Acikloviras

Acikloviras yra antivirusinis vaistas, skirtas tam tikrų tipų virusų sukeltoms infekcijoms gydyti. Jis dažniausiai vartojamas kovojant su herpeso virusais, tokiais kaip 1 ir 2 tipo herpes simplex virusas (HSV), sukeliantis burnos ir lytinių organų pūslelinę, ir vėjaraupių bei juostinės pūslelinės virusu.

Acikloviras specifiškai sąveikauja su virusų fermentais, todėl yra ypač veiksmingas prieš herpeso virusus. Patekęs į organizmą, acikloviras, veikiant virusų fermentams, paverčiamas aktyvia forma – acikloviro trifosfatu. Ši aktyvuota forma įterpiama į viruso DNR, blokuodama jo gebėjimą toliau daugintis.

Indikacijos Acikloviras

1. Herpessimplex (Herpes simplex): Acikloviras vartojamas pirminėms ir pasikartojančioms herpes infekcijoms gydyti, kurios gali pasireikšti herpetiniu stomatitu (problemų atsiradimu burnos srityje), herpetine genitalijų herpes (lytinių organų srityje), herpetine keratito (akyse) ir kitomis formomis.
2. Juostinė pūslelinė (Herpes zoster): Acikloviras vartojamas juostinei pūslelei, kurią sukelia Varicella zoster virusas, gydyti. Šiai būklei būdingas skausmingas bėrimas, paprastai esantis palei nervą.
3. Vėjaraupiai (varicela): Acikloviras gali būti vartojamas vėjaraupiams gydyti suaugusiesiems ir vaikams.
4. Pasikartojimų prevencija: vaistas gali būti vartojamas pasikartojančių infekcijų profilaktikai pacientams, kurių imuninė sistema nusilpusi.
5. ŽIV sukeltų infekcijų prevencija: ŽIV infekuotiems pacientams acikloviras gali būti skiriamas tam tikrų herpetinių infekcijų, tokių kaip herpetinis stomatitas ar lytinių organų pūslelinė, prevencijai.

Atleiskite formą

1. Tabletės: tai labiausiai paplitusi forma, skirta vartoti per burną. Tabletėse yra specifinė acikloviro dozė ir jos paprastai geriamos užgeriant vandeniu.
2. Kremas arba tepalas: ši forma skirta išoriniam naudojimui ir naudojama herpetiniams bėrimams ant odos ir gleivinių gydyti.
3. Akių tepalas: Herpetiniam konjunktyvitui ar kitoms akių infekcijoms gydyti acikloviras gali būti naudojamas specialaus tepalo, kuris tepamas ant vidinio vokų paviršiaus, pavidalu.
4. Injekcinis tirpalas: Kai kuriais atvejais, pvz., esant sunkioms ar išplitusioms infekcijoms, acikloviras gali būti leidžiamas į veną injekcinio tirpalo pavidalu.

Farmakodinamika

1. Virusinės DNR polimerazės slopinimas: pagrindinis acikloviro veikimo mechanizmas yra jo gebėjimas slopinti virusinės DNR polimerazę, kuri yra atsakinga už virusinės DNR replikaciją. Acikloviras į virusinės DNR grandinę įterpiamas kaip netikras nukleotidas, todėl nutrūksta tolesnė virusinės DNR sintezė.
2. Selektyvumas virusinėms ląstelėms: Acikloviras aktyvuojamas fosforilinimo būdu viruso užkrėstoje ląstelėje, todėl jo poveikis daugiausia nukreiptas į virusines ląsteles. Tai sumažina vaisto toksiškumą normalioms organizmo ląstelėms.
3. Infekcijos trukmės ir sunkumo mažinimas: Acikloviro vartojimas gali sumažinti ŽPV ir lytiškai plintančių ligų sukeltos infekcijos trukmę ir sunkumą bei sumažinti komplikacijų riziką.
4. Pasikartojimų prevencija: Acikloviras taip pat veiksmingai apsaugo nuo infekcijos pasikartojimo, ypač vartojant jį su pertraukomis ilgą laiką.
5. Perdavimo tikimybės mažinimas: Acikloviro vartojimas taip pat gali sumažinti perdavimo iš užsikrėtusio asmens sveikam žmogui tikimybę.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas acikloviras gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Kartu vartojamas maistas gali sulėtinti absorbciją, todėl vaistas dažniausiai vartojamas 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po valgio.
2. Pasiskirstymas: Acikloviro pasiskirstymo tūris organizme yra mažas, maždaug 1,6–2,0 l/kg. Jis gerai prasiskverbia į daugelį audinių ir organų, įskaitant smegenis, kepenis, inkstus, plaučius, odą ir akis.
3. Metabolizmas: Acikloviras metabolizuojamas minimaliai. Didžioji dozės dalis išsiskiria nepakitusi per inkstus.
4. Išsiskyrimas: Apie 60–90 % suvartotos acikloviro dozės išsiskiria per inkstus nepakitusios formos, daugiausia per pirmąsias 24 valandas po vartojimo.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Acikloviro pusinės eliminacijos laikas iš organizmo suaugusiesiems, kurių inkstų funkcija normali, yra maždaug 2–3 valandos. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, šis laikas gali būti ilgesnis.
6. Dozavimas: Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, acikloviro dozę galima koreguoti, kad būtų išvengta vaisto kaupimosi organizme ir sumažinta toksinio poveikio rizika.
7. Farmakokinetika skirtingomis dozavimo formomis: Tepalų, kremų ir gelių, tepamų ant odos, biologinis acikloviro prieinamumas vietiškai yra mažas. Vartojant į veną, jo biologinis prieinamumas yra artimas 100 %.

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimo būdas ir dozavimas per burną:

1. Herpes simplex (HSV-1 ir HSV-2):

   • Suaugusiesiems: paprastai gerti po 200 mg 5 kartus per dieną 7–10 dienų. Pasikartojančios infekcijos atveju arba lėtinės infekcijos slopinimui dozę galima sumažinti iki 400 mg du kartus per dieną.
   • Vaikams: Vaikams dozė gali skirtis ir ją turi nustatyti gydytojas.

2. Juostinė pūslelinė (vėjaraupių):

   • Suaugusiesiems: 800 mg 5 kartus per dieną 7-10 dienų.
   • Vaikams: rekomendacijos gali skirtis, būtina pasikonsultuoti su gydytoju.

3. Herpes profilaktika imunosupresuotiems pacientams:

   • Suaugusiesiems ir vaikams: dozės gali skirtis; paprastai 200 mg 4 kartus per parą.

Išoriniam naudojimui:

• Herpes simplex (lūpos ir lytiniai organai):
  • Kremas arba tepalas tepamas ant pažeistų odos vietų 5 kartus per dieną 4–10 dienų.

Injekcijai:

• Dažniausiai vartojamas ligoninėse esant sunkioms infekcijoms, dozė ir vartojimo būdas priklauso nuo būklės sunkumo ir gydytojo sprendimo.

Svarbios pastabos:

• Patartina pradėti vartoti aciklovirą kuo greičiau, kai atsiranda pirmieji infekcijos simptomai.
• Gydymo metu reikia palaikyti tinkamą hidrataciją.
• Dozę ir gydymo trukmę gydytojas gali koreguoti atsižvelgdamas į klinikinį vaizdą ir organizmo reakciją į gydymą.
• Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali reikėti koreguoti dozę.

Naudokite Acikloviras nėštumo metu

1. Genitalijų herpesas:

   • Pirminio lytinių organų pūslelinės infekcijos arba sunkių recidyvų nėštumo metu atvejais gali būti skiriamas acikloviras, siekiant sumažinti perdavimo naujagimiui riziką. Naujagimių herpeso infekcija gali būti rimta ir sukelti sunkių komplikacijų.

2. Profilaktika ir gydymas:

   • Acikloviras gali būti vartojamas siekiant išvengti pasikartojančio herpeso nėščioms moterims, ypač trečiąjį trimestrą, siekiant sumažinti aktyvaus herpeso tikimybę gimdymo metu, galinčią pareikalauti cezario pjūvio.

3. Rizikos ir naudos vertinimas:

   • Acikloviro skyrimas nėštumo metu turėtų būti pagrįstas kruopščiu galimos rizikos ir naudos santykio įvertinimu. Tai apima infekcijos sunkumo, nėštumo stadijos ir bendros nėščiosios sveikatos būklės įvertinimą.

Atsargumo priemonės:

• Stebėjimas:

  • Jei acikloviras vartojamas nėštumo metu, svarbu reguliariai stebėti motinos ir vaisiaus sveikatą.

• Dozavimas:

  • Turėtų būti vartojama mažiausia veiksminga dozė, užtikrinanti infekcijos kontrolę ir sumažinanti vaisiaus sąlytį.

• Konsultacija su gydytoju:

  • Visus klausimus, susijusius su acikloviro ar kitų vaistų vartojimu nėštumo metu, reikia aptarti su gydytoju, kuris gali atsižvelgti į visus individualius veiksnius ir rekomenduoti saugiausias ir veiksmingiausias gydymo galimybes.

Kontraindikacijos

1. Individualus netoleravimas arba alergija: Žmonės, kuriems nustatytas individualus netoleravimas aciklovirui ar bet kuriam kitam vaisto komponentui, turėtų vengti jo vartojimo.
2. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: acikloviro vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu turėtų būti suderintas su gydytoju. Paprastai acikloviro vartojimas šiuo laikotarpiu yra įmanomas, tačiau reikia būti atsargiems ir įvertinti galimą riziką bei naudą.
3. Kepenų nepakankamumas: Esant sunkiam kepenų sutrikimui, gali prireikti koreguoti dozę arba visiškai nutraukti vaisto vartojimą.
4. Inkstų liga: Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali reikėti koreguoti acikloviro dozę.
5. Imunodeficito būsenos: pacientams, sergantiems imuninės sistemos sutrikimais, tokiais kaip ŽIV infekcija arba vartojantiems imunosupresinius vaistus, acikloviras gali būti kontraindikuotinas arba reikalauti ypatingo atsargumo.
6. Vaikų amžius: Acikloviro saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 2 metų nenustatytas.
7. Atsargiai vartojant kartu su kitais vaistais: acikloviras gali sąveikauti su kai kuriais kitais vaistais, todėl turėtumėte aptarti galimą riziką ir šalutinį poveikį su savo gydytoju, ypač jei vartojate kitus vaistus.

Šalutiniai poveikiai Acikloviras

Dažnas šalutinis poveikis

• Galvos skausmas ir nuovargis yra dažni simptomai, kurie gali pasireikšti vartojant aciklovirą.
• Vartojant aciklovirą per burną, dažnai pasireiškia pykinimas ir vėmimas, taip pat viduriavimas ir pilvo skausmas.

Vietinio vartojimo šalutinis poveikis

• Kremo ar tepalo tepimo vietos paraudimas, niežulys ar deginimas, kuris paprastai būna laikinas ir išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.

Šalutinis poveikis intraveninio vartojimo metu

• Injekcijos vietos venų uždegimas, kuris gali sukelti skausmą.
• Sunkesnės reakcijos gali būti inkstų pažeidimas ir padidėjęs kepenų fermentų kiekis, ypač vartojant dideles dozes arba pacientams, sergantiems inkstų liga.

Retas ir sunkus šalutinis poveikis

• Alerginės reakcijos, tokios kaip bėrimas, dilgėlinė, Quincke edema ir net anafilaksinis šokas.
• Neurologinės reakcijos, tokios kaip galvos svaigimas, dezorientacija, haliucinacijos, traukuliai, nerimas ir drebulys. Šios reakcijos dažniau pasireiškia pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi arba kurie vartoja dideles vaisto dozes.
• Trombocitopenija (sumažėjęs trombocitų skaičius) ir leukopenija (sumažėjęs baltųjų kraujo kūnelių skaičius), kurios gali paveikti organizmo gebėjimą atsispirti infekcijoms.

Perdozavimas

1. Toksinis poveikis inkstams: perdozavus acikloviro, dėl inkstuose susidariusių acikloviro kristalų gali išsivystyti inkstų nepakankamumas, kuris juos pažeidžia. Tai ypač tikėtina, jei tuo pačiu metu sutrikusi inkstų funkcija.
2. Centrinės nervų sistemos (CNS) simptomai: gali būti galvos skausmas, mieguistumas, sulėtėjęs mąstymas, traukuliai ir koma.
3. Virškinimo trakto sutrikimai: gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir pilvo skausmas.
4. Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai: gali išsivystyti hiperkalemija arba hiponatremija.
5. Alerginės reakcijos: gali pasireikšti dilgėlinė, niežulys, edema, angioneurozinė edema ir anafilaksija.

Sąveika su kitais vaistais

1. Probenicidas: Probenicidas gali padidinti acikloviro koncentraciją kraujyje, sulėtindamas jo pašalinimą iš organizmo, todėl gali sustiprėti jo terapinis poveikis ir padidėti toksinio poveikio rizika.
2. Mikofenolato mofetilas: acikloviras gali sumažinti mikofenolato mofetilo koncentraciją kraujyje, pagreitindamas jo metabolizmą kepenyse, o tai gali sumažinti jo, kaip imunosupresanto, veiksmingumą.
3. Vaistai, sukeliantys nefrotoksinį poveikį: Kartu su tokiais vaistais kaip aminoglikozidų grupės antibiotikai arba ciklosporinas acikloviras gali padidinti nefrotoksinio poveikio riziką, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
4. Vaistai, veikiantys inkstų funkciją: Kartu su vaistais, kurie gali paveikti inkstų funkciją, pvz., tam tikrais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ar diuretikais, gali sustiprėti toksinis acikloviro poveikis inkstams.
5. Cimetidinas ir vaistai nuo uždegimo, kurių sudėtyje yra COX-2 inhibitorių: šie vaistai gali padidinti acikloviro koncentraciją kraujyje dėl jo metabolizmo kepenyse sulėtėjimo, dėl to gali sustiprėti jo terapinis poveikis ir padidėti toksinio poveikio rizika.
6. Vaistai, sukeliantys hepatotoksinį poveikį: acikloviras gali sustiprinti kai kurių vaistų, pvz., paracetamolio ar proteazės inhibitorių, hepatotoksinį poveikį, dėl kurio gali išsivystyti kepenų nepakankamumas.
7. Vaistai, sukeliantys hiperkalemiją: Kartu vartojant vaistus, kurie didina kalio kiekį kraujyje, pvz., spironolaktoną arba angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius (AKF inhibitorius), gali padidėti hiperkalemija.