Pefloksacinas

Pefloksacinas yra fluorokvinolonų grupės antibiotikas, vartojamas įvairioms bakterinėms infekcijoms gydyti. Kaip ir kiti fluorokvinolonai, pefloksacinas veikia slopindamas DNR girazę ir topoizomerazę IV – fermentus, būtinus DNR replikacijai, transkripcijai, taisymui ir rekombinacijai bakterijose. Dėl šių fermentų slopinimo sutrinka DNR dalijimosi procesas, dėl kurio žūsta bakterijų ląstelės.

Pefloksacinas veiksmingas prieš įvairias gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas ir gali būti vartojamas šioms ligoms gydyti:

• Šlapimo takų infekcijos (UTI), įskaitant cistitą ir pielonefritą.
• Kvėpavimo takų infekcijos, tokios kaip lėtinis bronchitas ir pneumonija.
• Odos ir minkštųjų audinių infekcijos.
• Pilvo infekcijos.

Tačiau, kaip ir vartojant bet kokius antibiotikus, yra bakterijų atsparumo pefloksacinui rizika, todėl jo vartojimas turėtų būti pagrįstas sukėlėjo jautrumu ir gydytojo rekomendacijomis. Svarbu pefloksaciną vartoti griežtai pagal gydytojo receptą, nenutraukiant gydymo kurso ir nekeičiant dozės nepasitarus su specialistu.

Vartojant pefloksaciną, kaip ir kitus fluorokvinolonus, gali pasireikšti tam tikras šalutinis poveikis, įskaitant virškinimo trakto sutrikimus, galvos skausmą, galvos svaigimą, alergines reakcijas ir retai – poveikį sausgyslėms. Todėl prieš pradėdami gydymą pefloksacinu, turėtumėte perskaityti vartojimo instrukciją ir aptarti galimą riziką bei šalutinį poveikį su gydytoju.

Indikacijos Pefloksacinas

1. Šlapimo takų infekcijos: uždegiminiai procesai šlapimo sistemoje, tokie kaip cistitas, uretritas, pielonefritas ir prostatitas, kuriuos sukelia bakterinė infekcija.
2. Kvėpavimo takų infekcijos: įskaitant bronchitą, pneumoniją ir kitas kvėpavimo takų infekcijas, kurias sukelia bakterinė flora.
3. Odos ir minkštųjų audinių infekcijos: pavyzdžiui, furunkulai, abscesai, piodermija ir kitos odos infekcijos, kurias sukelia bakterinė infekcija.
4. Virškinimo trakto infekcijos: ūminis gastroenteritas, divertikulitas, salmoneliozė ir kitos bakterinės virškinimo trakto infekcijos.
5. Kaulų ir sąnarių infekcijos: osteomielitas, artritas ir kitos kaulų bei sąnarių bakterinės infekcijos.
6. Infekcijų profilaktika pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi: pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi, pvz., po organų transplantacijos arba esant imunodeficito būklei, siekiant išvengti bakterinių infekcijų išsivystymo.

Atleiskite formą

1. Geriamosios tabletės: tai yra labiausiai paplitusi pefloksacino forma sisteminiam infekcijų gydymui. Tabletes patogu vartoti ir jos tinka ambulatoriniam gydymui. Paprastai jos tiekiamos įvairiomis dozėmis, todėl gydymo kursą galima pritaikyti prie konkrečių paciento poreikių.
2. Intraveninis tirpalas: vartojamas ligoninėse sunkių ar sudėtingų infekcijų gydymui, kai reikia greitai pasiekti terapinę antibiotiko koncentraciją kraujyje. Į veną leidžiamas pefloksacinas užtikrina tiesioginį veikliosios medžiagos patekimą į infekcijos židinį.
3. Akių lašai: Kai kuriais atvejais pefloksacinas gali būti tiekiamas akių lašų pavidalu, skirtu vietiniam priekinės akies infekcijos, tokios kaip bakterinis konjunktyvitas, gydymui.

Farmakodinamika

1. DNR girazės slopinimas: pefloksacinas veikia slopindamas fermentą DNR girazę, kuris yra atsakingas už DNR irimą replikacijos metu. Dėl to sutrinka DNR sintezė ir sustabdomas bakterijų augimas bei dauginimasis.
2. Topoizomerazės IV slopinimas: Be DNR girazės slopinimo, pefloksacinas taip pat slopina fermentą topoizomerazę IV, kuris dalyvauja DNR atskyrime ir taisyme. Tai dar labiau prisideda prie DNR skaidymo bakterijų ląstelėje.
3. Baktericidinis poveikis: pefloksacinas pasižymi baktericidiniu poveikiu, o tai reiškia, kad jis naikina bakterijas, o ne tik slopina jų augimą. Tai ypač svarbu gydant sunkias infekcijas, kai būtina visiškai pašalinti patogenus.
4. Platus veikimo spektras: pefloksacinas veikia įvairias gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas, įskaitant tokius patogenus kaip stafilokokai, streptokokai, pneumokokai, escherichia, Escherichia coli, salmonelės, gonokokai ir kt.

Pefloksacinas yra plataus spektro fluorokvinolonų klasės antibiotikas, veikiantis įvairius bakterinius patogenus. Štai keletas dažniausiai pasitaikančių bakterijų, kurias pefloksacinas veikia:

1. Gramteigiamos bakterijos:

   • Staphylococcus aureus (įskaitant meticilinui atsparias MRSA padermes)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gramneigiamos bakterijos:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Netipinės bakterijos:

   • Mikoplazma pneumonija
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Kiti:

   • Enterobacter rūšys
   • Serratia rūšys
   • Acinetobacter rūšys

1. Didelė koncentracija audiniuose: Išgėrus pefloksacino, kūno audiniuose pasiekiama didelė koncentracija, kuri užtikrina veiksmingą antibiotiko prasiskverbimą į infekcijos židinį.
2. Nėra poveikio citochromui P450: pefloksacinas kliniškai reikšmingo poveikio citochromo P450 sistemai neturi, todėl sąveikos su kitais vaistais tikimybė yra mažesnė.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas pefloksacinas gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto ir maksimali koncentracija kraujyje pasiekiama maždaug per 1–2 valandas.
2. Pasiskirstymas: Po absorbcijos pefloksacinas greitai pasiskirsto kūno audiniuose ir organuose, įskaitant plaučius, inkstus, odą, minkštuosius audinius ir kitus organus. Jis taip pat prasiskverbia pro gleivines, todėl veiksmingai gydo infekcijas.
3. Metabolizmas: Pefloksacinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis metabolitas yra dezetilpefloksacinas.
4. Išsiskyrimas: daugiausia pefloksacinas išsiskiria su šlapimu nepakitusio vaisto ir metabolitų pavidalu. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, išsiskyrimas gali būti uždelstas.
5. Pusinės eliminacijos laikas: pefloksacino pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra apie 8 valandas, todėl jį paprastai galima vartoti 2 kartus per dieną.
6. Poveikis mitybai: maistas gali sulėtinti pefloksacino absorbcijos iš virškinimo trakto greitį ir visišką pasisavinimą, tačiau paprastai tai neturi įtakos jo klinikiniam veiksmingumui.

Dozavimas ir vartojimas

Toliau pateikiamos bendros pefloksacino vartojimo rekomendacijos, tačiau svarbu laikytis gydytojo nurodymų ir vaisto vartojimo instrukcijų.

Geriamosios tabletės:

• Suaugusiesiems: įprasta pradinė dozė yra 400 mg du kartus per parą. Dozę galima koreguoti atsižvelgiant į infekcijos sunkumą ir organizmo atsaką į gydymą. Gydymo kursas paprastai trunka nuo 7 iki 14 dienų, tačiau jį galima pratęsti, atsižvelgiant į klinikinį atsaką.
• Tabletes reikia nuryti nekramčius, užgeriant dideliu kiekiu vandens. Geriausia vaistą vartoti 1–2 valandas prieš valgį arba po jo, nes maistas gali paveikti antibiotiko absorbciją.

Intraveninis tirpalas injekcijoms:

• Suaugusiesiems: dozę ir intraveninio vartojimo trukmę nustatys gydytojas, atsižvelgdamas į infekcijos sunkumą ir paciento būklę. Į veną leidžiamas vaistas paprastai pradedamas tokia pačia doze kaip ir vartojant per burną, ir gali būti koreguojamas pagal poreikį.

Akių lašai:

• Akių lašų dozavimas ir vartojimo būdas: skirsis priklausomai nuo konkretaus produkto ir turėtų būti laikomasi gamintojo nurodymų arba oftalmologo rekomendacijų.

Svarbios pastabos:

• Gydymo pefloksacinu metu reikia gerti pakankamai skysčių.
• Gydymo pefloksacinu metu reikėtų vengti ilgalaikio buvimo saulėje ar soliariumų, nes padidėja jautrumo šviesai rizika.
• Pasireiškus pirmiesiems alerginės reakcijos požymiams, stipriam dirginimui arba šalutiniam poveikiui, pvz., sausgyslių skausmui, nedelsdami nutraukite pefloksacino vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

Naudokite Pefloksacinas nėštumo metu

Nėštumo metu pefloksacino paprastai nerekomenduojama vartoti dėl galimo pavojaus vaisiaus vystymuisi. Fluorchinolonai, įskaitant pefloksaciną, gali prasiskverbti pro placentą ir turėti toksinį poveikį vaisiui, ypač ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu. Fluorchinolonų vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su sąnarių ir kremzlių sutrikimų rizika vaikui.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas pefloksacinui ar kitiems chinolonų grupės antibiotikams: Pacientams, kuriems yra nustatyta alergija arba padidėjęs jautrumas pefloksacinui ar kitiems chinolonų grupės antibiotikams, šio vaisto vartoti negalima.
2. Vaikų amžius: pefloksacino vartojimas vaikams ir paaugliams gali būti ribotas, nes šio vaisto veiksmingumas ir saugumas šioje amžiaus grupėje gali būti nepakankamai ištirtas.
3. Nėštumas ir žindymas: pefloksacinas gali turėti neigiamą poveikį vaisiaus vystymuisi, todėl jo nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nebent nauda būtų didesnė už galimą riziką vaisiui ar vaikui.
4. Širdies paros ritmo (QT intervalo) sutrikimai: Pacientams, kuriems yra širdies ritmo sutrikimų, tokių kaip pailgėjęs QT intervalas ar aritmijos, pefloksacino vartoti nerekomenduojama, nes jis gali pabloginti šiuos sutrikimus.
5. Širdies paros ritmo (QT intervalo) sutrikimai: Pacientams, kuriems yra širdies ritmo sutrikimų, tokių kaip pailgėjęs QT intervalas ar aritmijos, pefloksacino vartoti nerekomenduojama, nes jis gali pabloginti šiuos sutrikimus.
6. Tendinitas ir sausgyslių plyšimo rizika: pefloksacino vartojimas gali padidinti tendinito (sausgyslių uždegimo) ir sausgyslių plyšimo riziką, ypač senyvo amžiaus pacientams ir tiems, kurie jau yra linkę sirgti šiomis ligomis.
7. Epilepsija ir centrinės nervų sistemos sutrikimai: vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems epilepsija ir kitais centrinės nervų sistemos sutrikimais, nes jis gali padidinti traukulių riziką.

Šalutiniai poveikiai Pefloksacinas

1. Virškinimo trakto sutrikimai: viduriavimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, dispepsija (virškinimo sutrikimai), apetito sutrikimai ir disbakteriozė.
2. Nervų sistema: galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, nemiga, nerimas, nervingumas, psichikos sutrikimai (įskaitant depresiją ir nerimą), periferinė neuropatija (panaši į tirpimą ir dilgčiojimą), sustiprėję neuralgijos simptomai, retais atvejais – traukuliai ir psichozė.
3. Širdies ir kraujagyslių sistema: padidėjęs arba sumažėjęs kraujospūdis, širdies ritmo pokyčiai, aritmijos, įskaitant tachikardiją ir prieširdžių virpėjimą.
4. Hematopoetinė sistema: anemija, leukocitozė, leukopenija, trombocitopenija.
5. Odos reakcijos: dusulys, odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, alerginės reakcijos, fotodermatitas, jautrumas šviesai ir retais atvejais toksinė epidermio nekrolizė (sunki odos komplikacija).
6. Pojūčiai: klausos pablogėjimas, įskaitant spengimą ausyse (tinitas), skonio pokyčius, akių paraudimą ir junginės dirginimą.
7. Raumenų ir sąnarių simptomai: raumenų skausmas, artralgija (sąnarių skausmas), tendinitas (sausgyslių uždegimas).
8. Kitas šalutinis poveikis: gali išsivystyti atsparių mikroorganizmų sukeltos infekcijos, taip pat gali būti paveikta kepenų ir inkstų funkcija.

Perdozavimas

1. Simptominis gydymas: Kadangi specifinio priešnuodžio nuo pefloksacino perdozavimo nėra, gydymas bus sutelktas į simptominį perdozavimo simptomų palengvinimą. Gydytojas gali skirti simptomų palengvinimui skirtų vaistų, tokių kaip analgetikai ar antihistamininiai vaistai.
2. Skrandžio valymas: šviežiai išgėrus pefloksacino, galima atlikti skrandžio plovimą, kad būtų pašalintas neabsorbuotas vaistas.
3. Organų ir sistemų funkcijų palaikymas: Sunkaus perdozavimo atveju gali prireikti imtis priemonių svarbių organų ir sistemų, tokių kaip širdies ir kraujagyslių, kvėpavimo takų ir inkstų, funkcijoms palaikyti.
4. Medicininė priežiūra: Pacientams, perdozavusiems pefloksacino, gali prireikti atidžiai stebėti gydytoją, kad būtų galima įvertinti būklę ir laiku nustatyti galimas komplikacijas.

Sąveika su kitais vaistais

1. Preparatai, kurių sudėtyje yra aliuminio, geležies, cinko, magnio: šie metalai gali sumažinti pefloksacino absorbciją. Todėl antibiotiko vartojimą reikia skirti tam tikru laiku nuo vaistų, kurių sudėtyje yra šių metalų.
2. Antacidiniai vaistai: antacidinių vaistų vartojimas kartu su pefloksacinu gali sumažinti pastarojo biologinį prieinamumą, todėl juos taip pat reikia vartoti pertraukomis tarp antibiotikų vartojimo.
3. Vaistai, mažinantys skrandžio sulčių rūgštingumą (pvz., protonų siurblio inhibitoriai): jie gali sumažinti pefloksacino absorbciją, todėl juos taip pat rekomenduojama vartoti skirtingu laiku.
4. Vaistai, didinantys širdies ritmo sutrikimų (QT intervalo) riziką: pefloksacinas gali padidinti širdies ritmo sutrikimų riziką, jei vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie taip pat veikia QT intervalą (pvz., priešgrybeliniais vaistais, kai kuriais antiaritminiais vaistais).
5. Vaistai, sukeliantys fototoksinį poveikį: pefloksacinas gali padidinti fototoksinių reakcijų riziką, kai vartojamas kartu su tam tikrais vaistais (pvz., tetraciklinais, sulfonamidais).
6. Vaistai, sukeliantys neurotoksinį poveikį: pefloksacino vartojimas kartu su vaistais, kurie didina neurotoksinį poveikį (pvz., kai kuriais vaistais nuo epilepsijos), gali padidinti neurologinio šalutinio poveikio riziką.
7. Gliukozės kiekį kraujyje mažinantys vaistai: pefloksacinas gali sustiprinti gliukozės kiekį kraujyje mažinančių vaistų hipoglikeminį poveikį.