Vigrande

Vigrande yra vaistas, vartojamas erekcijos disfunkcijos atvejais. Jis padeda atkurti susilpnėjusią erekcijos funkciją, padidindamas kraujo tekėjimą į varpą.

Terapinio poveikio principas išsivysto išsiskyrus azoto oksidui akytkūnių viduje (jei yra seksualinis stimulas). Laisvas azoto oksidas stimuliuoja guanilatciklazės fermento aktyvaciją, sukeldamas cGMP tūrio padidėjimą, kurio metu atsipalaiduoja akytkūnių lygiųjų raumenų elementų skaidulos ir sustiprėja kraujotaka. [ 1 ]

Indikacijos Vigrande

Jis vartojamas vyrams esant erekcijos disfunkcijai (nesugebėjimui išlaikyti ar pasiekti varpos erekcijos, reikalingos sėkmingam lytiniam aktui).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu (25, 50 arba 100 mg) – 1 arba 4 vnt. atskiroje pakuotėje. Dėžutėje yra 1 tokia plokštelė.

Farmakodinamika

Sildenafilis yra komponentas, kuris selektyviai sulėtina cGMP specifinį PDE-5 komponentą (jo aktyvumas sukelia cGMP skaidymo procesus akytkūniuose), todėl pasižymi stipriu terapiniu poveikiu. Medžiaga neturi tiesioginio atpalaiduojamojo poveikio akytkūniams, tačiau sustiprina atpalaiduojantį azoto suboksido poveikį šiam audiniui. Lytinio susijaudinimo metu vietinis NO elemento išsiskyrimas veikiant sildenafiliui slopina PDE-5 aktyvumą ir padidina cGMP reikšmes akytkūnių viduje, o tai lemia lygiųjų raumenų atsipalaidavimą ir kraujotakos sustiprėjimą akytkūnių viduje. [ 2 ]

Sildenafilis gali sukelti laikiną lengvą daltonizmą (žalia arba mėlyna spalva). Manoma, kad šis sutrikimas išsivysto dėl PDE-6, kuris dalyvauja šviesos perdavimo procesuose tinklainėje, slopinimo. In vitro tyrimai parodė, kad sildenafilio poveikis PDE-6 yra dešimt kartų silpnesnis nei PDE-5.

In vitro tyrimai taip pat rodo, kad sildenafilio poveikis FDE5 yra 10–10 000 kartų stipresnis nei kitoms FDE izoformoms (FDE1, -2, -3, taip pat -4 ir -6). Pavyzdžiui, poveikis FDE5 yra 4000 kartų stipresnis nei poveikis FDE3, cAMP specifiniam FDE komponentui, dalyvaujančiam širdies susitraukimuose.

Farmakokinetika

Išgertas sildenafilis absorbuojamas dideliu greičiu. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra 40 % (25–63 %). Išgėrus vieną 0,1 g dozę, Cmax yra 18 ng/ml, o išgėrus nevalgius, pasiekiama per 0,5–2 valandas. Vartojant sildenafilį kartu su riebiu maistu, absorbcijos greitis sumažėja; Tmax padidėja 1 valanda, o Cmax sumažėja vidutiniškai 29 %.

Sildenafilio pusiausvyros Vd vertės yra lygios 105 l. Maždaug 96 % aktyvaus elemento kartu su pagrindiniu cirkuliuojančiu N-desmetil metaboliniu komponentu yra sintezuojama intraplazminiuose baltymuose. Bendros sildenafilio vertės neturi įtakos prisijungimui prie baltymų.

Po 1,5 valandos spermoje užfiksuojama mažiau nei 0,0002 % LS dalies (vidutinė vertė – 188 ng).

Dozavimas ir vartojimas

Vigrande vartojamas per burną. Kad vaistas veiktų maksimaliai, būtina seksualinė stimuliacija. Todėl tabletę reikia išgerti maždaug 60 minučių prieš lytinį aktą.

Paprastai vienkartinė dozė yra 50 mg vaisto (rekomenduojama jį vartoti tuščiu skrandžiu). Apskritai vienu metu leidžiama vartoti ne daugiau kaip 0,1 g vaisto.

• Paraiška vaikams

Vaistas nėra skiriamas pediatrijoje (iki 18 metų).

Naudokite Vigrande nėštumo metu

Vigrande nėra skirtas moterims gydyti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• alergijos sildenafiliui buvimas;
• padidėjęs jautrumas, susijęs su vaisto pagalbinėmis medžiagomis;
• derinys su azoto oksido donorinėmis medžiagomis (pvz., amilnitritu) arba nitratais;
• būklės, kuriomis draudžiamas lytinis kontaktas (nestabili krūtinės angina arba sunkus širdies nepakankamumas);
• vienos akies regėjimo praradimas dėl išeminės neuropatijos (priekinės nearteritinės formos), pažeidžiančios regos nervą, išsivystymo;
• sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
• sumažėjęs kraujospūdis (rodikliai mažesni nei 90/50 mmHg);
• neseniai įvykęs miokardo infarktas ar insultas;
• degeneraciniai tinklainės pokyčiai (paveldimos kilmės) (pavyzdžiui, pigmentinis retinitas).

Šalutiniai poveikiai Vigrande

Šalutinis poveikis yra:

• neurologiniai sutrikimai: neuralgija, depresija, galvos skausmai, drebulys ir hipestezija, taip pat veido paraudimas, alpimas, parestezija, migrena, galvos svaigimas, sutrikę refleksai, ataksija ir mieguistumas arba nemiga;
• oftalmologinės kilmės problemos: regos sutrikimai (regos neryškumas, fotofobija ir spalvų suvokimo pokyčiai), midriazė, akių obuolių skausmas arba kraujavimas jose, konjunktyvitas, kseroftalmija ir katarakta;
• otolaringologiniai pažeidimai: spengimas ausyse arba kurtumas;
• kvėpavimo takų sutrikimai: faringitas, bronchinė astma, dusulys, laringitas ir nosies užgulimas, padidėjęs skreplių kiekis, sinusitas, padidėjęs kosulys ir bronchitas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: krūtinės angina, širdies nepakankamumas, EKG rodmenų pokyčiai, tachikardija, smegenų kraujagyslių trombozė ir sumažėjęs kraujospūdis, taip pat palpitacija, ortostatinis kolapsas, kardiomiopatija, AV blokada, miokardo išemija ir širdies sustojimas;
• su hematologiniais pažeidimais susijusios problemos: leukopenija ar anemija;
• virškinimo trakto simptomai: gastritas, disfagija, glositas, gastroenteritas su stomatitu, pykinimas ir kolitas, taip pat gingivitas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, ezofagitas ir kserostomija;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: podagra, troškulys, hipernatremija arba -urikemija, taip pat labilus diabetas ir hipo-/hiperglikemija;
• urogenitalinės funkcijos sutrikimai: cistitas, ginekomastija, šlapimo takų infekcijos, ejakuliacijos sutrikimas, padažnėjęs šlapinimasis, nokturija, lytinių organų patinimas ir šlapimo nelaikymas;
• raumenų ir kaulų sistemos pažeidimai: artritas, miastenija, tendosinovitas, ossalgija, artrozė, taip pat sausgyslių plyšimai, mialgija ir sinovitas;
• dermatologinės apraiškos: dažnas herpesas, eksfoliacinis arba kontaktinis dermatitas, epidermio išopėjimas, jautrumas šviesai, dilgėlinė, bėrimai ir niežulys;
• kiti: skausmas, šokas, periferinė edema, šaltkrėtis, alergijos simptomai ir prakaitavimas.

Perdozavimas

Galimi intoksikacijos simptomai yra galvos skausmas, nosies užgulimas, regos sutrikimai, dispepsija, karščio pylimas ir galvos svaigimas.

Apsinuodijimo atveju taikomos standartinės palaikomosios priemonės.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su vaistais, slopinančiais CYP3A4 elemento veikimą (cimetidinu arba eritromicinu), sumažina sildenafilio klirensą ir padidina jo kiekį plazmoje.

Vaisto derinys su ritonaviru, indinaviru arba sakvinaviru padidina sildenafilio intraplazminę Cmax, taip pat AUC, dėl to, kad šių vaistų įtakoje sulėtėja izofermento CYP3A4 aktyvumas.

Gali būti, kad stipresnės medžiagos, slopinančios CYP3A4 izofermento aktyvumą, įskaitant itrakonazolą ar ketokonazolą, padidins sildenafilio koncentraciją plazmoje.

Vigrande ir nitratų derinys sustiprina pastarųjų antihipertenzinį poveikį.

Yra aprašytas vienas atvejis, kai asmeniui, vartojusiam simvastatiną, po vienkartinės sildenafilio dozės pasireiškė rabdomiolizės požymiai.

Laikymo sąlygos

„Vigrande“ reikia laikyti ne aukštesnėje kaip +30 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Vigrande galima vartoti 24 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra „Silagra“, „Ergos“, „Adamax“ su „Zidena“, taip pat „Novigra“, „Erosil“ ir „Vekta“ su „Kamshila“. Be to, sąraše yra „Viafil“, „Filap“, „Confido“ su „Superviga“, „Erectra“ ir „Potenciale“.

Atsiliepimai

„Vigrande“ gauna gerų atsiliepimų iš pacientų – jie patenkinti vaisto teikiamu poveikiu, taip pat mažesne vaisto kaina, palyginti su populiariais analogais.