Tigofast

Tigofast yra antihistamininis vaistas, sistemingai vartojamas alergijoms gydyti.

Veiklioji jo medžiaga yra feksofenadinas (pagrindinis terfenadino metabolinis komponentas). Tai antihistamininis preparatas, veikiantis organizmą kaip selektyvus periferinis H-1 galūnių antagonistas. [ 1 ]

Vaistas pasižymi reikšmingu antihistamininiu aktyvumu, padedančiu greitai išvengti kai kurių alerginių reakcijų atsiradimo. [ 2 ]

Indikacijos Tigofast

Jis vartojamas alerginės kilmės ligoms gydyti. Jo terapinį aktyvumą lemia vaisto dozė: 0,12 g tabletės naudojamos alerginio rinito požymiams pašalinti, o 0,18 g tabletės – idiopatinės dilgėlinės (lėtinės stadijos) simptomams gydyti.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis – 10 vienetų lizdinėje pakuotėje; dėžutėje – 1 arba 3 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Feksofenadino hidrochloridas yra antihistamininis preparatas, neturintis raminamojo poveikio, priklausantis specifinių H1 galūnių antagonistų pogrupiui; šis komponentas veikia kaip terfenadino metabolinis elementas ir pasižymi vaistiniu poveikiu. Jis stabilizuoja labrocitų sieneles ir neleidžia išsiskirti histaminui. Be to, jis pašalina alergijos požymius: rinorėją, ašarojimą, niežulį su čiauduliu ir akių paraudimą. Jis neturi raminamojo poveikio.

Feksofenadino hidrochlorido, vartojamo 1–2 kartus per dieną, antihistamininis poveikis pasireiškia per 1 valandą, o maksimalų lygį pasiekia po 6 valandų. Jo poveikis trunka 24 valandas. [ 3 ]

Net ir po 28 dienų vaisto vartojimo netoleravimo apraiškų nepastebėta. Terapinis poveikis pasireiškė po vienkartinės 0,01–0,13 g dozės. 0,12 g dozės pakanka 24 valandų poveikiui pasiekti.

Net ir tada, kai plazmos vertės buvo 32 kartus didesnės už terapines vertes, feksofenadinas neturėjo jokio poveikio santykinai lėtiems širdies kalio kanalams.

Feksofenadino hidrochloridas, išgertas 5–10 mg/kg doze, palengvina antigeninio pobūdžio bronchų spazmus jautriems gyvūnams, o esant didesnėms nei terapinės dozės (10–100 μmol) dozėms, iš pilvaplėvės labrocitų išsiskiria histaminas.

Farmakokinetika

Išgertas feksofenadino hidrochloridas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama per 1–3 valandas. Vartojant 0,12 g paros dozę, vidutinė Cmax yra ≈ 427 ng/ml, o vartojant 0,1 g paros dozę – ≈ 494 ng/ml.

Feksofenadino baltymų sintezė yra 60–70 %. Veiklioji medžiaga neprasiskverbia pro smegenų barjerą (BBB).

Feksofenadinas praktiškai nedalyvauja medžiagų apykaitos procesuose (kepenyse ir už jų ribų): tik dideliais kiekiais feksofenadinas randamas žmonių ir gyvūnų išmatose ir šlapime.

Feksofenadino išsiskyrimas iš plazmos sumažėja bieksponentiškai, o galutinės fazės pusinės eliminacijos laikas, vartojant pakartotinai, yra 11–15 valandų.

Vienkartinės ir daugkartinės dozės farmakokinetikos parametrai yra tiesiniai (vartojant per burną po 0,12 g 2 kartus per dieną).

Įsotinimo fazės metu, vartojant iki 0,24 g vaisto dozę du kartus per parą, AUC padidėjo šiek tiek daugiau nei proporcinga vertė (8,8 %). Iš to galima daryti išvadą, kad vartojant 0,04–0,24 g paros dozes, feksofenadino farmakokinetinės savybės yra beveik tiesinės.

Vaistas daugiausia išsiskiria su tulžimi; ne daugiau kaip 10 % išsiskiria nepakitusios formos su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą turėtų skirti gydantis gydytojas. Pašalinus dilgėlinės, kuri yra lėtinė, požymius, reikia vartoti 0,18 g vaisto vieną kartą per dieną. Gydant sezoninio alerginio rinito apraiškas, 0,12 g vaisto vartojama vieną kartą per dieną.

Rekomenduojama vaistą vartoti tuo pačiu paros metu.

Gydymo ciklo trukmė parenkama atsižvelgiant į patologijos pobūdį ir sunkumą, taip pat į organizmo reakciją į gydymą.

• Paraiška vaikams

Vaisto negalima skirti vaikams (iki 12 metų).

Naudokite Tigofast nėštumo metu

Tigofast negalima vartoti nėštumo metu, nes nebuvo atlikta jokių tyrimų, patvirtinančių jo saugumą šiai pacientų grupei.

Jei žindymo laikotarpiu reikia vartoti vaistus, gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti tais atvejais, kai asmuo netoleruoja pagrindinės medžiagos ar papildomų elementų.

Šalutiniai poveikiai Tigofast

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• nervų sistemos veiklą veikiantys pasireiškimai: mieguistumas, galvos skausmas ir galvos svaigimas;
• virškinimo trakto sutrikimai: viduriavimas, pykinimas ir epigastriniai spazmai;
• sisteminiai sutrikimai: padidėjusio nuovargio jausmas;
• imuninės sistemos funkcijos sutrikimai: netoleravimo požymiai, įskaitant krūtinės spaudimą, karščio pylimą, Quincke edemą, dusulį, veido paraudimą ir bendrus anafilaksinius simptomus;
• psichikos sutrikimai: padidėjęs dirglumas, nemiga ir miego sutrikimai arba keisti sapnai;
• širdies sutrikimai: padažnėjęs širdies ritmas ir tachikardija;
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: bėrimas, niežulys ir dilgėlinė.

Perdozavimas

Apsinuodijimas vaistu stebimas tik retkarčiais. Ūmaus apsinuodijimo ar atsitiktinio perdozavimo atveju gali pasireikšti nuovargis, mieguistumas, kserostomija ir galvos svaigimas.

Tokiose situacijose reikia imtis simptominių ir palaikomųjų priemonių – plauti skrandį ir vartoti enterosorbentus.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant vaistą kartu su ketokonazolu arba eritromicinu, Tigofast koncentracija plazmoje padidėja dvigubai/tris kartus. Taip yra dėl padidėjusios absorbcijos virškinimo trakte ir sumažėjusios eliminacijos su tulžimi. Aprašyti pokyčiai nekeičia QT intervalo ir nesukelia neigiamų požymių skaičiaus padidėjimo (palyginti su šalutinių poveikių skaičiumi, kai kiekvienas iš vaistų vartojamas atskirai).

Vartojant antacidinius vaistus, kurių sudėtyje yra Mg arba Al, 15 minučių prieš vaisto vartojimą, jo biologinio prieinamumo indeksas sumažėja (dėl sintezės procesų virškinimo trakte). Būtina laikytis 2 valandų intervalo tarp šių vaistų vartojimo.

Laikymo sąlygos

Tigofast reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje; temperatūros indikatoriai – ne daugiau kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Tigofast galima vartoti per 24 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Claritin, Agistam, Ketotifen ir Allergo su Ds-lor, taip pat Fexofast, Allergostop, Loridin ir Astemizole su Eveik. Be to, sąraše taip pat yra Lorano, Dezorus, Semprex, Eol ir Flondian.