Zopercin

Zopercinas yra vaistas, kurio sudėtyje yra penicilinų kartu su medžiagomis, slopinančiomis β-laktamazių aktyvumą. Jis pasižymi plačiu antimikrobinio poveikio spektru.

Indikacijos Zopercina

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų dalių pažeidimai (įskaitant pneumoniją (ligoninėje įgytą pneumoniją, taip pat ventiliuojamąją plaučių uždegimą));
• šlaplės infekcijos (pvz., pielonefritas);
• infekcijos, pažeidžiančios pilvaplėvę (taip pat su komplikacijomis) – cholecistitas su peritonitu, taip pat endometritas ir uždegimas dubens srityje (taip pat 2–12 metų vaikams);
• kaulų, minkštųjų audinių, epidermio ir sąnarių pažeidimai (įskaitant diabetinę pėdą);
• bakteremija.

Jis gali būti skiriamas vaikams, taip pat suaugusiesiems, sergantiems karščiavimu, kurį sukelia neutropenija, atsiradusi dėl bakterinės etiologijos infekcijos.

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama liofilizato pavidalu injekciniams skysčiams, 4,5 g buteliukuose.

Farmakodinamika

Šis antimikrobinis vaistas yra dviejų komponentų – piperacilino ir tazobaktamo – kompleksas. Jis sujungia antibiotiko ir β-laktamazės inhibitoriaus parametrus.

Piperacilinas yra pusiau dirbtinis penicilinas, pasižymintis dideliu terapiniu aktyvumu, slopinančiu bakterijų savybes – lėtina ląstelių membranų susidarymą ir ląstelių membranų surišimą.

Tazobaktamas yra triazolilmetilpenicilano rūgšties darinys. Jis slopina β-laktamazių aktyvumą, tuo pačiu išplečia piperacilino aktyvumo diapazoną ir sustiprina jo poveikį cefalosporinams ir penicilinams atsparioms padermėms.

Farmakokinetika

Siurbimas.

Pavartojus vaistą, beveik iš karto pasiekiama didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax). Pavartojus 4 g piperacilino, jo vertė yra lygi 298 mcg/ml. Pavartojus 0,5 g tazobaktamo, didžiausia koncentracija plazmoje yra 34 mcg/ml.

Paskirstymo procesai.

Ir piperacilinas, ir tazobaktamas dalyvauja baltymų sintezėje. Jų greitis yra maždaug 30 %.

Šie komponentai greitai pasiskirsto moters reprodukcinėje sistemoje (kiaušidėse su gimda ir kiaušintakiais), plaučiuose, tulžyje su tulžies pūsle, žarnyno gleivinėje ir tarpląsteliniame skystyje. LS kiekis audiniuose paprastai sudaro 50–100 %, palyginti su kiekiu plazmoje.

Smegenų skysčio elementų pasiskirstymo tūris smegenų skystyje yra mažas (jei nėra smegenų dangalų uždegimo).

Metaboliniai procesai.

Metabolizmo metu piperacilinas paverčiamas dezetilo metaboliniu produktu, turinčiu silpną mikrobiologinį poveikį. Tazobaktamo metaboliniai procesai lemia vieno metabolinio produkto, neturinčio mikrobiologinio aktyvumo, susidarymą.

Išskyrimas.

Savanoriams vartojant vaistą vieną ar kelis kartus, pusinės eliminacijos laikas buvo 0,7–1,2 valandos. Dozės dydis ir infuzijos trukmė šiems dydžiams įtakos neturėjo. Abiejų komponentų pusinės eliminacijos laikas ilgėjo mažėjant inkstų klirensui.

Tazobaktamo vartojimas reikšmingai nepaveikė piperacilino farmakokinetikos parametrų ir nesumažino tazobaktamo išsiskyrimo greičio.

Medžiagos išsiskiria per inkstus kanalėlių sekrecijos ir glomerulų filtracijos būdu. Piperacilinas išsiskiria greitai, nes yra nekeičiamas komponentas (68 % išsiskiria su šlapimu). Tuo pačiu metu tazobaktamas su savo metaboliniais produktais išsiskiria per inkstus 80 %.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turi būti leidžiamas į veną, infuzijos būdu, trunkančiu 20–30 minučių.

Terapijos trukmę ir dozės dydį parenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į paciento būklę ir pažeidimo sunkumą.

Standartinė suaugusiųjų dozė (vyresniems nei 12 metų paaugliams ir asmenims, sveriantiems daugiau nei 50 kg) esant ūminių pažeidimų sukeltiems sutrikimams (kartu su komplikacijomis) gali skirtis – nuo 4,5 g 1 infuzijai (procedūra atliekama 3 kartus per dieną). Neutropenijos atveju vaistas skiriamas 4 kartus per dieną (kas 6 valandas).

Senyvo amžiaus žmonėms dozės koreguoti nereikia. Kepenų ar inkstų nepakankamumo atveju dozė keičiama atsižvelgiant į patologijos sunkumą (ją galima sumažinti iki 8 g piperacilino per parą).

2–12 metų vaikams, sveriantiems mažiau nei 50 kg, neutropenijos atveju dozė apskaičiuojama santykiu iki 90 mg/kg (iš viso); ji turėtų būti skiriama kas 6 valandas, kartu su aminoglikozidais (iš viso ne daugiau kaip 4,5 g; taip pat su 6 valandų pertraukomis). Komplikuotų infekcijų atveju dozė padidinama iki 112,5 mg/kg (iš viso ne daugiau kaip 4,5 g); procedūra atliekama kas 8 valandas.

[ 2 ]

Naudokite Zopercina nėštumo metu

Zopercino negalima skirti nėščioms moterims, nes nėra patikimos informacijos apie jo vartojimo saugumą. Todėl jį leidžiama vartoti tik tais atvejais, kai galima nauda iš įvedimo yra didesnė nei bet kokių komplikacijų tikimybė.

Vaistas išsiskiria į motinos pieną, todėl gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti esant netoleravimui cefalosporinams, penicilinams ir medžiagoms, slopinančioms β-laktamazių veikimą.

Šalutiniai poveikiai Zopercina

Pacientai dažnai patiria šiuos neigiamus simptomus:

• virškinimo trakto sutrikimai: anoreksija, vėmimas, pilvo pūtimas, viduriavimas ar skystos išmatos;
• alergijos požymiai: egzema, dusulys, bėrimas, anafilaksija, sloga ar dilgėlinė;
• trombocitopenija, neutropenija arba leukopenija, taip pat hemolizinė anemija;
• galvos skausmai, mėšlungis, aritmija, galvos svaigimas, be to, šaltkrėtis, stiprus nuovargis ir tachikardija;
• raumenų silpnumas arba artralgija;
• kandidozė;
• apraiškos injekcijos srityje ir karščio pojūtis.

[ 1 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas Zopercinu gali sustiprinti neigiamus simptomus (pvz., traukulius).

Būtina atlikti simptomines priemones (konvulsijoms palengvinti vartojami barbitūratai arba diazepamas), taip pat hemodializė.

Sąveika su kitais vaistais

Probenecido derinys su šiuo vaistu pailgina abiejų Zopercin komponentų pusinės eliminacijos laiką ir sumažina jų inkstų klirensą. Tačiau tai neturi įtakos nė vieno iš vaistų Cmax plazmoje.

Dėl fizinio suderinamumo tarp aminoglikozidų ir β-laktaminių antibiotikų in vitro stokos draudžiama maišyti vaistą su aminoglikozidais – šios medžiagos skiriamos atskirai (abiejų vaistų skiedimas ir ištirpinimas taip pat vyksta atskirai).

Vartojimas kartu su geriamaisiais antikoaguliantais, heparinu ir kitais vaistais, galinčiais paveikti kraujo krešėjimo sistemą (pvz., trombocitų veiklą), turėtų vykti nuolat stebint krešėjimo tyrimų duomenis.

Piperacilinas kartu su vekuroniu pailgina raumenų ir nervų blokadą. Dėl panašaus veikimo principo galima tikėtis, kad piperacilinas gali pailginti bet kurio nepoliarizuojančio raumenis atpalaiduojančio vaisto sukeltą neuromuskulinę blokadą. Į tai reikia atsižvelgti skiriant Zopercin operacijos metu.

Piperacilinas gali sumažinti metotreksato išsiskyrimą, todėl asmenims, vartojantiems metotreksatą, reikia stebėti metotreksato kiekį serume.

Poveikis laboratorinių tyrimų rezultatams.

Kaip ir vartojant kitus penicilinus, vartojant vaistą, gali pasireikšti klaidingai teigiamas atsakas į gliukozę šlapime (nustatant ją redukcijos metodu). Reikėtų naudoti cukraus tyrimus, kurie veikia fermentinių gliukozės oksidazės reakcijų principu.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Zopercin reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Paruoštą skystį galima suvartoti per 24 valandas (jei jis laikomas ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje) arba 48 valandas (jei vaistas laikomas šaldytuve 2–8 °C temperatūroje).

Tinkamumo laikas

Zopercin galima vartoti per 2 metus nuo terapinio produkto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Nenaudoti kūdikiams iki 2 metų amžiaus.

Analogai

Vaisto analogai yra Aurotaz-R, Tazar su Piperacillin-Tazobactam Teva ir Tazpen.