Valium

Valiumas yra anksiolitikas, raminamasis vaistas.

Indikacijos Valiumas.

Jis naudojamas šiems pažeidimams pašalinti:

• nerimo sutrikimai;
• nemiga;
• vietinės traumos sukeltas skeleto raumenų spazmas;
• spazminiai sutrikimai dėl stuburo ar smegenų pažeidimo. Tarp jų yra cerebrinis paralyžius, taip pat atetozė ir stabligė;
• artritas su miozitu ir bursitu, taip pat reumatinis spondiloartritas ir progresuojantis poliartritas (lėtinė forma);
• stuburo slankstelių sindromas, įtampa, galvos skausmai ir krūtinės angina, taip pat artrozė, kai stebima skeleto raumenų įtampa;
• abstinencijos būsena, pasireiškianti įtampos, nerimo ir susijaudinimo jausmu, taip pat drebuliu ir trumpalaikėmis reaktyviosiomis būsenomis.

Kaip adjuvantas kombinuotoje terapijoje, jis naudojamas šioms problemoms spręsti:

• distrofija;
• padidėjęs kraujospūdis;
• psichosomatiniai sutrikimai akušerijos ir ginekologijos srityje (įskaitant menopauzę, menstruacijų sutrikimus ir gestozę);
• opos dvylikapirštės žarnos arba skrandžio viduje;
• epistatas;
• egzema ir kitos dermatologinės ligos, kurioms būdingas dirglumas ir niežėjimas;
• Menjero sindromas;
• narkotikų intoksikacija.

Be to, Valiumas vartojamas prieš endoskopines procedūras, bendrąją nejautrą ir chirurgines operacijas (kaip premedikacija).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Tiekiamos 2, 5 arba 10 mg tabletės. Kiekvienoje pakuotėje yra 30 arba 500 tablečių po 2 mg; 25, 100 arba 500 tablečių po 5 mg; 25, 100, 500 tablečių po 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Veiklioji Valium medžiaga yra diazepamas. Jis pasižymi stipriu raminamuoju, migdomuoju ir prieštraukuliniu poveikiu, taip pat centriniu raumenis atpalaiduojančiu poveikiu. Anksiolitinės vaisto savybės pasireiškia kaip vidinės baimės, nerimo, taip pat nerimo ir įtampos jausmo palengvinimas.

Vaisto poveikio centrinei nervų sistemai laipsnis priklauso nuo paros diazepamo dozės: vartojant nedidelius kiekius (2–15 mg), jis turi stimuliuojantį poveikį, tačiau didelėmis dozėmis (daugiau nei 15 mg) sukelia raminamąjį poveikį.

Centrinis raumenis atpalaiduojantis poveikis atsiranda dėl to, kad diazepamas gali sulėtinti polisinapsinio tipo stuburo refleksus. Be to, vaistas turi silpnų simpatolitinių savybių – jis padeda šiek tiek sumažinti kraujospūdį. Vaistas padidina skausmo slenkstį, padeda padidinti smegenų atsparumą hipoksijai ir plečia vainikines kraujagysles.

Vaistas pasižymi stipriomis prieštraukulinėmis ir prieštraukulinėmis savybėmis, pasireiškiančiomis paroksizmų (simpatodrenalinių ir parasimpatinių tipų) slopinimu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Išgėrus tabletę, medžiaga greitai absorbuojama ir pradeda veikti organizme. Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje pasiekiama per 15–60 minučių. Biologinis prieinamumas, vartojant per burną, yra 100 %. Plazmoje didžiausia komponento vertė pasiekiama praėjus 0,5–1,5 valandos po tabletės išgėrimo. Diazepamas pasižymi dideliu sintezės laipsniu su baltymais – 96–99 %.

Medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 2–13 minučių. Diazepamas yra riebaluose tirpus komponentas, jis greitai pasiskirsto organizme, prasiskverbia pro placentos barjerą ir BBB, ir išsiskiria su motinos pienu. Po absorbcijos vaistas persiskirsto riebaliniame ir raumeniniame audinyje. Nuolat vartojant vaistą per parą, jis greitai kaupiasi organizme (daugiausia riebaliniame audinyje) ir pasiekia rodiklį, kuris gerokai viršija faktinės dozės dydį. Medžiaga kaupiasi daugiausia atskiruose organuose, įskaitant širdį.

Vaistas yra oksidacinių medžiagų apykaitos procesų – hidroksilinimo su demetilinimu, taip pat gliukuronidacijos kepenyse (kaip hemoproteino P450 fermentų sistemos dalis) metu. Diazepamas turi keletą farmakoaktyvių skilimo produktų, iš kurių pagrindinis yra desmetildiazepamas (dar vadinamas nordiazepamu arba nordazepamu). Kiti aktyvūs vaisto skilimo produktai yra silpni elementai oksazepamas ir temazepamas. Šie skilimo produktai konjuguojami su gliukuronidu ir išsiskiria daugiausia su šlapimu.

Diazepamo pusinės eliminacijos laikas yra dviejų etapų – 1–3 dienos, o desmetildiazepamo – 2–7 dienos. Didžioji dalis vaisto metabolizuojama, tik nedidelė dalis išsiskiria nepakitusio.

Senyvo amžiaus pacientams diazepamo ir desmetildiazepamo pusinės eliminacijos laikas žymiai pailgėja, todėl gali sustiprėti vaisto poveikis, o vartojant pakartotinai – kauptis organizme.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozavimas ir vartojimas

Valiumo dozę ir vartojimo trukmę gali skirti tik specialistas, atsižvelgdamas į patologijos tipą ir jos klinikinių apraiškų sunkumą. Standartinės rekomenduojamos dozės dažnai yra tokios:

• gydant fobijas su neurozėmis, taip pat krūtinės angina, hipochondriniais ar isteriniais sutrikimais, degeneracinio tipo neurologinėmis patologijomis ir nenormaliais kraujospūdžio rodikliais, vaistą reikia vartoti 2–3 kartus per dieną po 5–10 mg;
• gydant poliartritą, artritą ar artrozę, taip pat kitas sąnarių ligas, reikia vartoti po 5 mg vaisto 1–4 kartus per dieną (tikslų dozių skaičių nustato gydytojas);
• alkoholio vartojimo nutraukimo sindromui gydyti būtina vartoti 5 mg Valiumo 3–4 kartus per dieną;
• stuburo slankstelių sindromui gydyti vaistą vartokite po 10 mg 4 kartus per dieną (kol reikia gulėti lovoje);
• Norint pašalinti klimakterinius, menstruacinius ar psichosomatinius sutrikimus, taip pat gestozę, tabletės geriamos po 2–5 mg 3 kartus per dieną.

Senyvo amžiaus ar nusilpę žmonės, taip pat sergantys ateroskleroze, turėtų vartoti vaistą du kartus per dieną pradine 2 mg doze. Tada ji palaipsniui didinama, kol pasiekiamas norimas vaistinis poveikis.

Suaugusiesiems terapija paprastai atliekama pagal šią schemą: gerti po 0,5 tabletės po 5 mg (t. y. 2,5 mg vaisto) 1–2 kartus per dieną arba vakare gerti po 1 visą tabletę (5 mg).

Vaikų dozių dydžiai apskaičiuojami atsižvelgiant į paciento amžių:

• 1-3 metus – 1 mg dozė;
• 3–7 metų vaikams – 2 mg;
• Vaikams nuo 7 metų – 3–5 mg dozė.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Naudokite Valiumas. nėštumo metu

Valiumo vartojimas nėštumo metu yra draudžiamas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• miastenija;
• sunki lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
• uždaro kampo glaukoma;
• komos ar šoko būsena;
• ūminis kvėpavimo nepakankamumas;
• ūminis apsinuodijimas vaistais, kurie slopina centrinę nervų sistemą;
• ūminis apsinuodijimas alkoholiu, susilpnėjus gyvybinėms kūno funkcijoms;
• Padidėjęs jautrumas diazepamui ar kitiems papildomiems vaisto komponentams;
• laktacijos laikotarpis;
• kūdikiai iki 6 mėnesių amžiaus.

Skiriant vaistą šiais atvejais, reikia būti atsargiems:

• žmonės, sergantys epilepsija arba turintys epilepsijos priepuolių istoriją;
• esant kepenų ar inkstų nepakankamumui;
• priklausomybės nuo narkotikų istorija;
• asmenys, linkę piktnaudžiauti psichotropinėmis medžiagomis;
• organinės smegenų patologijos;
• hiperkinezė;
• smegenų arba stuburo ataksija;
• hipoproteinemija;
• miego apnėja;
• pagyvenę žmonės.

[ 14 ], [ 15 ]

Šalutiniai poveikiai Valiumas.

Vaisto vartojimas gali sukelti daug įvairių šalutinių poveikių:

• padidėjęs nuovargis, letargija, dezorientacija, mieguistumas;
• sumažėjęs dėmesys;
• galvos svaigimas ir psichomotorinių reakcijų sulėtėjimas;
• retrogradinio tipo amnezija;
• motorinės koordinacijos sutrikimas.

Be to, yra informacijos, kad Valiumas gali sukelti drebulį, raumenų spazmus, depresijos jausmus, dirglumą, euforiją ir sumišimą, taip pat depresijos, tachikardijos, dispepsinių simptomų, nemigos ir trombozės, taip pat katalepsijos ir kitų nervų sistemos bei psichikos sutrikimų vystymąsi.

[ 16 ]

Perdozavimas

Perdozavus, gali pasireikšti sumišimas, mieguistumas, stuporas arba stiprus silpnumas. Be to, gali pasireikšti arefleksija arba susilpnėję refleksai, paradoksinis sujaudinimas, sumažėjęs atsakas į skausmą, dizartrija, tremoras, nistagmas ir ataksija, taip pat gilus miegas. Gali pasireikšti kvėpavimo pasunkėjimas, dusulys, bradikardija ir apnėja, taip pat kolapsas, sumažėjęs kraujospūdis, koma, kvėpavimo ir širdies slopinimas.

Norint pašalinti sutrikimus, būtina plauti skrandį, atlikti priverstinės diurezės procedūrą ir vartoti aktyvuotos anglies. Taip pat atliekama dirbtinė plaučių ventiliacija, palaikomas kraujospūdis ir kvėpavimo funkcija. Priešnuodis yra flumazenilis (vartojamas ligoninėje). Hemodializės veiksmingumas yra labai mažas.

[ 21 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas sustiprina slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai, kurį sukelia tokios medžiagos kaip antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai), etilo alkoholis, opioidiniai analgetikai, antidepresantai, raumenis atpalaiduojantys vaistai ir vaistai, naudojami bendrajai anestezijai.

Vaistai, slopinantys oksidacinius mikrosominius procesus (įskaitant geriamuosius kontraceptikus, cimetidiną su fluoksetinu, taip pat disulfiramą, eritromiciną su ketokonazolu ir propranololiu, izoniazidą su propoksifenu ir metoprololio su valproine rūgštimi), pailgina Valiumo pusinės eliminacijos laiką ir sustiprina jo savybes.

Mikrosominių kepenų fermentų induktoriai silpnina vaistų poveikį.

Opiatai sustiprina Valiumo sukeltą euforijos jausmą, o tai padidina psichologinę priklausomybę nuo narkotikų.

Antacidiniai vaistai sumažina vaistų absorbcijos greitį iš virškinamojo trakto, nepaveikdami jo laipsnio.

Antihipertenziniai vaistai gali sustiprinti kraujospūdžio sumažėjimo sunkumą.

Kartu vartojant klozapiną, galimas kvėpavimo funkcijos slopinimo sustiprėjimas.

Valiumo ir mažo poliškumo CG derinys gali padidinti jų kiekį serume ir sukelti CG toksiškumą (dėl konkurencijos dėl sintezės su plazmos baltymais).

Šis vaistas silpnina levodopos poveikį žmonėms, sergantiems Parkinsono liga.

Kartu vartojant omeprazolą, pailgėja Valiumo išsiskyrimo laikas.

Atkuriamieji vaistai, MAOI ir psichostimuliantai mažina vaisto aktyvumą.

Premedikacija Valium leidžia sumažinti bendrosios anestezijos indukcijai reikalingą fentanilio dozę ir sutrumpinti laiką, reikalingą sąmonės „išjungimui“ naudojant indukcines dozes.

Vaistas gali sustiprinti zidovudino toksinį poveikį.

Kartu vartojant rifampiną, padidėja Valiumo išsiskyrimas ir sumažėja jo kiekis plazmoje.

Mažos teofilino dozės gali sumažinti arba net panaikinti raminamąjį vaisto poveikį.

[ 22 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas vietoje, apsaugotoje nuo saulės spindulių.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Valiumas laikomas labai nesaugiu vaistu, o atsiliepimai apie jį yra labai prieštaringi. Nors jis yra gana veiksmingas gydant priklausomybę nuo alkoholio, taip pat psichosomatinius ir potrauminius sutrikimus, juo negalima piktnaudžiauti, nes jis gali sukelti priklausomybę ir turi daug neigiamų pasekmių. Todėl jį galima vartoti tik su gydytojo receptu.

[ 26 ], [ 27 ]

Tinkamumo laikas

Valiumą galima vartoti 2–3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]