Paskirtos natrio druskos

Natrio druska „Pask“ yra vaistas nuo tuberkuliozės, turintis bakteriostatinį poveikį prieš Mycobacterium tuberculosis bakterijas; jis priklauso rezervinių vaistų nuo tuberkuliozės subkategorijai.

Bakteriostatinį vaisto poveikį lemia konkurencinis aminosalicilo rūgšties aktyvumas, palyginti su panašios struktūros vitaminu B10. Šis aktyvumas išsivysto prisijungiant prie vitamino B9, kuris yra būtinas stabiliai tuberkuliozės mikobakterijų reprodukcijai ir augimui.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacijos Pasc natrio druska

Jis vartojamas kompleksiškai gydant aktyviai progresuojančias tuberkuliozės stadijas, daugiausia fibrozinės-kaverninės plaučių tuberkuliozės (lėtinės fazės) atveju.

[ 6 ], [ 7 ]

Atleiskite formą

Komponentas išleidžiamas liofilizato pavidalu geriamajam skysčiui – 12,5 g maišeliuose. Pakuotėje yra 25 arba 300 tokių maišelių.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamika

Aminosalicilo rūgštis pakeičia PABA, kai jungiasi su vitaminu B9, dėl ko sutrinka normali DNR sintezė su RNR, taip pat tuberkuliozės mikobakterijų baltymai. Norint pakeisti PABA vaistu, būtina jį vartoti didelėmis porcijomis.

PAS natrio druska neveikia kitų bakterijų. Jos aktyvumas prieš tuberkuliozės mikobakterijas yra mažesnis, palyginti su aktyvumu, kurį rodo vaistai iš pagrindinės vaistų nuo tuberkuliozės kategorijos. Dėl šios priežasties ji vartojama kartu su kitais vaistais, kurie turi stipresnį poveikį.

Vaisto monoterapinio vartojimo atveju tuberkuliozės mikobakterijos greitai išsivysto atsparumą jam. Sudėtingo gydymo metu tai vyksta daug lėčiau.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas gerai absorbuojamas virškinimo trakte. Jo absorbcija yra geresnė nei PAS. Išgėrus vaisto dozę, atitinkančią 4 g PAS, plazmos maksimali koncentracija (Cmax) yra maždaug 75 mg/ml ir stebima po 30–60 minučių. Tik 15 % pavartotos dozės susintetinama su intraplazminiais kraujo baltymais.

Veiklioji medžiaga dideliu greičiu plinta audiniuose su skysčiais (įskaitant pleuros ir pilvaplėvės skysčius, taip pat sinoviją); ten jos vertės yra maždaug lygios plazmos lygiui. Smegenų skystyje komponentų vertės yra mažos ir padidėja tik esant smegenų dangalų uždegimui. Vaistas gali prasiskverbti pro placentą ir išsiskirti su motinos pienu. Apie 50 % veikliosios medžiagos dalyvauja intrahepatiniame metabolizme acetilinimo būdu – dėl to susidaro neaktyvūs metaboliniai komponentai.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 1 valanda. Inkstų funkcijos sutrikimo atveju šis laikotarpis pailgėja iki 23 valandų. 85 % dozės išsiskiria su šlapimu – per kanalėlių ir cistinės fibrozės sekreciją per 7–10 valandų. 14–33 % vaisto išsiskiria nepakitusio, o dar 50 % – metabolinių komponentų pavidalu.

[ 15 ], [ 16 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas turėtų būti vartojamas tik kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės.

Norint sumažinti dirginantį poveikį skrandžio gleivinei, vaistą rekomenduojama vartoti po valgio. Vaistui paruošti miltelius iš maišelio ištirpinkite paprastame vandenyje, maišydami (reikia pusės stiklinės skysčio – 0,1 l); paruoštą tirpalą reikia išgerti nedelsiant.

Suaugęs žmogus per dieną turėtų suvartoti 8–12 g medžiagos. Šią dalį reikėtų padalyti į 2–3 kartus.

Žmonėms, sveriantiems mažiau nei 50 kg, ir esant sunkiam netoleravimui, porcija sumažinama iki 4–8 g per dieną.

Vaikams dozė yra 0,2–0,3 g/kg per parą; šią dozę reikia padalyti į 2–4 dozes. Per parą galima vartoti ne daugiau kaip 12 g vaisto.

Asmenims, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas <30 ml per minutę), reikia skirti ne daugiau kaip 8 g vaisto (2 dozėmis).

Žmonėms, sergantiems kepenų nepakankamumu, dozės mažinti nereikia, tačiau gydymo metu būtina stebėti kepenų funkcijos rodmenis.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Naudokite Pasc natrio druska nėštumo metu

Vaisto negalima vartoti žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas veikliajai vaisto medžiagai ar jos pagalbinėms medžiagoms;
• hepatitas, sunkus kepenų nepakankamumas ir kepenų cirozė;
• sunkus inkstų nepakankamumas;
• labai intensyvi kairiojo skilvelio miokardo hipertrofija;
• Širdies nepakankamumas dekompensacijos fazėje;
• miksedema arba opa, pažeidžianti virškinimo traktą;
• amiloidozė.

PAS natrio druskos sudėtyje yra maisto priedas – komponentas aspartamas. Šios medžiagos neturėtų vartoti žmonės, sergantys fenilketonurija.

Šalutiniai poveikiai Pasc natrio druska

Šalutinis poveikis yra:

• nervų sistemos sutrikimai: galvos svaigimas, nerimas, kepenų encefalopatija (įskaitant mieguistumą su sumišimu), parestezija, galvos skausmas, be to, regos nervą veikiantis neuritas ir metalo skonis burnoje;
• limfos ir kraujo sistemos pažeidimai: kartais pasireiškia eozinofilija, leukopenija arba trombocitopenija, hemolizinė anemija (asmenims, kuriems trūksta G6PD elemento), agranulocitozė ir protrombino surišimo sutrikimas;
• imuninės sistemos apraiškos: kartais pastebimi netoleravimo požymiai (bronchų spazmas, eozinofilinis plaučių infiltratas, padidėjusi temperatūra ir Loefflerio sindromas), taip pat anafilaksija;
• endokrininiai sutrikimai: ilgalaikis didelių porcijų vartojimas sukelia hipotirozę;
• širdies problemos: perikardito išsivystymas;
• su kraujagyslių sistemos funkcija susiję simptomai: kartais pastebimas kraujospūdžio padidėjimas arba jo svyravimai, vaskulitas;
• virškinimo trakto sutrikimai: dažnai pasireiškia apetito susilpnėjimas arba praradimas, vėmimas, dispepsiniai simptomai, skausmas skrandyje ar epigastriume, pykinimas, taip pat pilvo pūtimas, diskomfortas pilve, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas ir išmatų pokyčiai;
• tulžies takų ir kepenų pažeidimai: kartais stebimas hepatitas ar gelta, taip pat skausmas kepenyse ir jų padidėjimas;
• šlapimo takų ir inkstų sutrikimai: kristalurija pasireiškia sporadiškai;
• poodinio sluoksnio ir epidermio funkcijos sutrikimai: kartais pasireiškia egzantema, enantema, dermatitas (purpura arba dilgėlinė), bėrimas ir eksfoliacinis dermatitas;
• jungiamojo ir raumenų bei skeleto audinių sutrikimai: kartais pasireiškia mialgija arba sąnarių skausmas;
• mitybos ir medžiagų apykaitos sutrikimai: hipokalemija (pasireiškia ilgai vartojant žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis);
• sisteminiai pažeidimai: bendras skausmas visame kūne arba astenija;
• laboratorinių tyrimų rezultatai: padidėjęs intrahepatinių transaminazių aktyvumas.

Jei atsiranda toks neigiamas poveikis, vaisto vartojimą reikia nutraukti trumpam arba sumažinti dozę.

Neigiami simptomai yra mažiau intensyvūs, jei pacientas valgo tinkamai, 3 kartus per dieną.

Jei atsiranda alergijos simptomų, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju, kad nuspręstumėte, ar nutraukti vaisto vartojimą.

[ 17 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: viduriavimas ir vėmimas su pykinimu; gali pasireikšti psichozė.

Imamasi simptominių priemonių. Rezorbcijai sulėtinti naudojama aktyvuota anglis; taip pat atliekamas skrandžio plovimas ir stebimos gyvybinės organizmo funkcijos.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Sąveika su kitais vaistais

Tuberkuliozės atveju vienu metu vartojami keli vaistai, turintys skirtingus poveikio tuberkuliozės mikobakterijoms principus. Kompleksinis gydymas slopina mikobakterijų atsparumo vystymąsi ir sustiprina vaistų poveikį.

PAS natrio druska slopina tuberkuliozės mikobakterijų atsparumo streptomicinui vystymąsi kartu su izoniazidu. Kartu vartojant izoniazido, padidėja jo kiekis kraujyje ir kyla hemolizinės anemijos rizika.

Vaisto aktyvumas susilpnėja, kai jis derinamas su aminobenzoatu.

Vartojimas kartu su antikoaguliantais sustiprina jų poveikį, nes vaistas slopina protrombino prisijungimą kepenyse.

Urikozurinė medžiaga probenecidas lėtina vaisto išsiskyrimą su šlapimu, todėl padidėja jo koncentracija plazmoje ir padidėja toksiškumo atsiradimo tikimybė (reikia mažinti dozę).

Šis vaistas gali sutrikdyti cianokobalamino absorbciją ir sukelti vitamino trūkumą. Todėl vartojant tokius derinius, reikia vartoti pastarojo parenteralinę formą.

Vaistų derinys su antidiabetiniais vaistais sustiprina hipoglikemijos riziką kraujyje.

Vaisto ir kapreomicino derinys arba didelių vaisto dozių skyrimas senyvo amžiaus žmonėms, sergantiems periferine edema ir padidėjusiu kraujospūdžiu, gali sukelti hipokalemiją.

Vaistas trukdo absorbcijai ir silpnina eritromicino bei rifampicino poveikį kartu su linkomicinu.

Šis vaistas sumažina digoksino kiekį kraujyje 40 %.

Vartojant jodo turinčius skydliaukės hormonus, taip pat jų antagonistus (taip pat ir antitiroidinius vaistus) ir analogus, būtina atsižvelgti į tai, kad įvedus Pask natrio druską, pasikeičia TSH ir T4 kraujo vertės.

Amonio chloridas padidina kristalurijos tikimybę.

Kartu vartojant etionamidą, padidėja hepatotoksinio poveikio tikimybė.

Aminosalicilo rūgšties terapinis aktyvumas susilpnėja, kai ji derinama su difenhidraminu.

Neigiamas vaistų ir salicilatų poveikis yra adityvus.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Laikymo sąlygos

Natrio druska „Pask“ turi būti laikoma vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Tinkamumo laikas

Natrio druska „Pask“ gali būti naudojama 36 mėnesius nuo terapinės medžiagos pagaminimo datos.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Paraiška vaikams

Nėra duomenų apie vaistų vartojimo pediatrijoje apribojimus.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Analogai

Vaisto analogai yra rifabutinas, rifampicinas, PAS-Akri su etambutolu ir izoniazidas su terizidonu.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]