktyvumu: asmenims, kurių alergenas sukelia netoleravimą, 10 mg dozė, vartojama 1–2 kartus per dieną, sulėtina eozinofilų patekimą į konjunktyvą ir epidermį.

Placebu kontroliuojamo tyrimo metu, kai 7 dienas buvo vartojama didelė cetirizino dozė (60 mg), statistiškai reikšmingo QT intervalo pailgėjimo nepastebėta.[ 2 ]

Farmakokinetika

Senyvo amžiaus žmonės.

16 senyvo amžiaus asmenų, pavartojusių vienkartinę 10 mg dozę, pusinės eliminacijos laikas pailgėjo maždaug 50 %, o klirenso greitis sumažėjo 40 %, palyginti su kitais pacientais. Manoma, kad vaisto klirenso sumažėjimą senyvo amžiaus savanoriams sukėlė inkstų funkcijos sutrikimas.

Vaikai, įskaitant kūdikius.

6–12 metų amžiaus vaikams cetirizino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6 valandos, o 2–6 metų amžiaus grupėje – 5 valandos. Vaikams iki 2 metų šis skaičius sumažėja iki 3,1 valandos.

Asmenys, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Vaisto farmakokinetinės savybės esant lengvam inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas mažesnis nei 40 ml per minutę) buvo panašios į tas, kurios stebėtos sveikiems žmonėms. Esant vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimui, pusinės eliminacijos laikas pailgėjo tris kartus, o klirenso greitis sumažėjo 70 %.

Asmenims, kuriems atliekama hemodializė (kreatinino klirensas mažesnis nei 7 ml per minutę), vartojant vienkartinę 10 mg cetirizino dozę, pusinės eliminacijos laikas buvo tris kartus ilgesnis, o klirensas – 70 % mažesnis. Hemodializės metu cetirizinas iš plazmos išsiskiria prastai. Asmenims, sergantiems sunkiu ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu, reikia keisti vaisto dozę.

Asmenys, kurių kepenų funkcija sutrikusi.

Pacientams, sergantiems lėtinėmis kepenų patologijomis (tulžies takų ciroze ir cholestazės sukeltomis kepenų ligomis), kurie vieną kartą vartojo 10 arba 20 mg Allertek, pusinės eliminacijos laikas pailgėjo 50%, o klirensas sumažėjo 40%. Dozę koreguoti reikia tik tuo atveju, jei pacientui sutrikusi ir inkstų, ir kepenų veikla.

Dozavimas ir vartojimas

Tabletė geriama per burną, užgeriant paprastu vandeniu, ir nuryjama nekramtant.

6–12 metų amžiaus grupė turėtų gerti po 0,5 tabletės (5 mg) 2 kartus per dieną. Vyresniems nei 12 metų asmenims ir suaugusiesiems – po 1 tabletę 1 kartą per dieną.

Asmenys, kuriems yra sunkus arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas.

Kadangi cetirizinas išsiskiria per inkstus, jei alternatyvūs gydymo metodai neįmanomi, intervalai tarp vaistų vartojimo turėtų būti parenkami individualiai (atsižvelgiant į inkstų funkcijos sutrikimo laipsnį).

Dozės koregavimas suaugusiesiems, kuriems sutrikusi inkstų funkcija:

Jei sutrikimų nėra (kreatinino klirensas ≥80 ml per minutę) – 10 mg vaisto vieną kartą per parą;

Lengvas disfunkcija (kreatinino klirensas 50–79 ml per minutę) – 10 mg medžiagos vieną kartą per parą;

Vidutinio sunkumo disfunkcija (CC vertė 30–49 ml per minutę) – 5 mg vaisto vieną kartą per parą;

Sunkus disfunkcija (CC vertės <30 ml per minutę) – 5 mg vaisto, vartojamo vieną kartą po 2 dienų;

Terminalinė inkstų nepakankamumo fazė (asmenims, kuriems atliekama dializė; kreatinino kiekis <10 ml per minutę) – vartoti draudžiama.

Vaikams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, porcija parenkama individualiai, atsižvelgiant į amžių ir svorį, taip pat į vaiko CC rodiklius.

Terapinio kurso trukmę gydytojas pasirenka individualiai, atsižvelgdamas į patologijos pobūdį.

• Paraiška vaikams

Allertek nėra vartojamas vaikams iki 6 metų amžiaus, nes naudojant šią vaisto išleidimo formą neįmanoma pasirinkti vaikui tinkamos dozės.

Naudokite Allertek nėštumo metu

Nepakanka informacijos apie vaisto poveikį nėščioms moterims. Bandymai su gyvūnais neparodė tiesioginio ar netiesioginio poveikio nėštumo eigai, vaisiaus ir embriono vystymuisi, taip pat gimdymo ar postnatalinio vystymosi procesui. Nėštumo metu vaistą reikia vartoti labai atsargiai – tik tais atvejais, kai gydytojas nustato, kad vaisto vartojimo nauda yra didesnė už komplikacijų riziką vaisiui.

Cetirizinas gali išsiskirti į motinos pieną tokiu kiekiu, kuris sudaro 25–90 % plazmos lygio (priklausomai nuo laiko, praėjusio nuo vaisto vartojimo). Dėl šios priežasties vaistas žindymo laikotarpiu vartojamas labai atsargiai.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su veikliąja vaisto medžiaga arba pagalbiniais komponentais, taip pat su hidroksizinu ar bet kuriuo piperazino dariniu;
• pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml per minutę);
• retos galaktozės netoleravimo formos (paveldimas), Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija (šios kontraindikacijos taikomos vaistui dengtų tablečių pavidalu).

Šalutiniai poveikiai Allertek

Šalutinis poveikis yra:

• sutrikimai, veikiantys kraujotakos sistemą ir limfą: kartais stebima trombocitopenija;
• imuninės sistemos sutrikimai: kartais stebimas netoleravimas. Kartais išsivysto anafilaksija;
• mitybos režimo ir medžiagų apykaitos procesų problemos: galimas apetito padidėjimas;
• Psichikos sutrikimai: kartais stebimas sujaudinimas, lydimas nerimo. Retkarčiais stebima depresija, nemiga, sumišimas, agresyvumas ir haliucinacijos. Retkarčiais pasireiškia nervinis tikai. Gali kilti minčių apie savižudybę;
• Nervų sistemos veiklos sutrikimai: kartais pasireiškia parestezija. Retkarčiais pasireiškia judėjimo sutrikimai arba traukuliai. Retkarčiais pasireiškia diskinezija, sinkopė, skonio sutrikimas, distonija arba tremoras. Gali pasireikšti atminties sutrikimai arba amnezija.
• pažeidimai, pažeidžiantys regos organus: kartais pasireiškiantis neryškus matymas, akomodacijos sutrikimas arba judesių sutrikimas, pažeidžiantis akių obuolius;
• klausos organų ir pusiausvyros sutrikimai: gali pasireikšti galvos svaigimas;
• širdies veiklos sutrikimai: kartais pasireiškia tachikardija;
• virškinimo trakto sutrikimai: kartais stebimas viduriavimas;
• hepatobiliarinės sistemos simptomai: kartais stebimas kepenų funkcijos sutrikimas (padidėjęs šarminės fosfatazės, bilirubino, transaminazių ir GGT kiekis);
• pažeidimai epidermyje ir poodiniame sluoksnyje: kartais atsiranda bėrimas ar niežulys. Dilgėlinė pasitaiko retai. Pastebėta izoliuota fiksuota vaistų sukelta eritema arba Kvinkės edema;
• Inkstų ir šlaplės sutrikimai: retkarčiais stebima enurezė arba dizurija. Gali išsivystyti šlapimo susilaikymas;
• sisteminės problemos: kartais pasireiškia bendras negalavimas arba astenija. Kartais atsiranda patinimas;
• diagnostinių ir laboratorinių tyrimų rezultatų pokyčiai: retkarčiais padidėja svoris.

Perdozavimas

Cetirizino intoksikacijos požymiai daugiausia susiję su poveikiu centrinei nervų sistemai arba simptomais, panašiais į anticholinerginį poveikį.

Sunkaus perdozavimo atveju (bent penkis kartus viršijant standartinę paros dozę) pastebėtas viduriavimas, midriazė, stuporas, sumišimas, galvos skausmas, nerimas, didelis nuovargis, tachikardija ir galvos svaigimas. Be to, pranešta apie negalavimą, niežulį, drebulį, mieguistumą, šlapimo susilaikymą ir sedaciją.

Vaistas neturi priešnuodžio. Apsinuodijus, atliekamas skrandžio plovimas (jei nuo vaisto vartojimo praėjo mažiau nei 60 minučių) ir imamasi simptominių priemonių. Dializės procedūra nebus veiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant kelias teofilino dozes (0,4 g vieną kartą per parą) su cetirizinu, pastebėtas nereikšmingas (16 %) pastarojo klirenso sumažėjimas. Tuo pačiu metu, vartojant šį derinį, teofilino vertės nepakito.

Tyrimų metu vartojant daugkartines ritonaviro (0,6 g du kartus per parą) ir cetirizino (10 mg per parą) dozes, cetirizino ekspozicijos trukmė pailgėjo maždaug 40 %. Panašūs ritonaviro rodikliai sumažėjo 11 %.

Cetirizino absorbcijos tūris vartojant su maistu nesumažėja, nors absorbcijos greitis sulėtėja 60 minučių.

Laikymo sąlygos

Allertek reikia laikyti vietoje, apsaugotoje nuo saulės spindulių, drėgmės ir mažų vaikų. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

„Allertek“ yra patvirtintas naudoti per 4 metus nuo farmacinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra „Zirtek“, „Cetrilev“, „Allergolik“, „Zodak“ su „Aleron“, „Analergin“ ir „Xizal“ su „Alercetin“. Be to, sąraše yra „Letizen“, „Amertil“, „Lazin“ su „Contrahist Allergy“, „Cetirinax“ ir „Glentset“ su „Levzirin“, „Cetrin“, „Egizin“ ir „Cetirizine“ su „Cetrinal“.