Valtrex

Valtrex yra veiksmingas antivirusinis vaistas.

Indikacijos Valtrex

Vaistas yra nurodytas toliau aprašytose situacijose:

• pašalinti, juosiančią formą pūslelinės (kuris inicijuojamas viruso vėjaraupių) - padeda sumažinti skausmą ir sutrumpina jo trukmę, be to, iš pacientų, turinčių panašių skausmą (neuralgija tarp tų, ūmios arba poherpinės etape) procentinė dalis;
• infekcinių procesų, susijusių su įprastiniu 1 ir 2 tipo herpesu (tarp pirmą kartą įgytų arba pasikartojančios lytinių organų pūslelinės formos) provokuojamos gleivinės ir odos infekcijos;
• herpeso pašalinimas su lokalizacija ant lūpų;
• odos pažeidimų atsiradimo prevencija (jei vartojate vaistą iš karto po pirmųjų paprastos herpes pasikartojimo požymių atsiradimo);
• sergant gleivinės ligomis ir odos reiškiniais, kuriuos sukelia paprastas pūslelinis (1 ir 2 tipo), taip pat genitalijų tipas;
• silpnėja pavojus užsikrėsti sveiku partnerio lytinių organų pūslelinės formos liga (kai vartojama kaip profilaktika ir vartojama kontracepcija);
• CMV profilaktika prieš TB infekcija, kuri išsivysto kaip organų transplantacijos rezultatas plėtrai (sumažina atsakas pasireiškimas išreiškė persodintų organų atmetimo žmonėms su inkstų transplantacijos, ir be to, oportunistinių ir kitų tipų virusinių infekcijų, kurios išprovokuoja vėjaraupiais ir herpes įprasta rizika).

[1], [2]

Atleiskite formą

Pagaminta tabletės formos - ant lizdinių plokštelių 10 vienetų. Viename pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

[3], [4], [5], [6]

Farmakodinamika

Viduje kūno valacikloviro komponentas yra visiškai ir gana greitai paverčiamas acikloviro medžiaga (veikiant valacikloviro hidrolazei). In vitro medžiaga pasižymi konkrečią slopinantį aktyvumą, prieš įprastinę viruso (1 tipo ir 2 min), vėjaraupiais viruso, ir, be to su Epstein-Barr Herpes VI-asis tipą ir citomegalaviruso.

Acikloviras slopina viruso DNR surišimą iš karto po fosforilinimo reakcijos, pasukdamas į aktyvų elementą - acikloviro trifosfatą. Pirmajame fosforilinimo proceso etape veikia viruso specifiniai fermentai. Už minėtų virusų (išskyrus citomegalo su herpes VI-ojo tipo), panašią fermento tampa virusinė timidino kinazės, kurių buvimas kuris yra stebimas ląstelėse paveiktos viruso. Dalinis selektyvumas fosforilinimo išlieka turi citomegalo ir netiesiogiai įgyvendinama - su produkto dalyvavimo, plėtoti kinazės geno pavyzdžiui, UL 97. Kadangi acikloviras yra aktyvuota su konkretaus viruso fermento pagalba, ji yra iš esmės paaiškina savo selektyvumą.

Paskutiniame aktyviojo komponento fosforilinimo (mono-trifosfato komponentų konversijos) etape yra ląstelių kinazės. Naujai sukurta medžiaga konkurenciniu būdu slopina viruso DNR polimerazę ir todėl kaip nukleozido analogas įsiskverbia į jo DNR, skatina visišką šios grandinės pertvaros ir sustabdo DNR susirišimo procesą. Dėl to yra virusinės replikacijos blokada.

Žmonėms su konservuotu imunitetu, vėjaraupiai ir herpes simplex virusai bei mažas jautrumas valaciklovirui yra labai retai (mažiau nei 0,1%). Kartais jie gali pasireikšti pacientams, turintiems sunkius imuninės sistemos sutrikimus (pvz., Su kaulų čiulpų transplantacija, chemoterapija ir žmonėmis, užsikrėtusiais ŽIV virusu).

Stabilumas yra dėl to, kad trūksta viruso timidinikinazės, todėl virusas plačiai paplitęs aplink kūną. Kai kuriais atvejais jautrumas atsikloviui mažėja dėl virusinių štamų atsiradimo, kuris sutrikdo viruso DNR polimerazę arba timidino kinazės struktūrą. Šių virusų patogeniškumas yra panašus į šio patogeniško organizmo laukinių štamų patogeniškumą.

[7], [8],

Farmakokinetika

Išgėrus valacikloviro su acikloviro, jie gauna tas pačias farmakokinetines savybes.

Kūno viduje valacikloviras veiksmingai absorbuojamas iš virškinamojo trakto - beveik visiškai ir labai greitai paverčiamas valine kartu su acikloviru. Šio proceso katalizatorius yra fermentas valacikloviro hidrolazės, kurį gamina kepenys.

Kai vienkartiniai valacikloviro dydis 0,25-2 g, didžiausia acikloviro rodikliai sveikų dalyvių, kurie paėmė vaistus testas (normali inkstų) buvo lygus (vidutinis) 10-37 mol firminį (arba 2,2-8,3 g / ml), o laiko tarpas, reikalingas šiam lygiui pasiekti, buvo lygus 1-2 valandoms.

Vartojant valaciklovirą 1 + g kiekiu, acikloviro biologinis prieinamumas buvo 54% (nepriklausomai nuo suvartojimo).

Valacikloviro koncentracija kraujo plazmoje yra tik 4% acikloviro indekso. Šio lygio vaistai pasiekiami vidutiniškai po 30-100 minučių po dozės vartojimo. Po 3 valandų šis indikatorius išlieka to paties lygio arba mažėja.

Su plazmos baltymu silpnai sintezuojamas acikloviras - tik 15%.

Įprastos inkstų funkcijos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos. Valacikloviro išsiskyrimas atliekamas su šlapimu, daugiausia acikloviro pavidalu (80% bendros dozės), taip pat jo skilimo produktu: 9-karboksimeteksimetilguaninu. Neišmatuotas išsiskyrė mažiau nei 1% vaistų.

[9], [10], [11], [12], [13]

Dozavimas ir vartojimas

Norėdami pašalinti herpes zoster, suaugusieji privalo vartoti 1 g dozę tris kartus per parą per pirmąją savaitę.

Gydant patologijas, kurias sukelia herpes simplex virusas, reikia gerti 500 mg dozę du kartus per parą. Jei atsiranda recidyvų, gydymo kursas turėtų trukti 3 ar 5 dienas. Sunkesnių pirminių ligų formų gydymas turi būti pradėtas kuo greičiau, jo trukmė turi būti ilgesnė nei 10 dienų. Kilus ligos recidyvavimui, optimaliai pradėti vartoti vaistą prodrominiame laikotarpyje arba iš karto po pirmųjų požymių atsiradimo.

Kaip alternatyvus būdas pašalinti herpeso herpeso formą, Valtrex skiriamas 2 g du kartus per parą. Kitas po pirmosios dozės reikia vartoti maždaug po 12 valandų (tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad anksčiau kaip po 6 valandų) po jo. Gydymas šiame režime turėtų trukti ne ilgiau kaip 1 dieną, nes jis neturi papildomos terapinės naudos. Pradėti panašią kursą reikėtų nedelsiant, kai pirmieji požymiai - deginimas, niežėjimas ir dilgčiojimas ant lūpų.

Profilaktinė priemonė, skirta užkrečiamųjų ligų, kurios sukelia paprastojo pūslelinio viruso atsinaujinimą, forma, suaugusiesiems, kuriems yra įprastas imunitetas, turėtų vieną kartą vartoti po 500 mg per parą. Jei recidyvas yra labai dažnas (10+ kartų per metus), tikslingiau kasdien sušvirkšti vaistus 2 rinkiniuose (po 250 mg). Žmonėms imunodeficito yra skiriama po 500 mg du kartus per parą. Šis kursas trunka 4-12 mėnesių.

Infekcijos genitalijų pūslelinės forma sveiko partnerio prevencija (suaugusiems, išgelbėjęs imuniteto tipą į paūmėjimo ne daugiau nei 9 skaičius per metus), kai vaistas yra reikalaujama gerti 500 mg per parą 1+ metų. Valgyti narkotikus reguliariais lytiniais santykiais reikia kasdien. Jei ryšiai yra nereguliarūs, turėtumėte pradėti vartoti narkotikus 3 dienas prieš galimus lytinius santykius.

Citomgalviruso profilaktikai vaikams nuo 12 metų ir suaugusiems LS 4 kartus per parą reikia vartoti 2 g. Vaistas turi būti vartojamas kuo greičiau po transplantacijos. Dozavimas mažinamas priklausomai nuo QC indeksų. Kursas trunka 90 dienų, tačiau jis gali padidėti pacientams, kuriems yra polinkis į infekcijas.

Inkstų funkcijos nepakankamumo atveju dozė apskaičiuojama priklausomai nuo kreatinino valymo faktoriaus rodiklių ir indikacijų.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Naudokite Valtrex nėštumo metu

Yra mažai informacijos apie Valtrex vartojimą nėščioms moterims. Leidžiama vartoti tik tuo atveju, jei galimas naudingas poveikis moteriai yra didesnis už vaisiaus šalutinio poveikio riziką.

Kontraindikacijos

Kontraindikacija yra tai, kad pacientas netoleruoja acikloviro su valacikloviro, be to, kitų vaistuose esančių medžiagų.

Atsargiai reikia skirti pacientams, sergantiems sunkiomis ŽIV formomis.

Šalutiniai poveikiai Valtrex

Vaisto vartojimas gali sukelti tokio šalutinio poveikio atsiradimą:

• centrinės nervų sistemos organai: dažniausiai galvos skausmai. Retais atvejais pasitaiko galvos svaigimas, bet ir haliucinacijos, supainiojimo jausmas, psichinių gebėjimų pablogėjimas. Sporadiškai atsiranda drebulys, susijaudinimas ar disartrija ir ataksija jausmą, be to, plėtoti traukuliai, simptomus psichozėmis ir koma ir encefalopatija;

(Šie poveikiai yra grįžtamas, o dažnai pasitaiko pacientams su problemomis inkstuose darbo arba prieš kitų sveikatos būklės, kurios didina savo išvaizda; pacientams, sergantiems persodintų organų, kurie, atsižvelgiant Valtrex kaip prevencinė medžiaga prieš citomegalo viruso (ir didelėmis dozėmis - dienos 8 g), neurologinės reakcijos pasireiškia dažniau nei mažesnėmis dozėmis)

• kvėpavimo sistemos organai: kartais būna dusulys;
• virškinimo sistemos organai: kartais gali išsivystyti viduriavimas, vėmimas ar diskomfortas pilve; vienkartinis pablogėjęs kepenų funkcijos tyrimų dažnis (jie kartais vartojami dėl hepatito požymių);
• Odos reakcijos: gali pasireikšti bėrimas, taip pat ir fotosensibilizacijos simptomai; kartais prasideda niežulys;
• alergijos: vienos edemos Quincke arba dilgėlinė;
• šlapimo sistemos organai: kartais sutrikusi inkstų funkcija; vienkartinė inkstų funkcijos nepakankamumo forma;
• kita: žmonėms, sergantiems sunkiomis imuninių sutrikimų (ypač vėlesnėse stadijose AIDS), kurios gauna valacyclovir didelėmis dozėmis (kasdien 8 g) ilgą laiką, ji buvo pastebėta inkstų nepakankamumas, trombocitopenija ir mechaninių formų hemolizinė anemija (per atskirų atvejų derinys). Panašios neigiamos reakcijos taip pat nustatomos pacientams, sergantiems panašiomis patologijomis, kurios nevartoja valacikloviro.

[14]

Perdozavimas

Nėra pakankamai informacijos apie vaistų perdozavimą.

Vienos didelės acikloviro dozės dozės (20 g) atveju ji iš dalies absorbuojama per virškinimo traktą, nesukeliant toksinio poveikio. Tęsiant keletą dienų naudojimo didelių dozių acikloviro sukelia virškinimo trakto sutrikimai (pavyzdžiui, pykinimą ir vėmimą), be to, neurologiniai simptomai (jausmas supainioti, ir be galvos skausmo). Didelės medžiagos dozės, įvedamos į veną, padidina kreatinino koncentraciją serume, o vėliau - inkstų funkcijos nepakankamumą. Neurologiniai simptomai - haliucinacijų atsiradimas, jaudulys ar susijaudinimas, traukulių atsiradimas, taip pat koma.

Pacientui reikia nuolat stebėti vaistus, kad nustatytų apsinuodijimo simptomus. Hemodializės procedūra pagreitina ekskrecijos procesą iš acikloviro kraujo, todėl jį galima laikyti tinkamu pacientams, kuriems yra šio vaisto perdozavimas.

[25], [26]

Sąveika su kitais vaistais

Valtrex ir kitų vaistų sąveika nebuvo reikšminga.

Aksikliro išskyrimas nepakitusioje formoje yra atliekamas su šlapimu - dėl aktyvios kanalėlių sekrecijos proceso. Kai naudojamas PM (1 g) kartu su probenecido ir cimetidino (jie yra blokatoriai kanalėlių sekrecijos) AUC acyclovir, taip pat sumažinti savo inkstų klirensą viduje. Tačiau jums nereikia koreguoti vaisto dozės, nes acikloviras turi platų terapinį indeksą.

Reikia būti atsargiems aukštos Valtrex kasdien dozavimo (po 4 g), derinant su narkotikais acikloviro konkuruoja dėl maršruto panaikinimo, nes ten yra didinti tarifus kai kurie iš šių vaistų (arba jų skilimo produktus) rizika, arba abu kartu viduje kraujo plazmoje. Tuo atveju, kai kartu su neaktyviu skilimo produkto mikofenolato mofetilo atveju (tai yra imunosupresinis naudojamas organų transplantacijos) patyrė didesnes narkotikų ir AUC acikloviro.

Būtina vaistą vartoti atsargiai (4+ g per parą) su vaistiniais preparatais, kurie sutrikdo inkstų darbą (tarp jų ciklosporiną ir takrolimuzą).

Laikymo sąlygos

Vaistas yra standartin ÷ se vaistin ÷ se sąlygose, nepasiekiamas mažiems vaikams. Temperatūra - ne daugiau kaip 30 ° C.

[27],

Tinkamumo laikas

Valtrex tinkamas vartoti per trejus metus nuo vaisto išleidimo dienos.

[28]