Olimestra

Olimestra yra angiotenzino II receptorių blokatorius.

Indikacijos Olimestra

Jis vartojamas esant padidėjusiam esminio tipo kraujospūdžiui.

Atleiskite formą

Vaistas tiekiamas 10 arba 20 mg tabletėmis. Lizdinėje plokštelėje yra 14 tokių tablečių. Pakuotėje yra 2 arba 4 lizdinės plokštelės. Jis taip pat gali būti gaminamas su 15 tablečių lizdinėje plokštelėje, 2 arba 4 lizdinėmis plokštelėmis pakuotėje.

Jis taip pat tiekiamas 40 mg tabletėmis, kurių kiekvienoje yra 7 vienetai lizdinėje plokštelėje. Pakuotėje yra 4 arba 8 tokios lizdinės plokštelės. Taip pat gaminamos 10 tablečių lizdinėje plokštelėje, 3 arba 6 tokios lizdinės plokštelės pakuotėje.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamika

Olmesartano medoksomilis yra stiprus ir aktyvus selektyvus geriamasis angiotenzino 2 (AT1 formos) antagonistas. Gali būti, kad šis komponentas slopina visus AT1 receptorių sukeltus angiotenzino 2 veiksmus, nepriklausomai nuo šaltinio ar angiotenzino 2 jungimosi kelio. Selektyvus AT1 angiotenzino 2 jungimosi kelio antagonizmas padidina renino ir angiotenzino 1 bei 2 kiekį plazmoje ir šiek tiek sumažina aldosterono kiekį plazmoje.

Angiotenzinas 2 yra pagrindinis renino-angiotenzino sistemos vazoaktyvus hormonas. Jis yra svarbus patofiziologinių procesų, vykstančių esant padidėjusiam kraujospūdžiui, kurį sukelia AT1 receptorių veikimas, dalyvis.

Padidėjus kraujospūdžiui, vaistas skatina ilgalaikį šių verčių sumažėjimą (veiksmingumas priklauso nuo vaisto dozės dydžio). Nėra informacijos apie patologinį kraujospūdžio sumažėjimą po pirmosios vaisto dozės vartojimo. Taip pat nėra duomenų apie tachifilaksijos atsiradimą po ilgalaikio gydymo ar nutraukimo sindromo atsiradimą dėl vaisto vartojimo nutraukimo.

Vienkartinė vaisto dozė per parą švelniai ir veiksmingai sumažina kraujospūdį, kuris išlieka 24 valandas. Vienkartinė dozė sumažina kraujospūdį panašiai, kaip ir vartojant visą paros dozę, padalytą į dvi dozes.

Po ilgalaikio gydymo kraujospūdis maksimaliai sumažėjo po 8 savaičių nuo gydymo pradžios, tačiau pagrindinė hipotenzinio poveikio dalis pastebima po 2 savaičių kurso. Vartojant kartu su hidrochlorotiazidu, pastebimas papildomas kraujospūdžio sumažėjimas, o bendras vartojimas toleruojamas be komplikacijų.

Farmakokinetika

Absorbcija ir pasiskirstymas.

Olimestra yra provaistas, kuris greitai virsta vaistiniu preparatu aktyviu skilimo produktu olmesartanu. Tai vyksta dalyvaujant esterazėms, esančioms vartų kraujyje ir žarnyno gleivinėje, vaistui absorbuojant iš virškinamojo trakto.

Plazmoje ar išskyrose neaptikta nepakitusios veikliosios medžiagos ar nepakitusios medoksomilio kategorijos šoninės grandinės. Vidutinis absoliutus olmesartano metabolito biologinis prieinamumas iš tabletės buvo 25,6 %.

Vidutinės didžiausios veikliosios medžiagos vertės plazmoje stebimos po 2 valandų nuo vaisto vartojimo. Plazmos vertės didėja beveik tiesiškai, didinant vienkartinę geriamąją dozę iki 80 mg.

Maistas beveik neturi įtakos metabolito biologiniam prieinamumui, todėl vaistą galima vartoti neatsižvelgiant į valgį.

Veikliojo komponento baltymų sintezė plazmoje yra 99,7%, tačiau vaistų sąveikos su kitais vaistais, kurie pasižymi dideliu sintezės greičiu su baltymais, metu reikšmingo baltymų jungimosi lygio pokyčio potencialas išlieka mažas (tai galima patvirtinti tuo, kad nėra pastebimos Olimestra sąveikos su varfarinu, taip pat su medoksomiliu). Olmesartano sintezė kraujo ląstelėse yra gana silpna. Vidutinė pasiskirstymo tūrio vertė suleidus į veną taip pat yra gana maža – 16–29 litrų ribose.

Metaboliniai procesai ir išsiskyrimas.

Bendras plazmos klirensas yra 1,3 l/val. (19 %). Tai gana lėtas greitis, palyginti su kepenų kraujotakos vertėmis (maždaug 90 l/val.).

Suleidus vienkartinę 14C žymėtos veikliosios medžiagos dozę, 10–16 % suvartoto radioaktyviojo komponento išsiskiria su šlapimu (didžioji dalis – per 24 valandas po suvartojimo), o likusi atkurto radioaktyviojo elemento dalis – su išmatomis.

Atsižvelgiant į sisteminį 25,6 % frakcijos prieinamumą, galima daryti išvadą, kad po absorbcijos olmesartanas išsiskiria per inkstus (maždaug 40 %) ir per kepenis per tulžies latakus (maždaug 60 %). Visa išsiskyrusi radioaktyvi frakcija yra elementas olmesartanas. Organizme reikšmingų skilimo produktų nerandama. Medžiagos recirkuliacija žarnyne ir kepenyse yra minimali.

Kartotinai vartojant, galutinis olmesartano pusinės eliminacijos laikas yra 10–15 valandų. Stabilios vertės pasiekiamos po pirmųjų kelių dozių, po 2 savaičių vartojimo kaupimosi nepastebėta. Inkstų klirensas yra maždaug 0,5–0,7 l/val. ir nepriklauso nuo dozės dydžio.

Dozavimas ir vartojimas

Pradinė dozė yra 10 mg, vartojama vieną kartą per parą. Žmonėms, kuriems po šios dozės suvartojimo kraujospūdis nepakankamai sumažėja, leidžiama ją padidinti iki optimalios dozės – vienkartinės 20 mg dozės per parą. Jei reikia papildomai sumažinti kraujospūdį, dozę galima padidinti iki 40 mg per parą (tai yra didžiausia leistina paros dozė) arba papildyti gydymą hidrochlorotiazidu.

Vaistas pasižymi didžiausiu hipotenziniu poveikiu praėjus 8 savaitėms nuo gydymo pradžios, tačiau pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas pastebimas po 2 gydymo savaičių. Į tai reikia atsižvelgti koreguojant dozavimo režimą bet kuriam pacientui.

Kad būtų laikomasi gydymo režimo, vaistą reikia vartoti maždaug tuo pačiu metu kiekvieną dieną. Vartojimas nepriklauso nuo maisto vartojimo, todėl tabletę galima gerti, pavyzdžiui, pusryčių metu.

Esant inkstų funkcijos sutrikimui.

Žmonėms, sergantiems lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu (kai kreatinino klirensas yra 20–60 ml/min.), galima vartoti ne daugiau kaip 20 mg vieną kartą per parą, nes informacijos apie didesnių dozių vartojimą šiai pacientų kategorijai yra nedaug.

Žmonėms, sergantiems sunkiomis sutrikimo formomis (kreatinino klirensas <20 ml/min.), Olimestra neturėtų būti skiriama, nes informacijos apie šio vaisto vartojimą šiai pacientų kategorijai yra per mažai.

Esant kepenų funkcijos sutrikimui.

Žmonėms, sergantiems lengvu sutrikimu, dozės keisti nereikia. Esant vidutinio sunkumo sutrikimui, iš pradžių reikia vartoti vieną 10 mg vaisto dozę per parą, o didžiausia paros dozė yra 20 mg. Be to, būtina atidžiai stebėti kraujospūdį ir inkstų funkciją žmonėms, kurių kepenų funkcija sutrikusi ir kurie taip pat vartoja diuretikus ar kitus antihipertenzinius vaistus.

Nėra patirties vartojant šį vaistą žmonėms, sergantiems sunkiomis kepenų funkcijos sutrikimų stadijomis, todėl nerekomenduojama jo skirti šios kategorijos žmonėms.

[ 3 ]

Naudokite Olimestra nėštumo metu

Olimestra negalima skirti nėščioms moterims arba moterims, planuojančioms pastoti. Jei vartojant šį vaistą diagnozuojamas nėštumas, jį reikia nedelsiant nutraukti ir pakeisti kitu vaistu, kurį leidžiama vartoti nėščioms moterims.

Vaikus, kurių motinos vartojo šios vaistų kategorijos vaistus, reikia atidžiai ištirti dėl sumažėjusio kraujospūdžio. Rekomenduojama atlikti vaisiaus kaukolės ultragarsinį tyrimą, taip pat ištirti inkstų funkciją.

Kadangi nėra informacijos apie vaisto vartojimą žindančioms moterims, jo negalima skirti žindymo laikotarpiu. Rekomenduojama vartoti alternatyvius vaistus, kurių saugumas žindančioms motinoms yra nustatytas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• Padidėjęs jautrumas veikliajai vaisto medžiagai ar kitiems vaisto elementams;
• obstrukcija tulžies pūslės srityje;
• paskyrimas vaikams.

Šalutiniai poveikiai Olimestra

Vaisto vartojimas kartais gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• sisteminės kraujotakos ir limfos pažeidimas: trombocitopenijos išsivystymas;
• virškinimo ir medžiagų apykaitos sutrikimai: hiperkalemijos vystymasis;
• nervų sistemos apraiškos: galvos skausmo ar galvos svaigimo atsiradimas;
• kvėpavimo takų disfunkcija: kosulio atsiradimas;
• simptomai iš virškinamojo trakto: pykinimas, pilvo skausmas ar vėmimas;
• poodinio sluoksnio ir odos paviršiaus pažeidimas: bėrimas ar niežulys, taip pat alergijos požymiai - dilgėlinė, veido patinimas, alerginis dermatitas ir Quincke edema;
• kaulų ir raumenų funkcijos sutrikimai: mialgijos atsiradimas arba raumenų mėšlungio atsiradimas;
• šlapimo sistemos ir inkstų disfunkcija: inkstų funkcijos sutrikimas ir inkstų nepakankamumas ūminėje stadijoje;
• sisteminiai sutrikimai: nuovargio, letargijos, diskomforto jausmo atsiradimas, letarginės būsenos ar astenijos atsiradimas;
• Laboratorinių tyrimų rezultatai: padidėjęs šlapalo ir kreatinino kiekis kraujyje, taip pat kepenų fermentų aktyvumas.

Perdozavimas

Informacijos apie apsinuodijimą vaistais yra nedaug. Dažniausiai perdozavus smarkiai sumažėja kraujospūdis. Tokiu atveju paciento būklę reikės atidžiai stebėti, taikant palaikomąjį ir simptominį gydymą.

Nėra informacijos apie vaisto pašalinimą dializės būdu.

Sąveika su kitais vaistais

Kitų vaistų poveikis vaistui.

Kalį tausojantys diuretikai ir kalio papildai.

Atsižvelgiant į kitų vaistų, turinčių įtakos RAS, vartojimo patirtį, vartojant kartu su kalio papildais, kalį sulaikančiais diuretikais, druskos pakaitalais, kurių sudėtyje yra kalio, taip pat kitais vaistais, kurie gali padidinti kalio kiekį serume (įskaitant hepariną), galimas kalio kiekio padidėjimas serume. Dėl šios priežasties šių vaistų vartoti kartu draudžiama.

Kiti antihipertenziniai vaistai.

Olimestra antihipertenzinis poveikis gali sustiprėti, jei kartu vartojama kitų antihipertenzinių vaistų.

NVNU vaistai.

NVNU (įskaitant aspiriną, kurio dozė didesnė nei 3 g per parą, ir COX-2 inhibitorius) kartu su angiotenzino 2 antagonistais gali turėti sinergetinį poveikį (dėl glomerulų filtracijos susilpnėjimo). Vartojant angiotenzino 2 antagonistų grupės vaistus kartu su NVNU, yra ūminio inkstų nepakankamumo rizika. Pradiniame gydymo etape būtina nuolat stebėti inkstų funkciją ir, be to, nuolat stebėti, ar paciento organizmas gauna reikiamą skysčių kiekį.

Be to, vartojant kartu su NVNU, gali sumažėti angiotenzino 2 antagonistų hipotenzinis poveikis, dėl kurio iš dalies sumažėja veiksmingumas.

Kitos priemonės.

Vartojant kartu su antacidiniais vaistais (aliuminio/magnio hidroksidu), olmesartano biologinis prieinamumas šiek tiek sumažėja.

Vaisto poveikis kitiems vaistams.

Ličio medžiagos.

Vartojant vaistą kartu su AKF inhibitoriais, pastebėtas grįžtamas ličio kiekio serume padidėjimas ir padidėjęs toksiškumas. Dėl šios priežasties Olimestra vartoti kartu su ličiu draudžiama. Jei toks derinys yra būtinas, gydymo metu reikia labai atidžiai stebėti ličio kiekį plazmoje.

[ 4 ]

Laikymo sąlygos

Olimestra laikoma standartinėmis vaistinių medžiagų sąlygomis, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

Olimestra laikomas vaistu, turinčiu puikų hipotenzinį poveikį - daugumoje atsiliepimų pažymimas didelis vaisto veiksmingumas.

Tačiau tuo pačiu metu daugelis pacientų dažnai skundžiasi šalutinio poveikio atsiradimu – skausmu krūtinėje arba nuolatiniu silpnumo jausmu. Todėl, jei atsiranda tokių simptomų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

[ 5 ], [ 6 ]

Tinkamumo laikas

Olimestra gali būti vartojamas 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.