Pentilinas

Pentilinas yra vaistas, plečiantis periferines kraujagysles. Jo sudėtyje yra pentoksifilino (metilksantino darinio).

Veikliojo elemento poveikio principas yra susijęs su PDE aktyvumo slopinimu ir cAMP kaupimu lygiųjų raumenų kraujagyslių ir kraujo ląstelėse, taip pat kituose audiniuose su organais. Pentoksifilinas sulėtina trombocitų ir eritrocitų agregaciją bei padidina šių elementų lankstumą. Tuo pačiu metu jis sumažina padidėjusį fibrinogeno kiekį plazmoje ir sustiprina fibrinolizę, taip pagerindamas kraujo reologinius parametrus ir sumažindamas kraujo klampumą. [ 1 ]

Indikacijos Pentilinas

Jis naudojamas esant tokiems pažeidimams:

• aterosklerozinės ar kraujotakos kilmės encefalopatija, išeminis smegenų insultas ir periferinės kraujotakos sutrikimai, susiję su uždegimu, ateroskleroze ar cukriniu diabetu (tai taip pat apima diabetinės kilmės angiopatiją);
• angioneuropatija ( Reino sindromas );
• trofiniai audinių pažeidimai, kuriuos sukelia mikrocirkuliacijos sutrikimai arba venų problemos (trofinės opos, nušalimai, posttromboflebitinis sindromas arba gangrena);
• obliteruojantis endarteritas;
• akispūdžio kraujotakos sutrikimas (nepakankamas kraujo tekėjimas akies ir tinklainės kraujagyslių membranoje, kuris gali būti poūmis, ūminis arba lėtinis);
• vidinės ausies funkcionavimo problemos, kurios yra kraujagyslinio pobūdžio (dėl to prarandamas klausos aparatas).

Atleiskite formą

Vaistinio elemento išleidimas atliekamas injekcinio skysčio pavidalu – 5 ml (0,1 g) talpos ampulėse. Ląstelinės pakuotės viduje yra 5 tokios ampulės; dėžutės viduje – 1 tokia pakuotė.

Farmakodinamika

Pentoksifilinas gali sukelti silpną miotropinį kraujagysles plečiantį poveikį, kuris šiek tiek susilpnina periferinių kraujagyslių sisteminį pasipriešinimą ir turi teigiamą inotropinį poveikį. Pentoksifilino įvedimas pagerina mikrocirkuliaciją ir audinių aprūpinimą deguonimi (didžiausias aktyvumas pastebimas centrinėje nervų sistemoje ir galūnėse; vidutiniškai veikia inkstus).

Vaistas silpnai plečia vainikines kraujagysles. [ 2 ]

Farmakokinetika

Pagrindinis metabolinis elementas, turintis terapinį poveikį (1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilksantinas), randamas kraujo plazmoje dvigubai didesniais kiekiais nei nepakitęs komponentas, be to, egzistuoja atvirkštinė biocheminė pusiausvyra su juo. Dėl šios priežasties pentoksifilinas su savo metaboliniu elementu laikomas viena veikliąja medžiaga.

Pentoksifilino pusinės eliminacijos laikas yra 1,6 valandos.

Medžiaga visiškai dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, o daugiau nei 90% jos išsiskiria per inkstus vandenyje tirpių polinių metabolinių komponentų pavidalu, kurie nėra konjuguojami. Mažiau nei 4% panaudotos dalies išsiskiria su išmatomis.

Žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, metabolinių komponentų pašalinimo procesas sulėtėja.

Asmenims, kurių kepenų funkcija sutrikusi, pailgėja pentoksifilino pusinės eliminacijos laikas.

Dozavimas ir vartojimas

Intraveninės infuzijos laikomos veiksmingiausiais parenteraliniais vartojimo būdais ir geriausiai toleruojamos. Dozavimo schemą parenka gydytojas, atsižvelgdamas į svorį, kraujotakos sutrikimų sunkumą ir gydymo toleravimą. Infuzijai naudojamas tik visiškai skaidrus vaistinis tirpalas.

Paprastai nustatomi šie gydymo režimai:

• 0,1–0,6 g pentoksifilino (ištirpinto 0,9 % NaCl (0,1–0,5 l)) infuzija 1–2 kartus per dieną. Medžiagos vartojimo į veną trukmė yra 1–6 valandos (0,1 g pentoksifilino reikia suleisti ne anksčiau kaip per 1 valandą). Be infuzijos, Pentilin vartojamas per burną (0,4 g dozė, darant prielaidą, kad didžiausia paros dozė, įskaitant vartojimą per burną ir infuziją, yra 1,2 g);
• Esant labai sunkiai ligos eigai (ypač esant reguliariam skausmui, trofinėms opoms ar gangrenai), vaisto infuzija gali būti skiriama per 24 valandas. Nurodytos vartojimo schemos atveju porcijos dydis parenkamas santykiu 0,6 mg / kg / val. Taikant tokį skaičiavimą, paros dozė 70 kg sveriančiam asmeniui bus lygi 1 g, o 80 kg sveriančiam asmeniui - 1150 mg. Tuo pačiu metu, nepriklausomai nuo paciento svorio, draudžiama skirti daugiau kaip 1,2 g vaisto per parą. Infuzinio skysčio tūris nustatomas individualiai, atsižvelgiant į gretutines patologijas ir paciento būklę (vidutiniškai 1-1,5 l per parą);
• Kartais vaistą galima suleisti į veną (5 ml (0,1 g) doze). Procedūra atliekama mažu greičiu, 5 minutes. Pacientas turi gulėti.

Parenteralinio terapinio ciklo trukmę parenka gydantis gydytojas. Kai paciento būklė pagerėja, būtina jį perkelti į vaistų tablečių vartojimą.

Dozavimas esant inkstų funkcijos sutrikimui.

Jei CC lygis yra mažesnis nei 30 ml per minutę (0,5 ml/sekundę), porcija nustatoma individualiai, sumažinant ją maždaug 30–50 %, palyginti su standartine doze.

Dozavimo dydžiai esant kepenų funkcijos sutrikimui.

Jei pastebimas reikšmingas kepenų funkcijos sutrikimas, Pentilin dozė sumažinama, atsižvelgiant į individualų vaisto toleravimą.

• Paraiška vaikams

Vaisto vartojimo pediatrijoje patirties nėra.

Naudokite Pentilinas nėštumo metu

Informacijos apie Pentilin vartojimą nėštumo metu yra nedaug, todėl šiuo laikotarpiu jis neskiriamas.

Nedidelis pentoksifilino kiekis išsiskiria į motinos pieną. Jei vaisto vartoti būtina, žindymą reikia laikinai nutraukti.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus netoleravimas, susijęs su pentoksifilinu, kitais vaisto komponentais ar kitomis metilksantino pogrupio medžiagomis (įskaitant choliną, teofiliną, teobrominą ir kofeiną su teofilinu, taip pat aminofiliną);
• labai stiprus kraujavimas (yra padidėjusio kraujavimo galimybė);
• kraujavimas tinklainės ar smegenų srityje (gali sustiprėti kraujavimas). Jei vartojant pentoksifiliną atsiranda kraujavimas tinklainės srityje, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti;
• aktyvi miokardo infarkto fazė;
• opiniai pažeidimai virškinimo trakte;
• diatezė, turinti hemoraginę formą.

Šalutiniai poveikiai Pentilinas

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• tyrimų rezultatų pokyčiai: transaminazių aktyvumo padidėjimas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: tachikardija, kraujospūdžio padidėjimas ar sumažėjimas, aritmija ir krūtinės angina;
• kraujo ir limfos sistemos funkcijos sutrikimai: anemija, turinti plastinę formą, trombocitopeninė purpura arba trombocitopenija, taip pat pancitopenija, kuri gali sukelti mirtį;
• nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmas, traukuliai, galvos svaigimas, drebulys, aseptinis meningitas ir parestezija;
• pažeidimai, pažeidžiantys virškinamąjį traktą: spaudimas skrandžio srityje, pykinimas, virškinimo trakto sutrikimai, viduriavimas, pilvo pūtimas ir vėmimas;
• poodinio sluoksnio ir epidermio sutrikimai: epidermio paraudimas, niežulys, TEN, dilgėlinė ir SJS;
• kraujagyslių disfunkcija: kraujavimas, karščio pylimas, periferinė edema;
• imuninės sistemos pažeidimas: anafilaktoidiniai arba anafilaksiniai simptomai, anafilaksija, Quincke edema ir bronchų spazmas;
• problemos, susijusios su tulžies pūslės ir kepenų funkcionavimu: intrahepatinė cholestazė;
• psichikos sutrikimai: miego sutrikimai, sujaudinimas ir haliucinacijos;
• regos organų pažeidimas: konjunktyvitas, tinklainės atsiskyrimas ar kraujavimas jos srityje, taip pat regėjimo sutrikimas;
• Kita: hipoglikemija, padidėjusi temperatūra arba hiperhidrozė.

Perdozavimas

Ankstyvieji ūminio pentoksifilino apsinuodijimo požymiai yra galvos svaigimas, pykinimas, sumažėjęs kraujospūdis ir tachikardija. Be to, gali pasireikšti sujaudinimas, arefleksija, karščio pylimas, karščiavimas ir toniniai-kloniniai traukuliai, taip pat sąmonės netekimas ir tamsiai rudos spalvos vėmimas (kraujavimo iš virškinimo trakto požymis).

Norint pašalinti ūminį apsinuodijimą ir užkirsti kelią komplikacijų atsiradimui, reikalinga intensyvi medicininė stebėsena (specifinė ir sisteminė) bei terapinės procedūros.

Sąveika su kitais vaistais

Pentilin vartojimas gali sustiprinti cukraus kiekio kraujyje sumažėjimo, pastebėto vartojant hipoglikeminius vaistus ar insuliną, intensyvumą. Dėl šios priežasties reikia atidžiai stebėti žmonių, vartojančių vaistus cukriniam diabetui gydyti, būklę.

Rinkodaros tyrimų metu nustatyta, kad asmenims, vartojantiems vaistą kartu su K antivitaminais, sustiprėja antikoaguliacinių savybių. Skiriant pentoksifiliną arba keičiant jo dozę, reikia stebėti antikoaguliacinį poveikį tokiems pacientams.

Vaistas gali sustiprinti antihipertenzinių vaistų ir kitų medžiagų, kurios gali mažinti kraujospūdį, antihipertenzinį poveikį.

Kartu vartojant vaistus su teofilinu, kai kuriems asmenims padidėja pastarojo kiekis kraujyje. Dėl to gali padažnėti ir sustiprėti neigiamas teofilino poveikis.

Vartojimas kartu su ketorolaku gali pailginti protrombino laiką (PT) ir padidinti kraujavimo tikimybę. Padidėjusi kraujavimo tikimybė taip pat pastebima vartojant vaistą kartu su meloksikamu. Dėl šios priežasties šių vaistų negalima vartoti kartu.

Laikymo sąlygos

Pentilin reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Pentiliną galima vartoti per 5 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Trental, Pentoxifarm ir Flexital su ksantinolio nikotinatu, taip pat Agapurin, Trentan, Latren ir Vazonit su pentoksifilinu.

Atsiliepimai

„Pentilin“ sulaukia skirtingų atsiliepimų, tačiau dažniausiai jie yra teigiami. Šis vaistas dažnai vartojamas gydant ligas, kurioms būdingi kraujotakos sutrikimai. Vaistas pasižymi dideliu terapiniu aktyvumu ir gana maža kaina.

Gydytojai įspėja apie didelę neigiamų simptomų tikimybę, todėl vaistą galima vartoti tik gydytojo nurodymu.