Zestra

Zestra yra sisteminis antihistamininis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra cetirizinas.

Indikacijos Zestra

Jis skirtas rinito, taip pat alerginio konjunktyvito (įprasto ar sezoninio), taip pat pasikartojančios dilgėlinės (lėtinės stadijos) gydymui.

Atleiskite formą

Galima įsigyti tablečių pavidalu, po 10 vienetų lizdinėje plokštelėje. Vienoje pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Zestra yra kombinuotas vaistas, jo savybes lemia jo sudėtyje esančių komponentų veikimas.

Cetirizino hidrochloridas yra antros kartos antihistamininis preparatas, selektyvus receptorių (H1) blokatorius; pasižymi ilgalaikiu poveikiu. Jis taip pat pasižymi silpnomis anticholinerginėmis savybėmis, nesąveikauja su dopamino ir serotonino receptoriais, taip pat su H2 ir α adrenerginiais receptoriais.

Ryški sintezė su plazmos baltymais, taip pat cetirizino poliškumas lemia, kad jis prasiskverbia pro kraujo ir kraujagyslių barjerą (BBB) ir beveik neslopina centrinės nervų sistemos – tai skiria šį vaistą nuo pirmos kartos antihistamininių vaistų. Tokios savybės daugiausia atsiranda dėl jo lipofilumo.

Veiklioji medžiaga veikia ankstyvąją histamino priklausomą alerginių apraiškų vystymosi stadiją ir, be to, slopina histamino išsiskyrimo iš bazofilinių leukocitų su riebalų ląstelėmis procesus bei sumažina uždegiminių ląstelių, kurios dalyvauja alerginėse reakcijose, judėjimo dažnį (sulėtina eozinofilų judėjimą ir slopina uždegiminių laidininkų išsiskyrimo iš putliųjų ląstelių procesus). Taip pat silpnina alerginės reakcijos laidininkų (histamino ir PG D2) poveikį ir tuo pačiu metu slopina eozinofilų judėjimą žmonėms, sergantiems atopinėmis reakcijomis. Be to, sumažina histamino sukeltą bronchų spazmą (esant bronchinei astmai) ir sukelia ilgalaikį selektyvų poveikį receptoriams (H1).

Vaistinis poveikis prasideda po 2 valandų po vartojimo ir trunka 24 valandas.

Pseudoefedrino hidrochloridas yra β agonistas, turintis vazokonstrikcinių savybių. Jis mažina viršutinių kvėpavimo takų (ypač prienosinių ančių ir nosiaryklės) gleivinės patinimą simptominio infekcinių-uždegiminių ir alerginių šios srities patologijų gydymo metu.

[ 1 ]

Farmakokinetika

Veiklioji medžiaga greitai absorbuojama iš virškinamojo trakto. Didžiausia serumo koncentracija pusiausvyros būsenoje yra 300 ng/ml (pastebima praėjus 0,5–1 val. po nurijimo). Vartojant nevalgius, absorbuojama maždaug 70 % medžiagos. Maisto vartojimas neturi įtakos absorbcijos tūriui, tačiau sulėtina šio proceso greitį. Didžiausias vaistinis poveikis prasideda po 4–8 valandų ir trunka apie 24 valandas. Maždaug 93 % veikliosios medžiagos sintezuojama su plazmos baltymais.

Pasiskirstymo tūris yra 0,56–0,8 l/kg (suaugusiesiems) ir 0,7 l/kg (vaikams). Medžiaga yra iš dalies metabolizuojama. Kasdien vartojant 10 mg vaisto 10 dienų, cetirizino kaupimasis nebuvo nustatytas.

Maždaug 60% dozės išsiskiria su šlapimu per kitas 24 valandas, o vėliau apie 10% medžiagos išsiskiria tokiu pačiu būdu per kitas 4 dienas. Vaikams per 24 valandas išsiskiria tik 40% vaisto. Per 5 dienas apie 10% dozės (įskaitant ir kaip skilimo produktą) išsiskiria su išmatomis.

Veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 7,4 valandos. Esant inkstų nepakankamumui, eliminacija bus lėtesnė. Esant lengvam inkstų funkcijos sutrikimui, šis laikotarpis kartais pailgėja iki 19–21 valandos.

Medžiagos išgryninimo inkstuose koeficientas yra 70 ml/min. (esant sveikai inkstų funkcijai), tačiau esant lengviems funkcijos sutrikimams šis rodiklis yra 7 ml/min.; esant vidutinio sunkumo sutrikimui – 1,5 ml/min. Hemodializė netinka komponentui pašalinti.

Pseudoefedrino hidrochloridas gana greitai absorbuojamas per virškinamąjį traktą, pradėdamas veikti per pusvalandį nuo vaisto vartojimo. Paprastai jo poveikis trunka 4 valandas.

Dalinis pseudoefedrino metabolizmas vyksta kepenyse N-demetilinimo būdu, paverčiant jį aktyviu skilimo produktu norpseudoefedrinu.

Pseudoefedrino komponentas kartu su jo skilimo produktais išsiskiria su šlapimu; maždaug 55–75 % vienkartinės dozės išsiskiria nepakitusios. Medžiagos išsiskyrimo greitis padidėja oksiduojant šlapimą, o šarminant – sumažėja.

Pusinės eliminacijos laikas yra 7 valandos. Nedidelė pseudoefedrino dalis patenka į motinos pieną (apie 0,5–0,7 % vienkartinės motinos suvartotos vaisto dozės patenka į pieną per 24 valandas).

[ 2 ], [ 3 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną. Vaikams nuo 12 metų ir suaugusiesiems dozė yra 1 tabletė per dieną, nuplaunama vandeniu. Kurso trukmę nustato gydantis gydytojas - tai priklauso nuo patologijos sunkumo, taip pat nuo paciento būklės.

[ 5 ], [ 6 ]

Naudokite Zestra nėštumo metu

Vaisto draudžiama skirti nėščioms moterims, taip pat žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas mažesnis nei 10–10 ml/min.);
• nemiga;
• nekontroliuojamas kraujospūdžio padidėjimas, taip pat tachikardija;
• obstrukcinė HCM forma;
• Išeminė širdies liga;
• pacientas serga feochromocitoma, hipertireoze ar cukriniu diabetu;
• sunkios kepenų patologijų formos;
• skilvelių virpėjimas;
• MAO inhibitorių vartojimas per laikotarpį iki 2 savaičių nuo vaisto vartojimo pradžios;
• amžius iki 12 metų.

Šalutiniai poveikiai Zestra

Vaistų vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• Virškinimo sistemos organai: svorio padidėjimas, dispepsija, skonio sutrikimai ir skonio atsilikimas; retkarčiais pasireiškia anoreksija, stomatitas, gastritas, cukrinis diabetas ir kepenų funkcijos sutrikimas (padidėjęs kepenų fermentų, Y-glutamiltransferazės ir šarminės fosfatazės aktyvumas, taip pat padidėjęs bilirubino komponento aktyvumas kraujyje). Be to, retkarčiais pasireiškia burnos džiūvimas, troškulys, liežuvio patinimas ir spalvos pakitimas, pykinimas, pilvo pūtimas, pilvo skausmas ir vėmimas.
• Nervų sistemos organai: mieguistumo ir galvos svaigimo jausmas; kartais gali pasireikšti galvos skausmas, drebulys su migrena, hiperestezija ir hiperestezija su parestezija, traukuliai ir alpimas, taip pat per didelis agresyvumas, astenija, sumišimas, susijaudinimo ar negalavimo jausmas, depresija, stiprus nuovargis, nemiga ir haliucinacijų atsiradimas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: retkarčiais pasireiškia distonija, tachikardija ir padidėjęs kraujospūdis;
• kraujodaros sistemos organai: trombocitopenijos vystymasis;
• regos organai: neryškus matymas, taip pat akomodacijos sutrikimas ir nevalingi akių judesiai;
• kvėpavimo organai: kraujavimas iš nosies, sloga su kosuliu, bronchų spazmai, faringito, pneumonijos, bronchito ir disfonijos išsivystymas;
• imuninės sistemos organai: bėrimai ir niežulys, taip pat dilgėlinė; sporadiškai stebima edema, alerginės reakcijos, anafilaksija ir Quincke edema;
• kaulų struktūra ir raumenys: artritas, raumenų ir sąnarių skausmas, raumenų silpnumas ir diskinezija;
• Šlapimo sistema: dizurija, šlapinimosi sutrikimai ir enurezė.

Pseudoefedrino hidrochlorido sukeliamas šalutinis poveikis:

• širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardijos, stenozės ar tachikardijos atsiradimas, širdies plakimo sutrikimai, kraujospūdžio padidėjimas/sumažėjimas, edemos atsiradimas, širdies nepakankamumas, aritmija, taip pat skausmas krūtinėje;
• Nervų sistemos organai: galvos svaigimas ir galvos skausmai, nerimas, nervingumas, sujaudinimas, tremoro ir emocinio labilumo atsiradimas. Be to, galimi mąstymo ar dėmesio sutrikimai, taip pat psichoneurologiniai sutrikimai (atminties problemos, dezorientacija, psichomotorinio sujaudinimo, panikos ar agresijos atsiradimas, paranoja, šizofrenijos sutrikimai, taip pat haliucinacijų atsiradimas (visa tai dėl centrinio pseudoefedrino poveikio), kartu su tuo – nemiga, miego sutrikimai, traukulių ir raumenų trūkčiojimo atsiradimas, hiperkinezė, euforijos ar amnezijos jausmai ir, be to, depresijos būsena);
• virškinimo sistema: padidėjęs apetitas, vidurių užkietėjimas, padidėjęs seilėtekis, pykinimas, pilvo pūtimas, pilvo skausmas, vėmimas, diabetas ir kepenų funkcijos sutrikimas;
• Urogenitalinė sistema: skausmas ar pasunkėjęs šlapinimasis (esant prostatos hiperplazijai), taip pat jo vėlavimas, cistito, poliurijos, pielito, hematurijos ar dizurijos atsiradimas. Be to, gali pasireikšti vaginitas ar dismenorėja, taip pat sumažėjęs lytinis potraukis;
• alerginės apraiškos: daugiaformės eritemos atsiradimas;
• jutimo organai: skausmas akyse arba kraujavimas jose, regos sutrikimai, spengimas ausyse arba glaukoma, kurtumo, ptozės ir kseroftalmijos atsiradimas;
• Kiti: šaltkrėtis, silpnumas, karščiavimas, hipokalemija arba limfadenopatija ir padidėjęs prakaitavimas. Šie simptomai išnyko nutraukus vaisto vartojimą.

[ 4 ]

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai paprastai siejami su poveikiu centrinei nervų sistemai arba atsiranda dėl anticholinerginių vaisto savybių. Tarp jų yra: gėdos jausmas, galvos svaigimas, psichoemocinis sujaudinimas, dirglumo jausmas, nervingumas, be to, didelis nuovargis, mieguistumas ar nemiga, stiprus galvos skausmas ir stuporas. Be to, yra šlapinimosi vėlavimas, kraujotakos sutrikimai ir padidėjęs prakaitavimas. Kartu gali pasireikšti traukuliai, drebulys, tachikardija ir galūnių drebėjimas. Taip pat galimas apetito praradimas, vėmimas, burnos džiūvimas, pykinimas ir viduriavimas, padidėjęs kraujospūdis, niežulys su bėrimu ir midriazė.

Norint atsikratyti šių simptomų, pacientui reikia išplauti skrandį ir tada vartoti enterosorbentus.

Be to, siekiant pašalinti aukščiau aprašytas apraiškas, naudojami širdies ir kraujagyslių sistemos darbo korekcijos metodai, taip pat išorinio kvėpavimo proceso palaikymo metodai. Prireikus naudojami antikonvulsantai ir atliekama šlapimo pūslės kateterizacija. Veiksminga pseudoefedrino pašalinimo paspartinimo galimybė yra dializės procedūra arba šlapimo parūgštinimas. Specifinio priešnuodžio nėra.

[ 7 ]

Sąveika su kitais vaistais

Veiklioji Zestra medžiaga nesąveikauja su kitais vaistais (pvz., cimetidinu, pseudoefedrinu, taip pat eritromicinu su ketokonazolu ir diazepamu su azitromicinu). Vartojant kartu su dideliu kiekiu alkoholio (kraujo koncentracijos indeksas didesnis nei 0,8 ‰), galimas centrinės nervų sistemos funkcijos slopinimas. Būtina atsargiai derinti su vaistais, slopinančiais centrinę nervų sistemą.

Kartu vartojant vaistus, turinčius ototoksinį poveikį (pvz., gentamiciną), galima užmaskuoti ototoksiškumo (galvos svaigimo ir spengimo ausyse) apraiškas.

Kartu vartojant teofiliną (paros dozė – 400 mg vieną kartą), cetirizino klirenso koeficientas sumažėja (-16 %), tačiau teofilino eliminacija nepakito.

Vartojant Zestra (dėl pseudoefedrino buvimo jo sudėtyje), būtina atsisakyti kitų simpatomimetikų (pvz., mezatono ar naftizino), triciklinių antidepresantų (įskaitant imipraminą su amitriptilinu), anoreksinių vaistų (mazindolio su desopimonu), MAO inhibitorių (pirazidolio su nialamidu) ir furazolidono - vartojant tokį derinį, kraujospūdis gali smarkiai padidėti.

Pseudoefedrinas gali susilpninti simpatolitikų (pvz., oktadino su rezerpinu), taip pat β adrenerginių receptorių blokatorių (įskaitant pindololio su nadololiu) poveikį.

Pseudoefedrino ir levodopos, taip pat širdies glikozidų, derinio atveju padidėja sunkių skilvelių aritmijų atsiradimo tikimybė.

[ 8 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir saulės spindulių. Laikymo temperatūra neturi viršyti 25 ^° C.

[ 9 ]

Tinkamumo laikas

Zestra tinka vartoti per 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.