Rekwip

Requip yra vaistas, vartojamas Parkinsono ligai gydyti.

Indikacijos Requipa

Jis vartojamas drebulio paralyžiui gydyti. Jis gali būti taikomas pagal kelis skirtingus gydymo režimus:

• monoterapija ankstyvosiose ligos stadijose žmonėms, kuriems reikalingas dopaminerginis gydymas (siekiant atidėti levodopos vaistų vartojimą);
• kompleksinis gydymas žmonėms, vartojantiems levodopos vaistus – sustiprinti vaisto poveikį, sumažinti simptomus, atsirandančius nutraukus levodopos vartojimą, taip pat koreguoti levodopos dozes.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas 2, 4 arba 8 mg tabletėmis, kurių kiekvienoje yra 14 vienetų lizdinėje pakuotėje. Dėžutėje yra 2 arba 6 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Requip pasižymi centriniu ir periferiniu poveikiu gydant drebantį paralyžių.

Medžiaga ropinirolis veikia blogėjančius juodojo elemento dopaminerginius nervus, kurie turi presinapsinį pobūdį, todėl atlieka dirbtinio neurotransmiterio vaidmenį. Šis komponentas sumažina hipodinamijos rodiklius ir tuo pačiu metu silpnina rigidiškumą su tremoru, kurie yra pagrindiniai ligos požymiai.

Be to, aktyvusis LS elementas, stimuliuodamas dopamino galus striatumoje, kompensuoja dopamino trūkumą šio kūno sistemose ir juodajame elemente.

Ropinirolis stimuliuoja levodopą – be kita ko, mažina „įjungimo ir išjungimo efekto“ dažnį ir ilgalaikio levodopos vaistų vartojimo sukeltą nutraukimo efektą, todėl galima sumažinti jo dozę. Tuo pačiu metu aktyvaus komponento poveikis išsivysto hipofizėje kartu su pagumburiu, o jo fone slopinami prolaktino gamybos procesai.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Išgėrus ropinirolio, jo absorbcija vyksta lėtai – plazmos Cmax rodiklis pastebimas po 6 valandų. Biologinis prieinamumas yra gana mažas – vidutiniškai apie 50 %. Vaistą vartojant kartu su riebiu maistu, padidėja sisteminė vaisto ekspozicija ir Cmax bei AUC vertės atitinkamai 44 % ir 20 %. Tuo pačiu metu Tmax trukmė pailgėja 3 valandomis.

Bendro vaisto poveikio sunkumas priklauso nuo porcijos dydžio – didinant dozę, didėja ir vaisto veiksmingumas.

Ropinirolis mažai sintetinamas su kraujo baltymais (maždaug 10–40 %), tačiau dėl stipraus lipofilumo pasižymi didelėmis Vd reikšmėmis (maždaug 7 l/kg). Metabolizmas vyksta daugiausia dalyvaujant izofermentui CYP1A2.

Medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6 valandos (dalyvaujant inkstams).

Senyvo amžiaus žmonių organizme ropinirolio klirensas yra šiek tiek mažesnis – maždaug 15 %. Tačiau dėl to nereikia keisti vaisto dozės.

Žmonėms, sergantiems lėtiniu ar ūminiu inkstų nepakankamumu ir kuriems atliekama hemodializė, vaisto klirensas sumažėja 30%.

[ 6 ], [ 7 ]

Dozavimas ir vartojimas

Porcijos dydis parenkamas atsižvelgiant į individualias paciento savybes – jo toleranciją, taip pat į vaisto poveikio sunkumo laipsnį.

Tabletės geriamos per burną vieną kartą per dieną, neatsižvelgiant į valgį. Jų negalima kramtyti ar traiškyti.

Skiriant vaistą, būtina atsižvelgti į galimą dozės titravimo poreikį, jei dozė praleidžiama 1 ar daugiau kartų.

Dozę mažinti galima tik tais atvejais, kai pacientas patiria mieguistumą ar kitas neigiamas apraiškas. Ateityje porciją reikia vėl padidinti.

Vartojimo būdas monoterapijos metu.

Optimali pradinė dozė yra 2 mg, vartojama vieną kartą per pirmąsias 7 kurso dienas. Vėliau intervalą reikia sumažinti iki mažiau nei 1 savaitės, o dozę didinti (po 2 mg) kiekvieną naują savaitę 1 mėnesį. 4-ąją savaitę didžiausia paros dozė turi būti 8 mg. Jei rezultato nėra, dozę reikia toliau didinti (po 4 mg) kas 1-2 savaites. Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 24 mg vaisto per parą.

Kombinuotas vaistų vartojimo režimas.

Vartojant Requip monoterapijai naudojamomis dozėmis kartu su levodopos vaistais, antrojo vaisto dozės dydis gali būti palaipsniui mažinamas atsižvelgiant į gydomąjį poveikį. Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad sumažinus levodopos dozę 30 %, gydomasis poveikis nepakito.

Vaistų vartojimas kompleksiniame gydyme ropinirolio dozės titravimo etape gali sukelti diskineziją. Levodopos dozės sumažinimas gali sumažinti šių simptomų sunkumą.

Nutraukiant vaisto vartojimą, būtina laikytis nustatytos sekos, palaipsniui mažinant paros dozę per mažiausiai 7 dienas. Nustojus vartoti vaistą 1+ dienai, jei pradedamas pakartotinis ciklas, būtina apsvarstyti dozės titravimo poreikį.

Žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, gydymą reikia pradėti nuo vienos 2 mg paros dozės. Dozę reikia didinti atsižvelgiant į toleravimą. Žmonėms, kuriems atliekama hemodializė, didžiausia paros dozė yra 18 mg. Palaikomosios dozės nereikia.

[ 11 ]

Naudokite Requipa nėštumo metu

Draudžiama skirti Requip nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• ūminė psichozės forma;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (be reguliarių hemodializės seansų);
• kepenų funkcijos sutrikimai;
• paveldimos ligos (pvz., hipolaktazija, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas ir laktozės trūkumas);
• žindymo laikotarpis;
• netoleravimo vaisto sudedamosioms dalims buvimas.

Atsargiai reikia vartoti žmonėms, sergantiems sunkia širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija.

Vaisto skyrimas žmonėms, turintiems psichologinių sutrikimų, leidžiamas tik tais atvejais, kai galima nauda yra didesnė už komplikacijų tikimybę.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Šalutiniai poveikiai Requipa

Žmonėms, sergantiems progresuojančiu parkinsonizmu, gydymo metu gali kilti motorinės koordinacijos problemų. Norint sumažinti šių simptomų sunkumą, gali tekti nutraukti levodopos vaistų vartojimą. Kiti neigiami simptomai:

• centrinės ir periferinės nervų sistemos sutrikimai: regos suvokimo sutrikimas (išskyrus haliucinacijas), padidėjęs lytinis potraukis, psichozinės būsenos (įskaitant delyrą su kliedesiais), hiperseksualumo atsiradimas, padidėjęs impulsyvumas, sunkus mieguistumas su staigaus užmigimo galimybe, taip pat priklausomybė nuo azartinių lošimų. Tokios apraiškos dažnai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Taip pat galima atlikti terapiją raminamaisiais vaistais;
• širdies ir kraujagyslių sistemos problemos: ortostatinis kolapsas arba sumažėjęs kraujospūdis;
• alergijos simptomai: dilgėlinės ar bėrimų atsiradimas, be to, Quincke edemos atsiradimas.

Perdozavimas

Apsinuodijimas vaistu gali sukelti šiuos simptomus: vėmimą, galvos svaigimą, mieguistumą ir pykinimą.

Norint atsikratyti sutrikimų, reikia vartoti dopamino antagonistus – pavyzdžiui, tipinius neuroleptikus arba medžiagą metoklopramidą.

[ 12 ], [ 13 ]

Sąveika su kitais vaistais

Tipiniai neuroleptikai su dopiramino antagonistais silpnina ropinirolio gydomąsias savybes.

Vaistas nesąveikauja su domperidonu ar levodopa, todėl nereikia koreguoti dozių, kai šie vaistai vartojami kartu. Apskritai vaistas nesąveikauja su dauguma vaistų, vartojamų nuo parkinsonizmo.

Vaistai, slopinantys CYP1A2 elemento aktyvumą (įskaitant enoksaciną su ciprofloksacinu, taip pat fluvoksaminą ir kt.), padidina aktyvaus elemento AUC ir Cmax vertes atitinkamai 84% ir 60%. Dėl šios priežasties, juos derinant, būtina koreguoti ropinirolio porcijų dydį.

Kartu vartojant dideles estrogenų dozes, ropinirolio kiekis gali padidėti, todėl pradedant hormoninį gydymą Requip kurso metu, būtina peržiūrėti porcijų dydžius.

Rūkantiems arba metantiems rūkyti žmonėms reikia koreguoti vaisto dozę, nes nikotinas stimuliuoja CYP1A2 izofermentą.

[ 14 ], [ 15 ]

Laikymo sąlygos

Requip laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Requip tabletės, kurių tūris yra 2 mg, gali būti vartojamos 24 mėnesius nuo jų išleidimo datos. Tablečių, kurių tūris yra 4 ir 8 mg, tinkamumo laikas yra 36 mėnesiai.

Paraiška vaikams

Vaisto negalima vartoti vaikams iki 18 metų.

Analogai

Vaistas Sindranol yra šio vaisto analogas.