Rapiclav

Rapiclav yra sisteminio poveikio antibakterinis vaistas.

Indikacijos Rapiclava

Jis naudojamas bakterinėms infekcinėms patologijoms, kurias sukelia vaistui jautrūs mikrobai, pašalinti:

• ūminė bakterinio sinusito forma;
• ūminė vidurinės ausies uždegimo forma;
• patvirtintas lėtinio bronchito paūmėjimas;
• bendruomenėje įgyta pneumonija;
• pielonefritas arba cistitas;
• infekciniai procesai minkštuosiuose audiniuose ir odoje (įskaitant gyvūnų įkandimus, celiulitą ir sunkias dantų abscesų formas, lydimas išplitusio celiulito);
• sąnarių ar kaulų infekcijos (įskaitant osteomielitą).

Atleiskite formą

Produktas išleidžiamas tabletėmis; 1 lizdinėje plokštelėje yra 3 tabletės. 7 lizdinės plokštelės yra atskiroje pakuotėje.

Farmakodinamika

Rapiclav yra kombinuotas vaistas, kurio sudėtyje yra klavulino rūgšties (negrįžtamojo poveikio β-laktamazės inhibitoriaus), amoksicilino ir penicilino, pasižyminčio plačiu antibakterinio aktyvumo spektru. Vaistas sudaro stabilius neigiamo pobūdžio kompleksinius ryšius su fermentais ir apsaugo medžiagą amoksiciliną nuo jų poveikio.

Amoksicilinas pasižymi baktericidinėmis savybėmis – slopina ląstelių sienelių jungimosi procesą bakterijų augimo metu (konkurencingai slopindamas transpeptidazės aktyvumą). Klavulino rūgštis turi nedidelį antibakterinį poveikį, tačiau gali negrįžtamai sintetinti β-laktamazes, neleisdama sunaikinti amoksicilino.

Vaistas turi platų veikimo spektrą, aktyviai veikdamas amoksicilinui jautrius mikrobus, be to, atsparius mikroorganizmus, kurie sudaro β-laktamazes, įskaitant:

• Gramteigiamos aerobinės bakterijos (Anthrax bacillus, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis ir Streptococcus viridans);
• gramteigiami anaerobiniai mikroorganizmai: klostridijos, peptokokai ir peptostreptokokai;
• Gramneigiami aerobiniai mikrobai: kokliušo lazdelė, brucelė, Escherichia coli, gripo lazdelė, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonokokas, meningokokas, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella ir Vibrio cholerae;
• Gramneigiami anaerobiniai mikroorganizmai: bakteroidai (įskaitant Bacteroides fragilis).

Kai kurie šių tipų mikrobų atstovai gamina β-laktamazę, dėl kurios jie tampa atsparūs monoterapijai amoksicilinu.

Farmakokinetika

Klavulino rūgšties ir amoksicilino farmakokinetika yra panaši. Išgertos jos greitai absorbuojamos; maistas absorbcijos mastui įtakos neturi. Didžiausia jų koncentracija serume pasiekiama po 1–1,25 valandos po nurijimo.

Amoksicilino pusinės eliminacijos laikas yra 78 minutės, o klavulanato – apie 60–70 minučių. Abu elementai gali prasiskverbti į daugumą audinių ir skysčių (į vidurinę ausį, plaučius, tonziles ir prostatą, tulžies pūslę ir kepenis, taip pat į kiaušides ir gimdą; be to, į nosies ir viršutinių žandikaulių sinusų, pilvaplėvės ertmės su pleuros skysčiu sekretą, taip pat į bronchų, skreplių ir sinovijos sekretą), o kartu su juo – per placentą ir smegenų dangalą (pastaruoju atveju – sergant meningitu).

Apie 17–20 % amoksicilino ir 22–30 % klavulino rūgšties sintezuojama su plazmos baltymais.

Abu komponentai išsiskiria per inkstus: didžioji dalis amoksicilino išsiskiria nepakitusi, tačiau klavulanatas išsiskiria kaip skilimo produktai. Kai kurios medžiagos gali išsiskirti per plaučius su žarnynu, taip pat patekti į motinos pieną.

Veikliąją medžiagą iš organizmo galima pašalinti hemodializės būdu.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti atsižvelgiant į galiojančias oficialias antibiotikų terapijos rekomendacijas, taip pat į informaciją apie vietinį jautrumą antibiotikui. Klavulanato ir amoksicilino toleravimas įvairiose vietose skiriasi ir gali keistis laikui bėgant. Jei tokia informacija yra, reikėtų ištirti vietinį jautrumą ir, jei reikia, atlikti mikrobiologinius tyrimus bei tolerancijos testą.

Rekomenduojamų dozių diapazonas priklauso nuo organizme esančių patogeninių bakterijų, jų jautrumo antibakteriniams vaistams. Be to, nuo ligos sunkumo ir infekcijos vietos, taip pat nuo žmogaus svorio, amžiaus ir inkstų funkcijos.

Vaikams, sveriantiems ≥40 kg, ir suaugusiesiems reikia vartoti 1750 mg amoksicilino/250 mg klavulanato per parą (dozė yra 2 tabletės). Paros dozę reikia padalyti į 2 dozes.

Vaikams, sveriantiems <40 kg, galima vartoti ne daugiau kaip 1000–2800 mg amoksicilino / 143–400 mg klavulanato per parą (jei paskirta taip, kaip nurodyta toliau).

Kurso trukmė nustatoma atsižvelgiant į paciento klinikinį atsaką. Kai kurioms infekcijoms (pvz., osteomielitui) gydyti būtinas ilgalaikis gydymas.

Vaikams, sveriantiems <40 kg: paros dozė yra 253,6–456,4 mg/kg. Dozę padalykite į 2 dalis.

Dozės dydžiai esant funkciniam kepenų sutrikimui.

Vaistą reikia vartoti atsargiai, reguliariai stebint kepenų funkcijos pokyčius. Šiuo atveju informacijos apie dozavimą nepakanka.

Dozių dydžiai esant funkciniam inkstų sutrikimui.

Rapiclav 875/125 mg dozėje gali būti skiriamas tik asmenims, kurių kreatinino klirensas yra ne mažesnis kaip 30 ml/min. Esant inkstų nepakankamumui, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml/min., šios vaisto formos vartoti negalima.

Tabletę reikia nuryti visą, nekramtant. Prireikus ją galima padalyti į dvi dalis ir nuryti abi puses.

Kurso trukmė parenkama individualiai. Terapijos negalima tęsti ilgiau nei 2 savaites neįvertinus paciento būklės.

Gydymo procesas gali prasidėti vaisto įvedimu parenteraliai. Vėliau vaistas pereina prie geriamojo vartojimo.

[ 4 ]

Naudokite Rapiclava nėštumo metu

Parenteralinių ir geriamųjų vaisto formų reprodukciniai tyrimai su gyvūnais (naudotos dozės buvo 10 kartų didesnės nei žmonėms) teratogeninio poveikio neparodė. Vieno iš tyrimų, kuriuose dalyvavo nėščios moterys, kurioms pasireiškė priešlaikinis vaisiaus dangalų plyšimas, metu nustatyta, kad Rapiclava vartojimas profilaktikai gali padidinti negimdinio naviko membranų plyšimo riziką naujagimiui. Kaip ir vartojant kitus vaistus, būtina vengti vartoti vaistą nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą). Vienintelės išimtys yra atvejai, kai galima nauda yra didesnė už sutrikimų išsivystymo riziką.

Veikliosios vaisto medžiagos gali prasiskverbti į motinos pieną (nėra informacijos apie klavulino rūgšties poveikį kūdikiams), todėl kūdikiams gali atsirasti grybelis gleivinėse ir viduriavimas. Dėl to vaisto vartojimo laikotarpiu būtina nutraukti maitinimą krūtimi.

Apskritai, žindymo laikotarpiu Rapiclav rekomenduojama vartoti tik tais atvejais, kai gydytojas įvertina vaisto vartojimo naudą kaip didesnę už neigiamų pasekmių rizikos tikimybę.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• didelis jautrumas vaisto sudedamosioms dalims, taip pat bet kokiems antibakteriniams vaistams iš penicilinų kategorijos;
• sunkios netoleravimo (įskaitant anafilaksiją) apraiškos, susijusios su kitų β-laktaminių medžiagų vartojimu (tai apima monobaktamus ir karbapenemus, taip pat cefalosporinus);
• kepenų funkcijos sutrikimas arba gelta, kurią sukėlė klavulanatas arba amoksicilinas;
• Draudžiama jį naudoti gydant vaikus iki 12 metų.

Šalutiniai poveikiai Rapiclava

Rapiclava vartojimas gali sukelti šį šalutinį poveikį:

• infekciniai ir invaziniai procesai: kandidozė dažnai pasireiškia gleivinėse arba odoje. Kartais stebimas per didelis atsparių mikrobų skaičiaus padidėjimas;
• Hematopoetinė sistema: retai gali pasireikšti išgydoma leukopenija (įskaitant neutropeniją) arba trombocitopenija. Kartais pasireiškia išgydoma agranulocitozė, taip pat hemolizinė anemijos forma. Taip pat gali pailgėti PTI ir kraujavimo laikas;
• alergijos apraiškos: retkarčiais išsivysto anafilaksija, Quincke edema, alerginis vaskulitas ir serumo liga;
• NS reakcijos: retai pasitaiko galvos skausmas ar galvos svaigimas. Retkarčiais gali pasireikšti traukuliai, grįžtamas hiperaktyvumas ir aseptinis meningitas. Traukuliai dažniausiai pasireiškia žmonėms, sergantiems inkstų ligomis, taip pat žmonėms, vartojantiems dideles vaistų dozes;
• Virškinimo organai: suaugusiesiems dažniausiai pasireiškia viduriavimas; rečiau – vėmimas ar pykinimas. Vaikams dažnai pasireiškia ir vėmimas, ir pykinimas, taip pat viduriavimas (pykinimas dažniausiai atsiranda išgėrus didelę dozę; minėtas virškinimo trakto reakcijas galima sumažinti vaistą vartojant prieš valgį). Virškinimo sutrikimai pasitaiko retai. Retai stebimas su antibiotikais susijęs kolitas (įskaitant hemoraginę ir pseudomembraninę ligos formas) ir juodas plaukuotas liežuvis;
• Kepenų ir tulžies sistemos reakcijos: asmenims, vartojantiems β-laktaminius antibiotikus, kartais gali vidutiniškai padidėti ALT arba AST kiekis. Retkarčiais išsivysto intrahepatinė cholestazė arba hepatitas. Panašios reakcijos pasireiškia vartojant kitus penicilinus ir cefalosporinus. Hepatitas dažniausiai išsivysto vyrams ir vyresnio amžiaus žmonėms, o jo atsiradimas gali būti susijęs su ilgalaikiu gydymu. Panašios reakcijos vaikams pastebėtos tik retkarčiais. Ligos simptomai atsiranda gydymo metu arba iškart po jo pabaigos, tačiau kai kuriais atvejais jie išsivystė praėjus kelioms savaitėms po gydymo pabaigos. Tokie požymiai dažnai yra grįžtami. Mirtini atvejai pastebėti tik retkarčiais, tačiau jie visada pasireiškė žmonėms, sergantiems sunkia pagrindine patologija, arba tiems, kurie tuo pačiu metu vartojo vaistus, kurie neigiamai veikia kepenis;
• poodiniai sluoksniai ir oda: dilgėlinė, niežulys ir odos bėrimai buvo reti. Kartais išsivystė daugiaformė eritema. Buvo izoliuoti Lyello sindromas arba Stevens-Johnson sindromas, Ritterio liga ir ūminė egzanteminė pustuliozė (generalizuota). Jei atsiranda alerginė dermatito forma, gydymą būtina nutraukti;
• Šlapimo sistema ir inkstai: kristalurija arba tubulointersticinis nefritas pasireiškė sporadiškai.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Perdozavimas

Perdozavimas gali sukelti virškinimo trakto reakcijas ir vandens bei elektrolitų disbalansą. Šiuos simptomus reikia gydyti simptomiškai, atkuriant elektrolitų pusiausvyrą vandeniu. Taip pat yra informacijos apie kristalurijos atsiradimą, kuri vėliau kartais virsta inkstų nepakankamumu.

Rapiclav galima pašalinti iš organizmo hemodializės būdu.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama derinti su probenecidu, nes jis sumažina amoksicilino išsiskyrimą per inkstų kanalėlius. Vartojant kartu su Rapiclav, galimas ilgalaikis amoksicilino kiekio kraujyje padidėjimas, tačiau probenecidas neturi įtakos klavulanato kiekiui.

Amoksicilino ir alopurinolio derinys gali padidinti alergijos išsivystymo riziką. Informacijos apie Rapiclav vartojimą kartu su alopurinoliu nėra.

Kaip ir kiti antibiotikai, Rapiclav gali paveikti žarnyno mikroflorą, dėl to sumažėja estrogenų reabsorbcija ir susilpnėja kombinuotų geriamųjų kontraceptikų veiksmingumas.

Yra informacijos apie INR reikšmių padidėjimą žmonėms, vartojantiems varfariną arba acenokumarolį kartu su amoksicilinu. Jei toks derinys yra būtinas, būtina atidžiai stebėti protrombino laiko arba INR lygį (tai taip pat reikia daryti kurį laiką po Rapiclav vartojimo nutraukimo).

Žmonėms, gydytiems mikofenolato mofetilu, pradėjus vartoti geriamąjį amoksiciliną ir klavulanatą, aktyvaus metabolito mikofenolato koncentracija prieš dozę gali sumažėti (maždaug 50 %). Šis pokytis gali būti ne visai susijęs su mikofenolato rūgšties AUC pokyčiais.

Penicilinai gali sumažinti metotreksato išsiskyrimą, o tai gali sustiprinti pastarojo toksines savybes.

[ 5 ], [ 6 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 7 ]

Tinkamumo laikas

Rapiclav galima vartoti 2 metus nuo vaisto išleidimo datos.