Terbinafinas

Terbinafinas yra antimikotinis vaistas, turintis fungicidinį poveikį. Jis veikia daugumą grybelių rūšių, galinčių užkrėsti žmogaus organizmą.

Mažomis koncentracijomis vaistas turi fungicidinį poveikį dermatofitų, turinčių pelėsių grybų, taip pat atskirų dimorfinių grybų tipų aktyvumui. Mielių grybams jis gali turėti ne tik fungicidinį, bet ir fungistatinį poveikį.

Indikacijos Terbinafina

Visos vaisto formos gali būti naudojamos ligoms, kurių vystymąsi sukėlė pelėsių ir mielių tipo grybai, taip pat dermatofitai.

Tabletės vartojamos grybelinės kilmės patologijoms, kurias išprovokuoja dermatofitų, tokių kaip trichofitonai (T. Mentagrophytes, T. Violaceum, taip pat raudonieji trichofitonai, T. verrucosum ir krateriforminiai trichofitonai), pūkuotos mikrosporos ir flokulentiniai epidermofitonai, taip pat kandidozės grybeliai, gydyti. Tabletėse esantis vaistas vartojamas nuo mikrosporijų, epidermofitozių, trichofitozių su onichomikoze ir kandidozės.

Tabletės dažnai vartojamos esant intensyvioms ir plačiai paplitusioms apraiškoms. Tablečių vartojimas nuo kerpių versicolor formos bus neveiksmingas.

Kremas paprastai skiriamas grybelinėms patologijoms, kurias sukelia Candida, Trichophyton, Microsporum pubescens, Epidermophyton flocculens ir Pityriasis grybai.

Be to, kremas ir tepalas gali būti naudojami epidermio pažeidimams, kuriuos sukelia dermatofitų, kandidozės ir pityriazės versicolor įtaka.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas 0,25 g tabletėmis; pakuotėje gali būti 7 arba 10 tablečių. Be to, jis parduodamas šiomis formomis: 1 % kremas išoriniam gydymui, purškalas ir tepalas.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Vaisto gydomasis poveikis pasireiškia dėl destruktyvaus poveikio grybelinių ląstelių sienelėms ir, be to, dėl specifinio skvaleno epoksidazės aktyvumo sulėtėjimo (šis fermentas yra labai svarbus normaliam grybelinių ląstelių sienelių funkcionavimui).

Terbinafino poveikis padeda sustabdyti ergosterolio gamybą, kurio trūkumas grybelio ląstelės viduje padidina skvaleno kiekį. Dėl to inaktyvuojamos visos fermentų sistemos ir ląstelė žūsta.

Veiklioji vaisto medžiaga neturi įtakos hemoproteinų P450 sistemai, todėl neturi įtakos hormonų ar kitų vaistų metaboliniams procesams.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Išgėrus vaisto, jis greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Kai kurie vaisto metaboliniai procesai vyksta kepenyse, todėl jo biologinio prieinamumo vertės sumažėja iki 40%. Maisto vartojimas biologinio prieinamumo rodikliams neturi didelės įtakos, todėl porcijos koreguoti nereikia.

Cmax vertės kraujyje nustatomos praėjus 120 minučių nuo 0,25 g medžiagos porcijos suvartojimo. Vaistas 99% sintezuojamas intraplazminiu baltymu.

Vaistų poveikio vystymuisi optimalūs vaistų rodikliai stebimi epidermio viduje su poodiniu sluoksniu, plaukais ir nagais.

Organizme terbinafino hidrochloridas paverčiamas metaboliniais elementais, kurie neturi antimikotinio poveikio. Didžioji jų dalis išsiskiria su šlapimu. Pusinės eliminacijos laikas yra 17 valandų.

Išgertas vaistas nesikaupia.

Jei pacientas serga inkstų ar kepenų liga, vaisto konversija gali sulėtėti. Dėl to padidėja jo rodikliai biologiniuose skysčiuose ir pailgėja medžiagos cirkuliacijos kraujyje laikotarpis.

Kai vaistas vartojamas lokaliai, į kraują patenka ne daugiau kaip 5% veikliosios medžiagos.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistų tablečių vartojimo schemos.

Tablečių vartojimo trukmę parenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į ligos sunkumą. Vaikai vaistą turėtų vartoti po valgio, vieną kartą per dieną. Renkantis vienkartinę dozę, taip pat reikėtų atsižvelgti į vaiko svorį.

Vaikams, sveriantiems mažiau nei 20 kg, reikia vartoti 62,5 mg medžiagos; vaikams, sveriantiems 20–40 kg – 125 mg; vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kg – 0,25 g.

Suaugusiesiems reikia vartoti 0,25 g medžiagos vieną kartą per dieną arba 125 mg du kartus per dieną.

Terapinio ciklo trukmė nustatoma pagal ligos tipą. Sergant pėdų dermatomikoze, tabletės geriamos 0,5–1,5 mėnesio.

Jei dermatomikozė pažeidžia liemenį, galūnes ar blauzdas, taip pat epidermio kandidozę, terapija tęsiama 0,5–1 mėnesį.

Jei galvos oda yra pažeista, gydymas trunka 1 mėnesį.

Onichomikozės atveju gydymas turėtų tęstis 1,5–3 mėnesius. Kartais, jei paciento nagai auga per lėtai, terapija gali būti ilgesnė. Terapinis poveikis pastebimas net po kelių mėnesių nuo gydymo ciklo pabaigos.

Vaistinio tepalo naudojimo būdai.

Užkrėstas vietas kremu arba tepalu reikia tepti 1–2 kartus per dieną. Prieš vartojant vaistą, pažeistą epidermį reikia nuvalyti ir nusausinti. Gydymas atliekamas plonu sluoksniu – be užkrėstų vietų, medžiaga tepama ant netoliese esančių vietų, šiek tiek įtrinant. Jei infekcijos fone atsiranda vystyklų bėrimas, po gydymo terbinafinu šias vietas galima uždengti marle. Rekomenduojama tai daryti, kai vaistas vartojamas naktį.

Terapinio kurso trukmė priklauso nuo ligos tipo.

Jei liemens, galūnių ar blauzdų srityje yra dermatomikozė, taip pat epidermį pažeidžianti kandidozė, vaistas vartojamas 7–14 dienų.

Pityriazės versicolor metu – 14 dienų.

Pėdų srities dermatomikozei – 0,5–1 mėn.

Nagų mikozės atveju vaistas vartojamas 3–6 mėnesius.

Paprastai klinikiniai simptomai palengvėja po pirmųjų vaisto vartojimo dienų. Būtina atsižvelgti į tai, kad vartojant nereguliariai arba per anksti nutraukus gydymą, infekcija gali atsinaujinti.

Jei po 14 dienų nepertraukiamo kremo vartojimo patologijos požymiai nesumažėja, būtina kreiptis į gydytoją ir patikrinti diagnozę.

Purškalas turėtų būti tepamas išoriškai – 1–2 kartus per dieną.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Naudokite Terbinafina nėštumo metu

Tyrimų metu veiklioji vaisto sudedamoji dalis neparodė teratogeninio aktyvumo. Vaisto vartojimas nėščioms moterims leidžiamas tik tais atvejais, kai tikėtina nauda yra didesnė už komplikacijų vaisiui riziką.

Kadangi veiklioji medžiaga išsiskiria į pieną, gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės tablečių kontraindikacijos:

• aktyvios arba lėtinės kepenų ligos;
• lėtinis inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml per minutę);
• hipolaktazija, laktazės trūkumas ir gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
• sunkus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.

Tabletes vartokite atsargiai šiomis sąlygomis:

• LNL (atliekant Rebergo testą, LNL reikšmės didesnės nei 50 ml per minutę);
• hematopoetiniai sutrikimai;
• alkoholizmas;
• endokrininės patologijos;
• psoriazė;
• navikai;
• kraujagyslių susiaurėjimas galūnėse;
• SLE arba odos vilkligė.

Vartojant Terbinafiną, būtina atidžiai stebėti inkstų ir kepenų veiklą. Būtina nutraukti tablečių vartojimą, jei atsiranda šie simptomai:

• pykinimas, pilvo skausmas, apetito praradimas;
• silpnumo jausmas;
• gelta arba šlapimo patamsėjimas;
• šviesios spalvos išmatos.

Vietinės vaisto formos nėra skiriamos alergijos ir sunkios netoleravimo simptomams.

Atsargiai naudojant kremą ar tepalą reikia elgtis esant šioms ligoms:

• navikai;
• kepenų ar inkstų nepakankamumas;
• endokrininės patologijos;
• alkoholizmas;
• kraujodaros sutrikimai;
• kraujagyslių spindžio susiaurėjimas.

Šalutiniai poveikiai Terbinafina

Vartojant tabletes, pasireiškia šie šalutiniai poveikiai:

• apetito praradimas, silpnumas ir skausmas epigastriniame regione, viduriavimas, skonio sutrikimai, pykinimas;
• cholestazė;
• alergijos požymiai;
• neutrofilų ir trombocitų kiekio kraujyje sumažėjimas.

Po vietinio gydymo tepalu ar kremu, vartojimo vietose gali atsirasti hiperemija, deginimas ar niežulys. Kartais gali pasireikšti alergijos simptomai.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus Terbinafino tabletėmis, pacientui gali pasireikšti bėrimas, galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas, padažnėjęs šlapinimasis, vėmimas ir skausmas epigastriniame regione.

Reikia atlikti skrandžio plovimą ir pacientui duoti aktyvuotos anglies; imtasi simptominių priemonių.

Jei pacientas netyčia išgeria vaistinį kremą per burną, jam gali pasireikšti galvos svaigimas, pykinimas, skausmas epigastriniame regione ir galvos skausmas.

Šiuo atveju atliekamos simptominės procedūros ir skiriama aktyvuota anglis.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Sąveika su kitais vaistais

Terbinafino vartojimas gali paveikti vaistų, kurių metabolizmas vyksta per P450 hemoproteinų sistemą, klirensą. Tai apima ciklosporiną su tolbutamidu ir geriamuosius kontraceptikus.

Šis vaistas padidina H2 histamino blokatorių kiekį plazmoje.

Vaistas slopina rifampicino išsiskyrimą, o pastarasis tuo pačiu metu padvigubina terbinafino klirensą.

Moterims, vartojančioms geriamuosius kontraceptikus, gali pasireikšti menstruacinio ciklo sutrikimai.

Vaistas sulėtina izofermento CYP2P6 aktyvumą, kuris sutrikdo SSRI, triciklinių antidepresantų su antiaritminiais vaistais, taip pat β blokatorių, antipsichozinių vaistų ir B tipo MAOI metabolizmą.

Dėl vaisto poveikio kofeino klirensas sumažėja 21 %, o pusinės eliminacijos laikas pailgėja 31 %.

Šis vaistas neturi įtakos varfarino klirenso greičiui kartu su digoksinu ir fenazonu.

Derinys su vaistais, turinčiais hepatotoksinių savybių arba etilo alkoholiu, padidina vaistų sukelto kepenų pažeidimo riziką.

[ 27 ]

Laikymo sąlygos

Terbinafiną reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi būti aukštesnė kaip 25 °C.

[ 28 ]

Tinkamumo laikas

Terbinafinas yra patvirtintas vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

LS tabletės nėra skirtos jaunesniems nei 3 metų vaikams, sveriantiems mažiau nei 20 kg. Be to, jas vartojant reikia atidžiai laikytis nustatytos dozės.

Vietinės vaistų formos skiriamos vaikams, vyresniems nei 12 metų.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogai

Vaisto tabletės formos analogai yra Exifin, Lamikan, Binafin su Onikhon, taip pat Mikonorm, Terbisil, Terbinafino hidrochloridas ir kt.

Išorinio gydymo vaistų analogai yra Terbinoks, Lamitel su Termicon, Mikonorm su Lamisil Uno, Terbinafine-MFF, Terbizil ir kt.

[ 34 ], [ 35 ]

Atsiliepimai

Terbinafino tabletės forumuose paprastai sulaukia gerų atsiliepimų. Jos padeda pašalinti grybelines infekcijas ir atkurti pažeistą nagų struktūrą.

Atsiliepimai apie tepalą ir kremą taip pat yra gana geri. Jie atkreipia dėmesį į didelį efektyvumą (grybelis ir vystyklų bėrimas visiškai išnyksta per kelias gydymo savaites), taip pat į gana mažą vaisto kainą. Tarp privalumų jie taip pat pabrėžia retą šalutinio poveikio pasireiškimą.

[ 36 ]