Nebicard

Nebicard yra selektyvus β-adrenerginių receptorių aktyvumo blokatorius.

Indikacijos Nebicardium

Jis vartojamas esant padidėjusiam kraujospūdžiui.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, po 10 vienetų lizdinėje pakuotėje. Dėžutėje yra 2 arba 5 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Nebivololio sudėtinė dalis yra racematas, sudarytas iš 2 enantiomerų: SRRR (nebivololio D tipo) ir RSSS (nebivololio L tipo). Jis pasižymi šiomis gydomosiomis savybėmis:

• D-enantiomero aktyvumas skatina selektyvią ir konkurencinę β1-adrenerginių receptorių aktyvumo blokadą;
• L-enantiomeras skatina lengvo vazodilatacinio poveikio atsiradimą, metaboliškai prisijungdamas prie L-arginino/NO.

Po vienkartinio ar pakartotinio vaisto vartojimo širdies susitraukimų dažnio rodikliai fizinio krūvio metu ir ramybės būsenoje sumažėja tiek žmonėms, kurių kraujospūdis normalus, tiek pacientams, kurių kraujospūdis padidėjęs.

Ilgalaikio gydymo metu išlieka hipotenzinis aktyvumas. Optimaliomis medicininėmis dozėmis vartojamas vaistas nesukelia α adrenerginio antagonizmo išsivystymo.

Vaistas neturi VSA. Vartojant terapinėmis dozėmis, jis nesukelia membraną stabilizuojančio poveikio. Taip pat vaistas neturi pastebimo poveikio fizinio krūvio tolerancijai.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Vaistas greitai absorbuojamas virškinimo trakte; maistas neturi įtakos vaisto absorbcijos laipsniui, todėl jį galima vartoti neatsižvelgiant į maistą.

Nebivololis dalyvauja kepenų metabolizmo procesuose, kurių metu susidaro aktyvūs hidroksimetaboliniai produktai. Medžiagos metabolizmo procesas yra susijęs su genetinio pobūdžio oksidaciniu polimorfizmu, priklausančiu nuo CYP2D6 komponento.

Vartojant nebivololį per burną, vidutinis jo biologinis prieinamumas žmonėms, kurių medžiagų apykaita greita, yra 12 %, o žmonėms, kurių medžiagų apykaita lėta, – beveik visiškas. Atsižvelgiant į medžiagų apykaitos procesų greičio skirtumą, Nebicard dozę būtina parinkti atsižvelgiant į individualias paciento savybes. Žmonėms, kurių medžiagų apykaita lėta, reikia vartoti mažesnes vaisto dozes.

Asmenims, kurių metabolizmas greitas, nebivololio enantiomerų pusinės eliminacijos laikas plazmoje vidutiniškai trunka 10 valandų, o asmenims, kurių metabolizmas lėtas, šios vertės yra tris–penkis kartus ilgesnės. Asmenims, kurių metabolizmas greitas, nebivololio RSSS vertės kraujo plazmoje yra šiek tiek didesnės nei nebivololio SRRR vertės.

Po 7 dienų vaisto vartojimo maždaug 38 % vaisto išsiskiria su šlapimu, o dar 48 % – su išmatomis. Daugiausia 0,5 % medžiagos išsiskiria nepakitusios su šlapimu.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti neatsižvelgiant į valgį, tabletes užgeriant paprastu vandeniu. Rekomenduojama vaistą vartoti tuo pačiu paros metu.

Padidėjus kraujospūdžiui, reikia gerti po 1 tabletę per dieną (tuo pačiu paros metu); leidžiama vartoti valgio metu. Hipotenzinis poveikis pasireiškia po 1-2 savaičių gydymo, tačiau kartais norimas poveikis gali būti pasiektas tik po 1 mėnesio.

Vaistai, blokuojantys β adrenoreceptorių aktyvumą, gali būti vartojami kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Papildomas hipotenzinis poveikis gali būti pasiektas kartu vartojant 5 mg Nebicard ir 12,5–25 mg hidrochlorotiazido.

Žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu, iš pradžių reikia vartoti 2,5 mg per parą. Prireikus dozę galima padidinti iki 5 mg.

Žmonės, sergantys kepenų nepakankamumu, neturėtų vartoti šio vaisto, nes šios kategorijos pacientų patirtis vartojant šį vaistą yra ribota.

Senyvo amžiaus žmonės (65 metų ir vyresni) turėtų vartoti 2,5 mg vaisto per parą. Prireikus paros dozė padidinama iki 5 mg. Duomenų apie vaisto vartojimą vyresniems nei 75 metų žmonėms yra nedaug, todėl skiriant jį tokiems pacientams, reikia elgtis labai atsargiai ir atidžiai stebėti jų būklę.

[ 12 ], [ 13 ]

Naudokite Nebicardium nėštumo metu

Nebicard negalima vartoti nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus jautrumas veikliajai medžiagai arba bet kuriems pagalbiniams vaisto komponentams;
• kepenų nepakankamumas arba kepenų funkcijos sutrikimai;
• ūminis širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, taip pat dekompensuotas širdies nepakankamumas, kuriam gydyti reikia vartoti inotropinius vaistus;
• negydyta feochromocitoma;
• SSSU;
• sinusinė blokada ir II arba III laipsnio blokada (su širdies stimuliatoriumi arba be jo);
• bronchų spazmų ar bronchinės astmos istorija;
• metabolinio pobūdžio acidozė;
• bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 60 dūžių per minutę);
• sumažėjęs kraujospūdis (sistolinis slėgis mažesnis nei 90 mm Hg);
• sunkios periferinės kraujotakos problemos;
• derinys su sultopridu arba floktafeninu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Šalutiniai poveikiai Nebicardium

Vaisto vartojimas gali išprovokuoti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• imuniniai sutrikimai: padidėjusio jautrumo ar Quincke edemos apraiškos;
• psichinės problemos: košmarai ir depresija;
• sutrikimai, turintys įtakos nervų sistemos veikimui: parestezija, galvos skausmas, sinkopė ir galvos svaigimas;
• regos sutrikimas: regėjimo sutrikimai;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: AV laidumo pailgėjimas, bradikardija, sumažėjęs kraujospūdis, AV blokada, širdies nepakankamumas ir protarpinio šlubavimo sustiprėjimas;
• kvėpavimo sistemos problemos: bronchų spazmai ir dusulys;
• virškinimo sutrikimai: pilvo pūtimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, taip pat dispepsija, viduriavimas, pykinimas ir hepatotoksinio poveikio atsiradimas;
• epidermio pažeidimai: niežulys, alergijų apraiškos, odos simptomai, panašūs į eritemą, taip pat psoriazės paūmėjimas;
• reprodukcinę funkciją veikiantys simptomai: impotencija ir erekcijos disfunkcija;
• sisteminiai sutrikimai: patinimas ir nuovargio jausmas;
• raumenų ir kaulų sistemos veikimo problemos: raumenų skausmas ar silpnumas, taip pat mėšlungis.

Vartojant β adrenoblokatorius, retkarčiais pasireiškė šie sutrikimai: psichozė, sausos akių gleivinės pojūtis, sumišimas, haliucinacijos, Raynaudo sindromas, šaltos galūnės ir akių gleivinės intoksikacija.

[ 11 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: ūminio širdies nepakankamumo ar bradikardijos atsiradimas, bronchų spazmų atsiradimas ir kraujospūdžio sumažėjimas.

Apsinuodijus ar pasireiškus hipererginei reakcijai, būtina nuolat stebėti pacientą ir suteikti jam intensyvią terapinę priežiūrą.

Reikia stebėti cukraus kiekį kraujyje. Virškinimo trakte likusio aktyvaus elemento absorbciją galima užkirsti praplaunant paciento skrandį ir papildomai skiriant vidurius laisvinančius vaistus su aktyvuota anglimi. Kartu su tuo gali tekti atlikti dirbtinę plaučių ventiliaciją.

Siekiant išvengti bradikardijos išsivystymo, skiriamas metilatropinas arba atropinas.

Šokui gydyti ir žemam kraujospūdžiui padidinti būtina naudoti plazmą arba plazmos pakaitalus, o kartu, jei reikia, ir katecholaminus.

β blokatoriaus poveikio atsiradimą galima sustabdyti į veną (mažu greičiu) suleidžiant izoprenalino hidrochlorido (pradėti nuo 2,5 mcg/min. dozės ir tęsti, kol bus pasiektas norimas poveikis). Jei pacientas netoleruoja, izoprenalino reikia derinti su dopaminu. Jei norimo rezultato nepasiekiama ir pritaikius šią priemonę, nukentėjusiajam reikia skirti gliukagono 50–100 mcg/kg dozėmis. Prireikus injekciją galima pakartoti per 1 valandą, o vėliau, jei reikia, gliukagono galima lašinti į veną per lašintuvą (dozė apskaičiuojama pagal 70 mcg/kg/val. schemą).

Ekstremaliose situacijose, pavyzdžiui, esant bradikardijai, kuri atspari gydymui, leidžiama naudoti širdies stimuliatorių.

[ 14 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kalcio antagonistai.

β adrenerginių receptorių blokatorių ir kalcio antagonistų (pvz., diltiazemo ir verapamilio) derinys reikalauja didelio atsargumo, nes jie turi neigiamą inotropinį poveikį ir veikia AV laidumą. Žmonėms, vartojantiems Nebicard, negalima leisti verapamilio į veną.

Antiaritminiai vaistai.

Beta adrenerginių receptorių blokatorių ir 1 bei 3 klasės antiaritminių vaistų, taip pat amjodarono, derinys reikalauja ypatingo atsargumo, nes tai gali sustiprinti jų neigiamą inotropinį poveikį ir paveikti AV bei intraatrialinį laidumą.

Klonidinas.

Staiga nutraukus ilgalaikį gydymą klonidinu, vaistai, blokuojantys α adrenerginius receptorius, padidina nutraukimo sindromo, kurio metu padidėja kraujospūdis, tikimybę. Todėl klonidino vartojimą reikia nutraukti palaipsniui.

Digitalio vaistai.

Digitalio glikozidai, vartojami kartu su vaistais, blokuojančiais β-adrenerginių receptorių aktyvumą, gali pailginti AV laidumo laikotarpį.

Geriamieji hipoglikeminiai vaistai ir insulinas.

Nors Nebicard neturi įtakos cukraus kiekiui kraujyje, jis gali užmaskuoti hipoglikemijos požymius (pvz., tachikardiją).

Anesteziniai vaistai.

Kartu su anestetikais vartojant β blokatorius gali slopinti refleksinę tachikardiją ir padidinti kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę. Apie Nebicard vartojimą būtina iš anksto informuoti anesteziologą.

Kartu vartojant cimetidiną, nebivololio koncentracija plazmoje padidėja, tačiau jo vaistinis aktyvumas nekinta.

Jei Nebicard vartojamas valgio metu, o antacidinis vaistas – tarp valgymų, abu vaistus galima vartoti kartu.

Kartu vartojant nikardipiną, abiejų medžiagų koncentracija plazmoje padidėja nekeičiant jų terapinio aktyvumo.

Simpatomimetikai gali trikdyti β blokatorių aktyvumą.

β-adrenerginių receptorių aktyvumą blokuojantys vaistai gali išprovokuoti netrukdomą simpatikotikoninių vaistų, turinčių ir α-adrenerginį, ir β-adrenerginį poveikį, α-adrenerginį aktyvumą (yra AV blokados arba sunkios bradikardijos ir padidėjusio kraujospūdžio rizika).

Kartu vartojant barbitūratus, triciklinius antidepresantus ir fenotiazino darinius, gali sustiprėti vaisto antihipertenzinis aktyvumas.

Kadangi nebivololio metabolizme dalyvauja CYP2D6 izofermentas, kartu vartojami SSRI (pvz., dekstrometorfanas ar kiti junginiai), kurie daugiausia metabolizuojami tuo pačiu būdu, asmenims, kurių metabolizmas greitas, gali sukelti panašų atsaką į gydymą, kaip ir asmenims, kurių metabolizmas lėtas.

[ 15 ]

Laikymo sąlygos

Nebicard reikia laikyti apsaugotoje nuo saulės spindulių, drėgmės ir mažų vaikų vietoje. Temperatūros indikatoriai neviršija 25 °C.

[ 16 ]

Tinkamumo laikas

Nebicard galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

[ 17 ]

Paraiška vaikams

Vaisto skyrimas pediatrijoje yra draudžiamas.

Analogai

Vaisto analogai yra Nebilet, Nebival, Nebitrend su Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz ir Nebitenz su Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Atsiliepimai

„Nebicard“ gerai padeda esant aukštam kraujospūdžiui, stabilizuoja slėgį, kas atsispindi ir šį vaistą vartojusių vartotojų komentaruose. Atsiliepimuose taip pat pažymima, kad vaistus reikia vartoti vienu metu ir tuo pačiu metu nesitikėti labai greito rezultato. Paprastai poveikis pradeda pasireikšti po kelių savaičių, o kartais ir po mėnesio – tam reikia būti pasiruošus. Todėl ši priemonė visiškai netinka kaip pirmoji pagalba – tai reikėtų prisiminti.