Reladorm

Reladorm yra migdomoji tabletė.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Reladorma

Jis vartojamas lėtinei nemigai gydyti, taip pat kai atsiranda dirglumo jausmas arba kai miegas trumpas.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama tabletėmis, po 10 vienetų lizdinėje pakuotėje. Pakuotėje yra 1 tokia pakuotė.

Farmakodinamika

Vaistas turi raminamųjų, anksiolitinių, hipnotizuojančių, centrinių, prieštraukulinių ir raumenis atpalaiduojančių savybių.

Veikliosios vaisto sudedamosios dalys yra diazepamas su ciklobarbitaliu. Diazepamas yra anksiolitinis raminamasis vaistas, kuris padeda sumažinti neuronų jaudrumą, be to, sulėtina stuburo polisinapsinius refleksus ir sustiprina GABA aktyvumą.

Vaistas neturi periferinio raumenis atpalaiduojančio poveikio.

Reladorm sumažina nerimo, nerimo, emocinės įtampos ir baimės jausmų sunkumą, dėl kurio atsiranda visavertis anksiolitinis poveikis.

Ciklobarbitalis yra migdomoji medžiaga, turinti stiprų raminamąjį poveikį.

Farmakokinetika

Ciklobarbitalis yra vidutinio veikimo barbitūratas. Išgertas jis greitai absorbuojamas virškinamajame trakte. Išgėrus 0,3 g medžiagos, Cmax rodiklis pastebimas po 20–180 minučių. Ciklobarbitalis stipriai jungiasi su kraujo baltymais, lengvai patenka į biologinius skysčius ir audinius, taip pat per placentą ir į motinos pieną.

Ciklobarbitalio metaboliniai procesai daugiausia vyksta kepenyse, dalyvaujant mikrosominiams fermentams. Metabolizmo metu komponentas virsta ketociklobarbitalu. Ciklobarbitalio hidroksilinimo procesai lemia neaktyvių hidrofilinių metabolinių produktų susidarymą. Ciklobarbitalis stipriai indukuoja mikrosominius fermentus, atsakingus už daugelio vaistų, įskaitant ir jų pačių, metabolinius procesus (autoinduktorius). Dėl to sumažėja ir sutrumpėja derinyje vartojamų vaistų, kurie biotransformuojami dalyvaujant citochromui P450, poveikio trukmė.

Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6 valandos. Ciklobarbitalis beveik visiškai išsiskiria per inkstus metabolinių produktų pavidalu.

Diazepamas gerai absorbuojamas virškinimo trakte; biologinio prieinamumo indeksas yra maždaug 98 %. Išgėrus 20 mg medžiagos, jos Cmax kraujyje atsiranda po 0,9–1,3 valandos ir yra lygi 500 ng/ml. Maždaug 94–99 % medžiagos yra sintezuojama su kraujo baltymais. Ji prasiskverbia pro KEB ir placentą, taip pat į motinos pieną. Ji pasižymi dideliu afinitetu riebaliniams audiniams.

Diazepamas metabolizuojamas kepenyse, susidarant dviem aktyviems metaboliniams produktams – N-desmetildiazepamui ir N-metiloksazepamui. Jie vėliau paverčiami oksazepamu, kuris vėliau sintezuojamas gliukurono rūgštimi.

Komponento pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 0,8–2,2 dienos (jis gali pailgėti vyresnio amžiaus žmonėms, naujagimiams ir žmonėms, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi). Diazepamas išsiskiria daugiausia per inkstus – metabolinių produktų pavidalu ir nepakitęs (maždaug 25 %).

Dozavimas ir vartojimas

Norint pasiekti hipnotizuojantį poveikį, vaistas vartojamas 60 minučių prieš miegą - 1 tabletė.

Norint pasiekti raminamąjį poveikį, reikia gerti ketvirtį arba pusę tabletės 1-2 kartus per dieną.

[ 5 ]

Naudokite Reladorma nėštumo metu

Reladorm negalima skirti pirmąjį trimestrą (išskyrus skubias situacijas). Vaisto vartojimas nėštumo metu gali padidinti vaisiaus širdies susitraukimų dažnį.

Vaisto vartojimo laikotarpiu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• hiperkapnija;
• miastenija;
• padidėjęs jautrumas ciklobarbitaliui arba diazepamui;
• savižudybės tendencijų buvimas paciente;
• porfirija;
• kepenų nepakankamumas;
• senatvė.

Šalutiniai poveikiai Reladorma

Šalutinių reiškinių sunkumas ir skaičius priklauso nuo porcijos dydžio ir paciento jautrumo vaistui. Tarp apraiškų:

• Nervų sistemos pažeidimai: dažni galvos skausmai, mieguistumas, dezorientacija ar sumišimas, taip pat sulėtėjusios reakcijos, ataksija ir galvos svaigimas. Retkarčiais pasireiškia drebulys, pykčio jausmas ir nuotaikos pablogėjimas. Taip pat retkarčiais išsivysto dizartrija su nerišlia kalba, atminties ar akomodacijos sutrikimais, nenormaliu elgesiu ir anterogradine amnezija. Taip pat retai stebimi emociniai pokyčiai, emocinis išsekimas, psichozė ir košmarai, taip pat neteisingas žodžių tarimas.
• regėjimo sutrikimas: regėjimo sutrikimai (dvigubas matymas arba neryškus vaizdas);
• virškinimo sutrikimai: virškinimo trakto sutrikimai, padidėjęs seilėtekis, burnos džiūvimas, pykinimas ar vidurių užkietėjimas;
• inkstų ir šlapimo takų funkcijos sutrikimai: šlapimo susilaikymas ar nelaikymas;
• jungiamųjų audinių ir raumenų bei skeleto struktūros pažeidimas: drebulio atsiradimas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: nedidelis kraujospūdžio sumažėjimas, bradikardija, autonominės nervų sistemos požymiai, aritmija ir širdies nepakankamumas (įskaitant širdies sustojimą);
• kvėpavimo sistemos simptomai: kvėpavimo procesų slopinimas (tai apima kvėpavimo nepakankamumą);
• sisteminiai sutrikimai: bendro silpnumo jausmas (kartais pasitaiko alpimas);
• poodinio sluoksnio ir epidermio pažeidimai: odos alergijų apraiškos;
• tulžies takų ir kepenų sutrikimai: kepenų funkcijos sutrikimas. Retkarčiais pasireiškia gelta arba padidėja šarminės fosfatazės ir transaminazių kiekis;
• pieno liaukų ir reprodukcinių organų požymiai: menstruacinio ciklo ar libido sutrikimai;
• limfos ir kraujo pažeidimai: morfologinės kraujo sudėties sutrikimas (leukopenijos ar agranulocitozės išsivystymas);
• psichikos sutrikimai: paradoksalių reakcijų atsiradimas (pvz., susijaudinimo (taip pat psichomotorinio) ar agresijos jausmas, nemiga, traukuliai ir drebulys). Paradoksalios reakcijos forma taip pat pastebimas priešiškumo ir nerimo jausmo padidėjimas, padidėjęs raumenų tonusas (daugiausia vyresnio amžiaus žmonėms ir vaikams) ir haliucinacijos. Dažnai tokios apraiškos atsiranda vyresnio amžiaus žmonėms ir žmonėms, sergantiems psichikos ligomis, taip pat išgėrus alkoholio;
• Kita: sąnarių skausmas, raumenų silpnumas ir padidėjusi lūžių bei kritimų rizika (dažniausiai vyresnio amžiaus žmonėms).

Sistemingas vaistų vartojimas daugelį savaičių gali sukelti priklausomybę nuo narkotikų arba abstinencijos sindromą, jei vaistas staiga nutraukiamas.

Lengvi abstinencijos simptomai yra dėmesio deficito sutrikimas, nerimas ir galvos skausmas. Taip pat gali pasireikšti galvos svaigimas, pykinimas, dirglumas, hiperhidrozė, vėmimas, jutimo sutrikimai, raumenų spazmai ir diegliai. Taip pat gali padažnėti širdies susitraukimų dažnis, sumažėti apetitas. Kartais gali pasireikšti traukuliai arba delyras.

Senyvo amžiaus pacientai yra itin jautrūs neigiamiems simptomams, dažnai patiria judėjimo sutrikimų ir nuovargio jausmą.

Vaikams, senyvo amžiaus žmonėms ir asmenims, sergantiems hipoprotrombinemija, gali padidėti raminamojo šalutinio poveikio rizika.

Jei atsiranda gelta, regos sutrikimai, kraujodaros sistemos sutrikimai, šlapimo nelaikymas ir padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, būtina nutraukti Reladorm vartojimą.

[ 4 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo simptomai yra sumišimas ar mieguistumas ir nerišli kalba.

Sunkus apsinuodijimas gali sukelti simptomų, keliančių grėsmę paciento sveikatai ir gyvybei, atsiradimą.

Siekiant pašalinti sutrikimus, atliekamas skrandžio plovimas ir skiriama aktyvuota anglis.

Reladorm priešnuodis laikomas flumazenilu.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas gali sustiprinti raminamųjų, antidepresantų, antipsichozinių vaistų ir opiatų poveikį.

Vartojimas kartu su medžiagomis, kurios sulėtina mikrosomų oksidacijos procesus, padidina Reladorm pusinės eliminacijos laiką.

Vaistas sunaikina medžiagos fenitoino metabolinius procesus.

Vaistas nesuderinamas su griseofulvinu, geriamaisiais kontraceptikais, doksiciklinu, GCS, etilo alkoholiu ir antikoaguliantais.

[ 6 ], [ 7 ]

Laikymo sąlygos

Reladorm reikia laikyti tamsioje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

Tinkamumo laikas

Reladorm galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaisto negalima skirti pediatrijoje.

Analogai

Vaisto analogai yra tokie vaistai kaip Corvaltab, Bellamintal, Belloid su Valocordin ir Corvalol su Corvaldin.

Atsiliepimai

„Reladorm“ sulaukia gana gerų pacientų atsiliepimų. Laikantis nustatytų nurodymų ir vartojant pagal indikacijas, jis pasižymi dideliu efektyvumu.