Talliton

Beta adrenerginių receptorių blokatorius, vaistas „Talliton“, sudėtyje yra veikliosios medžiagos karvedilolio – vaisto, kuris tiesiogiai veikia širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą.

Indikacijos Talliton

Vaistas Talliton paprastai skiriamas:

• esant esminei hipertenzijai (kaip nepriklausomas vaistas arba kartu su diuretikais);
• esant lėtiniam širdies nepakankamumui, kartu su diuretikais, širdies glikozidais (digoksinu) arba AKF inhibitoriais;
• su stabilia krūtinės angina.

Atleiskite formą

„Talliton“ yra karvedilolio pagrindu pagamintas vaistas tabletėmis, kuriame gali būti 6,25 mg, 12,5 mg arba 25 mg veikliosios medžiagos.

Tabletės yra plokščios, turi dozavimo įpjovą ir užrašą E341, E342 arba E343, priklausomai nuo vaisto dozės.

Tabletės supakuotos į tamsaus stiklo buteliukus po 20 arba 30 vienetų. Kiekvienas buteliukas turi apsauginį plastikinį dangtelį, kuris apsaugo nuo atsitiktinio pakuotės atidarymo.

Galima pagaminti lizdines plokšteles po 14 tablečių. Kartoninėje dėžutėje yra 1-2 plokštelės ir vaisto vartojimo instrukcija.

Vaisto „Talliton“ analogų pavadinimai

Pagal veikliąją medžiagą farmacijos pramonė gamina daug panašaus poveikio vaistų, kurie gali būti naudojami kaip Talliton tablečių pakaitalas (gydančio gydytojo rekomendacija):

• Atramas yra čekiškas narkotikas;
• Dilatatorius yra Kanados gamintojo pagamintas vaistas;
• Carvedigamma (Cardiostat) yra vaistas, pagamintas Vokietijoje;
• Karvedilolis (Orion, Sandoz, Grindeks, Zentiva, KVZ, Lugal) – panašūs vaistai iš skirtingų farmacijos kompanijų;
• „Carvetrend“ yra bendros Lenkijos ir Izraelio įmonės vaistinis preparatas;
• Karvid (Karvidex, Cardivax, Cardilol, Cardoz) – indiški vaistai;
• Carvium - rumuniškos tabletės;
• Corvazan yra vietinis vaistas (KMP);
• Coriol yra Slovėnijoje gaminamas vaistas;
• „Protecard“ yra Izraelio vaistas;
• Medocardil yra tablečių preparatas, pagamintas Kipre.

[ 1 ]

Farmakodinamika

Talliton yra β blokatorių vaistas, turintis kraujagysles plečiantį poveikį, kuris taip pat turi antrinių antioksidacinių savybių.

Vaisto kraujagysles plečiantis poveikis pasireiškia kraujagyslių sienelių periferinio pasipriešinimo sumažėjimu, o β-adrenoblokatoriaus savybė yra renino-angiotenzino-aldosterono sistemos slopinimas. Veiklioji vaisto medžiaga deaktyvuoja reniną kraujo serume. Dėl šios priežasties gydymo šiuo vaistu metu edema pasireiškia itin retai.

Žinomos Tallitono inotropinės, chronotropinės, dromotropinės ir bathmotropinės savybės. Vaistas slopina prieširdžių skilvelio mazgo laidumo funkciją ir pasižymi membraną stabilizuojančiomis savybėmis.

Tallitono savybės gali pasireikšti šiais klinikiniais požymiais:

• širdies susitraukimų sulėtėjimas nepakitusios inkstų perfuzijos funkcijos fone;
• periferinio kraujotakos pokyčių nėra;
• greito hipotenzinio poveikio atsiradimas (per 2-3 valandas po vienkartinės vaisto dozės);
• išemijos ir skausmo pašalinimas širdies srityje;
• sumažinti širdies raumens apkrovą;
• hemodinaminių procesų gerinimas, kairiojo skilvelio funkcinis pajėgumas;
• ūminio širdies nepakankamumo atveju sumažėja galutinis sistolinis ir galutinis diastolinis tūriai;
• mažėja kraujagyslių sienelių (periferinių ir plaučių kraujagyslių) pasipriešinimas;
• Esant kairiojo skilvelio disfunkcijai, išsiplečia kraujagyslės (daugiausia arterijos).

Vartojant vaistą Talliton kompleksiniame gydyme, mirtingumas mažėja, liga tampa kontroliuojama, pagerėja bendra paciento savijauta.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Išgėrus Talliton, virškinimo sistema gerai absorbuoja. Metabolizmas prasideda nuo pradinio prasiskverbimo pro kepenis, o jo biologinis prieinamumas gali būti apie 25%. Didžiausia vaisto koncentracija serume stebima praėjus 60 minučių po tabletės išgėrimo.

Tallitono kinetinės savybės laikomos linijinėmis, tai yra, bendras vaisto kiekis kraujyje tiesiogiai priklauso nuo suvartoto kiekio. Maisto masių buvimas skrandyje neturi įtakos vaisto biologinio prieinamumo kokybei, tačiau gali atidėti maksimalios koncentracijos kraujyje laikotarpio pradžią.

Veiklioji Talliton medžiaga laikoma lipofiline medžiaga, jos jungimasis su plazmos baltymais yra apie 98 %. Tikėtino pasiskirstymo tūrio vertės yra apie 2 l/kg. Ši vertė gali būti didesnė sergant sunkiomis kepenų ligomis.

Metaboliniai procesai vyksta kepenyse, susidarant gliukuronidams. Gauti metabolitai pasižymi mažiau ryškiomis kraujagysles plečiančiomis savybėmis, tačiau jų antioksidacinis aktyvumas yra žymiai didesnis.

Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 6–10 valandų, o plazmos klirensas – maždaug 590 ml/min.

Veiklioji Tallitono medžiaga išsiskiria daugiausia su tulžimi. Medžiagų apykaitos produktai, taip pat pagrindinė vaisto sudedamoji dalis, gali prasiskverbti pro placentą ir yra randami motinos piene.

Hemodializė nėra veiksminga prieš veikliąją vaisto medžiagą.

[ 3 ]

Dozavimas ir vartojimas

Talliton tabletės geriamos per burną, nekramtant ir netraiškant, užgeriant vandeniu ar kitu skysčiu.

• Esminės hipertenzijos gydymui Talliton skiriamas po 12,5 mg per parą vieną dozę, mažiausiai 2 dienas.

Jei gautas poveikis yra nepakankamas, 14-ąją gydymo dieną dozė padidinama iki 50 mg (25 mg ryte ir tiek pat naktį).

Didžiausia vaisto paros dozė yra 50 mg, o vienkartinė dozė - 25 mg.

• Lėtinės stabilios krūtinės anginos gydymui Talliton skiriama po 12,5 mg ryte ir vakare. Po dviejų dienų pereikite prie palaikomosios dozės: 25 mg ryte ir tokia pati dozė vakare.

Jei vaistas neveiksmingas, pereikite prie 50 mg vaisto vartojimo du kartus per dieną.

• Lėtinio širdies nepakankamumo gydymui dozė kiekvienam pacientui parenkama individualiai. Rekomenduojama pradėti gydymą nuo 3,125 mg du kartus per parą 2 savaites. Prireikus dozė didinama du ar daugiau kartų, atsižvelgiant į gydytojo sprendimą.

Gydymo Talliton metu būtina stebėti pacientų savijautą, nes padidėjęs vartojamo vaisto kiekis gali pabloginti širdies nepakankamumo eigą. Galimas skysčių kaupimasis audiniuose, sumažėjęs kraujospūdis, apatija. Esant edemai, papildomai skiriami diuretikai.

[ 6 ]

Naudokite Talliton nėštumo metu

Talliton nerekomenduojama vartoti nėščioms ir žindančioms pacientėms, nes iki šiol atlikti tyrimai parodė, kad nepakanka informacijos apie šio vaisto saugumą. Jei kyla klausimas dėl Talliton vartojimo žindymo laikotarpiu, geriau atsisakyti žindymo gydymo metu.

Kontraindikacijos

Talliton negalima skirti šiomis patologinėmis sąlygomis:

• jei yra didelė alergijos vaistui tikimybė;
• esant dekompensuotam širdies nepakankamumui;
• esant aritmijai, susijusiai su sinusinio mazgo ar atrioventrikuline blokada arba susilpnėjusio sinusinio mazgo sindromu;
• su reikšminga bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių per minutę);
• su žemu kraujospūdžiu (žemiau 85 mm Hg);
• pacientams, kuriems yra kardiogeninis šokas;
• su diagnozuota astma;
• esant kepenų funkcijos sutrikimui;
• nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
• pacientams, kuriems yra metabolinė acidozė;
• pacientams iki 18 metų.

Šiomis situacijomis Talliton vartojimas yra įmanomas, tačiau tik nuolat stebint paciento būklę:

• esant lėtinei plaučių obstrukcijai;
• su variantine krūtinės angina;
• sergant cukriniu diabetu;
• pacientams, sergantiems hipoglikemija, tirotoksiniu goiteriu;
• sergant feochromocitoma;
• pacientams, sergantiems periferinių kraujagyslių okliuzija;
• esant atrioventrikulinei blokadai;
• pacientams, sergantiems nestabilia krūtinės angina;
• sergant psoriaze;
• esant inkstų funkcijos sutrikimui;
• pacientams, sergantiems depresija;
• dėl miastenijos;
• kartu vartojant alfa adrenoreceptorių blokatorius ir alfa adrenerginius agonistus.

[ 4 ], [ 5 ]

Šalutiniai poveikiai Talliton

Įprastos Talliton dozės retai sukelia šalutinį poveikį, tačiau kartais jis vis tiek gali pasireikšti. Gali pasireikšti šis šalutinis poveikis:

• galvos skausmai, galvos svaigimas, pablogėjusi nuotaika, nemiga, sutrikęs galūnių jautrumas;
• staigus kraujospūdžio sumažėjimas, širdies ritmo sulėtėjimas, paroksizminė krūtinės angina, šaltos galūnės ir didėjantis širdies nepakankamumas;
• pasunkėjęs kvėpavimas, bronchų spazmas, nosies užgulimo jausmas;
• troškulys, viduriavimas, pykinimas, skausmas epigastrijoje;
• alergijos, odos bėrimai;
• konjunktyvitas, šlapinimosi sutrikimai, klaidingas „peršalimas“.

Be to, diabetu sergančių pacientų būklė gali pablogėti.

Perdozavimas

Per didelė Talliton dozė gali sukelti staigų kraujospūdžio sumažėjimą, širdies ritmo sulėtėjimą, širdies nepakankamumo požymius, kardiogeninį šoką ir net širdies sustojimą.

Siekiant pašalinti perdozavimo požymius, atliekamas skrandžio plovimas, skiriami vidurius laisvinantys ir vėmimą skatinantys vaistai.

Priešnuodis – orciprenalinas arba izoprenalinas 0,5–1 mg į veną. Taip pat galima skirti gliukagono nuo 1 iki 5 mg (daugiausia – 10 g).

Esant reikšmingam kraujospūdžio sumažėjimui, parenteraliai skiriami skysčiai ir adrenalinas (lašinamasis tirpalas) 5–10 mcg.

Kai širdies ritmas suretėja, atropinas vartojamas 0,5–2 mg doze. Širdies funkcijai stimuliuoti gliukagonas skiriamas 1–10 mg intravenine injekcija, po to infuzuojamas į veną (2–5 mg per valandą).

Esant per dideliam periferinių kraujagyslių išsiplėtimui, norepinefrinas vartojamas 5–10 mcg (lašelinės infuzijos metu – 5 mcg per minutę).

Bronchų spazmo atveju aminofilinas skiriamas į veną.

Konvulsinio sindromo atveju skiriamas diazepamas arba klonazepamas.

Sąveika su kitais vaistais

Šiems Talliton ir kitų specifinių vaistų deriniams reikalingas specialus požiūris:

• derinys su vaistais, kurie veikia katecholaminų kaupimąsi organizme (rezerpinas, MAO inhibitoriai) – gali sukelti bradikardiją ir sumažinti kraujospūdį;
• derinys su Verapamiliu arba Diltiazemu, taip pat antiaritminiais vaistais - gali sukelti širdies nepakankamumą ir hipotenziją;
• derinys su adrenomimetiniais vaistais – gali sukelti aritmiją, padidėjusį kraujospūdį;
• kartu vartojant klonidiną – gali sumažėti kraujospūdis ir sulėtėti širdies ritmas;
• kartu vartojamas digoksinas gali slopinti prieširdžių skilvelių laidumą;
• derinys su hipoglikeminiais vaistais ir insulinu – gali paslėpti hipoglikemijos požymius;
• derinys su antihipertenziniais vaistais – gali sukelti staigų kraujospūdžio sumažėjimą;
• kartu vartojant anestezinius vaistus – gali sumažinti kraujospūdį, turi inotropinį poveikį;
• vienalaikis vaistų, veikiančių centrinę nervų sistemą, vartojimas gali nenuspėjamai sustiprinti vienas kito poveikį;
• derinys su NVNU – gali sumažinti Tallitono hipotenzinį poveikį;
• derinys su ergotaminu, kuris sutraukia kraujagysles;
• Kartu vartojant ksantinus, sumažėja beta blokatoriaus poveikis.

Be to, nepageidautini Tallitono deriniai su rifampicinu, migdomaisiais vaistais, cimetidinu, digoksinu ir ciklosporinu.

[ 7 ]

Laikymo sąlygos

Talliton laikomas kambario temperatūroje, nuo +15 °C iki +25 °C temperatūroje, tamsioje ir sausoje vietoje. Vaikams negalima leisti būti šalia vaistų laikymo vietų.

Tinkamumo laikas

Tallitonas yra išsaugotas:

• buteliuose – iki 5 metų;
• lizdinėse plokštelėse – iki 3 metų.

Nenaudokite Talliton, jei pasibaigęs jo galiojimo laikas.