Aloheksalis

Allohexal yra vaistas, slopinantis šlapimo rūgšties gamybą.

Alopurinolis yra struktūrinis hipoksantino komponento analogas. Jis neleidžia prisijungti šlapimo rūgščiai ir pasižymi urostatiniu aktyvumu, kuris daugiausia pasireiškia dėl to, kad alopurinolis gali slopinti ksantino oksidazės fermentą. Dėl to katalizuojama hipoksantino oksidacija ir susidaro ksantinas, iš kurio susidaro šlapimo rūgštis. Tai leidžia sumažinti šlapimo rūgšties kiekį ir padeda ištirpinti uratus. [ 1 ]

Indikacijos Aloheksalis

Pediatrijoje jis vartojamas šioms ligoms:

• uratinė nefropatija, išsivystė gydant leukemiją;
• antrinė hiperurikemija, kuri turi kitokį pobūdį;
• įgimtas fermentų trūkumas - pavyzdžiui, Lesch-Nyhan sindromas arba įgimtas APRT komponento trūkumas.

Suaugusiesiems jis vartojamas šiais atvejais:

• hiperurikemija (šlapimo rūgšties kiekis serume 500+ μmol), kurios negalima kontroliuoti dieta;
• psoriazė;
• ligos, susijusios su padidėjusiu šlapimo rūgšties kiekiu kraujyje (ypač nefropatijos ar uratinio urolitiazės, taip pat podagros atveju);
• antrinė įvairios kilmės hiperurikemija;
• antrinio arba pirminio tipo hiperurikemija, atsirandanti dėl įvairių hemoblastozių (lėtinės mieloleukemijos, aktyviosios fazės leukemijos ir limfosarkomos);
• spindulinės terapijos arba citostatinės procedūros navikams gydyti;
• GCS naudojimas dideliais kiekiais.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama tablečių pavidalu - 10 vienetų ląstelių pakuotėje; dėžutėje - 5 tokios pakuotės.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, alopurinolis visiškai ir greitai absorbuojamas į kraują. Rezorbcijos skrandyje beveik nepastebėta. Tinkamos absorbcijos sąlygos susidaro viršutinėje plonosios žarnos dalyje ir dvylikapirštėje žarnoje. Išgėrus standartinę terapinę 0,3 g dozę, alopurinolio Cmax plazmoje registruojama maždaug po 1 valandos ir yra 1–2,6 mcg/ml (vidutinė vertė – 1,8 mcg/ml).

Metaboliniai pokyčiai leidžia gauti metabolinį elementą oksipurinolį, kuris turi terapinį poveikį. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po 3–4 valandų (jie yra 5–11 mcg/ml (vidutinė vertė yra 8,4 mcg/ml)). Susidarymo greitį lemia presisteminių medžiagų apykaitos procesų greitis ir intensyvumas žmogaus organizme.

Alopurinolis ir oksipurinolis beveik nedalyvauja kraujo baltymų sintezėje.

Alopurinolio pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 40 minučių, o oksipurinolio – 17–21 valanda. Beveik trečdaliui pacientų oksipurinolio pusinės eliminacijos laikas yra 9–16 valandų.

80% minėtų komponentų išsiskiria per inkstus, o dar 20% – per žarnyną. Asmenims, sergantiems inkstų nepakankamumu, oksipurinolio pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

Dozavimas ir vartojimas

3–6 metų vaikams vaisto vartojama 5 mg/kg doze. 6–10 metų žmonėms – 10 mg/kg. Vaistą reikia vartoti 3 kartus per dieną.

Suaugusiam žmogui paros dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į šlapimo rūgšties kiekį serume; dažnai ji yra 0,1–0,3 g vaisto per parą. Prireikus dozę galima palaipsniui didinti po 0,1 g kas 1–3 savaites, kol pasiekiamas maksimalus rezultatas.

Palaikomoji dozė yra 0,2–0,6 g per parą; kartais ją galima padidinti iki 0,6–0,8 g. Jei paros dozė yra didesnė nei 0,3 g, ją reikia padalyti į 2–4 lygias porcijas ir išgerti. Didinant dozę, būtina stebėti oksipurinolio kiekį serume (jis neturėtų būti didesnis nei 15 mcg/ml).

Asmenims, sergantiems inkstų nepakankamumu.

Terapiją reikia pradėti nuo 0,1 g paros dozės; ją galima didinti tik tais atvejais, kai vaisto poveikis yra per silpnas. Dozės parinkimo schemos:

• KK lygis yra didesnis nei 20 ml per minutę – 0,1–0,3 g LS per dieną;
• indikatorius per 10-20 ml per minutę – 0,1-0,2 g alopurinolio per dieną;
• vertės mažesnės nei 10 ml per minutę – 0,1 g medžiagos arba didesnės dozės, bet vartojamos ilgesniais intervalais (pavyzdžiui, 1-2+ dienos – atsižvelgiant į paciento būklę ir inkstų funkciją).

Hemodializuojamiems asmenims kiekvieno seanso metu (2–3 kartus per savaitę) skiriama 0,3 g Allohexal.

Siekiant išvengti hiperurikemijos išsivystymo navikų chemoterapijos ir spindulinės terapijos metu, vidutiniškai vartojama 0,4 g per parą. Būtina pradėti vartoti 2–3 dienas prieš arba kartu su antineoplastiniu gydymu; vaisto vartojimą reikia tęsti kelias dienas po specifinio gydymo pabaigos.

Tabletes reikia gerti nekramtant, užgeriant dideliu kiekiu skysčio, po valgio.

Gydymo ciklo trukmė nustatoma atsižvelgiant į pagrindinės patologijos eigą.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra skirtas vaikams iki 3 metų amžiaus.

Naudokite Aloheksalis nėštumo metu

Draudžiama skirti Allohexal nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus padidėjęs jautrumas alopurinoliui ar kitiems vaisto komponentams;
• sunkus kepenų / inkstų funkcijos sutrikimas.

Šalutiniai poveikiai Aloheksalis

Pradiniame gydymo etape gali išsivystyti reaktyvus podagros priepuolis.

Kartais pastebimos virškinimo trakto problemos (vėmimas, viduriavimas ir pykinimas) arba epidermio sutrikimai (dilgėlinė, eritema ar niežulys).

Retkarčiais pasireiškia nuovargis, parezė, regėjimo sutrikimai, silpnumas, depresija ir neuropatija. Be to, pastebima ataksija, katarakta, traukuliai, galvos svaigimas, parestezija, galvos skausmai, skonio sutrikimai ir mieguistumas.

Žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu (kai vaisto dozė nesumažinama), gali pasireikšti vaskulitas su epidermio pokyčiais ir kepenų bei inkstų pažeidimu. Jei pacientui pasireiškia vaskulitas, gydymą reikia nedelsiant nutraukti.

Kitas šalutinis poveikis:

• netoleravimo simptomai – epidermio apraiškos, karščiavimas, artralgija ir šaltkrėtis;
• kraujo ląstelių kiekio pokyčiai (leukocitozė arba leukopenija, taip pat eozinofilija) ir sunkus kaulų čiulpų pažeidimas (agranulocitozė, trombocitopenija arba aplazinė anemija), ypač žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu;
• epidermio pažeidimai - TEN arba MEE;
• kepenų funkcijos sutrikimai (išgydomas transaminazių ir šarminės fosfatazės kiekio kraujyje padidėjimas), stomatitas ir hepatitas;
• alopecija;
• periferinis neuritas arba mialgija;
• su vaistų alergija susijęs tubulointersticinis nefritas su limfocitine infiltracija;
• hematurija arba uremija;
• aktyviosios fazės cholangitas;
• ksantogeniniai akmenys;
• ginekomastija arba erekcijos disfunkcija;
• Padidėjęs kraujospūdis, cukrinis diabetas ar bradikardija.

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: vėmimas, galvos svaigimas, viduriavimas, oligurija ir pykinimas.

Atliekamos peritoninės ir hemodializės procedūros, taip pat priverstinė diurezė.

Sąveika su kitais vaistais

Alopurinolio terapinis poveikis susilpnėja vartojant kartu su medžiagomis, turinčiomis urikozurinį poveikį (probenecidu, sulfinpirazonu ir benzbromaronu), taip pat didelėmis salicilatų dozėmis.

Alopurinolis gali sustiprinti daugelio vaistų poveikį. Pavyzdžiui, kadangi alopurinolis gali sulėtinti ksantino oksidazės veikimą, sulėtėja purino darinių (merkaptopurino su azatioprinu) metabolizmo procesai. Dėl šios priežasties jų standartinę dozę reikia sumažinti 50–75 %. Tuo pačiu metu didelės Allohexal dozės slopina probenecido išsiskyrimą ir teofilino metabolizmo procesus.

Vartojant vaistus kartu su kumarino antikoaguliantais, reikia sumažinti pastarųjų dozę; taip pat būtina reguliariai stebėti kraujo krešėjimo rodiklius.

Taip pat reikia sumažinti hipoglikeminio vaisto chlorpropamido dozę.

Vaistas gali sustiprinti tam tikrų vaistų neigiamą poveikį.

Kartu vartojant kaptoprilį, padidėja epidermio simptomų atsiradimo tikimybė, ypač esant lėtiniam inkstų nepakankamumui.

Vartojimas kartu su citostatikais padidina kraujo ląstelių pokyčių dažnį, todėl būtina dažnai atlikti kraujo tyrimus.

Vartojant kartu su amoksicilinu ar ampicilinu, padidėja alergijos simptomų atsiradimo tikimybė.

Laikymo sąlygos

Allohexal reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Allohexal galima vartoti per 5 metus nuo terapinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Febux ir Allopurinolis.