Valsacor

Santykinai naujas vaistas, turintis kraujospūdį mažinantį poveikį, pagrįstą oligopeptidinio hormono – angiotenzino II – receptorių blokavimu. Šio vaisto h ir hd variantai yra kompleksas, jungiantis įvairias valsartano ir hidrochlorotiazido dozes, kurios mažina kraujospūdį arterijose veikdamos renino-angiotenzino-aldosterono sistemą.

Indikacijos Valsacora

Širdies raumens disfunkcija kartu su aukštu kraujospūdžiu, poinfarkto būkle, aukštu kraujospūdžiu, kurio negalima kontroliuoti antihipertenziniais monoravimais.

Atleiskite formą

Tabletės su veikliųjų medžiagų doze:

Valsacor sudėtyje yra 40, 80, 160 ir 320 mg valsartano.

Valsartanas, mg Hidrochlorotiazidas, mg

Valsacor® h 80 80 12,5
Valsacor® h 160 160 12,5
Valsacor® hd 160 160 25
Valsacor® h 320 320 12,5
Valsacor® hd 320 320 25

Farmakodinamika

Pagrindinė veiklioji medžiaga yra valsartanas, angiotenzino II receptorių blokatorius (AT1 potipis). Tai pagrindinis kraujospūdį ir jo tūrį organizme reguliuojančios sistemos peptidas, veikiantis taip: susiaurinant kraujagysles ir didinant jų periferinį pasipriešinimą, antrojo potipio angiotenzino receptoriai jungiasi su pirmojo potipio receptoriais. Šis fiziologinis poveikis sukelia kraujospūdžio šuolį. Veiklioji medžiaga, blokuodama AT-1 angiotenzino receptorius (A II), skatina kiekybinį laisvojo A II padidėjimą kraujo serume ir AT2 receptorių, kurie jungiasi tarpusavyje nesant laisvųjų AT-1 receptorių, lygio padidėjimą. Tai sukelia hipotenzinį poveikį, sisteminio periferinio kraujagyslių pasipriešinimo ir sistolinio kraujo tūrio sumažėjimą.

Valsacor poveikis neturi įtakos miokardo susitraukimo aktyvumui, veiksmingai pašalina patinimą ir normalizuoja kvėpavimą pacientams, kurių sutrikusi širdies funkcija.

Valsacor H ir HD yra sudėtingi vaistai, kurių sudėtyje yra dar viena veiklioji medžiaga – diuretikas hidrochlorotiazidas, kuris veiksmingai mažina kraujospūdį ir skatina Na, Cl, K ir vandens pašalinimą iš organizmo.

Sudėtingo vaisto veikliosios medžiagos sinergiškai papildo viena kitos veiksmingumą ir sumažina nepageidaujamo šalutinio poveikio tikimybę.

Praėjus dviem savaitėms nuo terapinio kurso pradžios, pastebimas reikšmingas arterinio slėgio normalizavimas. Maksimalus gydymo šiuo vaistu poveikis užfiksuojamas maždaug po mėnesio. Vienkartinė geriamoji vaisto dozė suteikia 24 valandų poveikį.

Farmakokinetika

Veikliosios medžiagos gerai absorbuojamos virškinimo trakte. Valsartanas beveik visiškai (maždaug 98 %) jungiasi su serumo baltymais, hidrochlorotiazidas – 40–70 %. Stipriausias diuretinis poveikis pasireiškia po keturių valandų ir trunka apie 12 valandų.

Valsartanas daugiausia išsiskiria per žarnyną, nedidelė dalis išsiskiria su šlapimu. Hidrochlorotiazidas pašalinamas per inkstus, pagrindinė dalis – nepakitusi.

Dozavimas ir vartojimas

Šis vaistas dozuojamas kiekvienam pacientui individualiai, atsižvelgiant į jo individualų jautrumą ir pageidaujamą hipotenzinį poveikį.

Gydymo pradžioje Valsacor paros dozė yra 80 mg vieną arba dvi dozes. Po keturių savaičių nuo gydymo pradžios, kai pastebimas didžiausias hipotenzinis poveikis, dozė koreguojama.

Didžiausia standartinė vaisto paros dozė kraujospūdžiui mažinti yra 160 mg, vartojama vieną ar du kartus per dieną, po 80 mg kas 12 valandų.

Jei šis gydymo režimas neveiksmingas,
naudojami h arba hd variantai. Dozavimas yra individualus. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi (be cholestazės) ir kurių kreatinino išsiskyrimo greitis didesnis nei 30 ml per minutę, dozės koreguoti nereikia.

Kai sumažėja širdies raumens susitraukimo jėga, Valsacor paros dozė paprastai skiriama po 80 mg dviem dozėmis. Palaipsniui, atsižvelgiant į jautrumą veikliajai medžiagai, vienkartinė dozė didinama iki 160 mg ir vartojama kas pusę dienos.

Didžiausia valsartano paros dozė yra 320 mg.
Kartu vartojant diuretiką, didžiausia paros dozė yra 160 mg.

Po infarkto šių tablečių vartojimas skiriamas 40 mg paros doze (ji padalinta į dvi dozes, naudojant Valsacor 40 tabletes su dalijamuoju įpjovimu),
išlaikant bent 12 valandų intervalą. Dozė palaipsniui didinama, atsižvelgiant į jautrumą veikliajai medžiagai, kurios maksimali galima dozė yra 320 mg per parą.

[ 1 ]

Naudokite Valsacora nėštumo metu

Nerekomenduojama vartoti nėščioms moterims, planuojančioms pastoti ir maitinančioms krūtimi. Šiuo laikotarpiu gydymas turėtų būti atliekamas su antihipertenziniais vaistais, kurių saugumas šiai pacientų kategorijai yra nustatytas.

Kontraindikacijos

Jautrumas veikliosioms ir papildomoms vaisto sudedamosioms dalims, h ir hd + variantams sulfonamidams.

Nėštumas, žindymas ir amžiaus grupė 0–17 metų.

Variantai h ir hd nerekomenduojami pacientams, sergantiems sunkiomis kepenų patologijomis, cholestaze, anurija, inkstų nepakankamumu (kreatinino išsiskyrimo greitis mažesnis nei 30 ml per minutę), hemodializuojamiems, po inkstų transplantacijos, esant inkstų arterijos stenozei ir ligoms, kai inkstų funkciją lemia RAAS (renino-angiotenzino-aldosterono sistema).

Valsacor h ir hd vartoti draudžiama, kai sumažėjęs Na ir Ca kiekis serume, maža K jonų koncentracija plazmoje ir padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje (simptominis), sergant cukriniu diabetu ir pacientams, vartojantiems aliskireną.
Atsargiai valsartaną reikia dozuoti pacientams po širdies priepuolio ir esant sutrikusiai širdies raumens funkcijai. Šiai pacientų kategorijai gydymo Valsacor metu reikia reguliariai stebėti inkstų funkciją.

Skiriant ir dozuojant šį vaistą šioms pacientų kategorijoms, reikia būti atsargiems:

• su Libmano-Sachso liga;
• su inkstų arterijos liumenų susiaurėjimu;
• vandens ir elektrolitų disbalansas;
• susiaurėjus aortos arba dviburio vožtuvo liumenui;
• kairiojo ir dešiniojo širdies skilvelių sienelių hipertrofija;

Taip pat žmonės, kurių darbas reikalauja didesnės koncentracijos.

Šalutiniai poveikiai Valsacora

Valsacor vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• infekcija virusais ir bakterijomis, sukelianti kvėpavimo takų infekcijas (nosies sinusų ir ryklės gleivinės uždegimas, sloga, kosulys);
• dispepsiniai simptomai, galvos svaigimas, silpnumas, galvos skausmas, raumenys, sąnariai gydymo laikotarpiu;
• hiperkalemija, alerginiai bėrimai, neigiamas poveikis inkstų funkcijai.

Terapija h ir hd variantais, be jau minėtų, gali sukelti:

• aritmija, krūtinės anginos priepuoliai, reikšminga hipotenzija;
• anemija, kraujo retėjimas ir prastas krešėjimas;
• hepatitas, tulžies stagnacija;
• nuotaikų svyravimai, emocijų poliškumas, nemiga, mieguistumas, galūnių tirpimas;
• piktybinė eksudacinė eritema, Quincke edema, toksinė epidermio nekrolizė;
• natrio ir (arba) kalio trūkumas, spengimas ausyse, hiperglikemija, hiperkreatininemija, sutrikusi inkstų šalinimo funkcija ir tulžies nutekėjimas, nedideli klausos ir regos sutrikimai, padidėjęs prakaitavimas.

Perdozavimas

Valsacor perdozavimo atvejų nepranešta. Galimi valsartano perdozavimo simptomai gali būti sunki hipotenzija, galinti pasireikšti sąmonės sutrikimu, šoku ar kolapsu.
Hidrochlorotiazido perdozavimas gali sukelti letargiją, sumažėjusį kraujo tūrį ir elektrolitų disbalansą, galintį sukelti raumenų spazmus ir širdies nepakankamumą.

Pirmoji pagalba kliniškai nereikšmingiems simptomams pasireiškia tinkamu gydymu ir enterosorbentų skyrimu. Kliniškai reikšmingas kraujospūdžio sumažėjimas koreguojamas infuzuojant NaCl tirpalą (0,9 %).

Sąveika su kitais vaistais

Valsacor vartojimas kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra kalio, ir diuretikais, kurie neišskiria kalio, padidina hiperkalemijos tikimybę.

Valsacor h ir hd sąveiką lemia hidrochlorotiazido buvimas.

Jo derinys su vaistais, kurių sudėtyje yra ličio arba kalio, padidina šių medžiagų perteklinio kiekio serume tikimybę. Skiriant tokį derinį, rekomenduojama stebėti elektrolitų koncentraciją kraujyje.

Kartu vartojant antiaritminius ir antipsichozinius vaistus, kurie skatina širdies raumens susitraukimų aktyvaciją (vadinamąjį „piruetą“), reikia stebėti K koncentraciją plazmoje.

Hiperkalcemijos rizika padidėja, kai ši veiklioji medžiaga derinama su Ca ir vitamino D3 preparatais.

Kartu vartojant Valsacor H ir HD su hipoglikeminiais vaistais, vaistais nuo podagros, kraujospūdį didinančiais aminais ir tubokurarinu, gali tekti koreguoti jų dozę.

Hidrochlorotiazidas padidina gliukozės kiekio kraujyje padidėjimo tikimybę dėl β blokatorių ir hiperstatinių vaistų poveikio.

Anticholinerginiai vaistai padeda padidinti jo biologinį prieinamumą, o kolestiraminas ir cholestipolis padeda jį sumažinti.

Ši medžiaga padidina citostatinių vaistų mielosupresinio poveikio ir amantadino neigiamo poveikio tikimybę.

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo mažina jo veiksmingumą ir padidina inkstų nepakankamumo išsivystymo riziką.

Kartu vartojant metildopa, gali sutrumpėti raudonųjų kraujo kūnelių gyvavimo ciklas, vartojant etilo alkoholį – ortostatinė hipotenzija, vartojant ciklosporino antibiotikus – podagros simptomai.

Kartu vartojant tetraciklino grupės antibiotikus, padidėja jų kiekis šlapime.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Laikyti nepažeidžiant pakuotės ir ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

2 metai.