Visas „iLive“ turinys yra peržiūrėtas medicinoje arba tikrinamas, kad būtų užtikrintas kuo didesnis faktinis tikslumas.
Mes turime griežtas įsigijimo gaires ir susiejamos tik su geros reputacijos žiniasklaidos svetainėmis, akademinių tyrimų institucijomis ir, jei įmanoma, medicininiu požiūriu peržiūrimais tyrimais. Atkreipkite dėmesį, kad skliausteliuose ([1], [2] ir tt) esantys numeriai yra paspaudžiami nuorodos į šias studijas.
Jei manote, kad bet koks mūsų turinys yra netikslus, pasenęs arba kitaip abejotinas, pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.
Vyrams skirtų kontraceptinių tablečių saugumas įrodytas pirmojo klinikinio tyrimo etape
Paskutinį kartą peržiūrėta: 27.07.2025
„YourChoice Therapeutics“, bendradarbiaudama su „Quotient Sciences“ ir „Incyte“, praneša, kad vienkartinės geriamosios tiriamojo nehormoninio vyriško kontraceptiko YCT-529 dozės iki 180 mg 16 sveikų vyrų nesukėlė kliniškai reikšmingų saugumo problemų.
Neplanuoti nėštumai sudaro maždaug pusę visų pastojimų visame pasaulyje, o vyrai beveik išimtinai naudoja prezervatyvus (13 % nesėkmingų pastojimų rodiklis) arba vazektomiją, kad apsisaugotų nuo nėštumo. Ankstesni bandymai naudoti nehormoninius vaistus, tokius kaip WIN 18,446 ir gosipolis, sumažino spermos gamybą, tačiau sukeldavo reakcijas vartojant alkoholį arba hipokalemiją, todėl tyrimai buvo nutraukti dešimtmečiams.
Apie tyrimą
Žurnale „Communications Medicine“ paskelbtame tyrime „Nehormoninio vyriško kontraceptiko YCT-529 saugumas ir farmakokinetika“ tyrėjai atliko atsitiktinių imčių, dvigubai aklą, placebu kontroliuojamą, dozės didinimo tyrimą, siekdami įvertinti saugumą, toleravimą, farmakokinetiką ir preliminarų farmakodinaminį poveikį.
Šešiolika vyrų nuo 32 iki 59 metų amžiaus (KMI 21,9–31,1 kg/m²) po vazektomijos Jungtinėje Karalystėje „Quotient Sciences“ klinikoje gavo YCT-529 kapsules (n = 12) arba placebą (n = 4). Kapsulės buvo užgeriamos vandeniu. 336 valandas po dozės suvartojimo buvo nuolat stebimas EKG, atliekami kraujo tyrimai, rašomi lytinio aktyvumo ir nuotaikos dienoraščiai bei stebimi uždegimo biožymenys.
Rezultatai
Nebuvo jokių rimtų ar sunkių nepageidaujamų reiškinių. Vienam dalyviui pasireiškė trumpalaikė besimptomė aritmija, vartojant 90 mg ir 180 mg dozes; širdies tyrimas neparodė jokių struktūrinių sutrikimų. EKG modeliavimas parodė, kad viršutinė 90 % pasikliautinio QTc intervalo riba visomis dozėmis išliko mažesnė nei reglamentinė 10 ms riba, kelianti susirūpinimą.
Kraujo, krešėjimo, šlapimo tyrimai ir bendras klinikinis profilis kliniškai reikšmingų nukrypimų neparodė.
Vidutinis laikas iki didžiausios koncentracijos plazmoje (Tmax) svyravo nuo 4 iki 10 valandų, o geometrinis pusinės eliminacijos laikas – nuo 51 iki 76 valandų. Maistas padidino didžiausią koncentraciją ir bendrą vaisto ekspoziciją, tačiau didelis kintamumas po valgio apsunkino duomenų interpretavimą.
Efektyvumas ir hormoninis profilis
Vartojant 180 mg dozę, ekspozicija (AUC0–24 ≈ 27 300 val. ng/ml) pasiekė lygį, anksčiau siejamą su grįžtamuoju nevaisingumu nežmoginiams primatams.
Testosterono, liuteinizuojančio hormono, folikulus stimuliuojančio hormono ir lytinius hormonus surišančio globulino lygiai išliko referencinių verčių ribose.
Savęs nurodytas libido, nuotaika ir seksualinė funkcija nepakito. Uždegiminiai žymenys išliko stabilūs, išskyrus trumpalaikį su mityba susijusį IL-6 padidėjimą.
Išvados
Vienkartinės YCT-529 dozės ikiklinikinių tyrimų metu pasiekė tokią kraujo koncentraciją, kuri slopino spermatogenezę, neturėdama poveikio hormonų pusiausvyrai, nuotaikai ar širdies laidumui.
Vaistas sėkmingai praėjo pagrindinį saugumo vertinimo etapą, reikalingą vyriškų kontraceptikų kūrimui.
Šiuo metu atliekamas kartotinių dozių tyrimas, siekiant įvertinti jo poveikį vartojant 28 ir 90 dienų.