Valtrex

Valtrex yra veiksmingas antivirusinis vaistas.

Indikacijos Valtrex

Vaistas yra nurodytas toliau aprašytomis situacijomis:

• pašalinti herpeso formą (kurią sukelia vėjaraupių virusas) - padeda sumažinti skausmą ir sumažinti jo trukmę, be to, pacientų, sergančių tokiu skausmu (tarp jų ir neuralgija ūminėje arba po herpetinės stadijos), procentą;
• infekcinių procesų, vykstančių gleivinėje kartu su oda, pašalinimas, kuriuos sukelia įprasti 1 ir 2 tipo herpes (įskaitant pirmą kartą įgytą arba pasikartojančią lytinių organų pūslelinės formą);
• ant lūpų lokalizuoto herpeso pašalinimas;
• odos pažeidimų susidarymo prevencija (jei vaistas vartojamas iškart po pirmųjų paprastojo herpeso atsinaujinimo požymių atsiradimo);
• gleivinės ir odos ligų, kurias sukelia įprastas herpesas (1 ir 2 tipai), įskaitant genitalijų tipą, atkryčių prevencija;
• sumažinti sveiko partnerio užsikrėtimo lytinių organų pūsleline riziką (kai vartojama kaip prevencinė priemonė ir naudojant kontracepciją);
• prevencija nuo citomegalovirusinės infekcijos formos, kuri išsivysto dėl organų transplantacijos (sumažina sunkios transplantuoto organo atmetimo reakcijos pasireiškimą žmonėms, kuriems persodinti inkstai, be to, sumažina oportunistinių ir kitų virusinių infekcijų, kurias sukelia vėjaraupiai ir paprastasis herpesas, atsiradimo riziką).

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Galima įsigyti tablečių pavidalu - lizdinėse plokštelėse po 10 vienetų. Vienoje pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Kūno viduje valacikloviro komponentas (veikiant valacikloviro hidrolazei) visiškai ir gana greitai paverčiamas medžiaga acikloviru. In vitro medžiaga pasižymi specifiniu slopinamuoju aktyvumu prieš paprastąją herpeso rūšį (1 ir 2 tipų), vėjaraupių virusą, taip pat Epstein-Barr virusą su VI tipo herpesu ir citomegalovirusą.

Acikloviras slopina virusinės DNR prisijungimo procesą iškart po fosforilinimo reakcijos, paverčiant ją aktyviu elementu – acikloviro trifosfatu. Pirmajame fosforilinimo proceso etape veikia virusui būdingi fermentai. Aukščiau paminėtiems virusams (išskyrus citomegalovirusą su VI tipo herpesu) toks fermentas yra virusinė timidino kinazė, kurios buvimas stebimas viruso paveiktose ląstelėse. Citomegaloviruse išlieka dalinis fosforilinimo selektyvumas, kuris atliekamas netiesiogiai – dalyvaujant UL 97 kinazės geno gaminamam produktui. Kadangi acikloviras aktyvuojamas specifinio viruso fermento pagalba, tai daugiausia paaiškina jo selektyvumą.

Paskutiniame aktyvaus komponento fosforilinimo etape (monofosfato virtimas trifosfatu) yra ląstelių kinazės. Naujai susidariusi medžiaga konkurenciškai slopina DNR polimerazę viruso viduje ir, būdama nukleozido analogu, prasiskverbia į jo DNR, skatindama visišką šios grandinės plyšimą ir sustabdydama DNR prisijungimo procesą. Dėl to viruso replikacija yra blokuojama.

Žmonėms, turintiems išsaugotą imunitetą, vėjaraupiai ir įprasti herpeso virusai, taip pat mažas jautrumas valaciklovirui, stebimi labai retai (dažnis mažesnis nei 0,1%). Kartais jie gali pasireikšti pacientams, sergantiems sunkiais imuninės sistemos sutrikimais (pavyzdžiui, po kaulų čiulpų transplantacijos, chemoterapijos, taip pat žmonėms, užsikrėtusiems ŽIV virusu).

Atsparumas atsiranda dėl virusinės timidino kinazės trūkumo, dėl kurio virusas gali plačiai plisti visame kūne. Kai kuriais atvejais sumažėjęs jautrumas aciklovirui atsiranda dėl virusinių padermių, kurios sutrikdo viruso DNR polimerazės arba timidino kinazės struktūrą, atsiradimo. Šių virusų tipų patogeniškumas yra panašus į laukinės šio patogeninio organizmo padermės patogeniškumą.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Išgėrus valacikloviro ir acikloviro, farmakokinetinės savybės yra identiškos.

Patekęs į organizmą, valacikloviras efektyviai absorbuojamas iš virškinamojo trakto – acikloviro pagalba beveik visiškai ir labai greitai paverčiamas valinu. Šio proceso katalizatorius yra kepenyse gaminamas fermentas valacikloviro hidrolazė.

Išgėrus vieną 0,25–2 g valacikloviro dozę, sveikų asmenų (kurių inkstų funkcija normali) organizme didžiausia acikloviro koncentracija buvo (vidutiniškai) 10–37 μmol (arba 2,2–8,3 μg/ml), o laikas, reikalingas šiai koncentracijai pasiekti, buvo 1–2 valandos.

Išgėrus 1+ g valacikloviro, acikloviro biologinis prieinamumas buvo 54 % (nepriklausomai nuo maisto suvartojimo).

Didžiausia valacikloviro koncentracija plazmoje sudaro tik 4 % acikloviro koncentracijos. Vaistas šį lygį pasiekia vidutiniškai po 30–100 minučių po dozės suvartojimo. Po 3 valandų šis rodiklis išlieka tame pačiame lygyje arba sumažėja.

Acikloviras silpnai sintetinamas su plazmos baltymais – tik 15 %.

Esant normaliai inkstų funkcijai, acikloviro pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos. Valacikloviras išsiskiria su šlapimu, daugiausia acikloviro (daugiau nei 80 procentų visos dozės) ir jo skilimo produkto 9-karboksimetoksimetilguanino pavidalu. Mažiau nei 1 % vaisto išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozavimas ir vartojimas

Norint pašalinti herpeso formą su juostine pūsleline, suaugusiesiems reikia vartoti vaistą po 1 g tris kartus per dieną 1 savaitę.

Gydant herpes simplex viruso sukeltas patologijas, būtina vartoti vaistą po 500 mg du kartus per parą. Jei pasireiškia recidyvai, gydymo kursas turėtų trukti 3 arba 5 dienas. Esant sunkesnėms pirminių ligų formoms, gydymą reikia pradėti kuo greičiau, didinant jo trukmę iki 10 dienų. Ligos recidyvo atveju optimalu pradėti vartoti vaistą prodrominiu laikotarpiu arba iškart po pirmųjų požymių atsiradimo.

Kaip alternatyvi priemonė lūpų pūslelinei pašalinti, Valtrex skiriamas po 2 g du kartus per parą. Kitą dozę po pirmosios dozės reikia gerti maždaug po 12 valandų (tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad tai galima padaryti anksčiau nei po 6 valandų). Gydymas šiuo režimu neturėtų trukti ilgiau nei 1 dieną, nes jis neturi papildomos terapinės naudos. Toks kursas turėtų prasidėti iš karto, kai atsiranda pirmieji požymiai – deginimas, niežėjimas ir dilgčiojimas ant lūpų.

Kaip profilaktinė priemonė nuo herpes simplex viruso sukeltų infekcinių ligų atkryčio, suaugusieji, turintys normalų imunitetą, turėtų vartoti vaistą po 500 mg vieną kartą per parą. Jei atkryčiai labai dažni (10 ir daugiau kartų per metus), manoma, kad tikslingiau paros dozę gerti per 2 dozes (po 250 mg). Žmonėms, turintiems imunodeficitą, skiriama 500 mg du kartus per parą. Šis kursas trunka 4–12 mėnesių.

Siekiant užkirsti kelią sveiko partnerio užsikrėtimui lytinių organų pūsleline (suaugusiesiems, turintiems išsaugotą imunitetą, kai paūmėjimų skaičius per metus neviršija 9), vaistą reikia vartoti vieną kartą po 500 mg per parą 1+ metus. Vaistą reikia vartoti kasdien, reguliariai lytiškai santykiaujant. Jei lytiniai santykiai nereguliarūs, vaistą reikia pradėti vartoti 3 dienas prieš galimą lytinį aktą.

Citomegaloviruso profilaktikai 12 metų ir vyresniems vaikams bei suaugusiesiems vaistą reikia vartoti 4 kartus per dieną po 2 g. Vaistą reikia vartoti kuo greičiau po transplantacijos. Dozė mažinama priklausomai nuo KK rodiklių. Kurso trukmė yra 90 dienų, tačiau ją galima padidinti pacientams, linkusiems į infekcijas.

Inkstų nepakankamumo atveju dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į kreatinino klirensą ir indikacijas.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Naudokite Valtrex nėštumo metu

Informacijos apie Valtrex vartojimą nėščioms moterims yra nedaug. Vaistas leidžiamas vartoti tik tada, kai galima nauda moteriai yra didesnė už nepageidaujamo poveikio vaisiui riziką.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos apima paciento netoleravimą aciklovirui ir valaciklovirui, taip pat kitoms vaisto sudėtyje esančioms medžiagoms.

Skiriant vaistą pacientams, sergantiems kliniškai išreikštomis ŽIV formomis, reikia laikytis atsargumo priemonių.

Šalutiniai poveikiai Valtrex

Vaisto vartojimas gali išprovokuoti tokių šalutinių poveikių atsiradimą:

• CNS organai: dažniausiai – galvos skausmai. Pavieniais atvejais atsiranda galvos svaigimas, haliucinacijos, sumišimo jausmas ir protinių gebėjimų pablogėjimas. Pavieniais atvejais pasireiškia tremoras, susijaudinimo jausmas arba dizartrija ir ataksija, be to, išsivysto traukuliai, psichozinių sutrikimų simptomai, koma ir encefalopatija;

(šis poveikis yra grįžtamas ir dažnai pasireiškia pacientams, sergantiems inkstų ligomis ar turintiems kitų sveikatos sutrikimų, kurie lemia jų atsiradimą; pacientams, kuriems persodintas organas ir kurie vartoja Valtrex kaip citomegaloviruso profilaktiką (ir didelėmis dozėmis – 8 g per parą), neurologinės reakcijos pasireiškia dažniau nei vartojant mažesnes dozes).

• kvėpavimo sistema: kartais pasireiškia dusulys;
• Virškinimo sistemos dalis: kartais gali pasireikšti viduriavimas, vėmimas ar diskomfortas pilve; pavieniais atvejais – grįžtami kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai (kartais jie painiojami su hepatito požymiais);
• odos reakcijos: gali atsirasti bėrimas, taip pat jautrumo šviesai simptomai; kartais gali atsirasti niežulys;
• alergijos: pavieniai atvejai – Quincke edema arba dilgėlinė;
• Šlapimo sistemos organai: kartais sutrikusi inkstų funkcija; pavieniais atvejais – ūminis inkstų nepakankamumas;
• Kita: žmonėms, sergantiems sunkiais imuninės sistemos sutrikimais (ypač vėlyvose AIDS stadijose), kurie ilgą laiką vartoja dideles valacikloviro dozes (8 g per parą), pastebėtas inkstų nepakankamumas, trombocitopenija ir mechaninė hemolizinė anemija (kai kuriais atvejais kartu). Tos pačios neigiamos reakcijos nustatomos ir pacientams, sergantiems panašiomis patologijomis, kurie nevartoja valacikloviro.

[ 14 ]

Perdozavimas

Informacijos apie narkotikų perdozavimą nepakanka.

Vienkartinio peroralinio didelės acikloviro dozės (20 g) vartojimo atveju, jis iš dalies absorbuojamas per virškinimo traktą, nesukeldamas toksinio poveikio. Nuolatinis didelių acikloviro dozių vartojimas kelias dienas sukelia virškinimo trakto sutrikimus (pykinimą ir vėmimą), taip pat neurologinius požymius (sumišimo jausmą, taip pat galvos skausmą). Didelės į veną suleistos medžiagos dozės padidina kreatinino kiekį serume ir dėl to išsivysto inkstų nepakankamumas. Neurologiniai simptomai yra haliucinacijos, susijaudinimo ar sumišimo jausmas, traukuliai ir koma.

Pacientas turi būti nuolat prižiūrimas gydytojo, kad nustatytų intoksikacijos simptomus. Hemodializė pagreitina acikloviro išsiskyrimo iš kraujo procesą, todėl ji gali būti laikoma tinkama galimybe gydyti pacientus, perdozavusius šio vaisto.

[ 25 ], [ 26 ]

Sąveika su kitais vaistais

Reikšmingos klinikinės Valtrex sąveikos su kitais vaistais nenustatyta.

Dėl aktyvaus kanalėlių sekrecijos proceso nepakitęs acikloviras išsiskiria su šlapimu. Vartojant vaistą (1 g) kartu su probenecidu ir cimetidinu (jie yra kanalėlių sekrecijos blokatoriai), padidėja acikloviro AUC, o jo klirensas inkstų viduje sumažėja. Tačiau nereikia koreguoti vaisto dozės, nes acikloviras turi platų terapinį indeksą.

Valtrex reikia vartoti atsargiai padidinus paros dozę (4 g) kartu su vaistais, kurie konkuruoja su acikloviru dėl eliminacijos kelio, nes yra rizika padidinti vieno iš šių vaistų (arba jų skilimo produktų) arba abiejų jų kartu kiekį kraujo plazmoje. Jei kartu vartojamas neaktyvus mikofenolato mofetilo (imunosupresanto, naudojamo organų transplantacijai) skilimo produktas, stebimas šio vaisto ir acikloviro AUC padidėjimas.

Vaistą (4+ g per parą dozėmis) būtina atsargiai derinti su vaistais, kurie sutrikdo inkstų funkciją (įskaitant ciklosporiną ir takrolimuzą).

Laikymo sąlygos

Vaistas laikomas standartinėmis vaistams skirtomis sąlygomis, nepasiekiamoje mažiems vaikams. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 30 °C.

[ 27 ]

Tinkamumo laikas

Valtrex tinka vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.

[ 28 ]