"Nexpro"

„Nexpro“ yra vaistas, kuris lėtina protonų siurblio aktyvumą. Jis vartojamas GERL arba pepsinėms opoms gydyti.

Komponentas ezomeprazolas veikia kaip omeprazolo S-izomeras, kuris, naudodamas specifinį terapinio poveikio mechanizmą, silpnina skrandžio sulčių sekreciją. Vaistas specifiškai sulėtina protonų siurblio veikimą parietalinėje ląstelėje. Tuo pačiu metu, tiek R-, tiek S-izomerai omeprazolo medžiagai turi tą patį farmakodinaminį poveikį.

Indikacijos "Nexpro"

Jis vartojamas šioms GERL formoms:

• erozinio pobūdžio refliuksinis ezofagitas;
• ilgalaikė terapija, siekiant išvengti atkryčio tikimybės;
• GERL simptomų pašalinimas.

Jis skiriamas kartu su antibakteriniais vaistais, skirtais sunaikinti Helicobacter pylori:

• esant dvylikapirštės žarnos opoms, kurias sukelia Helicobacter pylori aktyvumas;
• pepsinių opų pasikartojimo profilaktika asmenims, sergantiems su H. pylori susijusiomis opomis.

Ilgalaikio NVNU vartojimo sukeltų opų gydymas. Taip pat vartojamas virškinimo trakto opų išsivystymo profilaktikai asmenims, kuriems NVNU vartojimas kelia pavojų.

Jis skiriamas siekiant išvengti kraujavimo pasikartojimo virškinimo trakto opose, susijusiose su ezomeprazolo vartojimu infuzinio skysčio pavidalu.

Jis vartojamas gastrinomai gydyti.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Terapinis elementas išleidžiamas tabletėmis – 7 arba 10 vienetų ląstelių plokštelės viduje. Dėžutės viduje – 2 tokios plokštelės.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Po koncentracijos ezomeprazolas virsta aktyvia forma labai rūgščioje parietalinių ląstelių išskyrimo kanalėlių aplinkoje. Ten jis slopina fermento H ⁺ K ⁺ -ATPazės, rūgšties siurblio, aktyvumą ir tokiu būdu slopina tiek stimuliuojamą, tiek bazinę rūgšties sekreciją.

Vartojant antisekrecines medžiagas, gastrino kiekis plazmoje padidėja reaguojant į rūgšties sekrecijos sumažėjimą.

Ilgai ezomeprazolą vartojantiems pacientams pastebėtas enterochromafininių ląstelių (ECL) padidėjimas gali būti susijęs su gastrino kiekio plazmoje padidėjimu.

Yra informacijos apie granuliuotų skrandžio cistų dažnio padidėjimą ilgai vartojant antisekrecinius vaistus. Tokie simptomai yra grįžtami ir gerybiniai bei yra fiziologinis atsakas į ilgalaikį rūgšties sekrecijos procesų slopinimą.

Sumažėjusi skrandžio rūgšties sekrecija vartojant bet kokį protonų siurblio inhibitorių padidina pradinį normalų bakterijų skaičių skrandyje. Gydymas minėtos grupės vaistais gali padidinti virškinimo trakto infekcijos, susijusios, pavyzdžiui, su kampilobakterijomis ar salmonelėmis, išsivystymo tikimybę.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Ezomeprazolas yra rūgštims jautrus. Geriamosios tabletės yra padengtos žarnyne tirpstančia danga. In vivo virtimas R-izomeru yra santykinai nedidelis.

Ezomeprazolas absorbuojamas dideliu greičiu, o maksimali koncentracija plazmoje pasiekiama po 1-2 valandų po vaisto vartojimo. Biologinio prieinamumo indeksas, vartojant vieną 40 mg dozę, yra 64%, o vartojant pakartotinai vieną kartą per parą, padidėja iki 89%. Vartojant 20 mg vaisto, šie rodikliai yra atitinkamai 50% ir 68%.

Savanorių organizme pasiskirstymo tūrio pusiausvyros vertės yra 0,22 l/kg. Ezomeprazolo sintezė su plazmos baltymais yra 97%.

Maisto vartojimas silpnina ir slopina ezomeprazolo absorbciją, nepaveikdamas jo veiksmingumo mažinant skrandžio rūgštingumą.

Ezomeprazolas visapusiškai dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, atliekamuose dalyvaujant hemoproteinui P450 (CYP). Vaistų metabolizmo procesai daugiausia vyksta dalyvaujant polimorfiniam 2C19, kuris prisideda prie ezomeprazolo desmetilo ir hidroksimetabolitų susidarymo. Likusi dalis metabolizuojama dalyvaujant kitam specifiniam izofermentui – CYP3A4. Šis elementas padeda susidaryti pagrindiniam metaboliniam komponentui kraujo plazmoje – ezomeprazolo sulfonui.

Bendras plazmos klirensas yra maždaug 17 l/val. po vienkartinės dozės ir maždaug 9 l/val. po pakartotinių dozių vartojimo. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,3 valandos, vartojant vieną dozę pakartotinai per parą.

Ezomeprazolo farmakokinetinės savybės buvo tirtos vartojant 40 mg dozę du kartus per parą. Kartotinai vartojant Nexpro, plazmos AUC vertės didėja. Šis padidėjimas priklauso nuo dozės ir, kartotinai vartojant, lemia dozei proporcingą AUC padidėjimą. Ši priklausomybė nuo laiko ir dozės paaiškinama pirmojo prasiskverbimo intrahepatinio klirenso ir bendro organizmo klirenso sumažėjimu dėl ezomeprazolo arba jo sulfometabolito slopinamo 2C19 fermento.

Vaistas visiškai išsiskiria iš plazmos tarp dozių. Vartojant vieną kartą per dieną, vaistas nesikaupia.

Pagrindiniai vaisto metaboliniai komponentai neturi įtakos skrandžio sulčių sekrecijai. Maždaug 80 % per burną išgertos dozės išsiskiria metabolinių komponentų pavidalu, o likusi dalis – su išmatomis. Mažiau nei 1 % nepakitusios medžiagos išsiskiria su šlapimu.

[ 5 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletes reikia nuryti nekramtant ir nesmulkinant, užgeriant paprastu vandeniu.

Žmonės, kurių rijimo funkcija sutrikusi, vaistą gali ištirpinti negazuotame skystyje (0,1 l). Draudžiama naudoti kitus skysčius, išskyrus vandenį, nes jie gali pažeisti tabletės enterinę plėvelę. Norint ištirpinti, skystį reikia suplakti stiklinėje. Gautą mišinį reikia išgerti per pusvalandį nuo ištirpimo momento. Po to į stiklinę įpilkite šiek tiek daugiau vandens, praskalaukite jos sieneles ir išgerkite. Tirpimo metu susidariusių mikrogranulių negalima traiškyti ar kramtyti.

Taip pat žmonėms, turintiems rijimo problemų, vaistą galima vartoti per nazogastrinį vamzdelį – tabletė taip pat pirmiausia ištirpinama negazuotame skystyje (0,5 stiklinės).

Vartojimas sergant GERL.

Erozinio pobūdžio refliuksinio ezofagito atveju: vartoti 40 mg vieną kartą per parą 1 mėnesį. Asmenims, kuriems po šio laikotarpio vis dar išlieka ligos požymių, gali būti paskirtas papildomas 1 mėnesio gydymo kursas.

Ilgalaikis gydymas recidyvams žmonėms, sergantiems išgydytu ezofagitu: 1 kartą vartoti 20 mg vaisto per parą.

GERL simptomų gydymas: 1 kartą per parą vartoti 20 mg vaisto (žmonėms, nesergantiems ezofagitu). Jei po 1 mėnesio gydymo rezultatų nėra, pacientą reikia ištirti. Jei ligos simptomai išnyksta, tolesnis stebėjimas atliekamas skiriant 20 mg 1 kartą per parą.

Derinys su antibakteriniais vaistais, siekiant sunaikinti H.pylori.

Dvylikapirštės žarnos opoms, kurias sukelia Helicobacter pylori aktyvumas, taip pat siekiant išvengti su H.pylori susijusių pepsinių opų atkryčio: 20 mg vaisto skiriama kartu su 0,5 g klaritromicino ir 1000 mg amoksicilino 2 kartus per dieną 7 dienas.

Ilgalaikio NVNU vartojimo sukeltų opų profilaktika ir gydymas.

Skrandžio opoms, atsiradusioms dėl gydymo NVNU, vartojama 20 mg Nexpro vieną kartą per parą. Terapija trunka 1-2 mėnesius.

Siekiant išvengti opų virškinimo trakte asmenims, kuriems gresia pavojus, 20 mg vaisto skiriama vieną kartą per parą.

Pasikartojančio kraujavimo iš virškinimo trakto opų prevencija po ezomeprazolo injekcinio skysčio panaudojimo.

Pirmąjį mėnesį 40 mg medžiagos skiriama vieną kartą per dieną. Prieš šį kursą atliekamas gydymas, kuriuo siekiama slopinti rūgštingumą (įvedamas ezomeprazolo infuzinis skystis).

Gastrinomos gydymas.

Paprastai skiriama 40 mg vaisto du kartus per parą. Dozė parenkama individualiai, o ciklo trukmė priklauso nuo klinikinių indikacijų. Daugumai pacientų ligą galima kontroliuoti vartojant 0,08–0,16 g medžiagos per parą. Jei paros dozė viršija 80 mg, ji padalijama į 2 vartojimo būdus.

Problemos su kepenų funkcija.

Žmonės, sergantys sunkiais sutrikimais, gali vartoti ne daugiau kaip 20 mg vaisto per parą.

Naudokite "Nexpro" nėštumo metu

Informacija apie Nexpro vartojimą nėštumo metu yra ribota. Tyrimai neparodė jokio netiesioginio ar tiesioginio neigiamo poveikio vaisiui. Šiuo laikotarpiu vaistą reikia skirti itin atsargiai.

Nėra informacijos, ar ezomeprazolas gali išsiskirti į motinos pieną. Vaisto vartojimas žindymo laikotarpiu nebuvo tirtas, todėl šiuo laikotarpiu jo vartoti negalima.

[ 6 ]

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas esant sunkiam netoleravimui esomeprazolo, benzimidazolo darinių ar kitų vaisto komponentų. Negalima vartoti kartu su nelfinaviru ar atazanaviru.

Šalutiniai poveikiai "Nexpro"

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• kraujodaros sutrikimai: trombocitopenija, leukopenija arba pancitopenija, taip pat agranulocitozė;
• imuninės sistemos apraiškos: netoleravimo simptomai, įskaitant Quincke edemą, karščiavimą ir anafilaksiją arba anafilaksinius simptomus;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: hipomagnezemija arba -natremija, taip pat periferinė edema. Esant sunkiai hipomagnezemijai, gali išsivystyti hipokalcemija;
• psichikos sveikatos problemos: agresija, nemiga, sumišimas, haliucinacijos, depresija ir sujaudinimas;
• su NS susiję simptomai: parestezija, skonio sutrikimas, galvos skausmas, mieguistumas ir silpnumas;
• regos sutrikimai: neryškus matymas;
• labirinto sutrikimai: galvos svaigimas;
• su kvėpavimo sistema susiję pažeidimai: bronchų spazmas;
• virškinimo funkciją paveikiantys pasireiškimai: vėmimas, pilvo skausmas ir kandidozė, paveikianti virškinimo traktą, vidurių užkietėjimas, be to, pykinimas, kserostomija, viduriavimas, pilvo pūtimas, stomatitas ir mikroskopinis kolitas;
• Su kepenų ir tulžies sistema susijusios problemos: kepenų nepakankamumas, hepatitas (su gelta arba be jos), padidėjęs kepenų fermentų kiekis ir encefalopatija asmenims, sergantiems kepenų patologijomis;
• poodiniai ir epiderminiai pažeidimai: bėrimai, jautrumas šviesai, dermatitas, SJS, niežulys, daugiaformė eritema, dilgėlinė, TEN ir alopecija;
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: mialgija arba artralgija, taip pat raumenų silpnumas;
• šlapimo takų ir inkstų funkcijos sutrikimas: tubulointersticinis nefritas;
• reprodukcinės funkcijos problemos: ginekomastija;
• sisteminiai požymiai: hiperhidrozė arba silpnumas.

[ 7 ], [ 8 ]

Perdozavimas

Informacijos apie apsinuodijimą vaistais yra nedaug. Suvartojus 0,28 g vaisto, pastebimas silpnumas ir virškinimo trakto simptomai. Vienkartinė 80 mg dozė nesukelia sunkių sutrikimų.

Nexpro neturi priešnuodžio. Didžioji dalis ezomeprazolo sintetinama su kraujo baltymais, todėl vaistas nėra dializuojamas. Atliekami simptominiai veiksmai.

[ 9 ], [ 10 ]

Sąveika su kitais vaistais

Ezomeprazolo poveikis kitų vaistų farmakokinetikai.

Dėl skrandžio pH sumažėjimo po ezomeprazolo vartojimo gali padidėti arba susilpnėti vaistų, kurių absorbcija susijusi su rūgštingumu, absorbcija.

Pavyzdžiui, susilpnėja tokių vaistų kaip itrakonazolas su ketokonazolu ir erlotinibu absorbcija. Tačiau digoksino absorbcija, vartojant aspiriną ar ezomeprazolą, priešingai, padidėja. Vartojant 20 mg omeprazolo per parą, taip pat ir digoksiną, pastarojo biologinis prieinamumas savanoriams padidėjo 10 % (taip pat 2 iš dešimties žmonių rodiklis padidėjo 30 %).

Ezomeprazolas sulėtina fermento 2C19, kuris yra pagrindinis jo medžiagų apykaitos procesų dalyvis, veikimą. Dėl šios priežasties vaisto vartojimas kartu su medžiagomis, kurių metabolizmas vyksta padedant 2C19 (įskaitant fenitoiną su diazepamu, imipraminą ir citalopramą su klomipraminu), gali padidinti jų plazmos indeksą, todėl reikia sumažinti jų dozę. Į šį veiksnį reikia atsižvelgti vartojant ezomeprazolą.

Esomeprazolo (30 mg) derinys su diazepamu 45 % sumažina diazepamo substrato CYP2C19 klirenso greitį.

40 mg vaisto vartojimas kartu su fenitoinu sukelia pastarojo koncentracijos plazmoje padidėjimą 13% žmonėms, sergantiems epilepsija. Šias vertes reikia stebėti skiriant arba nutraukiant ezomeprazolo vartojimą.

Būtina stebėti INR lygį kombinuoto kurso su varfarinu ar kitais kumarino dariniais pradžioje ir pabaigoje.

40 mg vaisto derinys su cisapridu padidino AUC vertes 32 % ir pailgino pusinės eliminacijos laiką 31 %; tačiau reikšmingo cisaprido Cmax padidėjimo plazmoje nepastebėta. Vartojant vien cisapridą, pastebėtas vidutinis QT intervalo padidėjimas, tačiau vartojant kartu su ezomeprazolu, jo pailgėjimo nepastebėta.

Kartu vartojant šį vaistą, padidėja takrolimuzo kiekis serume.

Gauta pranešimų apie padidėjusį metotreksato kiekį kraujyje kai kuriems asmenims, vartojantiems jį kartu su protonų siurblio inhibitoriais. Jei reikia didelių metotreksato dozių, reikia apsvarstyti laikiną Nexpro vartojimo nutraukimą.

Įvedus tam tikrus antiretrovirusinius vaistus (įskaitant nelfinavirą ir atazanavirą), pastebimas pastarųjų serumo verčių sumažėjimas. Dėl šios priežasties vaistas nėra vartojamas kartu su minėtomis vaistinėmis medžiagomis.

Kitų vaistinių preparatų poveikis ezomeprazolo farmakokinetinėms savybėms.

Ezomeprazolo metabolizmo procesai vyksta dalyvaujant 2C19 komponentams, taip pat CYP3A4. Vaisto vartojimas kartu su klaritromicinu, kuris slopina CYP3A4 veikimą (0,5 g dozė 2 kartus per dieną), padvigubino ezomeprazolo ekspoziciją.

Vaisto ir kompleksinio CYP3A4 ir CYP2C19 elementų inhibitoriaus (pvz., vorikonazolo) derinys padidina vaisto ekspozicijos greitį daugiau nei dvigubai.

Be to, vorikonazolas 280 % padidina vaisto AUCτ vertes.

Žmonėms, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, ilgą laiką vartojant vaistą, būtina apsvarstyti dozės keitimą.

Vaistai, kurie indukuoja CYP2C19 ir CYP3A4 arba abiejų fermentų aktyvumą (įskaitant jonažolę ir rifampiciną), gali sumažinti ezomeprazolo kiekį serume, padidindami jo metabolinių procesų greitį.

[ 11 ]

Laikymo sąlygos

Nexpro reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros ribos – ne aukštesnės kaip 25 °C.

[ 12 ]

Tinkamumo laikas

Nexpro galima vartoti per 24 mėnesius nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

[ 13 ]

Paraiška vaikams

Nėra duomenų apie vaisto vartojimą jaunesniems nei 12 metų asmenims, todėl jis nėra skirtas šiai grupei.

[ 14 ], [ 15 ]

Analogai

Vaisto analogai yra šie vaistai: Despazol, Esomealox, Ezoxium su Esomer, taip pat Zercim, Ezonexa, Ezolong su Nexium ir Esozol su Ezox. Be to, Pemozar, Esomeprazole, Emanera ir Ezera su Ezomaps.

[ 16 ]