Thienam

Tienam yra sisteminis antibakterinis vaistas.

Indikacijos Thienam

Jis naudojamas infekciniams odos, apatinių kvėpavimo takų, sąnarių su minkštaisiais audiniais ir, be to, dubens srities organų pažeidimams pašalinti. Jis taip pat naudojamas sepsio, pilvaplėvės viduje atsiradusių infekcijų, nosokominių infekcijų, bakterinio endokardito, taip pat mišrių infekcinių procesų gydymui ir uždegimo atsiradimo po chirurginių intervencijų prevencijai.

Atleiskite formą

Jis tiekiamas liofilizato pavidalu, skirtu tirpalui, skirtam injekcijoms į raumenis. Stikliniame buteliuke yra 1 g liofilizato (0,5 g imipenemo ir natrio cilastatino). Pakuotės viduje yra 1 buteliukas su milteliais.

Farmakodinamika

Veikliosios vaisto medžiagos yra imipenemas ir cilastatinas. Vaistas pasižymi plačiu antimikrobinio poveikio spektru. Tienam baktericidiškai veikia gramneigiamą florą, gramteigiamus mikrobus, taip pat aerobus ir anaerobus. Jis veikia slopindamas prisijungimo procesus bakterijų ląstelių sienelėse.

Imipenemas priklauso karbapenemų kategorijai ir yra tienamicino darinys.

Natrio cilastatinas sulėtina fermento, kuris metabolizuoja imipenemą inkstuose, aktyvumą, todėl nepakitusio imipenemo kiekis šlapimo sistemoje padidėja. Cilastatinas neturi įtakos mikrobinės β-laktamazės aktyvumui ir neturi savo antibakterinio poveikio.

Vaistas veikia stafilokokus su streptokokais, taip pat enterobakterijas, neiserijas, kampilobakterijas, mikobakterijas, jersinijas su gardnerella ir listerijas su klebsiella. Vaistas aktyviai veikia florą, atsparią aminoglikozidams, penicilinams ir cefalosporinams. Sinergetinis poveikis pastebimas kartu su aminoglikozidais - prieš Pseudomonas aeruginosa (in vitro tyrimai).

[ 1 ]

Farmakokinetika

Kai tirpalas buvo sušvirkštas į raumenis kartu su 1 % lidokainu (0,5 g), didžiausia imipenemo koncentracija plazmoje buvo pastebėta po 2 valandų, o vidutinė vertė buvo 10 μg/ml. Palyginti su intravenine vaisto forma, imipenemo biologinis prieinamumas buvo maždaug 75 %. Komponentas buvo absorbuojamas iš injekcijos vietos per 6–8 valandas, todėl imipenemo vertė plazmoje buvo didesnė nei 2 μg/ml maždaug 6 valandas po injekcijos. Vaisto vartojimas po 0,5 g dozę kas 12 valandų sukėlė nedidelį medžiagos kaupimąsi. Imipenemo vertė šlapime buvo didesnė nei 10 μg/ml 12 valandų po tirpalo injekcijos į raumenis. Vidutinė komponento išsiskyrimas su šlapimu buvo 50 %.

Didžiausia cilastatino koncentracija plazmoje, vartojant vaistą į raumenis 0,5 g doze, vidutiniškai siekė 24 mcg/ml ir buvo pastebėta po 1 valandos. Medžiagos biologinis prieinamumas, palyginti su į veną suleistu vaistu, buvo maždaug 95 %. Medžiagos absorbcija iš injekcijos vietos buvo beveik visiška po 4 valandų. Vartojant tirpalą 2 kartus per parą (0,5 g doze), medžiagos kaupimosi nepastebėta. Vidutinis cilastatino išsiskyrimas su šlapimu buvo 75 %.

Cilastatinas yra specifinis fermento dehidropeptidazės I inhibitorius. Medžiaga veiksmingai slopina imipenemo metabolizmo procesą, todėl kartu vartojant šiuos komponentus, plazmoje ir šlapime gaunamos veiksmingo antibakterinio imipenemo vertės. Didžiausia cilastatino koncentracija plazmoje, praėjus 20 minučių po tirpalo (0,5 g) suvartojimo, svyravo nuo 21 iki 55 μg/ml. Cilastatino pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 1 valanda. Apie 70–80 % medžiagos dozės išsiskiria nepakitusios su šlapimu praėjus 10 valandų po suvartojimo. Vėliau cilastatino šlapime nebeaptinkama. Apie 10 % buvo pastebėta skilimo produkto – N-acetilinės medžiagos, kuri slopina dehidropeptidazę, pavidalu (jį galima palyginti su panašiu pradinio komponento poveikiu).

Vaisto derinys su probenecidu 2 kartus padidina cilastatino koncentraciją plazmoje ir pusinės eliminacijos laiką, tačiau neturi įtakos jo išsiskyrimui su šlapimu. Cilastatinas su serumo baltymais sintezuojamas maždaug 40 %.

Dozavimas ir vartojimas

Tirpalą galima leisti tiek į raumenis, tiek į veną. Per parą negalima skirti daugiau kaip 4000 mg vaisto (skaičiuojant santykiu 50 mg/kg). Dozę galima keisti atsižvelgiant į inkstų funkciją, ligos sunkumą ir paciento svorį.

Siekiant išvengti komplikacijų po chirurginių procedūrų: tirpalas į veną suleidžiamas 1000 mg doze (prieš tai reikia suleisti anestetiką), o po 3 valandų jis vėl suleidžiamas.

Medžiagos injekcijos į raumenis atliekamos 500–750 mg dozėmis, procedūra atliekama du kartus per dieną (didžiausia leistina paros dozė yra 1,5 g).

[ 3 ]

Naudokite Thienam nėštumo metu

Tienam vartojimas nėščioms moterims nebuvo tinkamai ištirtas, todėl jo vartojimas šiuo laikotarpiu leidžiamas tik tuo atveju, jei yra įsitikinimas, kad jo vartojimo nauda yra didesnė už galimas vaisiaus komplikacijas.

Imipenemas patenka į motinos pieną, todėl vartojant vaistą, turite laikinai nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• Padidėjęs jautrumas karbapenemams arba β-laktaminiams antibiotikams;
• kūdikiai iki 3 mėnesių amžiaus;
• sunki inkstų liga;
• Draudžiama vartoti į raumenis tirpalą, paruoštą pridedant lidokaino, esant padidėjusiam jautrumui vietiniams amidų anestetikams (sutrinka širdies laidumas ir išsivysto šokas).

Vaistą reikia skirti atsargiai vyresnio amžiaus žmonėms, taip pat žmonėms, sergantiems centrinės nervų sistemos ligomis. Taip pat šiuo atveju būtina išankstinė konsultacija su specializuotu gydytoju.

Šalutiniai poveikiai Thienam

Injekcijos su tirpalu gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• urogenitalinės sistemos pažeidimai: kartais stebima poliurija, oligurija, taip pat ūminis inkstų nepakankamumas ir anurija;
• nervų sistemos sutrikimai: haliucinacijų atsiradimas, parestezija, psichikos sutrikimai, mioklonijos vystymasis, epilepsijos priepuoliai, taip pat sumišimo jausmas;
• virškinimo trakto disfunkcija: kartais stebimas vaistų sukeltas hepatitas, taip pat vėmimas, pielonefritas, pykinimas ir viduriavimas;
• Hemostazės ir kraujodaros sistemos pažeidimas: agranulocitozės, eozinofilijos, limfocitozės, bazofilijos, monocitozės arba leukocito-, trombocito- ar neutropenijos išsivystymas. Taip pat gali būti teigiamas Kumbso testo rezultatas, sumažėjęs hemoglobino kiekis ir pailgėjęs protrombino laiko intervalas (PT);
• laboratorinių tyrimų rodmenų pokyčiai: kreatinino ir bilirubino kiekio padidėjimas, taip pat šlapalo azoto ir kepenų fermentų AST ir ALT kiekio padidėjimas;
• alergijos simptomai: Quincke edemos, TEN, dilgėlinės, odos bėrimo, daugiaformės eritemos, niežulio, karščiavimo ir, be to, eksfoliacinio dermatito bei anafilaksijos apraiškų atsiradimas;
• Kita: gali pasireikšti kandidozė, odos hiperemija, skausmas dėl infiltrato susidarymo vaisto vartojimo vietoje, taip pat tromboflebitas ir skonio receptorių sutrikimai.

[ 2 ]

Sąveika su kitais vaistais

Tienam draudžiama vartoti kartu su kitais antibiotikais, taip pat su laktato druska.

Kartu vartojant penicilinus ir cefalosporinus, gali pasireikšti kryžminė alerginė reakcija.

Rodo antagonizmą kitiems β-laktamams (pvz., monobaktamams, taip pat penicilinams ir cefalosporinams).

Kartu vartojant ganciklovirą, gali pasireikšti generalizuoti traukuliai.

Kanalėlių sekreciją blokuojantys vaistai gali padidinti antibiotiko kiekį kraujyje ir pailginti imipenemo pusinės eliminacijos laiką.

[ 4 ], [ 5 ]

Laikymo sąlygos

Tiens reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturėtų viršyti 25 °C.

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Remiantis daugumos pacientų atsiliepimais, Tienam laikomas gana veiksmingu vaistu. Tačiau būtina atsižvelgti į tai, kad jis turi labai stiprų poveikį, todėl draudžiama jį vartoti savarankiškai, be gydytojo priežiūros.

Tinkamumo laikas

Tienam galima vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.